板蓝根正丁醇部位对免疫细胞增殖及体外抗氧化活性的研究

目的?对板蓝根药材中提取的正丁醇部位各组分进行小鼠腹腔巨噬细胞和淋巴细胞体外增殖活性及体外抗氧化活性的研究。方法?从板蓝根中提取分离出12个正丁醇组分,采用HPLC法明确各组分在正丁醇部位色谱峰的归属。MTT法检测各组分对两种免疫细胞的增殖作用,同时采用清除DPPH、ABTS自由基和铁离子还原/抗氧化能力（FRAP）测定法,评价各组分的抗氧化活性。结果?2、6、7、11号组分对2种免疫细胞的增殖作用最强,最高增殖指数均大于3。2、6号组分的抗氧化活性最强,其清除DPPH自由基的IC₅₀分别为0.366、0.729?mg/mL,清除ABTS自由基的IC₅₀分别为0.164、0.338?mg/mL,对Fe3+还原性相当于1.441?mmol/g和0.812?mmol/g的FeSO₄当量。结论?板蓝根正丁醇部位的提取物中存在促进免疫细胞增殖及抗氧化能力较强的活性成分,深入研究其结构,将有助于阐明板蓝根抗病毒药效物质基础。      

板蓝根抑菌活性部位的谱效关系研究

目的 明确板蓝根Isatidis Radix抑菌活性的物质基础。方法 采用管碟法,以抑菌系数作为评价指标,检测板蓝根总提取物、总有机酸部位、总生物碱部位、总核苷部位、总蒽醌部位对大肠杆菌AG100A的抑制作用,确定抑菌活性最强部位后,建立10批不同产地板蓝根样品的HPLC指纹图谱,应用主成分分析法将HPLC指纹图谱共有峰的峰面积与抑菌系数进行相关分析。结果 板蓝根总有机酸部位对大肠杆菌AG100A的抑菌作用最强,对其建立的HPLC指纹图谱有共有峰21个,与抑菌作用关系密切的6个共有峰分别为2、10、16、18、20、21号,其中10、18号分别为水杨酸和苯甲酸。结论 板蓝根总有机酸部位有较强的抑菌活性,其中苯甲酸、水杨酸等化学成分与抑菌活性关系密切。     

瞿麦石油醚萃取物抗肿瘤活性组分筛选及其成分分析

目的:诠释瞿麦石油醚萃取物抗肿瘤的药效物质基础。方法:采用色谱法将瞿麦石油醚萃取物分为8个组分,通过MTT比色法筛选各组分抗肿瘤生物活性,并采用气象色谱-质谱联用(GC-MS)法分析抗肿瘤活性较好的4个组分的化学成分;选择其中2个组分进一步分离和活性筛选,通过GC-MS分析抗肿瘤活性较好的4个二级组分的化学成分。结果:瞿麦石油醚萃取物分离的各组分均显示不同程度抗肿瘤生物活性;较强活性组分的成分鉴定结果表明,主要化学成分为脂肪酸酯化衍生物和苯酚类化合物。结论:瞿麦石油醚萃取物抗肿瘤药效物质基础主要为脂肪酸酯化衍生物和苯酚类化合物。     

新疆昆仑雪菊化学成分的初步定性研究

目的对新疆昆仑雪菊的主要化学成分进行比较系统的定性研究。方法利用水提取法、醇提取法和石油醚提取法制备雪菊的鉴定样品;利用未知天然药材的系统预试研方法进行化学成分类型鉴定。结果水提取物中检测出氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱、酚类、黄酮类、皂苷类、有机酸等成分;醇提取物中检测出生物碱、酚类、有机酸、蒽醌类、黄酮类等成分;石油醚提取物中检测出挥发油、油脂、甾体、内酯及香豆素等成分。结论鉴定结果对昆仑雪菊化学成分和药理活性的研究及新产品开发奠定一定基础。     

板蓝根化学成分研究(Ⅰ)

目的 从板蓝根中提取分离活性成分。方法 通过溶剂法提取得到水溶性部位，色谱法分离得到单体化合物，并利用其理化常数和波谱法鉴定及解析单体成分的化学结构。结果 从板蓝根的正丁醇部位分离到3个水溶性成分。结论 解析和鉴定其结构分别为：β-正丁基-D-塔格糖苷(β-n-butyl-D-tagatopyranoside，Ⅰ)、水杨酸(salicylic acid，Ⅱ)、苯甲酸(benzoicacid，Ⅲ)。其中化合物Ⅰ为新化合物。     

