烘法与砂烫法炮制马钱子的比较研究

目的考察应用烘法替代砂烫法炮制马钱子的可行性。方法分别采用烘法和砂烫法炮制马钱子。采用HPLC法测定炮制品中马钱子碱、士的宁和马钱子碱氮氧化物;采用酸性染料比色法测定总生物碱;应用HPLC指纹图谱技术进行聚类分析。结果两种炮制品中主要生物碱含有量、总生物碱含有量均没有显著性差异;根据聚类分析结果,烘烤条件为215℃,烘烤15 min,制品和砂烫制品属于一类。结论优选烘烤的条件为加热215℃烘烤15 min;烘法可以代替传统的砂烫法炮制马钱子。     

马钱子总生物碱脂质体静脉注射给药后马钱子碱在大鼠体内的药物动力学研究

目的:比较不同磷脂组成马钱子总生物碱脂质体静脉注射给药于大鼠后马钱子碱的体内药物动力学性质.方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱脂质体,除去游离药物后,测定了其中总生物碱、马钱子碱的含量.测定了马钱子总生物碱溶液和不同磷脂组成马钱子总生物碱脂质体静脉注射给药后不同时间点马钱子碱的血药浓度,药动学参数采用3P97程序进行拟合.结果:马钱子总生物碱溶液与不同磷脂组成脂质体中马钱子碱占总生物碱的比例相同.与大豆磷脂(SPC)脂质体相比,氢化大豆磷脂(HSPC)脂质体给药后的马钱子碱的药动学性质发生了极显著的改变,AUC显著提高了13.3倍,而表观分布容积下降到3.6%,复合磷脂脂质体仅AUC有所提高,其他参数不变.结论:磷脂组成对马钱子总生物碱脂质体静脉注射给药后的体内药动学过程有显著影响.     

爆压法炮制马钱子的可行性分析

目的：比较爆压法炮制与不同炮制方法炮制的马钱子主要成分之间的关系。方法：采用溶剂提取法提取总生物碱,用理化方法,TLC,UV,IR对提取物进行鉴定。结果：马钱子经爆压法、砂烫法和烘烤法炮制后,总生物碱的含量下降甚微,与生品比较仍达92%-95%以上;三种炮制品中主要成分士的宁和马钱子碱定性鉴别结果差异不大。结论：爆压法与砂烫法和烘烤法对马钱子生物碱主要成分的含量分布影响差异不大,爆压法可替代砂烫法和烘烤法。     

马钱子生物碱类成分经口给药后在大鼠体内的药动学研究

目的 比较马钱子生物碱类成分(马钱子碱、马钱子总生物碱和马钱子优化总生物碱)ig给药后在大鼠体内的药动学过程.方法 大鼠ig给药后取血,以石杉碱甲为内标,HPLC法测定大鼠血浆样品中马钱子碱,DAS l.0程序拟合房室模型并计算药动学参数.结果 马钱子生物碱类成分ig给药后马钱子碱的药动学行为均符合二室模型;与马钱子碱单体给药相比,马钱子总生物碱与马钱子优化总生物碱能显著增加马钱子碱的体内吸收,其他药动学参数无显著差异.结论 ig给以马钱子生物碱类成分后,马钱子其他生物碱类成分对马钱子碱有吸收促进作用.     

跳骨片中砂烫马钱子用量的研究

对跳骨片处方中的马钱子分别用尿泡砂炒和砂烫两种方法进行炮制。通过测定炮制品中番木鳖碱的含量和跳骨片 LD_(50)的测定,调整了跳骨片处方中砂烫马钱子的用量,说明番木鳖碱的含量是控制马钱子炮制品质量的关键。     

马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究

目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合.结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型.优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→1是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异.结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效.     

