四个亚硝基脲衍生物的合成及其体外烷化活性

亚硝基脲类是目前抗癌药物中研究较为活跃的一个领域,已有多种亚硝基脲衍生物进入临床试验。文献报道了N-[N′-(2-氯乙基)-N′-亚硝基氨甲酰]-氨基酸(CNC-氨基酸)、某些取代酰胺的合成及其在移植性大鼠白血病(L5222)模型上的抗癌作用,其中     

杀虫脒代谢物N—甲基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲的N—亚硝化

本文研究了N—甲基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲在体外和体內的N—亚硝化,用化学方法合成了N—甲基—N—亚硝基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲,并用IR,NMR,MS和TLC技术进行了结构测定。大白鼠灌胃试验表明,将N—甲基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲和亚硝酸钠同时喂食,半小时后即可在胃內检出N—甲基—N—亚硝基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲.     

螟铃畏与杀虫脒在大白鼠体内的代谢转化与毒性间关系的研究

螟铃畏〔N,N-二甲基-N′-(4-氯-邻甲苯基)-硫脲〕与杀虫眯〔N,N-二甲基-N′-(4-氯-邻甲苯基)-甲眯〕,两者分子内部含有4-氯-邻甲苯胺核,但前者为取代硫脲,而后者为取代苯基-二甲基脒。因此它们的代谢途径有所不同。本研究证明螟铃畏经氧化脱硫形成脲为其主要代谢途径。杀虫胖分子中由于存在有对水解不稳定的脒键,因而水解生成N-甲酰基-4-氯-邻甲苯胺则为其主要代谢途径,在2位碳原子上羟化并转位形成取代脲则是其次要代谢途径。     

几种强致癌物的合成方法

本文介绍下列几种强致癌物的合成经验及其详细操作程序,包括9,10-二甲基-1,2-苯蒽、N-亚硝基二乙胺、N-亚硝基吗啉和N,N’-二亚硝基哌嗪等,均系肿瘤防治研究工作中常用者。其中由磷酸哌嗪合成N,N’-二亚硝基哌嗪尚未见报道。     

N-乙基-N-亚硝基脲的合成和动物实验

作者在国内首次合成了N-乙基-N-亚硝基脲,对其熔点、溶解度、红外光谱和元素进行了测定和分析,动物实验表明其对大鼠神经系统有高度的致癌性。     

乙基亚硝基脲构建β-地贫小鼠模型的初步研究

目的以MCHC、MCH和Hb A、Hb A2、Hb F等血象为观察指标,探讨乙基亚硝基脲(ethylnitrosourea,ENU)复制β-地贫模型的可行性。方法实验设模型组和正常对照组两组。模型组:先给雄性DBA/2J小鼠腹腔注射乙基亚硝基脲(200 mg/kg体重),经9周诱发遗传基因突变,然后将其与正常雌性C57BL/6J小鼠杂交繁育出具有β-地中海贫血特征的模型杂交F1代小鼠。正常对照组:将正常雄性DBA/2J小鼠与正常雌性C57BL/6J小鼠杂交繁育出正常杂交F1代小鼠。结果与正常杂交F1代小鼠比较,模型杂交F1代的部分小鼠血MCHC、MCH、Hb A显著降低,Hb A2和Hb F显著升高(P0.05或P0.01)与临床初步诊断患者为β-地中海贫血的相应血象指标的变化趋势相一致。结论乙基亚硝基脲可诱发小鼠类似β-地中海贫血。     

维生素C阻止活体内N-亚硝基化合物的形成

为了解在哺乳类胃肠道中,维生素C是否有阻止亚硝基形成的作用,作者应用有强致癌性及致畸性的乙基亚硝基脲(ENU)或其前身乙基脲及亚硝酸盐给孕鼠。设计了下述两类型实验。 一、V_c阻止在体内形成ENU的致畸作用:17只大鼠在妊娠第10和11天时,各给乙基脲(100 mg/kg)和亚硝酸钠(50 mg/kg)两次口服。共生产160个仔。生后4～6周,96个仔(60％)有脑水肿症状,如头     