新疆石榴皮乙酸乙酯提取部位的制备和初步鉴定

目的 对新疆石榴皮的乙酸乙酯提取部位进行制备和鉴定.方法 用乙酸乙酯回流提取制备浸膏,用化学显色法和薄层色谱法对提取物进行鉴定.结果 最佳提取条件:固液比1:20,提取温度80℃,提取次数3次,提取时间分别为3、2、1.5 h,出膏率4.3%;系统预试验结果显示,提取物可能含有黄酮类、生物碱、有机酸、酚类和挥发油等成分;以展开剂为正丁醇-醋酸-水(4:1:8)的硅胶薄层色谱板上显示4个鲜明的薄层斑点(Rf=0.3～0.5).结论 为新疆石榴皮乙酸乙酯提取部位的制备、化学成分分析、质量标准研究及抗糖尿病产品开发奠定重要基础.     

南、北板蓝根的药学基础研究(摘要)

目的 对北板蓝根(Radix Isatidis)和南板蓝根(Rhi-zoma et Radix Baphicacanthis)进行对比研究.探讨两种板蓝根的药理活性、有效成分提取工艺及质控指标、活性部分的化学成分在三方面容.方法 (1)采用纸片琼脂扩散法分别测定南、北板蓝根各极性部位提取物对金葡菌、芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌活性,比较两种板蓝根不同极性部位的抑菌强度,并用琼脂稀释法确定其活性最强部位的最小抑菌浓度(MIC);(2)采用水煮醇沉法和系统溶剂法分别以南、北板蓝根进行提取,以抑菌活性作为药效指标,衡量上述两种提取方法的优劣,并对适合两种板蓝根制剂生产的有效成分提取工艺和质控指标进行探讨;(3)将南、北板蓝根分别以系统溶剂法提取,对活性部位提取物反复进行分离纯化,运用理化方法及现代分析技术(MS,1HNMR、13CNMR)鉴定所得化合物结构.结果 (1)南、北板蓝根均具有广谱抑菌作用,北板蓝根的活性成分集中在极性中高等部位而南板蓝根的活性成分则分散在各个极性部位.二者活性最强部位均为乙酸乙酯的甲醇萃取部位第8组分,南、北板蓝根;该组分对金色葡萄菌的MIC分别为0.125 mg/mL和0.25 mg/mL,对大肠杆菌的MIC分别为0.25 mg/mL和1 mg.mL.(2)经水煮醇沉法提取处理的两种板蓝根药材效明显低于系统溶剂法处理的结果,系统溶剂法可以富集活性成分,提高药效.单一活性不适于作质控指标.(3)从南板蓝根中分离鉴定了12个化合物,其中6个为首次从南板蓝根中得到,也是首次从爵床科马蓝属植物中得到.首次在南板蓝根中发现黄酮类化合物的存在.(4)从北板蓝根中分离鉴定了8个化合物,其中5个为首次从北板蓝根中得到,也是首次从十字花科菘蓝中得到.结论 南、北板蓝根在各个方面均存在差异,必须深入研究以区别对待,合理应用.     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS分析藜芦中化学成分

[目的]采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对藜芦中的化学成分进行研究。[方法]采用CORTECS C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,柱温40℃,流速为0.3 mL/min。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,正、负离子监测模式。利用Agilent Masshunter Qualitative Analysis分析软件对所得信息进行处理,结合Metlin数据库、对照品图谱及相关文献,对各化学成分进行辨识。[结果]共鉴定推测出藜芦中包括生物碱类、黄酮类、有机酸类等47个化学成分。[结论]通过UPLC-Q-TOF-MS/MS建立了一种能准确、简便、快速分析藜芦中化学成分的方法,为深入研究藜芦的药效物质基础和优选藜芦质量控制指标提供了理论依据。     

