葛根素磷脂复合物自乳化释药系统的处方优选

目的:优选葛根素磷脂复合物自乳化释药系统的处方工艺.方法:以乳化程度和乳滴粒径大小为指标,通过溶解度试验和相图绘制筛选处方中油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂,确定最佳处方.结果:优选的处方工艺为油酸乙酯(油相)-聚山梨脂80(非离子表面活性剂)-无水乙醇(助表面活性剂)5:3:2,乳化时间40.53 s,平均粒径107.3 nm.结论:制备的葛根素磷脂复合物自乳化系统为黄色澄明液体,加水后可形成澄清透明并带淡蓝色乳光的乳液,且体系无起泡现象,乳化效果好.     

熊果酸自微乳给药系统的制备及质量评价

目的制备熊果酸自微乳制剂并对其进行质量评价。方法通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,绘制伪三元相图,筛选熊果酸自微乳的处方组成;通过粒径分布和载药量优化熊果酸自微乳处方;并对熊果酸自微乳的理化性质及体外溶出进行了考察。结果熊果酸自微乳处方中油相为油酸乙酯(15.0%),乳化剂为Cremophor EL(40.0%),助乳化剂为transcutol P(45%),熊果酸质量分数为10 mg/g。自微乳化后粒径为23 nm,zeta电位为-5.35 mv;体外释放结果表明熊果酸自微乳制剂能明显提高药物的溶出。结论所制备的熊果酸自微乳粒径小、溶出快,符合良好自微乳制剂的要求。     

银杏内酯B自微乳化释药系统的制备及质量评价

目的:制备银杏内酯B自微乳化制剂,并对其质量进行评价。方法:通过高效液相-电喷雾-质谱(HPLC-ESI-MS)方法测定银杏内酯B在不同油相、表面活性剂、助表面活性剂中的溶解度,结合伪三元相图,筛选银杏内酯B自微乳化制剂的处方。考察药物含量和分散介质对制剂稳定性的影响以及经0.1 mol.L-1HCl稀释后形成微乳的形态、粒径和成乳稳定性。结果:自微乳化介质处方为油酸乙酯-(cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇,40∶60),其中cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇(4∶1∶2),GB的载药量为2.5%。乳化介质(H2O和0.1 mol.L-1HCl)对制剂自微乳化效率影响不大。银杏内酯B自微乳制剂经0.1 mol.L-1HCl稀释100倍后透射电镜下呈圆球形,分布均匀,粒径(41.6±1.11)nm,自微乳化时间大约在2 min。8 h内制剂稳定,粒径变化不大,无药物析出。结论:银杏内酯B自微乳化制剂制备简单,质量稳定,可以显著提高药物的溶解度。     

星点设计-效应面法优化葛根素自微乳工艺

目的研究制备葛根素自微乳处方。方法通过考察葛根素在不同介质中的平衡溶解度以及伪三元相图的绘制,筛选出影响较大的因素并确定其范围,采用星点设计优化得到最终处方。结果葛根素自微乳的处方为蓖麻油9%,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)46%,1,2-丙二醇38%,药物7%。结论葛根素自微乳的粒径为20.37 nm,乳化时间为42 s,满足自微乳的要求,处方可行,可进一步研究。     

山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的研究

目的 研究山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的处方工艺.方法 通过溶解度、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳配伍和处方配比.并以益心酮片为参比,测定山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的溶出度.结果 山楂叶的自微乳化处方中油相为乳化剂为Labrasol (35%),助乳化剂为Transcutol P (10%).自微乳化后的粒径为(39.5±5.4)nm,自微乳化时间小于1min.蒸馏水中10min累积溶出度达70%以上,而益心酮片60min的溶出度不足50%.结论 所制备的山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达到了设计要求,为山楂叶总黄酮新制剂开发提供了依据.     

