塞曲司特对致喘递质诱导的豚鼠气管条和肺条收缩作用的影响

目的:探讨血栓素A2受体拮抗剂塞曲司特对组胺、乙酰胆碱、KCl诱导的豚鼠离体气管条和肺条收缩作用的抑制影响,并与短效β2受体激动剂特布他林比较.方法:用定量药理分析方法测定和记录:①用塞曲司特孵育前后组胺、乙酰胆碱、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩;②用特布他林孵育前后组胺、乙酰胆碱、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩;③塞曲司特、特布他林对组胺诱导的豚鼠肺条收缩的影响.结果:①组胺、乙酰胆碱在体外引起了豚鼠离体气管条的浓度依赖性的收缩,pD2分别为(6.19±0.47)和(5.99±0.21),塞曲司特抑制了组胺、乙酰胆碱诱发的收缩,pD2分别为(4.16±0.82)和(3.61±0.57).②对60 mmol/L KCl诱发的气管条收缩,塞曲司特、特布他林均可抑制其最大收缩反应,IC50分别为7.28×10-6 mol/L、3.36×10-6mol/L.③对组胺诱导的肺条收缩,塞曲司特、特布他林均有明显的拮抗作用.结论:塞曲司特对致喘递质诱发的豚鼠离体气管条和肺条收缩有明显的抑制作用,是一种有效的支气管扩张剂.     

厚朴总酚对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响

目的:研究厚朴总酚对高钾、组胺和乙酰胆碱所致气管收缩的抑制作用。方法:采用离体豚鼠气管条法,观察厚朴总酚对离体豚鼠支气管条的直接作用以及对高钾、组胺、乙酰胆碱引起的收缩的对抗作用。结果:厚朴总酚对豚鼠支气管条基础张力无明显作用。能抑制氯化钾、乙酰胆碱、磷酸组胺所诱导气管平滑肌收缩,其作用呈剂量依赖性,3×10-5g/mL厚朴总酚最高分别抑制KCl、Ach、His引起的收缩(95.96±3.02)%、(93.98±4.62)%、(92.15±5.66)%。结论:厚朴总酚对气管平滑肌具有显著舒张作用,其机制与细胞膜上的电压依赖性钙通道及细胞内钙的释放有关系。     

塞曲司特对致喘介质诱发的豚鼠离体气管条和肺条收缩的影响

目的 在体外研究血栓素A2受体拮抗剂塞曲司特对组胺、乙酰胆碱、KCI诱发的豚鼠离体气管条和肺条收缩作用的抑制影响，并与短效β2受体激动剂沙丁胺醇比较。方法用定量药理分析方法测定和记录：(1)用塞曲司特孵育前后组胺、乙酰胆碱、KCI诱发的豚鼠离体气管条的收缩；(2)用沙丁胺醇孵育前后组胺、KCI诱发的豚鼠离体气管条的收缩；(3)塞曲司特、沙丁胺醇对组胺诱导的豚鼠肺条收缩的影响。结果(1)组胺、乙酰胆碱在体外引起了豚鼠离体气管条的浓度依赖性的收缩，塞曲司特抑制了组胺、乙酰胆碱诱发的收缩；(2)对60mmo1／LKCI诱发的气管条收缩，塞曲司特、沙丁胺醇均可抑制其最大收缩反应；(3)对组胺诱导的肺条收缩，塞曲司特、沙丁胺醇均明显拮抗了其收缩。结论塞曲司特对致喘介质诱发的豚鼠离体气管条和肺条收缩有明显的抑制作用，是一种有效的支气管扩张剂。     

dl—15甲基前列腺素F_(2α)对离体豚鼠回肠肠肌神经丛—纵肌的兴奋作用

d1-15甲基前列腺素F_(2a)(15-甲)10μg/ml对离体豚鼠回肠纵肌的兴奋作用,可被河豚毒素(TTX)3μmol/L、阿托品1μmol/L和去甲肾上腺素(NE)lμmol/L所减弱。15-甲有轻度对抗NE抑制电场刺激所致收缩的作用:而对高频刺激(10Hz,lmin)后的抑制效应无明显影响。提示15-甲对肠肌的兴奋作用,部分是通过激发肠肌神经丛的胆碱能神经机理,而对脑啡肽能神经功能无明显影响。     

