肉桂超微粉体外溶出度及主要药效学量效关系研究

目的 研究超微粉碎对肉桂中桂皮醛体外溶出度的影响;进行肉桂超微粉主要药效学的量效关系研究.方法 采用转篮法进行体外溶出实验,用HPLC法测定肉桂中桂皮醛的体外溶出量;用扭体法及热板法研究其镇痛作用;用炭末法研究其小鼠肠推进作用.结果 溶出度实验显示,肉桂超微粉中桂皮醛的相对累积溶出率高于普通粉.扭体法显示,肉桂能够明显降低醋酸所致小鼠扭体反应次数,超微粉在低剂量到中剂量间呈现出量效关系.热板法显示,除了超微粉大剂量组可明显提高小鼠的痛阈值,其他各组均无作用.小鼠肠推进实验显示,肉桂能显著促进小鼠的肠运动,超微粉在低剂量到大剂量间呈现出量效关系.结论 超微粉碎能促进肉桂中桂皮醛的体外溶出,增强药效,并呈现一定的量效关系.超微粉碎应用于肉桂药材具有一定的意义.     

超微粉碎对马钱子体外溶出度与量效关系的影响

目的:比较不同粒径马钱子粉末中士的宁与马钱子碱体外溶出度的区别;规范马钱子超微粉的制备工艺;通过量效关系实验研究,探讨马钱子粗粉和超微粉的药效,为其临床应用提供实验依据。方法:利用超微粉碎技术制备马钱子超微粉,置于人工胃液中定时取样测定累积溶出度;采用单因素试验法,对超微粉碎的入磨物料水分、介质填充率、投料量、粉碎时间等工艺参数进行考察;通过对超微粉与粗粉组小鼠的生化指标、脏器指数以及脏器病理切片进行分析比较,评价超微粉的安全性。结果:溶出度实验显示,马钱子超微粉中士的宁和马钱子碱的累积溶出率高于粗粉;规范化制备超微粉的工艺为:贝利粉碎机粉碎,振幅5.5mm,温度0～10℃,入磨物料水分为3%～6%,入磨粒度为粗粉,介质填充率60%～70%,投料量6.7%,振动时间20～25min;与空白组比较,马钱子超微粉各组小鼠脏器指数无显著差异(P0.05),但马钱子粗粉各组小鼠间脏器指数有显著差异(P0.05)。结论:超微粉碎技术可以提高马钱子的细胞破壁程度,增加有效成分的溶出;量反应结果提示,超微粉碎对ICR小鼠重复给药的中毒阈剂量与安全阈剂量无明显影响。但马钱子超微粉及其粗粉对ICR小鼠的肾脏、心脏及肝脏毒性作用较大,应引起临床应用的重视。     

浙贝母超微粉、粗粉和饮片中3种生物碱体外溶出度的比较

目的比较浙贝母Fritillaria thunbergii Miq.超微粉、粗粉和饮片中3种生物碱的体外溶出度。方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)法测定不同形态浙贝母煎煮液和模拟胃液中3种生物碱在不同时间点的溶出量,比较其溶出特征。结果超微粉煎煮液中贝母素甲、贝母素乙、贝母辛的体外溶出度分别为72.64%、73.46%、68.97%,高于粗粉和饮片,其达到平衡浓度仅需5 min,此时三者平均体外溶出度达89.89%,明显高于粗粉和饮片(P0.01)。结论浙贝母超微粉能显著改善3种生物碱的体外溶出度。     

采用超微粉碎提升散结镇痛胶囊活性成分溶出度的研究

该实验主要研究了超微粉碎技术对散结镇痛胶囊活性成分溶出度的影响。运用普通粉碎和超微粉碎技术制备细粉和超微粉后充填胶囊,再将超微粉湿法制粒后充填胶囊,制得的散结镇痛胶囊用浆法测定药物的体外累积溶出度,比较3种胶囊溶出差异。结果显示细粉、超微粉、超微粉制粒制得胶囊的白藜芦醇体外溶出度分别为26.11%,63.27%,67.49%;龙血素B的体外溶出度分别为7.160%,20.29%,23.05%。超微粉制粒制得的散结镇痛胶囊溶出度最高。超微粉碎粒径D₉₀为13.221 μm,可以显著提高散结镇痛胶囊活性成分白藜芦醇和龙血素B的溶出度(P<0.01)。     