穿琥宁自乳化给药系统处方筛选及评价

目的:优选穿琥宁自微乳制剂处方,并对其进行初步评价。方法:通过溶解度试验初步筛选处方辅料种类;以乳化结果和效率、乳滴粒径为标准,采用正交试验设计和伪三元相图法确定最优处方组成及配伍比例;考察该处方形成乳液的外观、粒径、Zeta电位及其稳定性。结果:穿琥宁自乳化制剂最优处方为MCT-Tween-20-甘油(1:4:5),该处方能自发形成具淡蓝色乳光的透明乳液,其乳化时间为31.27 s,平均粒径为37.1±0.06 nm,Zata电位为-17.4 m V,乳液稳定性良好。结论:所得穿琥宁自微乳处方乳化性能良好,乳液较稳定。     

长春西汀自微乳化释药系统的研究

 目的研究长春西汀自微乳化给药系统(VIN-SMEDDS)的处方工艺。方法通过溶解度实验、处方配伍实验和伪三相图的绘制,以乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和处方配比。并对VIN-SMEDDS的理化性质和体外溶出度进行了测定。结果长春西汀的自微乳化处方中油相为GTCC(55%)、油酸(5%),乳化剂为Cremophor EL(30%),助乳化剂为Transcutol P(10%)。VIN-SMEDDS的粒径为(40.16±5.58)nm,自微乳化时间<1min,人工肠液中2h累积溶出百分率为90.01%,是原料药(11.07%)的8.1倍。结论所制备的VIN-SMEDDS达到了设计要求,为VIN的新制剂开发提供了依据。     

葛根素固体自乳化微丸的制备研究

目的 制备葛根素固体自乳化微丸.方法 考察葛根素在不同乳化剂、助乳化剂、油相的溶解度,利用伪三元相图法优化自微乳处方;制备含葛根素自微乳软材,采用挤出-滚圆法制备葛根素自乳化微丸;并对葛根素自微乳微丸的释放度及自乳化后的粒径进行考察.结果 葛根素自乳化微丸的处方确定为葛根素-吐温80-甘油-IPM-微晶纤维素-微粉硅胶的质量比为0.7∶4∶4∶2∶70∶30,自乳化微丸溶解乳化后平均粒径为43 nm,40 min时的溶出度约为80％.结论 制备的葛根素自乳化微丸体外溶出度较高,粒径分布较好.     

葛根素磷脂复合物固体自微乳的研制及体外评价

目的研制葛根素磷脂复合物固体自微乳制剂并对其进行体外评价。方法采用HPLC方法,以葛根素的溶解度为指标,采用伪三元相图法对油相、表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,从而确定葛根素磷脂复合物自微乳制备的最佳处方。结果最佳的处方比为油酸乙酯-复合表面活性剂(吐温80∶聚氧乙烯蓖麻油EL=1∶2)-无水乙醇为20∶40∶40。经HPLC法测定空白自微乳的最大载药量为238 mg/g(相当于葛根素100 mg/g)。结论本工艺制备的葛根素磷脂复合物固体自微乳制剂,性质稳定,形成的自微乳粒径小,溶出速度快,有利于药物的体内吸收。     

水飞蓟宾磷脂复合物自乳化片的制备及体外溶出度考察

目的:研制高溶出度的水飞蓟宾磷脂复合物自乳化片,并对其体外溶出度进行考察。方法:通过溶解度试验、伪三元相图的制备、体外乳化效率和稳定性筛选处方;采用干法制粒压片法制备水飞蓟宾磷脂复合物自乳化片,并考察其乳化后微乳的粒径、形态和体外溶出情况。结果:以辛癸酸三甘油酯为油相,Cremophor RH40为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂,制备自微乳化溶液,其比例为20:60:20,稀释后测定粒径为73.2nm;自乳化片中水飞蓟宾溶出度可达90%以上,而市售益肝灵薄膜衣片不足50%。结论:与市售片相比,水飞蓟宾磷脂复合物自微乳化片能显著提高其体外溶出。     

银杏叶总黄酮自微乳化口腔速溶膜的制备及其性质研究

目的研制银杏叶总黄酮的自微乳化口腔速溶膜,并考察其体外性质。方法采用溶解度法和伪三元相图法筛选确定银杏叶总黄酮自微乳化给药系统处方;在此基础上,以成膜性和体外崩解时间为指标筛选固体载体,制备能在口腔中迅速自微乳化的固体膜剂。考察其自微乳化性能、崩解时间、体外释放度等体外性质,采用差示扫描量热法和扫描电子显微镜表征药物晶型和膜的表面形态。结果光子相关光谱法测得本制剂微乳液的平均粒径为(48.1±5.45)nm,与银杏叶总黄酮自微乳化给药系统的微乳粒径无差异;崩解时间为(9.94±0.26)s;体外释放度在5 min时即可达到(70.98±0.31)%,显著快于市售片。结论银杏叶总黄酮自微乳化口腔速溶膜结合了自微乳化给药系统和口腔速溶膜的双重优点,是具有应用前景的新剂型。     

