空白丸芯上药法制备三七总皂苷肠溶微丸

目的:通过工艺优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的三七总皂苷肠溶微丸.方法:采用空白丸芯上药法制备三七总皂苷的载药微丸,Lg(3 4)正交实验设计优化包衣工艺参数,以体外释放度评价包农效果.结果:包农锅温度40℃、供液流速6 mL/min、包衣锅转速20 r/min,制得的微丸评价指标(包衣成品是否粘连、表面色泽均匀与否...     

离心造粒法和流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸

目的:应用离心造粒法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸,并对其性质进行考察.方法:采用国产离心造粒机制备硫普罗宁微丸,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用底喷流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果:制得的硫普罗宁微丸圆整度好,大小均匀.20%包衣增重的微丸体外释...     

兰索拉唑双相释药微丸胶囊的制备

目的：研究兰索拉唑双相释药微丸胶囊剂的制备方法。方法采用离心造粒法制备兰索拉唑含药微丸,用流化床包衣法分别制备兰索拉唑肠溶微丸和肠溶脉冲微丸,然后将两种微丸按固定比例填充至空心胶囊内。用体外释放度法观察肠溶微丸累计释放量。结果优化处方：载药丸心中碳酸镁用量15%,低取代羟丙纤维素（L-HPC）用量20%;肠溶微丸中隔离衣层增重9%~10%,肠溶衣层增重＞41%;肠溶脉冲微丸溶胀层包衣增重50%~60%,控释层包衣增重50%,肠溶衣层增重＞41%,后干燥时间为4h。结论以肠溶微丸技术制备兰索拉唑双相释药微丸胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

蚓激酶肠溶包衣微丸的制备及其胶囊剂释放度研究

目的：制备蚓激酶肠溶包衣微丸，考察其释放特性。方法：采用沸腾制粒装置顶喷制药丸，底喷悬浮包衣技术制备微丸，通过溶出试验考察其释放效果。结果：以优选处方、工艺制备的微丸在药典规定的酸性介质中几乎不释放，而在仿人工肠液中则释放80％以上。结论：本品处方合理，制备工艺简单，能达到肠溶目的，有效提高蚓激酶的生物利用度。     

研究分析丙烯酸树脂包衣材料制备pH依赖型新雪缓释微丸的制备工艺

目的回顾性分析丙烯酸树脂包衣材料制备pH依赖型新雪缓释微丸的制备工艺。方法采用包衣锅滚制法,水为粘合剂,以蔗糖型空白丸芯制备含药微丸,分别用一种胃溶型包衣材料（丙烯酸树脂Ⅳ号）和2种肠溶型包衣材料（丙烯酸树脂Ⅱ号、Ⅲ号和聚丙烯酸树脂乳胶液）对微丸进行包衣,将上述3种微丸按l∶l∶1比例装袋,制备成pH依赖型缓释微丸剂。并以栀子苷为指标进行体外释放度的研究。结果释放度测定结果表明,释放曲线呈现出pH依赖型的梯度释药特征。结论用丙烯酸树脂包衣材料制备pH依赖型新雪缓释微丸工艺可行,质量可靠,可达到较好的梯度释药效果。     

三七总皂苷肠溶微丸的包衣液处方优选

目的：优选三七总皂苷肠溶微丸的包衣液处方。方法：采用单因素法,考察不同包衣材料比例、溶剂系统、包衣材料浓度、着色剂和增塑剂等对肠溶微丸外观、收得率、释放度等的影响,优化包衣液处方。结果：三七总皂苷肠溶微丸包衣液处方为尤特奇（EUDRAGIT）L100∶S100：1∶4,溶于75%乙醇后总浓度为6%,柠檬酸三乙酯相对尤特奇树脂用量为20%,柠檬黄用量为0.03%。结论：按优选出的包衣液处方制备的肠溶微丸表面光滑,圆整度好,色泽光鲜,收得率高,释放度符合要求。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸工艺研究

目的:离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸的工艺研究。方法:采用离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,并对其进行质量评价。结果:所得肠溶微丸圆整度好,粒径均匀,释放度和含量测定符合要求。结论:采用离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸工艺简单可行。     

奥硝唑结肠定位片的制备及其体外释放度评价

目的制备奥硝唑结肠定位片,并评价其体外释药情况。方法制备奥硝唑含药片芯,依次包被隔离层、时滞层和肠溶层制备奥硝唑结肠定位片,并考察包衣片的体外释药情况。结果最佳包衣液处方为隔离层增重约1．0％,肠溶层增重3％,PVP用量为60％,Eudragit L100和Eudragit S100质量比为2：3;体外释放度研究表明,制得的奥硝唑结肠定位片在pH1．0 HCl溶液中未释药,在pH6．8的磷酸盐缓冲液中4h累积溶出小于5％,在pH7．6的磷酸盐缓冲液中2h释药大于90％。结论奥硝唑结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的。     

致孔剂调节布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的研究

目的 比较不同致孔剂及其用量对水难溶性药物布地奈德肠溶缓释微丸释药行为的影响.方法 采用流化床空气悬浮包衣法制备载药丸芯,Surelease(R)缓释衣及Eudragit(R) L 30D-55肠溶衣制得布地奈德微丸.比较了缓释层中不同致孔剂及其用量对微丸释药速率的影响.结果 布地奈德肠溶缓释微丸的释放速率随致孔剂的用量增加而加快,释药基本符合一级动力学模式,且药物释放速率常数与致孔剂用量成正比关系.相同用量的致孔剂对布地奈德释放的影响为Tween80,SDS＞HPMC,Lactose＞PVP＞PEG400＞PEG4000.结论 不同致孔剂及其用量对布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的影响较大,选择合适的致孔剂及其用量对获得适当的释药速率很重要.     