丁香普通粉与超微粉中丁香酚体外溶出度的比较

目的 研究超微粉碎对丁香中丁香酚体外溶出度的影响.方法 采用不同pH值的释放介质,模拟胃肠道各段的pH条件;按溶出度转篮法,采用高效液相色谱法测定丁香普通粉与超微粉中丁香酚的体外溶出度.结果 丁香超微粉最大累积溶出度为72.17%,粗粉最大累积溶出度为52.42%.结论 超微粉碎能促进丁香药材中丁香酚的体外溶出, 超微粉碎技术应用于丁香具有可行性和必要性.     

西洋参超微粉和普通粉的溶出度及药效学对比研究

目的：对比不同粒径的西洋参粉末的溶出度、药效学的区别。方法：采用电子显微镜扫描,记录西洋参超微粉的粉体特征和细胞破碎照片,测定西洋参超微粉和普通粉的平均粒径;超声提取对比西洋参超微粉和普通粉收得率,高效液相色谱法测定超声提取西洋参超微粉皂苷类成分指纹图谱和人参皂苷Rb1、Rg1、Re的溶出度;动物试验对比口服西洋参超微粉和普通粉的小鼠耐缺氧实验耐缺氧存活时间,动物试验对比口服西洋参超微粉和普通粉末的小鼠低温游泳试验低温游泳时间。结论：超微粉碎技术可以提高西洋参的细胞破壁程度,提高了药物的生物利用度,增加有效成分溶出度,提高药材的功效。     

杜仲超微粉体理化特性及体外溶出性能研究

目的研究杜仲Eucommia ulmoides不同粒径粉体理化特性及体外溶出行为的差异,为杜仲超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据。方法采用超微粉碎机制备杜仲不同粒径的超微粉体,激光粒度仪测定粉体的粒径,显微镜观察显微结构,通过破壁率来衡量超微粉碎的破壁效果;利用HPLC法测定不同粒径粉体有效成分提取效率及在不同溶出介质的溶出度。结果杜仲超微粉体在显微结构、破壁率、休止角及堆密度等方面与普通粉体差异显著;超微粉体的提取率以及在水、人工胃液、人工肠液中有效成分的溶出度均高于普通粉体。结论适度的微粉化能提高杜仲细胞破壁率,促进杜仲有效成分的溶出,其溶出度还受到溶出介质的影响,超微粉碎技术应用于杜仲具有可行性。     

含淀粉类中药饮片煎煮溶出度比较

目的:比较浙贝母、干姜、山药、天花粉、白芷等淀粉类中药饮片煎煮溶出度,探索该类中药饮片的最佳煎煮工艺,为临床用药提供一定参考依据。方法:对以上5种含淀粉类中药饮片的煎煮质量进行评价与分析,并考察饮片形态、浸泡时间和煎煮时间等因素对饮片煎煮溶出度的影响,为该类中药饮片建立一套科学规范的煎煮工艺。结果:饮片形态、浸泡时间和煎煮时间是影响淀粉类中药饮片煎煮溶出率的主要因素,该类中药经过捣碎,浸泡30min以上,煎煮1h以上后水溶性浸出物的溶出度最大。结论:淀粉类中药饮片需经过捣碎、合理浸泡和煎煮才能保证临床疗效。     

雄黄超微粉体与常规粉体的体外溶出研究

目的：应用溶出度实验对雄黄的超微粉体和常规粉体中砷的体外溶出进行考察。方法：采用原子荧光分光光度法测定雄黄超微粉体与常规粉体中砷的溶出量和溶出速度。结果：雄黄超微粉体中砷的溶出量为其常规粉体的2．79倍，溶出参数Td和T0.5均明显小于其常规粉体。结论：雄黄超微粉体的溶出量和溶出速度均优于其常规粉体。     

