黄芪甲苷和三七的主要有效成分配伍对小鼠脑缺血再灌注后脑组织能量代谢的影响

目的研究黄芪甲苷和三七的主要有效成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1分别配伍对小鼠脑缺血再灌注损伤后脑组织能量代谢的影响。方法 C57BL/6小鼠随机分组,连续给药3 d,末次给药1 h后,结扎双侧颈总动脉造成脑缺血20 min,再灌注24 h。采用HPLC法测定脑组织ATP、ADP、AMP水平,计算能荷(EC)值;采用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法和Western-blotting法测定脑组织葡萄糖转运蛋白3(GLUT3)基因和蛋白表达。结果模型组脑组织ATP、ADP、AMP的量及EC值显著降低(P<0.01),GLUT3基因和蛋白表达显著增强(P<0.05)。黄芪甲苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1、黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1、黄芪甲苷+三七皂苷R1均可显著增加脑组织ATP、ADP、AMP的量,增强脑组织GLUT3基因和蛋白表达,黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1和黄芪甲苷+三七皂苷R1改善上述指标的作用强于其单个有效成分;除4个有效成分单用外,黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1和黄芪甲苷+三七皂苷R1可显著增加EC值;黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1和黄芪甲苷+三七皂苷R1配伍对改善脑组织能量代谢指标具有协同或相加作用。结论黄芪甲苷和三七的主要有效成分可改善脑缺血再灌注损伤后脑组织能量代谢,促进缺血脑组织对能量物质的利用,黄芪甲苷与人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1配伍对改善脑缺血后脑组织能量代谢具有增效作用。     

黄芪甲苷和黄芪总皂苷对特发性肺纤维化小鼠治疗作用的对比研究

目的:研究比较黄芪甲苷和黄芪总皂苷对BLM诱导的肺纤维化模型EMT的干预作用。方法:KM小鼠随机分为空白组、模型组、地塞米松阳性组、黄芪甲苷组、黄芪总皂苷组。模型组及药物处理组小鼠气管内一次性滴注博莱霉素(10 mg·kg~(-1)),造模后治疗组予黄芪甲苷和黄芪总皂苷灌胃,模型组予等量生理盐水灌胃。给药28 d后取材,进行HE、Masson染色分析肺组织形态及胶原蛋白表达水平,羟脯氨酸含量测定胶原蛋白含量,免疫组化检测EMT相关蛋白表达,western-bloting检测TGF-β/smad信号及EMT相关蛋白表达。结果:BLM诱导肺纤维化TGF-β1明显上调(P0. 05),Smad3表达增强(P 0. 05),EMT标记蛋白α-SMA表达增高而E-cadherin减少(P 0. 05)。黄芪甲苷和黄芪总皂苷对上述改变均具有逆转作用,从而抑制EMT的形成。结论:黄芪甲苷和黄芪总皂苷对BLM诱导的肺纤维化小鼠模型EMT有抑制作用,从而延缓肺纤维化的发生发展,黄芪甲苷和黄芪总皂苷在对于炎症的治疗作用较明显,对于胶原纤维的抑制作用不甚明显,总体看来,黄芪甲苷的抑制作用优于黄芪总皂苷。     

黄芪皂苷成分与环境因子的灰色关联度分析

目的通过灰色关联度分析方法系统研究了黄芪皂苷成分与环境因子之间的关系。方法采用HPLC-ELSD测定了黄芪药材中的黄芪甲苷、黄芪皂苷Ⅰ和黄芪皂苷Ⅱ,应用灰色关联度公式进行数据分析。结果灰色关联度分析表明影响黄芪甲苷的主导环境因子是年平均气温,而影响黄芪皂苷Ⅰ和黄芪皂苷Ⅱ的主导环境因子是年平均无霜期。结论为道地药材黄芪引种提供科学依据。     