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??OBJECTIVE To optimize the formulation of avilamycin self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS)using central composite design-response surface method and evaluate its quality. METHODS The compositions of avilamycin SMEDDS were screened by solubility experiment and self-emulsifying grading test. The formulation was optimized using Design Expert Software, taking particle size and Zeta potential as dependent variables and the usage amounts of oil, surfactant and cosurfactant as independent variables. RESULTS The optimized formulation was quickly and conveniently obtained as follows:36.67% propylene glycollaurate, 42.83% cremophor RH40 and 20.50% diethylene glycol monoethyl ether.The average diameter of the preparation was (28.34??0.06)nm, the Zeta potential was (-1.98??0.24)mV and PDI was (0.15??0.005). CONCLUSION The central composite design and response surface method is useful for the formula optimization of avilamycin self-microemulsifying drug delivery system.The prediction accuracy of the established mode1 is good.     

葛根素固体自微乳的研制

目的:研制葛根素固体自微乳制剂。方法:利用伪三元相图优化自微乳处方,并进行自微乳效率的研究,主要包括黏度、电导率、折光、zeta、粒径、稳定性,溶出度。结果:优化的葛根素固体自微乳处方为:葛根素-吐温80-甘油-油酸乙酯-水-微粉硅胶-甘露醇的重量比为1.7∶16.6∶16.6∶1.3∶4.0∶39.9∶19.9,分散后平均粒径为30 nm,10 m in时的溶出度为94.29%。结论:所制葛根素固体自微乳稳定性好,溶出迅速。     

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??OBJECTIVE To prepare enramycin self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) and evaluate its quality. METHODS The formulations of enramycin SMEDDS were screened by solubility experiment and self-emulsifying grading test. The formulation was optimized using Design Expert Software, taking particle size as dependent variable and the usage amoumts of oil, surfactant, and cosurfactant as independent variables. RESULTS The optimized formulation of enramycin SMEDDS consisted of 20% ethyl oleate, 40% RH40, and 40% 1,2-propylene glycol. 1.0 g mixture contained 20 mg enramycin, which dispersed rapidly into water and the particle size of the formed emulsion was (27.81??0.79)nm. The enramycin SMEDDS dissolved by more than 90% within 10 min, much faster than that of enramycin API. The particle size and concentration of SMEDDS were stable at alternative temperature cycles (4 and 40 ??) for 48 h, and the SMEDDS formulation had no effect on the bacteriostasis of enramycin. CONCLUSION The quality of enramycin SMEDDS is stable. The system increases the dissolution of enramycin significantly and could be advantageous to improve the oral bioavailability of enramycin.     

西罗莫司自微乳化释药系统的制备及体内外评价

 目的 制备西罗莫司（sirolimus，雷幅霉素，rapamycin，RAPA）自微乳化释药系统（RAPA-SMEDDS）以提高低水溶性药物-RAPA的生物利用度。 方法 用HPLC-UV测定RAPA含量；通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS 组分；采用星点设计和效应面法优化处方以获得自乳化后粒径小于50 nm的自微乳化制剂；考察并比较优化处方与市售口服液在大鼠体内的药动学行为。结果 优化后RAPA-SMEDDS的处方为30%MCT、50%Cremopher EL和20% Labrasol，每1 g SMEDDS中载药2.0 mg；自乳化后形成乳滴的粒径和PDI分别为41.10 nm和0.247；不同稀释介质及不同稀释倍数对微乳粒径大小及其分布影响较小；单剂量灌胃给药后大鼠体内SMEDDS和Rapamune口服液的主要药动学参数：ρ_max分别为（13.37±2.78）和（4.15±1.48）μg·L-1，t_max分别为（2.60±1.29）和（5.40±1.34）h，AUC_{0-48 h}分别为（157.75±70.77）和（73.36±34.12）μg·h·L-1。结论 优化所得处方自乳化后粒径小于50 nm，大鼠体内相对生物利用度为215.04％，RAPA-SMEDDS可明显提高药物的口服吸收。     