瑞芙热米定对过敏性豚鼠离体气管平滑肌收缩的抑制作用及原理

瑞芙热米定,对抗原攻击致敏豚鼠离体气管条和电场刺激引起的豚鼠肺门支气管收缩,均具有明显抑制作用,并呈现良好的剂量相关性。不同剂量的瑞芙热米定可使P物质收缩豚鼠离体气管条量效曲线较对照组平行右移,Schild作图为一直线,PA_2值等于6.22+0.38(n=7)。这些实验结果提示,瑞芙热米定对过敏性支气管平滑肌收缩具有抑制作用。其作用原理,与其在受体水平阻断分布于呼吸道内部物感觉神经形成的轴索反射功能相关。     

芩夏止哮颗粒对豚鼠支气管平滑肌的影响及平喘作用

通过离体和整体实验 ,观察芩夏止哮颗粒对以组胺和乙酰胆碱引起正常豚鼠支气管收缩和以卵蛋白诱发的致敏豚鼠支气管收缩的影响。离体实验 ,芩夏止哮颗粒 2～ 8g/L对组胺致正常豚鼠气管条收缩有明显解痉作用 ,并具明显的量效关系。芩夏止哮颗粒对正常豚鼠气管条则也有松弛作用。离体实验结果还表明芩夏止哮颗粒能松弛致敏豚鼠回肠平滑肌。整体实验 ,芩夏止哮颗粒 ,可显著延长药物引喘和卵蛋白气雾吸入引喘所致豚鼠抽搐的潜伏期。芩夏止哮颗粒能拮抗组胺刺激引起的正常豚鼠和卵蛋白引起的致敏豚鼠离体气管片的收缩 ,抑制致敏豚鼠哮喘的发生     

异丙酚对乙酰胆碱所致豚鼠离体气管平滑肌收缩作用的影响

目的:研究异丙酚对乙酰胆碱(Ach)所致豚鼠离体气管平滑肌收缩的作用及作用机制.方法:采用离体气管环模型,以营养液中加入β2受体阻滞剂和营养液中无Ca2 的方法,通过力-位移换能器记录其张力变化,观察异丙酚对豚鼠离体气管平滑肌β2受体和细胞内Ca2 浓度变化的影响.结果:(1)100,300μmol/L异丙酚的舒张作用分别为(81.4±7.6)%和(33.6±6.6)%,与对照组比较,差异十分显著(P＜0.01);(2)100,300μmol/L异丙酚使Ach所致气管平滑肌收缩的量效曲线右移,但最大收缩无明显变化.10 μmol/L普萘洛尔不影响100μmol/L异丙酚抑制乙酰胆碱收缩气管平滑肌量效曲线的作用.(3)100,300μmol/L异丙酚可剂量依赖地显著抑制Ach所致气管平滑肌依内钙性收缩、依外钙性收缩和总收缩,与对照组比较差异十分显著(P＜0.01).结论:异丙酚能抑制乙酰胆碱对离体豚鼠气管平滑肌的收缩作用,且有剂量相关性.异丙酚抑制离体豚鼠气管平滑肌收缩的机制可能为抑制细胞内Ca2 释放和跨膜细胞外Ca2 内流,与β2受体无关.     

C类神经末梢兴奋引起豚鼠离体气道收缩的作用

豚鼠离体气管和支气管平滑肌在含有普萘洛尔和消炎痛的克-亨氏溶液中接受电场刺激,可产生双相的改缩反应。Ⅱ相收缩反应对河豚毒素和辣椒素敏感,说明它是气道内感觉神经C纤维兴奋后的效应。在支气管标本上,Ⅱ相收缩的发生率为100％、相对张力为77.0±30.8％(n=18),明显高于颈中下部的气管标本(n=20)和胸腔内气管标本(n=17)的反应(P<0.05),提示C神经纤维兴奋引起气道的收缩作用在支气管部位较为重要。     

去上皮细胞对离体气管平滑肌反应性的作用

在离体实验中，观察了用机械和抗原抗体反应的方法去除卵蛋白致敏豚鼠气管上皮细胞标本，对收缩物质、抗原攻击和电场刺激的反应性。结果：去上皮标本对多种收缩物质的敏感性较未去上皮组明显升高，ＥＣ５０减少６～３０倍，去上皮标本对电场刺激和抗原攻击所引起的收缩反应幅度较对照组增大１．５～２．０倍。提示，气管上皮细胞对气管平滑肌功能，尤其是对其过敏性支气管平滑肌收缩具有重要调解作用。     

