HPLC测定前列腺中依诺沙星含量及药动学研究

 采用高效液相色谱法，对前列腺中依诺沙星的测定和药动学进行了研究。固定相：Ｓｈｉｍａｄｚ－ＯＤＳ柱，流动相：甲醇－乙腈－０．１ｍｏｌ／Ｌ柠檬殴（４．５：１：９），检测器：ＳＰＤ－６ＡＶ，检测波长：２７２ｎｍ，流速：１．５ｍｌ／ｍｉｎ，标准曲线线性范围：０．５～５μｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９６，平均回收率为９８．８％，ＲＳＤ为０．７％，用３Ｐ８７实用药代动力学程序进行数据处理，在前列腺中各药代动力学参数Ｔ＿（１／２Ｋｅ），Ｔ＿（ｐ，ｃ＿（ｍａｘ）），ＡＵＣ，Ｃｌ／Ｆ（ｓ）和Ｖｃ／Ｆ（ｃ）分别为２．２３ｈ，２．３７ｈ，７．４３μｇ／ｍｌ，３９．４７（ｈ·μｇ）／ｍｌ，１．２７Ｌ／（ｋｇ·ｈ）和４．０７Ｌ／ｋｇ，结果表明，依诺沙星很容易透渗到前列腺组织中去，前列腺药物浓度很高，为临床应用依诺沙星治疗前列腺炎提供了理论依据。     

桂枝汤对白细胞介素1、干扰素、肿瘤坏死因子所致发热的作用

大鼠脑室注射ＩＬ－１、ＩＮＦ－或Ｙ－ＴＮＦ，均能诱致发热，发热峰值时分别为１．６７、２．５和２．０ｈ，发热曲线下面积依次为１．４０±０．６８、１．６３±０．７３和１．４６±０．３０。注射前１ｈ和注射时口饲桂枝汤１０ｇ／ｋｇ各一次．均能使发热曲线下移，曲线下面积相应为０．４７±０．３２、０．６３±０．７８和０．６３±０．７３，Ｐ值均小于０．０５，有显著解热作用。     

胰岛素经眼吸收后对正常和四氧嘧啶致糖尿病模型家兔的降血糖作用

 国产胰岛素（生化提取法）经眼吸收后能有效地降低正常和四氧嘧啶糖尿病模型家兔血糖。研究结果表明，胰岛素经眼给药后，能有效地降低两者的血糖浓度。用１％ＥＤＴＡ溶液为吸收促进剂，给正常家兔０．５％和１．０％胰岛素５０ｕｌ后，在１５ｍｉｎ即能发挥作用，维持低血糖状态５ｈ以上。给予糖尿病模型家兔１％和２％胰岛素５０ｕｌ后，在３０ｍｉｎ起效，可使血糖降至常范围内，药物疗效维持５ｈ以上。不加１％ＥＤＴＡ溶液的胰岛素作用明显减小。在０．５％～２．０％的剂量范围内吸收不存在饱和现象，而作用效果存在着浓度依赖性。     

药效学方法测定川芎挥发油药动学参数

以热板法镇痛效应为指标,测定了川芎挥发油表观药动学参数。给药剂量分别为ｉｐ５２ｍｇ／ｋｇ、９６ｍｇ／ｋｇ。药效动力学参数腹腔给药为：Ｋｅ＝０．１１３８ｈ１,Ｋａ＝３．３２６１ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝６．０９ｈ,ｔ１／２（ｋａ）＝０．２１ｈ,Ｔ（ｐｅａｋ）＝１．０５ｈ,Ｃ（ｍａｘ）＝５０．６２５５ｍｇ／ｋｇ,ＡＵＣ＝５２６．２３１５（ｍｇ／ｋｇ）·ｈ,ＣＬ／Ｆ（ｓ）＝０．１６３７ｍｇ／ｋｇ／ｈ／（ｍｇ／ｋｇ）,Ｖ／Ｆ（ｃ）＝０．９１１４（ｍｇ／ｋｇ）／（ｍｇ／ｋｇ）;灌胃给药为：Ｋｅ＝０．０９２９ｈ１,Ｋａ＝０．７６９３ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝７．４６ｈ,ｔ１／２（ｋａ）＝０．９０ｈ,Ｔ（ｐｅａｋ）＝３．２４ｈ,Ｃ（ｍａｘ）＝４３３．９４４１ｍｇ／ｋｇ,ＡＵＣ＝３６１９．３８７７（ｍｇ／ｋｇ）·ｈ,ＣＬ／Ｆ（ｓ）＝０．０９５４ｍｇ／ｋｇ／ｈ／（ｍｇ／ｋｇ）,Ｖ／Ｆ（ｃ）＝１．０２７４（ｍｇ／ｋｇ）／（ｍｇ／ｋｇ）。结果表明川芎挥发油ｉｐ及ｉｇ给药其体存量的表观药动学过程均符合一室开放模型,绝对生物利用度为６００２％。     