胃癌高发区食品中N—甲基亚硝基脲的分离鉴定

目的;从亚硝化食品中分离鉴定Ｎ－亚硝酰胺。方法：用高效液相色谱－光水解热裂解－热能分析仪联机技术,从胃癌高发区食品鱼露亚硝化产物中直接分离、测定和制备热不稳定性Ｎ－亚硝酰胺色谱组份;利用ＨＰＬＣ－电喷雾离子化－质谱计和ＨＰＬＣ－紫外光谱仪联机技术,对该色谱峰的制备组份进行结构确证。结果：从亚硝化鱼露中直接分离到一种热不稳定性Ｎ－亚硝基化合物,其色谱保留时间与Ｎ－甲基亚硝基脲相同,进行结构确证研究发     

聚（N，N＇-二乙基丙烯酰胺）水凝胶的制备及其溶胀动力学

以N,N′-二乙基丙烯酰胺(DEA)为单体,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,分别采用疏水性的1,2-二乙烯苯(DVB)和水溶性的N,N′-亚甲基双丙烯酰胺(BIS)为交联剂制备了温度敏感水凝胶聚(N,N′-二乙基丙烯酰胺)(PDEA).制得的PDEA水凝胶的低临界溶解温度(LCST)在30 ℃附近,初步讨论了交联剂的用量和性质对水凝胶性能的影响.并对其在不同温度下达到溶胀平衡时的溶胀比,去溶胀动力学及干凝胶的再溶胀动力学过程进行了研究.     

N-亚硝基胆汁酸结合物对鼠伤寒沙门氏菌和人类成淋巴细胞二倍体的致突变性

许多N-亚硝基化合物对器官有特异的致癌性。N-亚硝酰胺及其有关化合物与胃肿瘤有关。N-甲基-N-亚硝基乙酰胺是大鼠前胃致癌元,N-甲基N-亚硝基脲和N-甲基N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)可在大鼠胃的几个位置诱发肿瘤。 最近我们合成两个有特征性的亚硝酰胺,即N-亚硝基牛磺胆酸(NOTC)和N-亚硝基甘氨胆酸     

医科新生状态-特质焦虑与人格、应对方式及唾液皮质醇的相关性

目的探讨医科新生状态-特质焦虑与人格特征、应对方式的关系及特质焦虑是否影响唾液皮质醇水平。方法使用《状态-特质焦虑量表》、《艾森克个性问卷》、《特质应对方式问卷》对190名医科新生进行测试,采用放射免疫法测定唾液皮质醇含量。结果①医科新生的状态焦虑与外向性、掩饰性及积极应对呈负相关,与神经质、消极应对呈正相关;特质焦虑与外向性、掩饰性及积极应对呈负相关,与神经质、精神质、消极应对呈正相关;②神经质、积极应对、消极应对可以较好地预测医科新生的特质焦虑水平;③女生的消极应对得分高于男生,非独生个体的状态焦虑、特质焦虑得分高于独生个体,均有统计学意义;④不同特质焦虑水平个体唾液皮质醇浓度无统计学差异。结论①医科新生的焦虑水平与人格特征、特质应对方式有显著相关性;神经质对特质焦虑具有较大的影响,消极应对方式容易导致焦虑,积极应对方式则会缓解焦虑;②女生更多地采用消极应对方式,独生医科新生的情绪更为积极;③特质焦虑水平对唾液皮质醇含量无显著影响。     

Evaluation of the in vitro and in vivo genotoxicity of almond skins

Objective It aims to study potential genotoxicity of almond skins.Methods A bacterial reverse mutation assay was performed on S.typhimurium strains TA97,TA98,TA100,TA102,and TA1535 in the absence or presence of S-9 mixture at a dose range of 312.5 to 5 000 μg/plate.A micronucleus test and a mammalian bone marrow chromosome aberration tests were performed in Swiss Albino (CD-1) mice at doses of 625,1 250,and 2 500 mg/kg bw used.Results Almond skins exerted no mutagenic activity in various bacterial strains o...     

“杜仲晶”饮料的营养卫生学评价和安全性毒理学评价

本文对用杜仲叶中有效成分制成的饮料——杜仲晶的主要营养成分、卫生指标进行了分析测定,并作了安全毒理学评价。研究结果表明,杜仲晶具有一定的营养价值,对人体无毒无害。急性毒性和蓄积毒性极小。小鼠骨髓细胞微核试验、精子畸形试验和Ames试验结果均为阴性。说明该品无明显的诱变作用,食用安全。     