栀子超微粉与细粉中栀子苷的体外溶出度比较

目的: 比较栀子超微粉和细粉中栀子苷的体外溶出度。 方法: 建立HPLC测定栀子超微粉和细粉中栀子苷在不同时间点的溶出量,计算累积溶出率,采用浆法进行体外溶出试验,色谱条件为Wondasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min^-1,检测波长238 nm,柱温30 ℃,进样量10 μL。 结果: 栀子超微粉和细粉45 min时累计溶出率分别为92.82%,83.36%,T0.8分别为9.92,26.35 min,超微粉中栀子苷的溶出度和溶出速率均优于细粉。 结论: 栀子微粉化有利于有效成分的快速溶出。     

抗瘤升白超微饮片对骨髓抑制小鼠造血细胞因子的影响

目的：探讨抗瘤升白超微饮片对骨髓抑制小鼠造血细胞因子的影响。同时比较抗瘤升白超微饮片、抗瘤升白片与地榆升白片的疗效。方法：将60只雄性昆明种小鼠随机分为正常组、模型组、地榆升白组、抗瘤升白组、抗瘤升白超微软片组,分别给予相应药物灌胃,连续21d。给药第11天,对除正常组外的其余组小鼠连续3d腹腔注射环磷酰胺制备骨髓抑制模型,再将每组随机分为2小组。分别于造模开始后第4、11天分小组通过外周血常规的计数法、酶联免疫吸附法（ELISA）对外周血常规的变化及造血微环境中红细胞生成素（EPO）、血小板生成素（TP0）、粒细胞集落刺激因子（GM—CSF）的变化进行检测。结果：抗瘤升白超微饮片、抗瘤升白片均能促进骨髓抑制模型小鼠骨髓微环境中EPO、TPO、GM—CSF的表达,提高骨髓抑制小鼠外周血白细胞、红细胞和血小板计数。结论：抗瘤升白超微饮片、抗瘤升白片均能改善骨髓抑制小鼠的造血功能,疗效与地榆升白片相当,抗瘤升白超微饮片早期疗效优于地榆升白片。     

沙棘山药胶囊降血糖作用的实验研究

目的：通过动物实验探讨沙棘山药胶囊的降血糖作用，并确定其适宜用量。方法：通过四氧嘧啶法建立；南血糖小鼠模型。观察沙棘山药胶囊对于小鼠糖耐量和空腹血糖的影响，确定适宜用量。结果：通过实验发现沙棘山药胶囊对正常小鼠空腹血糖和糖耐量无影响；沙棘山药胶囊中、高剂量组与模型时照组比较能够明显降低四氧嘧啶所致高血糖小鼠空腹血糖，并对糖耐量有明显的调节作用（P〈0．05）。结论：沙棘山药胶囊具有明显的降血糖作用，推荐用量为375mg／kg体重。     

煎煮时间对附子水煎液总生物碱和6种酯型生物碱含量的影响

目的:研究煎煮时间对附子水煎液总生物碱和6种酯型生物碱含量的影响。方法:采用酸碱滴定法测定总生物碱含量;采用HPLC,Agilent ZORBAX Extend-C18分析柱测定6种酯型生物碱含量。结果:随着煎煮时间的延长,不同炮制品中总生物碱的溶出率变化不明显;不同炮制品煎煮过程中酯型生物碱的变化规律不尽相同,其中乌头碱(AC)含量最低,水解最为彻底。结论:临床大剂量应用附子时,最大限度发挥其药理作用,恰如其分地掌握剂量与煎煮时间,是必不可少的。     

鲜山药提取物对实验性胃溃疡大鼠血清表皮生长因子的影响

目的：研究鲜山药提取物对乙酸致大鼠胃溃疡黏膜的保护作用及可能机制。方法：采用放射免疫法观察鲜山药提取物对实验性大鼠胃溃疡愈合时血清表皮生长因子（EGF）的影响。结果：与模型组比较,鲜山药提取物高、中剂量组和施维舒组均可提高血清表皮生长因子含量（P〈0.01）;提取物高剂量组与施维舒组比较无显著性差异（P〉0.05）,但从数值上看,提取物高剂量组比施维舒组高。结论：鲜山药提取物抗溃疡作用可能通过提高粘液层质量和提高血清EGF含量相关。     