雷公藤红素对大鼠血管平滑肌细胞c-myc和血小板源性生长因子的mRNA的影响

目的：观察雷公藤红素对大鼠血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）中原癌基因（ｃ－ｍｙｃ）和血小板源性生长因子（ＰＤＧＦ）的ｍＲＮＡ表达水平的影响。方法：分别将所培养的第５￣１０代ＶＳＭＣ同步化培养２４ｈ后，加入２０％胎牛血清（ＦＣＳ）和不同剂量的雷公藤红素（０．１、０．２和０．３ｍｇ／Ｌ），共同孵育６ｈ和１２ｈ后，分别提取ＶＳＭＣ胞浆总ＲＮＡ，通过地高辛标记探针，采用斑点杂交方法检测ｃ－ｍｙｃ和ＰＤＧＦ的ｍＲ     

单向释药复方紫草复合膜对家兔实验性口腔溃疡作用的药效学研究

１实验材料 紫草、当归（黑龙江省药材公司）;甲硝唑（上海延安制药厂）;ＰＶＡ１７～８８（上海石化水处理厂）;ＣＭＣＮａ（上海化学试剂采购站）;单向释药复方紫草复合膜（哈尔滨医科大学第一附属医院药剂部）;白耳家兔（哈尔滨医科大学动物室）。２方法与结果 取健康白耳家兔 １８只,体重 ２～２．５ｋｇ,参照烧灼法［１］制备口腔粘膜溃疡模型,将动物麻醉固定,用一内经３ｍｍ玻璃管,内置一浸有冰醋酸的小棉球,棉球底部与玻璃管下口取平,将其下端平置于家兔左侧口角颊粘膜同一部位烧灼３０Ｓ,２４ｈ后在家兔左侧颊粘膜实验…     

针刺家兔命门穴对白细胞致热原性发热效应的影响

本实验研究观察：（１）针刺家兔命门穴对白细胞致热原（ＬＰ）发热的降热效应；（２）单纯针对正常家兔体温的影响；（３）针刺家兔降热时脑脊液（ＣＳＦ）中环核甙酸含量的变化。结果表明：针刺命门穴对ＬＰ性发热有明显降热作用。针刺组发热高度，发热指数与发热组比较均有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。单纯穴位针刺对正常家兔体温变化无影响。而针刺命门穴时发热效应受抑，ＣＳＦ中ｃＡＭＰ含量下降，ｃＧＭＰ含量升高。针刺组与     

吡罗昔康贴膏剂的制备及家兔体内生物利用度研究

吡罗昔康（ｐｉｒｏｘｉｃａｍ，Ｐｉｒ）透皮贴膏剂，体外释药实验以Ｐｉｒ贴膏剂的累积释药量Ｑ对Ｔ￣（１／２）回归为直线，表明贴膏剂的体外释放符合骨架型结构的Ｈｉｇｕｃｈｉ方程扩散模式。兔离休皮肤渗透实验表明，贴膏剂以接近零级的速度透过皮肤，经皮渗透速率为２．９３μｇ·ｃｍ￣（－２）·ｈ￣（－１）。以美国辉瑞公司的产品Ｆｅｌｄｅｎｅｇｅｌ为对照品，以ＨＰＬＣ法测定了５只家兔给药后的血药浓度，数据处理表明以单室模型一级吸收拟合线性较好。Ｐｉｒ贴膏剂的Ｔ＿（ｍａｘ）＝７．９９ｈ，Ｔ＿（１／２）（Ｋ＿ａ）＝３．２４ｈ，Ｔ＿（１／２）（Ｋ）＝１１．１４ｈ，均与Ｆｅｌｄｅｎｅｇｅｌ无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。经剂量校正后，Ｐｉｒ贴膏剂的相对生物利用度为Ｆｅｌｄｅｎｅｇｅｌ的９８．９％。表明贴膏剂是一种有开发前途的吡罗昔康透皮给药新剂型。     

