青藤碱的药理研究与临床应用

综述青藤碱的药理研究进展和临床应用概况。青藤碱具有显著的镇痛、镇静、抗炎、免疫抑制、镇咳、促组胺释放、降血压及抗心律失常等药理作用,临床用于治疗风湿病、抗心律失常有良效,而且副作用轻。青藤碱具有多方面的药理活性,值得深入研究开发。     

青藤碱药理作用研究进展

青藤碱是中药青风藤的根和茎分离而来的生物碱,由于青藤碱具有抗炎、免疫调节等作用,临床常用来治疗类风湿性关节炎、肾小球肾炎等疾病。近年研究表明,青藤碱还具有抗肿瘤、抑制移植物排斥等作用,本文结合近年来青藤碱药理作用的研究结果做一综述,为临床应用提供依据。     

青风藤中青藤碱的提取工艺及分析方法研究进展

目的介绍青藤碱主要的提取方法和分析测定方法。方法通过查阅近年来国内外有关青藤碱的文献资料,对不同的提取方法和分析测定方法进行综述。结果青藤碱作为一种重要的抗炎、抗心律失常药物,已得到国内外学者的广泛关注,并已建立起较为完善的提取和分析检测方法。结论对于青藤碱的研究,必将产生深远的意义和广阔的市场前景。     

青藤碱及其新剂型治疗类风湿性关节炎的研究进展

类风湿性关节炎是一种长期性、顽固性、致残性的自身免疫性疾病。目前,临床上治疗类风湿性关节炎的药物主要包括非甾体类抗炎药、糖皮质激素、免疫调节剂等,但长期使用易产生恶心、胃肠道不适、肝损伤等不良反应。青藤碱是源于青风藤中的一种有效成分,具有镇痛、抗炎、抗菌、降血压等药理作用,临床可用来治疗类风湿性关节炎等疾病。目前,青藤碱尚存在半衰期短、生物利用度低、给药剂量大等不足之处,青藤碱新剂型的开发有望为类风湿性关节炎的治疗提供新的思路。基于近年来青藤碱的研究进展,对青藤碱治疗类风湿性关节炎的基本性质、临床应用、药理作用和新剂型研究进行了综述,为青藤碱新剂型开发及临床应用提供参考。     

青藤碱免疫抑制作用机制的研究进展

青藤碱是青藤Sinomenium acutum藤茎中的主要活性生物碱,具有显著的镇痛、抗炎、免疫抑制等药效作用,是一种应用前景良好的天然免疫抑制剂。大量研究表明青藤碱对众多免疫细胞(T细胞、单核/巨噬细胞、树突状细胞、肥大细胞)和免疫应答相关因子(细胞因子、活性氧、核因子-κB、细胞黏附分子)均具有免疫调节作用。通过综述近年来青藤碱免疫抑制作用的研究进展,以期为明确青藤碱作为自身免疫性疾病治疗药物的免疫抑制作用靶点,并揭示其作用信号通路途径提供研究思路。     

盐酸青藤碱喷雾剂主要药效学试验

青藤碱(sinomenine)是从防己科植物青藤及毛青藤中提取的主要生物碱,具有抗炎、镇痛、降压、抗心律失常等作用,已有正清风痛宁片、盐酸青藤碱注射液等制剂应用于临床,治疗风湿性关节炎和神经痛等疾病取得较好的疗效[1].本文研究了盐酸青藤碱喷雾剂的镇痛、抗炎作用,为开发新型抗风湿性关节炎药物提供试验依据.     