寿胎丸对TA97、TA98、TA100、TA102菌株基因回变菌落的影响

目的探讨寿胎丸对TA97、TA98、TA100、TA102菌株基因回变菌落的影响,对其遗传安全性进行研究。方法采用直接平皿掺入技术,设寿胎丸不同剂量组,并对TA97、TA98、TA100、TA102系列菌株进行体外染毒,观察其回变菌落增长状况。结果在0.8至200.0 mg/皿的不同测试浓度, S9与-S9两种测试系统条件下,其作用的4种测试菌株的回变菌落数与阴性对照相比无明显增加,回变菌落背景正常,未显示其有抑菌作用,且无剂量-反应关系。结论寿胎丸药液在本试验所确定的200.0 mg/皿剂量范围内,初步认为对TA系列测试菌株无明显致DNA碱基置换及移码突变性。     

当归等13种中药对致突变作用的影响

用当归等13种中药的丙酮提取液对AFB_1、二氨基芴(2-AF)、亚硝基胍(MNNG)、迭氮钠(NaN_3)等致突变物诱导鼠伤寒沙门氏菌TA98,TA100突变株回复突变抑制作用实验。13个样品中有12个呈不同程度的抑制突变作用(占92.3%);其中分别对2-AF有抑制作用占被测样品的84.6%(TA98),61.5%(TA100);AFB_192.3%(TA98、TA100);MNNG23.1%(TA100);NaN_30.07%(TA100)。提示这些中药可能对预防肝癌有意义,但尚待进一步研究。     

癌高胃发区庄河咸猪肉等食品致突变性及与胃粘膜病变关系的研究

本文对辽宁胃癌高发区庄河地区居民长年食用的自腌咸猪肉及时有摄取的两种小咸杂鱼做了致变性检测,结果显示,对沙门氏菌属TA98、TA100及大肠菌E.coliWP2uvrA/pKM 101有致突变作用。长年摄取自腌咸猪肉居民胃粘膜呈现明显损伤性病理改变。     

有机锗(Ge~(32))的遗传毒性研究

本实验应用鼠伤寒沙门氏菌/微粒体酶试验,小鼠骨髓多染红细胞微核试验和人外周血淋巴细胞体外培养染色体畸变试验对有机锗(Ge~(32))的遗传毒性进行检测。结果表明其对沙门氏菌组氨酸回复突变,小鼠骨髓微核及人体外培养淋巴细胞染色体畸变无诱导作用,因此,作者认为有机锗无遗传毒理活性作用。     

串珠镰刀菌的致突变效应

从食管癌高发地区林县和辉县粮食中心分离的31株串珠镰刀菌培养物的乙醚提取物,用Ames试验和大肠杆菌变异株检测其致突变性,31株提取物不加S9活化、对TA100、TA98、大肠杆菌CM891和ND—160菌株均未显示致突变作用。而加S9活化的28株提取物,有13株对TA100菌株显示致突变效应,其中3株提以物同时也对TA98菌株出现致突变作用。根据以上结果,提示对TA100菌株诱发置换突变型的诱变物可能是亚硝胺类化合物,但还可能有另一种对TA98菌株诱发移码突变型的诱变物存在。     

Studies on the Mutagenicity of Hair Dyes Made in China

A total of 13 commercial hair dye products made in China were tested for mutagenicity in 2 short-term bioassays, the histidine-requiring mutants of Sahnonella typhhnurium (strains TA98 and TA100) and the micronucleus test with mouse bone-marrow polychromatic erythrocyte cells in vivo. The results showed that the 13 hair dyes were not mutagenic in strains TA98 and TA100 with and without S-9. In the micronucleus test, no mutagenic effect was observed.     

高效多功能空气净化机对可吸入颗粒物、气态甲醛和白葡萄球菌的净化效果测试

目的 测试多功能空气净化机对可吸入颗粒物、气态甲醛和白葡萄球菌的净化效果.方法 在一个模拟医院环境的房间中测试.与商用静电吸附式TA100空气净化机的净化效果作为对照组进行对比测试,实验是在完全一致的模拟现场空气实验室(空间大小60 m3)中完成.结果 自制空气净化机和TA100净化机开机2h后,对可吸入颗粒物的降解率分别为81.00％和76.43％,在封闭房间中自制空气净化机对气态甲醛的降解效果优于TA100净化机,自制空气净化机和TA100净化机开机2h后分别杀灭了99.97％和94.46％的人为洒入房间的白葡萄球菌.结论 结果显示自制的空气净化机对于所测试的污染物有更为满意的去除效果,是医院或其他对空气质量要求较高地方的理想选择.