黄芪总皂苷提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

目的:建立测定大鼠血浆中黄芪甲苷的HPLC-UV法,并对其在大鼠体内的药代动力学和组织分布进行了研究。方法:分别按黄芪药材提取物0. 0022 g·kg~(-1)大鼠体质量灌胃给予黄芪总皂苷提取物,分别于0. 25、0. 5、0. 75、1、2、3、4、6、8、10、12、24 h采集血样;按黄芪药材提取物0. 0022 g·kg~(-1)大鼠体质量灌胃给予黄芪总皂苷提取物,在给药前(0 h)和给药后0. 5、1、2 h取血后处死,立即解剖采集心、肝、脾、胃、肾、肺、大肠、小肠、等组织,测定血浆样品和组织样品中的黄芪甲苷浓度。结果:药代动力学结果表明黄芪总皂苷提取物中黄芪甲苷在血浆中代谢;组织分布结果黄芪总皂苷提取物1h时组织内黄芪甲苷含量从高到低顺序是:肝小肠肺心胃大肠脾肾。结论:黄芪总皂苷提取物具有一定的强心作用,与中药黄芪具有补气固表作用相吻合,符合黄芪药物作用;黄芪总皂苷提取物1 h时组织内黄芪甲苷含量从高到低顺序可知,在肺中含量较高,符合黄芪药材归经。     

薄层扫描法测定紫龙金片中黄芪甲苷的含量

紫龙金片为国家药品监督管理局于2001年批准生产的三类抗癌中药,具有益气养血、理气化瘀之功效。适应于原发性肺癌气血两虚证或兼有瘀热的化疗患者,能够显著改善生活质量,提高免疫功能,减轻化疗引起的白细胞下降和肝肾毒副反应之功效。紫龙金片由黄芪、丹参、龙葵、郁金等药物组成。方中君药黄芪益气养血、脱毒,主要含有黄芪皂苷、异黄芪皂苷和大豆皂苷等皂苷类成分及多糖类成分、黄酮类成分、氨基酸和无机盐等。在黄芪有效成分的含量研究方面,主要是对其中所含黄芪甲苷进行测定,其中以黄芪甲苷的薄层色谱法测定较为成熟,故本实验对该制剂中的黄芪甲苷含量采用薄层色谱法测定。     

甘肃红芪中黄芪甲苷存在的判定以及一年生、二年生红芪、黄芪皂苷和总黄酮含量对比

目的:判定甘肃红芪是否含有黄芪甲苷;测定甘肃不同产地二年生红芪和黄芪总黄酮总皂苷含量,对比分析一年生、二年生红芪和黄芪总黄酮总皂苷含量。方法:以黄芪甲苷为对照品,采用HPLC-MS联用法检测红芪和黄芪中黄芪甲苷的含量;以毛蕊异黄酮葡萄糖苷为对照品,检测波长为260 nm,采用紫外分光光度法测定红芪和黄芪中总黄酮的含量;以黄芪甲苷为对照品,采用香草醛-高氯酸显色法,检测波长为540 nm,可见分光光度法测总皂苷的含量。结果:测定样品中,甘肃红芪中黄芪甲苷的质量分数为0.055 5μg·g-1,黄芪中黄芪甲苷的质量分数为37.9μg·g-1;二年生红芪总黄酮质量分数,陇西等地为0.449%,宕昌为0.370%,武都为0.394%,全省平均为0.402%;黄芪总黄酮质量分数,陇西等地为0.374%,宕昌为0.542%,武都为0.424%,全省平均为0.452%;二年生红芪总皂苷质量分数,陇西等地为3.68%,宕昌为3.89%,武都为4.24%,全省平均为3.95%,黄芪总皂苷质量分数,陇西等地为4.63%,宕昌为5.11%,武都为4.80%,全省平均为4.86%。结论:甘肃红芪中含有黄芪甲苷,红芪含有的黄芪甲苷仅为黄芪的1/682;甘肃不同产地一年生、二年生红芪总黄酮、总皂苷含量均低于黄芪。二年生红芪和黄芪中总黄酮、总皂苷含量均高于一年生。一年生、二年生红芪中总黄酮、总皂苷含量均为武都优于宕昌,一年生、二年生黄芪总黄酮、总皂苷含量均为宕昌优于武都。红芪为武都地区二年生质量最优,黄芪为宕昌地区二年生质量最优。黄芪甲苷、总皂苷、总黄酮含量差异明显,二者不适合替代使用。     