夏枯草总甙对麻醉大鼠急性心肌梗死的保护作用及降血压作用

从夏枯草中取夏枯草总皂甙，ＰＶＳ４０ｍｇ／ｋｇ腹腔注射对麻醉大鼠１ｇＰＶＣ，１Ｇ及心律失常得分，较对照组有显著减少。２０ｍｇ／ｋｇ腹腔注射对麻醉大鼠冠脉结扎后４ｈ，心肌梗死范围较对照组有缩小，２．５ｍｇ／ｋｇ静脉注射开始对麻醉大鼠的舒压和收缩压有显著下降。     

毒效学方法测定川芎挥发油药动学参数

以死亡为指标,根据药物累积法原理测定了小鼠口服及腹腔注射川芎挥发油的表观药动学参数。结果：ＬＤ５０（ｉｐ）＝５１７．５１±９０．０１ｍｇ／ｋｇ,按２９０ｍｇ／ｋｇ剂量ｉｐ给药,其体存药量的表观药动学过程符合一室开放模型,Ｋｅ＝０．４６６ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝１．５ｈ。ＬＤ５０（ｉｇ）＝２９８２．３７±３４５．１２ｍｇ／ｋｇ,按１５４８ｍｇ／ｋｇ剂量ｉｇ给药,其体存药量的表观药动学过程符合一室开放模型,Ｋｅ＝０．２４６ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝２．８ｈ。口服给药相对生物利用度为１７５０％。     

退热灵口服液的解热抗炎作用研究

目的：研究退热灵口服液的解热抗炎作用。方法：给小鼠左耳涂二甲苯,大鼠足后足趾注射角义莱胶,分别计算其抑制率,肿胀率。结果：退热灵口服液大剂量组效果显著,与蒸馏水对照组比较有明显差异优于阿斯匹林组。结论：退热灵口服液对小鼠耳廓、大鼠足趾肿胀,致热家兔有明显的抗炎,解热作用。     

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??OBJECTIVE To verify the new proposd version of pyrogen result judgment algorithm(NPRJA) and validate practicality, accuracy and reliability.METHODS Six hundred and fifty-four batches of pyrogen test data from our laboratory in near three years were used; 3 648 rabbit body temperature fluctuations qualified in preview were statistically analyzed. Only single rabbit having fever was used to judge the pyrogen qualified or not; using logic anlysis method determined the NPRJA. RESULTS According to the existing Chinese Pharmacopoeia volume III, suspicious rate of pyrogenic results was 28.0%, but the suspicious rate was only 10.4% in NPRJA. The new model can reduce over 60% of the repeat test. However, all failed samples were not leaked in new determiner. In preflight warm qualified rabbits, the temperature fluctuations were rather more than reach 0.4 ?? within the first 3 h, they had more than 8% in whole rabbits. CONCLUSION In pyrogen test rabbit own body temperature appears fluctuation, single rabbit warming??0.6 ?? serves as one of the criteria for re-examination of the sample, its results will lead to raising re-examination rate! The new proposed version of pyrogen result judgment algorithm was used to threshold of the sum of temperature rise of all tested rabbits, that not only guarantees the no changing of accuracy in existing present pyrogen test results, also significantly reduces the amount of animals and experimental repetitions. Thereby reducing the amount of experimental and labor costs. Meanwhile, it might be convenient and practical, as will as a worthy utilization and promoting patterns.
     

细菌内毒素不同给药方式对家兔致热规律的研究

 目的 研究细菌内毒素不同给药方式对家兔致热的规律,计算出发热的阈值,为注射剂质量控制提供参考。方法 按照我国2010年版《中国药典》规定的热原检查方法,家兔采用不同给药方式注射5个不同剂量组的细菌内毒素,记录并绘制升温曲线图,通过曲线拟合计算出家兔体温升高0.6 ℃时发热的阈剂量。结果 家兔皮下注射细菌内毒素的发热阈剂量为45.24 EU·kg-1,最大升温时间位于3.0～4.5 h,升温维持时间位于0.5～4.0 h;肌内注射发热阈剂量为25.97 EU·kg-1,最大升温时间位于2.5～4.5 h,升温维持时间位于0.5～3.0 h;鞘内注射发热阈剂量为1.8 EU·kg-1,最大升温时间位于4.0～5.5 h,升温维持时间位于0.3～1.5 h。结论 细菌内毒素不同给药方式对家兔致热的规律有较大差别。     