马钱子炮制前后毒性比较

本文测定马钱子生品与炮制品中士的宁和布鲁生的含量及小鼠灌胃LD_(50),以比较炮制前后的毒性。结果表明,砂烫、烘烤、油炸、醋炙等炮制品中士的宁和布鲁生含量与生品比较均未降低;砂烫品与生品LD_(50)也无显著差异。醋泡品生物碱含量比生品中含量降低较明显。     

马钱子及其不同炮制品水煎出物中士的宁和马钱子碱的含量测定

目的用HPLC法对马钱子的江西法炮制品及其改良法炮制品的水煎出物中士的宁和马钱子碱含量进行测定。方法色谱柱填料为硅胶，流动相为正己烷-二氯甲烷-甲醇-浓氨水（47．5：47．5：5：0．35），检测波长为254nm。结果江西法炮制品及其改良法炮制品中士的宁和马钱子碱的含量较低。其中以醋浸砂炒品中的含量为最低。结论江西法及其改良法炮制的马钱子比其砂烫法和油炸法更易降低毒性，使其安全范围增大，从而提高其临床用药的安全性。     

磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射后马钱子碱组织分布的影响

目的:考察磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射后马钱子碱在体内分布的影响。方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子总生物碱脂质体,除去游离药物后,利用HPLC测定马钱子碱的含量,流动相乙腈-0.01mol·L-1庚烷磺酸钠与0.02 mol·L-1磷酸二氢钾等量混合液(24∶76),检测波长264 nm。比较马钱子总生物碱溶液和不同磷脂组成马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射给药后马钱子碱的组织分布情况。结果:不同磷脂组成脂质体中马钱子碱占总生物碱的质量分数在26%~31%。与大豆磷脂隐形脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂隐形脂质体静脉注射给药5 min后在血液和小肠中的浓度分别增加了2.35,1.34倍;而氢化大豆磷脂隐形脂质体在血液中的浓度极显著增加,给药后5 min的浓度增加了8.52倍,并且在脾、肺、心等组织中的浓度也明显增加,在小肠中浓度显著下降。结论:磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体的体内分布有显著影响。     

爆压法代替砂烫法制马钱子的研究

采用爆压法和砂烫法炮制马钱子 ,测定马钱子中士的宁的含量 ,并将两种炮制方法进行分析比较。结果 :爆压法制马钱子士的宁的含量在 1.4 %～ 1.4 9%之间 ,平均值为 1.4 4 %± 0 .0 5。而砂烫法制马钱子士的宁的含量在 1.2 2 %～ 2 .17%之间 ,平均值为 1.85 %± 0 .63。结论 :爆压法炮制马钱子士的宁的含量低于砂烫法 ,提高了马钱子炮制品临床用药安全性和疗效     

基于“内外结合”分析马钱子的炮制火候

目的:通过机器视觉和电子鼻技术实现生马钱子饮片及其不同炮制火候砂炒马钱子饮片的鉴别与区分,并研究其颜色、气味与内在成分的相关性。方法:采用机器视觉技术和电子鼻技术获取生马钱子及其炮制品的颜色和气味信息,结合化学计量学方法(主成分分析、判别因子分析)分析炮制过程中的变化规律;采用HPLC测定不同炮制程度的马钱子饮片中生物碱成分士的宁和马钱子碱的含量;通过相关性分析法分析不同样品颜色值、气味值与成分的相关性。结果:马钱子炮制过程中随着炮制程度的加深,色调H值逐渐变小,饱和度S值逐渐变大,亮度V值逐渐变小,通过主成分分析和判别因子分析可实现炮制品的区分和判别;不同炮制程度的马钱子气味呈一定规律性变化;随着炮制程度的加深,马钱子中士的宁和马钱子碱的含量不断降低;通过相关性分析得出色调H及亮度V的颜色值变化与士的宁和马钱子碱的变化呈显著相关性,而气味与2种成分变化之间的相关性不显著。结论:通过机器视觉与电子鼻技术对颜色、气味的客观化评价,可实现马钱子与其不同炮制火候饮片的鉴别区分。传统以颜色作为马钱子炮制过程中的控制指标具有一定的科学性。     

HPLC法测定马钱子及其炮制品中士的宁和马钱子碱的含量

目的:用HPLC法对马钱子的江西炮制方法及其改良法炮制品中士的宁和马钱子碱含量进行测定。方法:色谱柱填料为硅胶,流动相为正己烷-二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液(47.5:47.5:5:0.35),检测波长为254nm。结果:江西法炮制品中士的宁和马钱子碱的含量较低。结论:该法精确、简便、重现性好。     