粒径对浙贝母粉体溶出度和药效学的影响

目的：研究不同粒径的浙贝母粉体在溶出度和药效学上的差异。方法：以贝母素甲的溶出量为指标,比较浙贝母最细粉（D50=36.46μm）和普通粉（D50=158.65μm）在溶出度上的差异。并通过小鼠酚红排痰实验和小鼠氨水引咳实验,比较浙贝母最细粉和普通粉在药效学上的差异。结果：浙贝母最细粉中的贝母素甲的体外溶出速度显著快于普通粉（P〈0.05）,最细粉表现出明显的排痰效果和镇咳作用,而普通粉的排痰效果和镇咳作用均不明显。结论：超微粉碎能促进浙贝母有效成分的溶出,浙贝母最细粉的药理效应要优于普通粉。     

桂枝茯苓丸对子宫内膜异位大鼠腹腔液中 IL -6和 TNF -α水平的影响

目的：观察桂枝茯苓丸对大鼠子宫内膜异位症的治疗作用。方法：采用自体移植法建立子宫内膜异位症大鼠模型,将造模成功的大鼠随机分为模型组、达那唑组、桂枝茯苓丸低、中、高剂量组,并设假手术组。给药30天后,采用 ELISA 法检测大鼠腹腔液中白介素-6（IL -6）和肿瘤坏死因子-α（TNF -α）含量。结果：桂枝茯苓丸高剂量组能明显降低大鼠腹腔液中 IL -6水平（P ＜0．05）,高、中剂量组能显著降低腹腔液中 TNF -α含水平（P ＜0．05或 P ＜0．01）。结论：桂枝茯苓丸对大鼠子宫内膜异位症具有较好治疗作用。     

中西医结合内服外治五步法治疗急性乳腺炎86例

目的:观察中西医结合内服外治五步法治疗急性乳腺炎的效果。方法:门诊接诊的86例急性乳腺炎患者,在排除乳腺脓肿和其他疾病后,按照内服外治五步法的步骤进行治疗。每日1～2次,根据疾病转归情况决定治疗天数,治疗1～5d。观察86例患者的痊愈率、总有效率,判断疗效。结果:痊愈率占72.1%;总有效率达93%;3d内治愈率60%。结论:中西医结合内服外治五步法治疗急性乳腺炎治愈率高,疗程短,不影响哺乳,无手术创伤,值得临床应用。     

药物炮制对参苓白术散药效的影响研究

目的：通过动物实验观察不同中药炮制品组方的参苓白术散及党参代人参组方的参苓白术散的药效。方法：采用正常动物、脾虚模型动物,研究和比较白术、山药等药物不同炮制品组方的参苓白术散对小鼠小肠推进率、腹泻指数、脾虚指数和RBC-C3b-RR、RBC-IC-R、血清淀粉酶和D-木糖的变化的影响。结果：由人参与白术、山药均为生品组方的参苓白术散组可明显提高RBC-C3b-RR及降低RBC-IC-R,与模型组比较,有极显著性差异（P〈0.01）;由党参代人参与白术、山药土炒品组方的参苓白术散能明显降低脾虚小鼠的腹泻指数及提高脾虚小鼠的脾虚指数与模型组比较,有极显著性差异（P〈0.01）;由党参代人参与白术、山药的麸炒品组方的参苓白术散能显著提高脾虚小鼠血清淀粉酶和D-木糖的含量,与模型组比较有极显著性差异（P〈0.01）。结论：西药对照组思密达组对上述免疫指标没有显著影响,说明思密达虽有止泻作用,但没有提高脾虚小鼠免疫机能的作用。参苓白术散在临床上用于脾虚泄泻引起的腹泻便溏、纳呆,组方时白术、山药应用土炒品;用于脾胃不和,食少胀满,运化失常时,白术、山药应用麸炒品,用于提高机体免疫力时,白术、山药应用生品。并确证参苓白术散用于补脾健胃和健脾止泻时,在组方时,可以用党参代替人参。