超临界流体制备BSA包衣微丸及释药特性

  目的 采用自行设计的CO2超临界流体（supercritical carbon dioxide, ScCO2）包衣设备研究肠溶包衣参数，为开发蛋白质及多肽的口服制剂提供工艺基础。 方法 以载牛血清白蛋白 (bovine serum albumin, BSA)颗粒为微丸核心，以EUDRAGIT L100-55作为pH敏感的肠溶包衣材料，采用正交表研究压力、温度、增塑剂和包衣持续时间等不同的工艺参数组合，并考察肠溶包衣微丸的形态学和体外释放特性，以选择最优的二氧化碳超临界流体包衣工艺。 结果 压力为20Mpa、温度为35℃、使用40%增塑剂的条件下包衣30min，所得BSA微丸在模拟胃液中释放量小于5％，在模拟肠液中迅速释放，符合肠溶包衣的要求。结论 得到了通过ScCO2制备肠溶微丸的最优参数组合，为二氧化碳超临界流体包衣的进一步研究提供了基础。     

小剂量氢氯噻嗪肠溶片的制备及体外释放度测定

目的制备小剂量氢氯噻嗪肠溶片,并对其体外释放度进行测定。方法选用适宜的辅料制备氢氯噻嗪片芯,用Ⅱ号丙烯酸树脂为肠溶包衣材料制备肠溶片,采用紫外分光光度法测定氢氯噻嗪肠溶片的含量和释放度。结果在包衣增重6%,包衣转速20～30r/min,热处理时间为2小时时,制备的肠溶衣在盐酸溶液中2小时不裂片不崩解,在磷酸钠缓冲液中释放度符合2005版中国药典要求。结论采用该工艺制备氢氯噻嗪肠溶片,方法可行,重现性好,制备的肠溶片在盐酸溶液中和磷酸缓冲液中的释放度符合2005版中国药典标准。     

痹舒缓释胶囊制备工艺研究

目的 研究痹舒缓释胶囊的成型工艺。方法 以总皂苷体外累积释放百分率为评价指标，筛选出胶囊微丸的制备方法，并对药物释放动力学过程进行释药模型拟合。结果 最佳工艺条件为用淀粉作辅料泛制小丸，包苏丽丝衣膜，小丸增重16％～18％，装囊，得痹舒缓释胶囊。在1、4、8、10h，痹舒缓释胶囊总皂苷（UV法）体外累积释放百分率分别为10～30％、40～70％、70～90％、80～100％，经释药模型拟合，释放度与时间均有较好的相关性。结论 制订的成型工艺对研制的痹舒缓释胶囊达到缓释胶囊的要求。     

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的研制

目的:研制结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸。方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用滴制离子交联法制备小丸,以小丸包封率及在模拟胃、肠道上段介质中药物释放量为指标,通过单因素试验优化小丸制备工艺,并测定其体外释放度。结果:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的优化制备工艺为凝胶液pH为3,壳聚糖浓度为2.5g/L,氯化铁浓度为5 g/L,羧甲基魔芋胶浓度为20 g/L,药物/羧甲基魔芋胶配比为2∶1(w/w),热处理时间为10 h;小丸体外约物释放时,在模拟胃、肠道上段介质中,5 h药物累积释放在20%左右,在模拟结肠(含0.05 g/Lβ-甘露聚糖酶)介质中,12 h药物累积释放接近90%。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有潜在的结肠定位释药特性。     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

离心造粒包衣技术制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸

目的探讨制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸制备工艺。方法采用离心造粒包衣技术,以粉末层积法制备载姜黄素素丸,再分别包衣EC(时控内层)及Eudragit FS30D(pH依赖外层),得到姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸,并优化最佳制备工艺。结果时控层包衣液由3.0%EC、0.6%邻苯二甲酸二乙酯、25%滑石粉乙醇溶液组成,包衣增重2.0%;pH依赖层包衣液由Eudragit FS30D、40%滑石粉和3.0%柠檬酸三乙酯组成,包衣增重4.0%。此小丸在人工胃液2、3 h后累积释放百分率<15%,在人工结肠液5 h后累积释放百分率>85%,有显著的结肠定位及释药特性。结论以EC作为时控内层,Eudragit FS30D作为pH依赖外层,可制备姜黄素结肠靶向释药系统。     

挤出滚圆法制备复方丹参速释微丸

目的制备复方丹参速释微丸,使理化性质差异较大的各成分达到同步释放。方法采用挤出滚圆法制备复方丹参速释微丸,以丹酚酸B、三七总皂苷和冰片为体外溶出考察的指标性成分,对微丸中加入的崩解剂种类、用量,黏合剂和表面活性剂的用量进行了筛选,并采用正交试验设计对处方进行了优化。结果在处方中加入20%泡腾崩解剂、5%羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和2%十二烷基硫酸钠(SDS)后,复方丹参速释微丸中冰片的溶出效率增加,且3种指标成分基本达到了同步快速释放。结论通过加入复合崩解剂,可以使采用挤出滚圆法制备的微丸迅速崩解,从而使复方中药中理化性质差异较大的各成分达到同步释放。