羚羊感冒片的药理研究

目的 :观察羚羊感冒片的抗病毒、解热、镇咳和抗炎作用。方法 :通过整体实验 ,观察羚羊感冒片对感染病毒小鼠存活率的影响 ,对家兔内毒性发热模型体温的影响 ,对小鼠雾化氨水致咳模型的影响 ,对大鼠足跖肿胀程度的影响。结果 :可提高感染流感病毒小鼠的存活率 ,降低注射致热剂后的家兔肛门体温 ,减少雾化氨水刺激后小鼠的咳嗽次数 ,降低大鼠足跖肿胀率。结论 :羚羊感冒片具有抗流感病毒、解热、镇咳及抗炎作用     

延髓内阿片肽对电针抗心肌缺血效应的影响

目的探讨延髓头端腹外侧区(rVLM)内阿片肽在"双固一通"针法电针抗家兔心肌缺血损伤中的作用。方法在"双固一通"针法对家兔急性心肌缺血保护作用的基础上,进一步观察rVLM内微量注射纳洛酮后电针对急性心肌缺血家兔心电图及心肌细胞跨膜电位的影响。结果rVLM内微量注射纳洛酮对正常家兔心肌电活动无明显影响,"双固一通"针法电针对缺血心肌电活动有一定保护作用,能显著改善心肌缺血时心电图和心肌跨膜电位的变化(P<0.05),该作用可被纳洛酮减弱(P<0.05),但不具有完全阻断作用。结论"双固一通"针法对急性心肌缺血电活动具有改善作用,其作用与rVLM内源性阿片肽系统的介导有关。     

通络止痛袋治疗痹证的药效学研究

以家兔、大鼠为实验模型 ,对通络止痛袋的药效作用进行了实验研究。结果表明 ,通络止痛袋对鸡蛋清所致大鼠关节炎有明显的抑制作用 ;对家兔冻伤后肢肿胀有一定的抑制作用 ,并可明显预防家兔冷冻所致的细动脉收缩。提示通络止痛袋具有抗炎、促进微循环的双重作用。     

针刺不同穴位防治顺铂致家兔消化道反应的实验研究

目的 研究针刺不同穴位对化疗药－－顺铂（ＤＤＰ）致消化道反应的防治作用。方法 以家兔为研究对角，通过检测血浆中脑肠肽－胃动素（ＭＴＬ），观察胃电（ＥＧＣ）变化。同时对比观察了针刺不同穴位对上述改变的影响。结果 针刺可使ＤＤＰ所致的家兔紊乱的胃电图趋于恢复，使血浆胃动素水平降低。结论 合理的穴位配伍应用，可提高疗效。从而为临床肿瘤化疗消化道副反应的针灸防治方法及配穴应用提供了实验依据。     

参宁栓抑菌作用的研究

目的:观察参宁栓对阴道炎常见病菌的抑菌作用。方法:采用家兔白色念珠菌性阴道炎模型和多种常见致病菌体外抑菌试验,研究参宁栓体内外抑菌作用。结果:参宁栓对阴道常见致病菌有较强的抗菌活性,明显改善家兔白色念珠菌性阴道炎模型的病理变化。结论:参宁栓可治疗细菌和霉菌性阴道炎。     

清热药和滋阴药对胃肠运动机能的影响

清热药(黄连、黄柏)和滋阴药(熟地、麦冬)均能明显抑制小鼠胃肠推进运动及家兔离体小肠平滑肌自发活动;并能拮抗新斯的明引起的小鼠胃肠推进运动亢进及乙酰胆碱或氯化钡引起的家兔离体小肠平滑肌强直性收缩。     

朱砂七抗Ⅱ型单纯疱疹病毒的体外研究

目的:研究朱砂七粗提物和总蒽醌体外抗单纯疱疹病毒Ⅱ型(HSV-Ⅱ)的作用。方法:运用单纯疱疹病毒Ⅱ型(HSV-Ⅱ),以非洲绿猴肾细胞(Vero)作为宿主细胞,通过三种给药方式观察感染病毒后的细胞变性反应(CPE)和MTT比色法,检测不同浓度朱砂七粗提物和总蒽醌对Ⅱ型单纯疱疹病毒的直接杀灭、预防和阻止复制作用。结果:朱砂七粗提物和总蒽醌能抑制HSV-Ⅱ病毒的复制,但无预防和直接杀灭作用,朱砂七粗提物抑制HSV-Ⅱ病毒复制IC50为0.1008 mg/ml,治疗指数(TI)为6.2;总蒽醌抑制HSV-Ⅱ病毒复制IC50为0.0067mg/ml,治疗指数(TI)为11.66。结论 :朱砂七粗提物和总蒽醌在体外具有明显的保护宿主细胞抵抗HSV-Ⅱ病毒复制的作用。