南、北板蓝根的药学基础研究

目的 对北板蓝根(Radix Isatidis)和南板蓝根(Rhi-zoma et Radix Baphicacanthis)进行对比研究.探讨两种板蓝根的药理活性、有效成分提取工艺及质控指标、活性部分的化学成分在三方面容.方法 (1)采用纸片琼脂扩散法分别测定南、北板蓝根各极性部位提取物对金葡菌、芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌活性,比较两种板蓝根不同极性部位的抑菌强度,并用琼脂稀释法确定其活性最强部位的最小抑菌浓度(MIC);(2)采用水煮醇沉法和系统溶剂法分别以南、北板蓝根进行提取,以抑菌活性作为药效指标,衡量上述两种提取方法的优劣,并对适合两种板蓝根制剂生产的有效成分提取工艺和质控指标进行探讨;(3)将南、北板蓝根分别以系统溶剂法提取,对活性部位提取物反复进行分离纯化,运用理化方法及现代分析技术(MS,1HNMR、13CNMR)鉴定所得化合物结构.结果 (1)南、北板蓝根均具有广谱抑菌作用,北板蓝根的活性成分集中在极性中高等部位而南板蓝根的活性成分则分散在各个极性部位.二者活性最强部位均为乙酸乙酯的甲醇萃取部位第8组分,南、北板蓝根;该组分对金色葡萄菌的MIC分别为0.125 mg/mL和0.25 mg/mL,对大肠杆菌的MIC分别为0.25 mg/mL和1 mg.mL.(2)经水煮醇沉法提取处理的两种板蓝根药材效明显低于系统溶剂法处理的结果,系统溶剂法可以富集活性成分,提高药效.单一活性不适于作质控指标.(3)从南板蓝根中分离鉴定了12个化合物,其中6个为首次从南板蓝根中得到,也是首次从爵床科马蓝属植物中得到.首次在南板蓝根中发现黄酮类化合物的存在.(4)从北板蓝根中分离鉴定了8个化合物,其中5个为首次从北板蓝根中得到,也是首次从十字花科菘蓝中得到.结论 南、北板蓝根在各个方面均存在差异,必须深入研究以区别对待,合理应用.     

板蓝根体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型作用

目的探讨板蓝根5个化学部位体外抗单纯疱疹病毒型(HSV-Ⅰ)的活性及作用机制。方法利用Hep-2细胞体外培养系统,通过观察细胞病变效应(CPE)、噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞活性,测定板蓝根不同化学部位抑制HSV-Ⅰ对Hep-2细胞感染的作用;以治疗指数(TI)为评价指标,比较各部位抗病毒活性强弱。结果板蓝根各部位均有抑制HSV-Ⅰ生物合成作用,其中部位活性最强,TI为8.2;部位对HSV-Ⅰ有直接灭活作用;各部位均不能阻止HSV-Ⅰ侵入细胞。结论板蓝根在体外主要通过抑制生物合成而发挥抗HSV-Ⅰ作用。     

Thermodynamic study on antibacterial effect of different extracts from Radix Isatis

Screening of active components has been a keyproblem in modernization of traditional Chinesemedicine (TCM) .In the essence, the activity ofTCM is the intervention by active components ofTCMon metabolism of organism, which means re-ciprocal actions between TCM and organism. Thereactions ,either physical or chemical occur accom-panied with transfer of energy and change of heat .These alterations could not only be expressed bythesecondlawof thermodynamics but also be recordedby microcalori m…     

珍珠梅对亚硝酸钠和四氯化碳所致肝损伤的保护作用

[目的 ]研究珍珠梅乙酸乙酯提取物对亚硝酸钠清除率和大鼠血清谷草转氨酶、琥珀酸脱氢酶的影响 .[方法 ]在体外测定珍珠梅乙酸乙酯提取物作用下亚硝酸钠清除率的变化 ,在四氯化碳所致急性肝损伤大鼠上测定谷丙转氨酶、琥珀酸脱氢酶活性 ,在小鼠肝匀浆中测定脂质过氧化的产物丙二醛 .[结果 ]珍珠梅乙酸乙酯提取物在体外对亚硝酸钠有明显的清除作用 ,能抑制肝匀浆中脂质过氧化产物丙二醛的产生 ;在体内能显著降低由于四氯化碳肝损伤所致的大鼠血清谷丙转氨酶的升高 ,明显回升肝线粒体琥珀酸脱氢酶活性的降低 .[结论 ]珍珠梅乙酸乙酯提取物对亚硝酸钠、四氯化碳所致的肝损伤具有保护作用 .     

