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姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球在大鼠体内药动学研究 总被引:2,自引:1,他引:1
目的 比较姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球、姜黄素磷脂复合物、姜黄素壳聚糖微球、姜黄素原料药的药动学特征,探讨磷脂复合物壳聚糖微球药物载体的优势.方法 SD大鼠ig给予4种姜黄素制剂100 mg/kg(以姜黄素计)后,定时取血,以大黄素为内标,乙腈-2%醋酸水溶液(55∶45)为流动相,HPLC法检测姜黄素血药浓度,绘制药-时曲线,DAS程序计算药动学参数.结果 姜黄素脂复合物壳聚糖微球的tmax、t1/2分别为2.0、3.2 h,较原料药(0.6、1.2 h)、壳聚糖微球(1.4、2.3 h)、磷脂复合物(1.2、1.7h)均有所延长;曲线下面积(AUC)分别为原料药、壳聚糖微球、磷脂复合物的7.49、2.07、2.67倍.结论磷脂复合物壳聚糖微球较单一的磷脂复合物或壳聚糖微球更能延缓药物释放,促进药物吸收,是半衰期短、溶解度低药物的优良口服给药载体. 相似文献
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制备方法和工艺对姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球体外性质的影响 总被引:2,自引:2,他引:0
目的 为提高姜黄素的口服吸收,研制姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,优选其制备方法和工艺.方法 分别采用离子凝聚法(滴入法、注入法)和乳化交联法制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,考察工艺条件对微球载药量和释药速率的影响,并对各方法制备的微球进行表征.结果 DSC、IR和SEM证实,3种方法制得的微球均具有良好的球形,姜黄素仍以磷脂复合物的形式存在于壳聚糖微球中而并未解离.离子凝聚滴入法制备的微球载药量高达5%以上,但粒径大,为(1.11±0.08) mm;无突释效应,累积释药量平稳增加.离子凝聚注入法制备的微球粒径最小,为(16.19±4.91) μm,载药量也达5%以上;虽有较弱的突释效应,但释药最完全.乳化交联法制备的微球粒径居中,为(77.48±19.37) μm,但载药量仅在1%左右,且突释效应强,释药量最低.磷脂复合物并没有改变壳聚糖微球的释药规律,各微球的药物释放均符合Weibull分布.结论 离子凝聚注入法更适合制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球. 相似文献
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目的:制备紫花牡荆素壳聚糖微球,优化其制备工艺,并考察其体外释放性质。方法:以山梨糖醇酐单油酸酯和聚山梨酯-80为乳化剂,液体石蜡为油相,戊二醛作交联剂,采用乳化交联法制备紫花牡荆素壳聚糖微球。利用Design-Expert8.0.6软件优化紫花牡荆素壳聚糖微球的制备工艺,扫描电镜观察目标微球形态,动态透析法检测目标微球的体外释药性能。结果:紫花牡荆素壳聚糖微球最佳制备工艺条件为油水相比例6∶1,交联时间3 h,转速1 400 r·min~(-1);目标微球形态较圆整、粒径分布较为均匀,平均粒径7.92μm,载药量29.20%,包封率39.23%。紫花牡荆素壳聚糖微球在4 h的药物累计释放率26.75%,之后释药平缓,释放变慢,48 h的药物累计释放率95%。微球在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.4)中的释放遵循Higuchi方程。结论:优化的制备工艺简单易行。紫花牡荆素壳聚糖微球载药量较高,具有一定的缓释作用。 相似文献
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阿魏酸载脂质体壳聚糖缓释微球的制备及体外研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:将脂质体与壳聚糖微球两种载体结合,研究一种新的载脂质体壳聚糖微球口服缓释给药系统。方法:以阿魏酸为模型药物,醋酸钙梯度法制备脂质体后与壳聚糖溶液混合,离子凝聚法制备微球,分别对脂质体和微球进行表征,研究其体外释放性质。结果:脂质体的平均包封率为(79.97±0.54)%,平均粒径为(187.6±11.9)nm,Zeta电位为-12.67±1.78,4 h释药80%。再制备成壳聚糖微球后,药物以无定型态包于脂质体中,再完整地分散于壳聚糖微球中,平均包封率为(57.89±1.72)%,平均粒径为(1.17±0.15)mm。12 h时,脂质体自微球中释放出80.97%,药物释放出32.33%,明显低于壳聚糖微球78.98%的药物释放率。结论:载脂质体壳聚糖微球具有良好的体外缓释性能。 相似文献
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目的制备磷脂复合物-壳聚糖微球干粉吸入剂,探讨其用于肺部吸入给药的可行性。方法以姜黄素为模型药物,采用喷雾干燥法制备磷脂复合物-壳聚糖微球。考察工艺因素对微球载药量、流动性、吸湿性、空气动力学径和体外沉积的影响,利用扫描电子显微镜(SEM)观察、X射线衍射分析(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对微球进行表征。结果磷脂与壳聚糖的比例对微球性质有很大影响。优化的姜黄素磷脂复合物-壳聚糖微球为表面光滑的完整球形,载药量为(11.79±0.82)%,空气动力学径为(3.93±0.53)μm,体外肺部沉积率可达(59.36±5.17)%,排空率为(98.55±0.60)%。微球吸湿性小但流动性较差。DSC和XRD显示,姜黄素在磷脂复合物微球中的存在状态并非游离态而是保持了与磷脂的复合状态。结论喷雾干燥法制备的磷脂复合物壳聚糖微球有望用于肺部吸入给药。 相似文献
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喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 制备川芎嗪壳聚糖微球,并对其体外释药模式进行研究.方法 采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球,以包封产率为指标,考察处方及工艺因素对壳聚糖微球的影响,采用L9(34)正交设计对处方和工艺进行优化.结果 壳聚糖质量浓度0.01 g/mL,川芎嗪与壳聚糖的质量比1:4,进风温度120℃,空气流速500 L/h,所制得的川芎嗪壳聚糖微球表面圆整,载药量为(18.60土0.15)%,包封率为(93.01士0.76)%,平均粒径为(10.69±0.64)μm.体外释放具有良好的缓释特性,在1~15 h内拟合Higuchi方程Q=19.798 t1/2 25.209(r=0.997).结论 采用喷雾干燥法制得的川芎嗪壳聚糖微球包封产率较高,制备工艺简单、过程稳定,可望成为实现中药微球工业化的有效方法. 相似文献