黄芪皂苷类有效成分提取分离技术

黄芪甲苷和总皂苷是中药黄芪中的特征性成分，目前黄芪药材及含黄芪的单方与复方中药制剂多以黄芪甲苷和总皂苷含量为质量评价指标。关于黄芪中皂苷类成分的前处理方法的文献报道比较丰富。本文对近年来黄芪皂苷类成分提取分离方法的研究进展进行了归纳，列举并对比了水提法、醇提法、微波辅助提取法、柱前衍生化法、超临界CO2萃取法等方法的优缺点及适用范围，为黄芪及其制剂中皂苷类成分的分离提纯提供参考。     

黄芪皂苷类组分生物活性研究进展

黄芪皂苷作为黄芪主要的活性成分,临床和实验研究表明,黄芪皂苷具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、降糖和改善心血管疾病等广泛的生物活性.然而到目前黄芪皂苷免疫调节活性的作用靶点尚未阐明.本文综述了最近黄芪皂苷类组分生物活性现代研究进展,冀望有助于黄芪皂苷进一步研究.     

甘肃黄芪和红芪中总皂苷含量测定对比研究

目的建立甘肃不同产地黄芪和红芪药材中总皂苷含量测定的方法,比较不同产地黄芪和红芪总皂苷含量。方法以黄芪甲苷为对照品,采用香草醛-高氯酸显色法,检测波长为540 nm,测定甘肃5县1区28批黄芪和28批红芪样品中总皂苷的含量。结果黄芪甲苷对照品质量在0.0498~0.1638 mg范围内与吸光度线性关系良好(r=0.9993),黄芪和红芪的平均加样回收率分别为96.87%和98.96%,相对标准偏差分别为2.00%和2.86%(n=6)。甘肃各地区黄芪样品中总皂苷平均含量分别为宕昌5.10%、武都4.41%、陇西等3地4.21%;红芪样品中总皂苷平均含量分别为宕昌3.41%、武都4.15%、陇西等4地3.06%。结论本研究建立的黄芪和红芪总皂苷含量测定方法简便、准确,重复性好,可用于甘肃地区黄芪和红芪中总皂苷含量测定及其对比研究。甘肃不同产地黄芪和红芪药材中总皂苷含量存在差异,宕昌黄芪总皂苷含量最高,武都红芪总皂苷含量最高,且同一地区黄芪总皂苷含量高于红芪总皂苷。     

黄芪甲苷抗肿瘤作用机制研究进展

黄芪甲苷是从黄芪Astragali Radix中提取得到的皂苷类化合物,是黄芪的主要有效成分之一,具有抗炎、抗氧化、免疫调节、调节代谢及抗肿瘤等药理作用,近年来在抗肿瘤领域备受关注。研究发现黄芪甲苷能抑制肿瘤细胞增殖,进一步抑制肺癌、结直肠癌、肝癌、宫颈癌、卵巢癌等癌症进展。其抗肿瘤作用机制主要有抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期进程、抑制肿瘤细胞侵袭等,此外还发现黄芪甲苷能在一定程度上增强抗肿瘤药物敏感性和提高机体免疫力。黄芪甲苷可通过多种途径发挥抗肿瘤作用,在抗肿瘤治疗领域有广阔的应用前景。对其抗肿瘤作用及机制进行综述,以期为临床的肿瘤治疗提供新的理论支持与借鉴。     

不同提取方法对黄芪总皂苷含量的影响

目的：优选黄芪总皂苷的提取方法。方法：采用平行试验法,以黄芪甲苷为指标,测定用HPLC-ELSD法测试乙醇回流法和水提醇沉法提取的总皂苷中黄芪甲苷的含量。结果：乙醇回流法比水提醇沉法提取的总皂苷中黄芪甲苷含量高出约40%。结论：乙醇回流法较水提醇沉法提取率高,是黄芪总皂苷的最佳提取工艺。     

硫磺熏蒸对黄芪中黄酮类和皂苷类成分的影响

目的测定硫磺熏前后黄芪中黄酮类和皂苷类成分的变化,确定硫磺熏对黄芪药材质量的影响,为评价熏硫加工对黄芪质量的影响提供依据。方法对收集的黄芪进行熏硫加工,采用HPLC-DAD法测定了毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素4种黄酮成分,UPLC-ELSD法测定了黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ、黄芪甲苷4种皂苷成分。结果硫磺熏过的黄芪药材中毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷含量降低,毛蕊异黄酮、芒柄花素、黄芪皂苷I、黄芪皂苷Ⅲ、黄芪甲苷的含量变化不明显。结论黄芪熏硫加工后,黄酮苷成分有所降低,其余成分变化不明显。     