马钱子及其制剂的药动学研究进展

目的:介绍马钱子及其制剂的药动学研究进展。方法:根据近年文献,总结生物样品中士的宁和马钱子碱测定方法,并对马钱子及其制剂药动学研究进行概述。结果:采用分光光度法、TLC法、HPLC法和液-质联用法对生物样品进行分析,马钱子碱在体内主要分布浓度最高的组织为肝脏和肾脏,多数实验表明其体内分布呈二室模型;士的宁分布浓度最高的组织为心脏,其代谢主要在血液中呈一级线性消除,体内分布呈二室模型。展望:长期服用马钱子及其制剂后,士的宁是否在体内蓄积,以及多次给药的药动学特性还有待于进一步深入研究。     

HPLC法测定不同产地制马钱子中士的宁和马钱子碱的含量

目的分析并比较了不同产地制马钱子中有效成分的含量。方法HPLC分析法。色谱条件:色谱柱Alltima C18(4.6mm×150mm,5μm);流动相:乙腈-水-冰醋酸-三乙胺;流速1.0mL/min;检测波长254nm;柱温30℃。结果士的宁进样量在0.68-4.08μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.76%,RSD为0.86%(n=6);马钱子碱进样量在0.56～3.36μg内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.84%,RSD为0.91%(n=6)。结论不同产地制马钱子的士的宁和马钱子碱的含量差异明显,其中以越南、广西含量最高,湖北、海南含量最低。     

反相离子对HPLC同时测定制马钱子中4种生物碱的含量

目的建立同时测定制马钱子中4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物含量的反相离子对HPLC法。方法应用Lichrospher S C18色谱柱(4.6mm×300mm,5μm),以乙腈-水(38:62,每1000mL加入磷酸二氢钾3.4g和十二烷基硫酸钠1.7g)为流动相,流速:1.0mL.min-1,柱温:30℃,检测波长:260nm。结果4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的线性范围分别为13.7～219.1,12.55～200.8,0.3743～5.988和0.6225～9.96mg.L-1(r>0.9999),平均回收率分别为98.0%,102.2%,103.3%和99.9%(RSD均小于2.5%)。结论该方法简便、准确,重复性好,适用于制马钱子中士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物的含量测定。     

马钱子总碱囊泡凝胶经皮给药后在大鼠组织中的分布研究

目的研究马钱子总碱囊泡凝胶经皮给药后在大鼠组织中的分布。方法 18只SD大鼠经皮给予马钱子总碱囊泡凝胶后0.5、2、6 h,采集大鼠皮肤、骨骼肌、脑、心、肺、肝、脾、肾、胃、小肠、脂肪、睾丸、子宫、关节等组织,以溶剂萃取法对样品进行提取,应用LC-MS/MS联用技术对各组织中的马钱子碱和士的宁进行测定。结果经皮给药后,马钱子碱和士的宁在大鼠体内分布较广,主要分布在肺、肝、肾、小肠,其次为心脏、关节、皮肤等,而在脑、肌肉、脂肪中的分布量较低。结论马钱子总碱囊泡凝胶能减少马钱子碱和士的宁在脑、心脏的分布,有利于降低中枢毒性和心脏毒性。     

马钱子总生物碱的测定及其提取条件的正交设计优选

目的建立马钱子总生物碱的RP-HPLC测定方法,探讨其提取分离的优化条件.方法以士的宁、马钱子碱为定量指标成分,通过对马钱子氨性氯仿提取、水提取、酸水提取和酸性乙醇提取等提取方法的比较与筛选,确定乙醇浓度、pH值、提取时间、溶剂用量为影响因素,并以L9(34)正交设计表安排试验.结果马钱子药材细粉加6倍量pH=5的50%乙醇提取3次,每次1h为马钱子总生物碱的最佳提取工艺.结论优选的提取条件效率高,可增加马钱子药材的利用率.