Box-Behnken设计-效应面法优化柚皮素自微乳给药系统

目的优化柚皮素自微乳给药系统处方。方法通过测定柚皮素在各辅料中的溶解度,利用伪三元相图初步筛选柚皮素自微乳给药系统组分;以柚皮素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化,确定最佳处方。结果柚皮素自微乳最佳处方选择油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,PEG 400为助乳化剂,比例为14.02∶44.36∶30,最佳处方中载药量为347.167 mg/g,粒径为38.21 nm。结论应用Box-Behnken效应面法优化柚皮素自微乳给药系统是有效可行的。     

单纯形网格法优化设计姜黄素-胡椒碱复方自微乳制剂处方

该研究的目的在于制备姜黄素-胡椒碱复方自微乳给药系统(Cur-PIP-SMEDDS),并对其质量进行评价。该研究通过选择合适的油相、表面活性剂和助表面活性剂,以姜黄素和胡椒碱为模型药物,采用单纯形网格法优化设计Cur-PIPSMEDDS处方;以乳剂的载药量、平均粒径为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方组成。通过观察微乳外观和微观形态并测定其粒径、电位、包封率及载药量对其进行质量评价。结果显示优化得Cur-PIP-SMEDDS最佳处方为丙二醇单辛酸酯(Capryol 90)-聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)-二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)(10∶60∶30),所形成的微乳外观澄清、透明,呈圆球型,粒径分布均匀,平均粒径为(15.33±0.80)nm,姜黄素和胡椒碱的载药量分别为40.90,0.97 mg·g-1,包封率分别为94.98%,90.96%。研究表明Cur-PIP-SMEDDS可以显著改善姜黄素的水溶性和稳定性,有望提高姜黄素的口服生物利用度,以期为其剂型开发提供新的思路和方法,进而促进其在临床上的应用。     

穗花杉双黄酮自微乳化给药系统的制备及体外评价

目的： 制备穗花杉双黄酮自微乳化给药系统并对其进行质量评价。方法： 通过溶解度试验、处方配伍试验及绘 制伪三元相图筛选辅料种类及用量,通过比较不同处方自微乳外观、粒径及乳化时间优选处方工艺,确定穗花杉双黄酮自微乳载药量并评价其体外释放情况和稳定性。结果： 穗花杉双黄酮自微乳最佳处方为m_{穗花杉双黄酮}:m_{聚氧乙烯蓖麻油}:m_油酸乙酯:m_{1,2-丙二醇}=5.0:47.5:19.0:28.5,乳滴呈圆球性,粒径（15.37±0.09） nm,Zeta电位（-17.1±0.24） mV,在不同pH介质中自微乳制剂均能快速完全释放药物。结论： 穗花杉双黄酮自微乳可显著提高穗花杉双黄酮的体外溶出度,且制备工艺简单、性质稳定。     

自微乳化系统提高广藿香醇大鼠口服生物利用度

目的:通过将广藿香醇制备成自微乳化制剂,以提高其口服生物利用度。方法:从广藿香油中精制广藿香醇,以粒径和乳化时间为指标,采用伪三相图、星点设计-效应面优化法筛选和优化广藿香醇和广藿香油自微乳处方,测定广藿香醇和广藿香油自微乳化制剂、广藿香醇的大鼠体内的药代动力学参数。结果:自微乳系统的优化组成为聚氧乙烯蓖麻油-聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯-紫乙二醇400-肉豆蔻酸异丙酯-广藿香醇(2∶2∶0.8∶1.95∶0.65),其中自微乳对广藿香醇的载药量为8%。在水中稀释100倍后平均粒径为30.1 nm,乳化时间为142 s。在大鼠体内药动学研究发现广藿香醇自微乳制剂、广藿香油自微乳制剂、广藿香醇的Tmax无明显差距,都在60 min左右;而2种自微乳化制剂的AUC(2 001 745.6±329 663.6),(1 594 005.6±280 150.3)μg.min.L-1明显高于广藿香醇的(1 163 153.3±232 324.3)μg.min.L-1。结论:自微乳化系统能有效提高广藿香醇大鼠口服生物利用度。