青藤碱抗炎镇痛药效作用及其机制研究

目的:研究青藤碱的抗炎镇痛药效作用及其作用机制。方法:采用醋酸致小鼠扭体反应评价青藤碱镇痛作用;甲醛疼痛模型评价青藤碱对炎症性疼痛的镇痛作用,并研究其镇痛机制。采用角叉菜胶模型评价青藤碱的抗炎作用,并研究其抗炎机制。结果:青藤碱100、200 mg/kg均对醋酸所致小鼠扭体反应具有显著抑制作用,青藤碱100、200 mg/kg均能不同程度降低其血清c AMP含量(P0.05或P0.01)。青藤碱50、100、200 mg/kg对小鼠第Ⅱ相(15~30 min)疼痛反应具有显著的镇痛作用,并能降低其足组织PEG2含量(P0.05或P0.01)。青藤碱400 mg/kg在致炎后1 h开始显著抑制角叉菜胶所致大鼠足肿胀,200 mg/kg在致炎后2 h开始显著抑制足肿胀(P0.05或P0.01);青藤碱各剂量均能显著降低角叉菜胶致炎大鼠足组织TNF-α、IL-1β含量,青藤碱200、400 mg/kg可显著降低其PEG2含量;青藤碱400 mg/kg可显著降低其5-HT含量(P0.05或P0.01)。结论:青藤碱具有显著镇痛作用,其作用机制可能与抑制小鼠足组织PEG_2含量有关;青藤碱具有显著抗炎作用,其作用机制可能与抑制促炎性因子TNF-α、IL-1β、PEG2及5-HT含量有关。     

青藤碱传递体经皮给药的药动学和药效学研究

 目的 研究传递体对青藤碱经皮给药的影响。方法 通过薄膜分散法制备青藤碱传递体,并测定经皮给药和静脉注射给药2种给药方式下动物血药浓度和脑组织中药物的含量,以及不同给药方式下小鼠镇静镇痛和抗炎镇痛作用效果的变化,考察传递体对青藤碱在体内吸收、分布以及它对青藤碱止痛效果的影响。结果 经皮给药传递体能提高青藤碱的透过量,显著升高血液和脑组织中药物的浓度,提高镇痛疗效。静脉注射青藤碱传递体能提高脑组织中的药物含量,增强中枢镇痛作用,但在一定程度上降低血药浓度,影响外周抗炎镇痛效果。结论 传递体能改善青藤碱吸收、分布,影响药物的镇痛效果。     

青藤碱提取工艺的优化

青藤 ,又名青风藤、寻风藤 ,防己科植物的干燥根茎 ,味苦、辛、性平。其根中含有青藤碱、青风藤碱、乙基青藤碱等多种有效成分 ,尚含具有抗肿瘤作用的生物碱成分 FK- 2 0 0 0和 FK- 30 0 0 [1]。青藤碱具有镇痛、降压、抑制中枢、抗炎、抗心律失常等作用[3] 。工业生产的盐酸青藤碱提取工艺尚不完善 ,提取过程中 ,碱化和精制是两个关键步骤 ,直接影响着产品纯度及工业生产效益。本文主要就此进行了研究 ,以期提高产品纯度及工业生产效益提供参考。1　仪器与试药UV- 75 4紫外分光光度计 ,青藤根购自陕西太白药材公司 ,盐酸青藤碱对照品由…     

扑尔敏对盐酸青藤碱治疗关节炎的主要药效学的影响

盐酸青藤碱具有抗炎、镇痛作用［１］，本实验就扑尔敏对盐酸青藤碱治疗关节炎的主要药效学的影响进行研究。１实验材料盐酸青藤碱由白云山正清制药股份有限公司提供（批号９４１２１８），扑尔敏片为湖北华中制药厂生产（批号９４０６０１），雷公藤多甙片为湖南株洲市制...     

青藤碱微乳的制备及在大鼠体肠吸收的研究

目的制备青藤碱微乳,并对青藤碱微乳及其普通混悬剂在体肠吸收特性进行对比。方法以油酸、吐温80、无水乙醇分别为油相、乳化剂和助乳化剂制备青藤碱微乳。利用大鼠在体肠循环模型,采用HPLC法测定青藤碱微乳及其普通混悬剂在体肠吸收回流液中青藤碱的浓度。结果青藤碱微乳组在大鼠小肠段的吸收明显高于普通青藤碱混悬液组。结论微乳制剂对青藤碱在大鼠小肠内吸收有明显的促进作用。     

青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的：筛选最佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征。方法：以油酸－聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz 扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选最佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较。结果：青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶 (P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44 μg·cm^-2·h ^-1,透皮吸收符合零级模式(r>0.99)。结论：青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