可乐宁抑制电场刺激和抗原攻击引起支气管平滑肌收缩

可乐宁收缩豚鼠主—肺门支气管,显著增强组胺对此标本的收缩作用。电场刺激豚鼠离体肺门支气管引起长时程,对阿托品不敏感,可被 P 物质拮抗剂(Substance PAntagonist,SPA)所抑制的收缩反应。在心得安存在下,可乐宁对此收缩反应有显著抑制作用。抗原攻击鸡卵蛋白致敏豚鼠离体主—肺支气管引起双相收缩反应,即快速收缩相和缓慢收缩相。据本实验室将另文发表的实验结果,此双相收缩反应的快收缩相主要和组胺释放相关,而其缓慢收缩相则主要归因子分布在存呼吸道内 P 物质(Substance P)感觉神经纤维释放 SP。可乐宁对此双相收缩反应的两相均有显著抑制作用,尤其是其缓慢收缩相。育享宾可完全阻断上述可乐宁的抑制作用。这些实验结果提示,可乐宁对电场刺激和抗原攻击所引起的支气管平滑肌收缩具有显著抑制作用。此抑制作用的机理可能和可乐宁激动分布于呼吸道内 SP 感觉神经末稍上的α_2肾上腺素受体,从而抑制 SP 释放有关。     

侧柏叶乙酸乙酯提取物对豚鼠离体气管平滑肌的作用

用离体豚鼠气管条,探讨侧柏叶乙酸乙酯提取物对气管平滑肌作用。结果表明,侧柏叶乙酸乙酯提取物能抑制乙酰胆碱,氯化钾所致气管平滑肌收缩,而且能使乙酰胆碱收缩气管平没肌的量效曲线右移,并抑制最大效应,其作用为剂量依赖性心肌肥厚提示侧柏叶乙酸乙酯提取物松驰气管平滑肌作用机制可能与影响Ｃａ＾２＋的跨膜转运有关。     

Vardenafil inhibiting parasympathetic function of tracheal smooth muscle

Background

Levitra, a phosphodiesterase-5 (PDE5) inhibitor, is the trade name of vardenafil. Nowadays, it is applied to treatment of erectile dysfunction. PDE5 inhibitors are employed to induce dilatation of the vascular smooth muscle. The effect of Levitra on impotency is well known; however, its effect on the tracheal smooth muscle has rarely been explored. When administered for sexual symptoms via oral intake or inhalation, Levitra might affect the trachea.

维生素K3通过钙依赖钾通道影响豚鼠结肠平滑肌收缩

目的 探讨维生素K3松弛胃肠道平滑肌的机制.方法 采用TD-112S型传感器测量豚鼠结肠平滑肌肌条收缩幅值、频率;用EPC10膜片钳放大器测量全细胞模式下细胞膜钙依赖钾电流[IK(ca)].结果 浓度为40、100、400、800 μmol/L的维生素K3作用后,肌条收缩频率分别为对照组的79%±4%,58%±5%,33%±4%,12%±3%(均P＜0.01).收缩强度分别为对照组的77%±10%,54%±7%,30%±6%,11%±4%(均P＜0.01).在+60 mV,I K(ca)值分别为对照组的120%±18%,149%±12%,197%±19%,223%±14%(均P＜0.01).结论 维生素K3能抑制平滑肌自发性收缩频率和强度,增强细胞膜IK(ca),且呈浓度依赖性.其机制与钙依赖钾通道的激活,促进钾离子外流有关.     

豚鼠离体气管平滑肌舒缩性压力测量法

目的：研究并介绍一种新的离体气管平滑肌舒缩性检测法-压力检测法,方法：采用测压法检测六只完整离体豚鼠气管平滑肌舒缩功能。结果：当注入舒张药异丙肾上腺素时,能记录到舒张曲线,当注入收缩药乙酰胆碱时,能记录到收缩曲线。结论：实验检测证明本方法具有操作简便。灵敏度高,数据准确。曲线清晰,不破坏离体气管结构等优点,是豚鼠离体气管平滑肌功能检测的较佳方法。     

The regulating effects of protein kinase C on the tone of guinea-pig trachea and human lobus bronchi

Summary The regulating effects of protein kinase C (PKC) on the tone of guinea-pig trachea and human lobus bronchi were investigated by measuring the tone of isolated tracheal and bronchial strips. The effects of PKC on the tone of guinea-pig tracheal and human lobus bronchi were observed and compared. The results showed that: (1) PKC activator PMA induced concentration-dependent relaxation in guinea-pig isolated trachea strips. This relaxation was completely ablated by the pretreatment with 5 × 10^t-6mol/L Ro31-8220 which is a PKC-specific inhibitor, but was not affected by the removal of epithelium (EP), or by the pretreatment with propranolol (β-receptor blocker) or atropin (M-receptor blocker); (2) PMA led to concentration-dependent contraction in human lobus bronchi. This contractile response was completely depressed by the pretreatment with 5 × 10^t-6 mol/L Ro31-8220 and was partly inhibited by 1 × 10^t-5 mol/L isoptin (Ca²⁺-antagonist). but was not significantly affected by propranolol or atropin. It is concluded that PKC is involved in the regulation of airway smooth muscle tone. The regulating effects may vary in different animals.     