黄芪总皂苷提取物的质量标准研究

目的建立黄芪总皂苷提取物的质量标准。方法采用薄层色谱法进行定性鉴别。对黄芪总皂苷提取物的干燥失重进行测定。紫外分光光度法测定黄芪总皂苷的含量。高效液相色谱-蒸发光散射法测定黄芪甲苷的含量。结果定性鉴别薄层色谱特征明显,专属性强,黄芪总皂苷提取物干燥失重不得过5%,黄芪总皂苷以黄芪甲苷(C41H68O14)计,不得少于50%,黄芪甲苷含量不得少于2.8%。结论该方法准确方便,能较全面地控制黄芪提取物总皂苷提取物的质量。     

大孔树脂吸附法优化分离纯化黄芪总皂苷的实验研究

目的:优化采用大孔树脂分离纯化黄芪中总皂苷工艺的实验研究。方法:以黄芪甲苷为对照品,采用紫外-可见分光光度法建立黄芪甲苷含量测定方法;采用单因素分析法,通过树脂型号、吸附时间、最佳pH、上样流速、洗脱体积等条件考察,优化黄芪皂苷的纯化工艺。结果:大孔树脂吸附法分离纯化黄芪总皂苷的较佳工艺是,DA-201型树脂,静态吸附8 h,上样样品pH5,上样流速0.5 mL/min,洗脱溶剂4BV的50%乙醇。结论:优化的黄芪总皂苷分离纯化工艺相对稳定,成本较低,可适用于工业化生产,为含有黄芪的相关制剂工艺研究提供参考。     

黄芪的现代研究进展及其质量标志物的预测分析北大核心CSCD

黄芪是一味补气良药,具有抗衰老、抗肿瘤、免疫调节、降糖调脂、抗纤维化、抗辐射等药理作用。该文通过对黄芪的化学成分及药理作用研究概况进行综述,根据中药质量标志物(Q-marker)的理论,基于传统功效、化学成分有效性、可测性、植物亲缘学及药动学等进行质量标志物预测分析,推测其总多糖,毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、槲皮素和芒柄花素等黄酮类及黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ和黄芪甲苷等皂苷类可作为黄芪的质量标志物。为规范黄芪质量研究和标准建立奠定基础,同时也有利于黄芪及其相关产品生产过程地控制和质量监管。     

黄芪皂苷对神经系统疾病的药理作用研究进展

黄芪为我国传统中药材,用药历史悠久,具有补气、利尿、生肌等功效。黄芪皂苷为中药黄芪的有效成分之一,已知有40余种三萜皂苷类化合物从黄芪及其同属近缘植物中获得,主要分为黄芪皂苷Ⅰ～Ⅷ,异黄芪皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ,乙酰基黄芪皂苷,大豆皂苷等。黄芪皂苷具有十分广泛的生物活性,如免疫调节、抗氧化和神经保护等多种作用。神经系统疾病严重影响人民生活质量,威胁人类生理与心理健康,并给家庭和社会带来负担,黄芪皂苷作为一种天然药物,对中枢神经系统疾病具有良好的防治功效。该研究综述了黄芪皂苷在治疗多发性硬化、帕金森病、阿尔兹海默病和缺血性脑卒中的主要药理作用及机制,并展望研究前景、总结潜在问题,以期为其临床应用和基础研究提供参考。     

HPLC-ELSD分析蜜炙对黄芪中3种皂苷成分含量的影响

目的： 建立黄芪饮片中黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅲ和黄芪甲苷的含量测定方法并分析蜜炙对黄芪皂苷含量的影响。 方法： 采用HPLC-ELSD,色谱条件为Thermo Syncronis C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相乙腈-0.3%甲酸溶液梯度洗脱,流速0.8 mL·min^-1,柱温25 ℃,ELSD参数为漂移管温度110 ℃,氮气体积流量3.0 L·min^-1。 结果： 黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅲ、黄芪甲苷的线性范围分别为0.804~8.04,0.784~7.84,0.406~4.06 μg,平均加样回收率分别为98.3%,99.3%,98.9%,RSD分别为2.46%,1.89%,2.38%。不同产地黄芪饮片中黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅲ、黄芪甲苷含量分别在0.301~0.527,0.186~0.303,0.128~0.178 mg·g^-1。 结论： 建立的含量测定方法简单易行,方法学验证符合要求。炙黄芪中黄芪皂苷Ⅰ和黄芪皂苷Ⅲ的含量高于生品,但黄芪甲苷较生品降低,说明蜜炙对黄芪皂苷类成分的含量产生了一定影响。     