青藤碱对类风湿关节炎患者成纤维样滑膜细胞增殖及基质金属蛋白酶-3表达的影响

目的观察青藤碱对体外培养类风湿关节炎患者成纤维样滑膜细胞增殖以及基质金属蛋白酶-3（MMP-3）mRNA含量的影响。方法培养人成纤维样滑膜细胞，分为青藤碱高、中、低剂量组和空白对照组，经青藤碱干预后，用四甲基偶氮唑蓝法测定细胞增殖情况，用半定量RT-PCR方法检测成纤维细胞中MMP-3mRNA的表达。结果经青藤碱干预后的人成纤维样滑膜细胞的增殖率受到显著抑制（P〈0．05），其中高剂量组的改变差异尤为显著（P〈0．01）。MMP-3的mRNA表达水平较之空白对照组有显著下降（P〈0．05），且高剂量纽的差异尤为显著（P〈0．01）。结论青藤碱可以抑制类风湿关节炎患者成纤维样滑膜细胞的增殖并下调MMP-3的表达，推断这可能是青藤碱治疗类风湿关节炎的一种机理。     

盐酸青藤碱醇质体的制备及其体外经皮渗透研究

目的制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8%,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液。结论醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体。     

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??OBJECTIVE To prepare and characterize sinomenine liquid crystal gel, study the rheological properties and in vitro transdermal properties and compare with sinomenine ointment and sinomenine hydrophilic gel. METHODS Sinomenine liquid crystal gel was prepared by using phytanetriol-water system and then characterized by polarized light microscope(PLM)and small angle X-ray diffraction(SAXS). Using DHR-2 rheometer,the rheological properties of sinomenine liquid crystal gel were investigated and compared with those of sinomenine ointment and sinomenine hydrophilic gel. Modified Franz diffusion cell was used for in vitro transdermal experiment and the in vitro transdermal properties were compared with sinomenine hydrogels and ointments. RESULTS The appearance of sinomenine liquid crystal gel was colorless, clear and transparent, and showed dark field under PLM. SAXS showed cubic phase. The rheological parameters were good. The steady-state infiltration rates of sinomenine liquid crystal gel, ointment and hydrophilic gel were 153.93, 119.99, and 106.89 ??g??cm^-2??h^-1,and their 48 h cumulative permeation amounts(%)were 93.76%,91.55%, and 87.60%, respectively. CONCLUSION PLM and SAXS can be used to characterize the liquid crystal gel.The prepared sinomenine liquid crystal gel has good appearance and suitable rheology, and its infiltration rate and 48 h cumulative permeation amount are superior to those of ointment and hydrophilic gel, which provides theoretical reference for sinomenine percutaneous administration.     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

痛安注射液青风藤中间体纯化工艺研究

目的：为了提高青风藤中间体中青藤碱的转移率,优化了痛安注射液青风藤中间体的纯化工艺。方法：以青藤碱转移率及青风藤中间体指纹图谱稳定性为指标,考察萃取过程中药液不同pH值对青藤碱转移率的影响;以青藤碱转移率为指标,考察酸水溶解过程中不同pH值盐酸酸水液对溶解效果的影响;以青藤碱转移率为指标,分别考察减压抽滤、板框式过滤器、高速管式分离机、平板直联式离心机等四种分离方式对青风藤酸水溶解液分离效果的影响。结果：萃取前青风藤药液pH值为10-11时,青藤碱在萃取过程中转移率最高并且制备得到的痛安注射液成品指纹图谱稳定性好;酸溶过程中盐酸酸水溶液pH值范围为2.0-2.5时,青藤碱转移率最高,为92.94%;高速管式分离方式对青风藤酸水溶解液分离效果最好,青藤碱转移率为93.34%。结论：优化后的生产工艺,可以有效提高目标产物青风藤中间体中青藤碱的转移率,同时成品指纹图谱稳定,操作简单,重复性好。     

青藤碱PVA膜中经皮吸收促进剂的选择

以改进型Ｆｒａｎｚ扩散池为经皮吸收研究装置,ｐＨ６．８磷酸缓冲液为接收液,裸鼠皮肤为实验皮肤,ＨＰＬＣ法测定青藤碱含量,采用均匀设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择适宜的经皮吸收促进剂及最佳配比。结果：氮酮、丙二醇的含量分别为６％、１０％时,青藤碱有最大的经皮速率常数。氮酮与丙二醇以一定比例组成复合体使用时,对青藤碱的经皮吸收有较好的促进作用。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。