Evaluation of inhibitory effect of the plant Phyllanthus amarus against dermatophytic fungi Microsporum gypseum

Objective The antifungal activity of various solvent extracts (such as ether, chloroform, ethyl acetate and ethyl alcohol) of the plant Phyllanthus amarus against dermatophytic fungi Microsporum gypseum was observed. Method Antifungal hioassay in terms of reduction in weight, colony diameter and sporulation of the target fungal colony was carried out using Broth Dilution method.Results Root part of the plant, extracted in various organic solvents did not show any noticeable antifungal activity. The percentage inhibition observed in different solvent extracts of aerial part was found as reduction in weight: chloroform [50.3%], ethyl acetate [27.7%] and ethyl alcohol [12.1%],reduction in colony diameter: chloroform [53.4%], ethyl acetate [31.4%] and ethyl alcohol [15.0%] and reduction in sporulation: maximum inhibition in chloroform extract, at test concentration of 4000 ppm at incubation period of 8 days, Conclusion Chloroform fraction of the aerial part of the plant P.amarus shows significant inhibitory effect against dermatophytic fungi M. gypseum and requires chemical characterization for its hioactive principle.     

Antibacterial activity of sequentially extracted organic solvent extracts of fruits,flowers and leaves of Lawsonia inermis L. from Jaffna

Objective

To reveal the antibacterial activity of sequentially extracted different cold organic solvent extracts of fruits, flowers and leaves of Lawsonia inermis (L. against) some pathogenic bacteria.

Methods

Powders of fruits, flowers and leaves of L. inermis were continuously extracted with dichloromethane (DCM), ethyl acetate and ethanol at ambient temperature. The dried extracts were prepared into different concentrations and tested for antibacterial activity by agar well diffusion method, and also the extracts were tested to determine the available phytochemicals.

Results

Except DCM extract of flower all other test extracts revealed inhibitory effect on all tested bacteria and their inhibitory effect differed significantly (P<0.05). The highest inhibitory effect was showed by ethyl acetate extract of flower against Staphylococcus aureus (S. aureus) and Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), and ethyl acetate extract of fruit on Escherichia coli (E. coli) and Bacillus subtilis (B. subtilis). The ethyl acetate and ethanol extracts of flower, fruit and leaf expressed inhibition even at 1 mg/100 µl against all test bacteria. Among the tested phytochemicals flavonoids were detected in all test extracts except DCM extract of flower.

Conclusions

The study demonstrated that the ethyl acetate and ethanol extracts of fruit and flower of L. inermis are potentially better source of antibacterial agents compared to leaf extracts of respective solvents.     

芭蕉花活性成分提取及其体外生物活性研究

目的 研究芭蕉花的活性成分及其体外生物活性.方法 通过硅胶柱色谱、大孔树脂、TLC分离等对芭蕉花提取物进行分离,并用高效液相色谱,结合质谱分析等方法,进行成分鉴定;采用体外MTT法进行芭蕉花活性组分对抑制肝癌BEL-7402细胞增殖作用的筛选,对抑制AngⅡ诱导的A7r5平滑肌细胞增殖作用进行活性筛选.结果 通过液-质分析,从芭蕉花乙酸乙酯提取物和石油醚提取物中发现其中有一种化合物可能为豆甾醇.MTT筛选发现芭蕉花石油醚提取物的4种萃取物组分中,乙酸乙酯相和石油醚相对肝癌BEL-7402细胞具有显著的增殖抑制作用(P<0.01),且呈一定的剂量和时间依赖性;芭蕉花的3种提取物组分中,乙酸乙酯相和石油醚相对AngⅡ诱导的A7r5平滑肌细胞增殖具有显著的抑制作用(P<0.01),且其抑制作用呈一定的剂量和时间依赖性.结论 芭蕉花石油醚提取物的石油醚萃取部位和乙酸乙酯萃取部位对肝癌BEL-7402细胞具有显著的增殖抑制作用,72 h的IC50分别为67.4μg/mL和34.5μg/mL,且石油醚提取物和乙酸乙酯提取物对AngⅡ诱导的A7r5平滑肌细胞增殖有抑制作用,72 h的IC50为55.5μg/mL.从芭蕉花提取物中分离出单体豆甾醇,为芭蕉花活性成分的深入研究提供了参考.     