牛蒡苷元钙拮抗作用的研究（英文）

对牛蒡苷元（ＡＣＴ）的钙拮作用进行探讨,为确认ＡＣＴ是牛蒡子解表功能的有效成分提供实验依据,描记给ＡＣＴ前后,各标本对ＫＣ１或ＣａＣ１２诱发收缩的量效曲线,按Ｓｃｏｔｔ法计算ＰＤ’２;测定给ＡＣＴ后,标本对乙酰胆硷（Ａｃｈ）诱发的两相收缩的抑制百分率。ＡＣＴ对离体大鼠气管、结肠、肮动脉、胸主动脉平滑肌由ＫＣ１引起的收缩产生非竞争性拮抗作用,其ＰＤ’２分别为４．０１,５．９８,６．０５;ＡＣＴ和维拉     

吡拉米特与西拉米特的支气管扩张和抗变态反应作用比较

目的 :观察第二代磷酸二酯酶 4 (PDE4 )选择性抑制剂吡拉米特 (piclamilast)和西拉米特 (ciclamilast)对离体气管平滑肌的支气管扩张作用和抗变态反应作用 ,比较它们的作用强度。方法 :采用离体豚鼠气管片 ,蓄积剂量法评价 piclamilast和 ciclamilast对平滑肌静息张力和氨甲酰胆碱 (CCh)所致高张力的松弛作用 ,以及它们对异丙肾上腺素 (ISO)的协同作用 ;用生物检定法评价两者对致敏豚鼠肺组织抗原攻击释放过敏性慢反应物质 (SRS-A)的抑制作用 ;以及用 Schultz- Dale法评价两者对致敏豚鼠气管片抗原攻击所致收缩的抑制作用。结果 :piclami-last和 ciclamilast对静息张力气管平滑肌均有直接松弛作用 ,EC50 分别为 :piclamilast1.0 0× 10 -5mol/ L,ciclami-last 0 .84× 10 -5mol/ L ;对 CCh所致收缩无明显松弛作用 ,但都能协同 ISO的舒张作用 ,并能有效减少抗原攻击致敏豚鼠肺组织 SRS- A释放量 ,明显抑制致敏豚鼠气管 Schultz- Dale反应。结论 :结果显示 ,虽然 piclamilast和 cic-lamilast的支气管扩张作用强度相同 ,但 ciclamilast抗变态反应性作用明显强于 piclamilast     

黄连提取物及其化学成分对豚鼠胃窦环行肌收缩功能的影响

目的：明确黄连提取物及其化学成分对豚鼠胃平滑肌收缩运动的影响,探讨与黄连“健胃”和“败胃”作用相关的药效物质基础。 方法：采用张力测定法,观察黄连水提物、黄连总生物碱（0.3-1 000 μg/mL）及其化学成分小檗碱、巴马丁碱和药根碱（0.3-1 000 μmol/L）对豚鼠离体胃窦环行肌自发收缩和电场刺激（electrical field stimulation,EFS）诱发收缩的影响。 结果：小剂量黄连水提物和黄连总生物碱均能促进胃窦环行肌的自发收缩,而大剂量则抑制。小檗碱、巴马丁碱和药根碱具有相似效应,其中在发挥促收缩作用时药根碱作用最强,在发挥抑制作用时小檗碱作用最强。另外,黄连水提物、黄连总生物碱、小檗碱、巴马丁碱和药根碱均能增加EFS诱发的平滑肌收缩幅度,其中药根碱的作用最强。 结论：小剂量黄连“健胃”与大剂量“败胃”作用可能与其影响胃平滑肌收缩有关。小檗碱、巴马丁碱和药根碱都是黄连影响胃平滑肌收缩的有效成分,药根碱促平滑肌收缩的作用最强,而小檗碱抑制平滑肌收缩的作用最强。     

羟基红花黄色素A对小鼠离体子宫平滑肌收缩力的影响

目的:观察羟基红花黄色素A对小鼠离体子宫平滑肌收缩力的影响。方法:采用小鼠离体子宫实验法。结果:羟基红花黄色素A大、中、小剂量均能抑制小鼠离体子宫收缩频率及活动力;同时对缩宫素诱发的子宫兴奋作用具有明显的抑制作用,能降低子宫收缩频率及活动力。结论:羟基红花黄色素A具有松弛子宫平滑肌的作用。