复方石韦片中3种皂苷类成分的含量测定及其制剂过程中的转移率研究

目的采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器法(HPLC-ELSD)建立复方石韦片中3种皂苷类成分黄芪皂苷I、II和黄芪甲苷的含量测定方法,并考察这3种皂苷类成分在复方石韦片制剂工艺过程中的转移率,完善与提升复方石韦片的质量控制方法。方法采用HPLC-ELSD法,使用Agilent 5-HC C_(18)(2)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,进样量20μL。ELSD参数:载气体积流量1.5 L/min,漂移管温度90℃,同时测定黄芪药材及复方石韦片成品、颗粒、浸膏样品中黄芪皂苷I、II及黄芪甲苷的含量,并计算3种皂苷类成分在复方石韦片制剂过程中的转移率。结果建立了复方石韦片及其制剂过程中黄芪皂苷I、II和黄芪甲苷的含量测定方法,该条件下3个成分均达到基线分离,线性关系良好,平均加样回收率分别为99.58%、99.31%、99.51%,RSD值分别为3.0%、2.5%、2.5%。黄芪皂苷I在制剂过程中转移率较低,黄芪甲苷在制剂过程中转移率较高,且均大于100%。结论本研究建立同时测定复方石韦片中黄芪皂苷I、II和黄芪甲苷3种皂苷类成分的方法重现性好,专属性强,简便易行,同时可用于考察复方石韦片制剂工艺过程中3种皂苷类成分的转移率,完善了复方石韦片中皂苷类成分的质量控制标准,并为其他含黄芪中药制剂的质量控制提供参考。     

抗艾滋病、肿瘤中药黄芪主、侧根中总皂苷含量的比较

目的：比较抗艾滋病、抗肿瘤中药黄芪主、侧根中总皂苷的含量。方法：以黄芪甲苷为标准品绘制标准曲线,运用紫外分光光度法选择波长546nm对黄芪药材主、侧根中总皂苷的含量进行测定。结果：黄芪侧根总皂苷含量比主根平均高18.53%。结论：该研究对黄芪质量评价具有积极意义。     

黄芪皂苷Ⅲ通过IFN-γ介导体外免疫调节作用的研究

目的:黄芪皂苷类单体组分免疫调节作用研究主要集中在黄芪甲苷,而其他单体组分研究相对较少,本研究旨在探讨黄芪皂苷Ⅲ(Astragaloside Ⅲ,As Ⅲ)体外免疫调节活性及初步的作用机制.方法:采用丝裂原ConA(刀豆蛋白)、LPS(脂多糖)分别诱导T、B淋巴细胞增殖为细胞模型,3H-TdR掺入法检测黄芪皂苷Ⅲ对T、B淋巴细胞增殖的影响.酶联免疫吸附法(ELISA)测定黄芪皂苷Ⅲ对ConA诱导的小鼠脾脏淋巴细胞产生Th型细胞因子(IL-2,IFN一γ)的作用.结果:黄芪皂苷Ⅲ在10 nM时对ConA诱导的正常小鼠脾脏T淋巴细胞增殖反应具有显著的促进作用(P＜0.01);黄芪皂苷Ⅲ(10nM,100nM)对LPS诱导的正常小鼠B淋巴细胞增殖反应亦有一定的促进作用(P＜0.05);黄芪皂苷Ⅲ在10 nM时显著促进ConA诱导的小鼠脾脏淋巴细胞IFN-γ的产生(P＜0.05),然而对IL-2的分泌无明显的影响.结论:黄芪皂苷Ⅲ可能通过IFN-γ介导免疫调节活性,这一作用机制可能与黄芪临床应用于抗肿瘤免疫、扶正祛邪、缓解化疗药物副作用密切相关.