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马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究
引用本文:王绚,陈军,屈艳格,蔡宝昌.马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究[J].中草药,2011,42(12):2484-2488.
作者姓名:王绚  陈军  屈艳格  蔡宝昌
作者单位:1. 南京中医药大学药学院,江苏南京210046;江苏省中药炮制重点实验室,江苏南京210029;南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心,江苏南京210029;国家中医药管理局中药炮制标准重点研究实验室,江苏南京210029;南京海昌中药集团,江苏南京210061
2. 南京中医药大学药学院,江苏南京210046;江苏省中药炮制重点实验室,江苏南京210029
3. 江苏省中药炮制重点实验室,江苏南京210029;南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心,江苏南京210029;国家中医药管理局中药炮制标准重点研究实验室,江苏南京210029;南京海昌中药集团,江苏南京210061
基金项目:国家科技部“十一五”重大新药创制专项项目(2009ZX09103-342)
摘    要:目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合.结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型.优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→1是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异.结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效.

关 键 词:马钱子  马钱子碱  优化马钱子总生物碱  马钱子总生物碱  药动学  经皮给药
收稿时间:7/1/2011 12:00:00 AM

In vivo pharmacokinetics of total alkaloids from seeds of Strychnos nux-vomica after transdermal administration to mice
WANG Xuan,CHEN Jun,QU Yan-ge and CAI Bao-chang.In vivo pharmacokinetics of total alkaloids from seeds of Strychnos nux-vomica after transdermal administration to mice[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2011,42(12):2484-2488.
Authors:WANG Xuan  CHEN Jun  QU Yan-ge and CAI Bao-chang
Institution:WANG Xuan1,2,3,4,5,CHEN Jun1,QU Yan-ge1,CAI Bao-chang2,5 1.College of Pharmacy,Nanjing University of Chinese Medicine,Nanjing 210046,China 2.Jiangsu Key Laboratory of Chinese Medicine Processing,Nanjing 210029,China 3.Engineering Center for Standardization of Chinese Medicine Processing,Ministry of Education,China 4.Key laboratory for Standardization of Chinese Medicine Processing,State Administration of Traditional Chinese Medicine,Nanjing...
Abstract:Objective: To evaluate the in vivo pharmacokinetics of hydrogels of brucine,total alkaloids,and optimal total alkaloids from the seed of Strychnos nux-vomica by transdermal administration to mice.Methods A sensitive and specific HPLC method was established to determine the concentration of brucine in mice plasma,and the pharmacokinetics of alkaloids from the seed of S.nux-vomica was compared at the same dose of brucine(10.8 mg/kg) and their results were fitted by pharmacokinetics.Results Pharmacokinetic par...
Keywords:seeds of Strychnos nux-vomica L    brucine  optimal total alkaloids  total alkaloids  pharmacokinetics  transdermal administration  
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