牛膝不同提取部位抗炎镇痛及抗迟发型超敏反应的作用

目的 观察牛膝不同提取部位的抗炎镇痛及抗迟发型超敏反应的作用。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验、热板实验及醋酸诱导小鼠扭体实验,观察牛膝不同提取部位的抗炎镇痛作用;采用2,4-二硝基氯苯（2,4-dinitrochlorobenzene, DNCB）诱导的小鼠迟发型超敏反应来观察牛膝不同提取部位的抗迟发型超敏反应作用。结果 牛膝的正丁醇提取部位能显著减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀（P<0.05),显著延长小鼠在热板上的舔足时间以及减少醋酸诱导的小鼠扭体次数（P<0.05）,明显降低DNCB诱导的迟发型超敏反应小鼠的耳肿胀度、胸腺指数及脾指数（P<0.05）;石油醚提取部位和乙酸乙酯提取部位对二甲苯诱导的炎症、热板和醋酸诱导的疼痛及DNCB诱导的迟发型超敏反应之部分指标有明显抑制作用（P<0.05)。结论 牛膝的正丁醇提取部位具有显著的抗炎镇痛以及抗迟发型超敏反应作用。     

5产区不同产地半夏主要化学组分含量测定及整体质量评价

[目的] 通过对5产区17个产地及样地半夏药材中各化学组分进行含量测定,阐明不同产地半夏的化学组分累积规律和整体质量特征。[方法] 电位滴定法测定总有机酸含量,UV-VIS法测定多糖及总生物碱含量,水溶性热浸法测定总浸出物含量,进行主成分分析。[结果] 基于药典指标成分琥珀酸含量（2.5 mg/g）,各产地于1.06~4.31 mg/g,其中5个产地含量低于药典标准;基于生物碱类含量,在0.50~0.70 mg/g,各产地含量水平相当;各产地样品间浸出物含量差异较大,其中湖北荆州含量高达497.76 mg/g;各产地多糖类含量差异较大,甘肃产区平均含量总体较高,西和县含量为214.19 mg/g;野生半夏的浸出物、多糖类、有机酸类含量均高于栽培半夏;硫熏后半夏浸出物、多糖类、有机酸类含量均下降,生物碱类的含量基本保持不变。[结论] 湖北荆州、甘肃西和为半夏的优质产地,两地药材各化学组分总体水平较高;与栽培品相比,野生品半夏化学组分累积量总体水平较高;硫熏过程导致半夏各组分含量下降。     

人工虫草菌HK-1与天然虫草提取物的抗肿瘤活性比较

目的比较人工虫草菌HK-1与天然虫草提取物抗肿瘤活性及主要化学成分。方法人工虫草菌HK-1与天然虫草分别用石油醚、醋酸乙酯、乙醇和水提取。用MTT法测定各提取物对小鼠黑色素瘤细胞B16、人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7和类前骨髓白血病细胞HL-60的细胞毒作用。对活性提取物进一步用动物模型检测其体内抗肿瘤作用。高效液相色谱法测定提取物中的化学成分。结果对于小鼠黑色素瘤细胞B16,所有虫草菌HK-1提取物的细胞毒作用均比天然虫草提取物的作用强,其中以醋酸乙酯提取物的细胞毒作用最强。虫草菌HK-1醋酸乙酯提取物对4种肿瘤细胞的细胞毒作用均比天然虫草醋酸乙酯提取物的作用强;体内实验也表明虫草菌HK-1醋酸乙酯提取物可以抑制肿瘤的生长。对提取物化学成分的分析表明麦角甾醇和腺苷可能是虫草菌HK-1中具有抗肿瘤活性的成分。结论人工虫草菌HK-1比天然虫草具有更强的抗肿瘤活性,是有开发潜力的抗肿瘤候选药物。     

肖氏生物液抗氧化活性分析

目的:探讨肖氏生物液抗氧化活性.方法:用石油醚、氯仿、乙酸乙酯依次对肖氏生物液进行分段萃取,采用DPPH法测定各种提取物对DPPH·的清除作用.结果:肖氏生物液石油醚提取物、氯仿提取物、乙酸乙酯提取物、水提取物对DPPH·清除作用的IC50值分别为11.713 g/L、10.534 g/L、6.660 g/L及11.1...