泽泻降糖活性提取物化学成分研究

目的研究泽泻Alisma orientalis根茎具降糖活性的提取物的化学成分。方法通过用泽泻水、醇提物干预高脂饮食诱导的小鼠胰岛素抵抗模型,从整体上观察泽泻提取物对小鼠糖耐量的影响,然后采用硅胶、ODS、制备液相等分离方法对具有降糖活性的醇提物进行分离,通过核磁共振和质谱等波谱数据鉴定化合物结构。结果对于高脂饲喂小鼠胰岛素抵抗模型,泽泻水、醇提物均可改善糖耐量。进一步从泽泻醇提物中分离得到16个化合物,分别鉴定为谷甾醇(1)、棕榈酸(2)、十七烷酸(3)、二十烷酸(4)、11-去氧泽泻醇B(5)、23-乙酰泽泻醇B(6)、23-乙酰泽泻醇C(7)、泽泻醇B(8)、24-乙酰泽泻醇A(9)、泽泻醇G(10)、24-乙酰泽泻醇F(11)、泽泻醇L(12)、泽泻醇C(13)、泽泻醇F(14)、泽泻醇A(15)、16-羰基-24-乙酰泽泻醇A(16);其中9种三萜类成分具有促进Hep G2细胞葡萄糖摄取活性。结论化合物3、4为首次从泽泻中分离得到,泽泻水、醇提物均可改善高脂诱导小鼠胰岛素抵抗,泽泻三萜类成分可能是其降糖药效物质基础之一。     

泽泻炮制过程中23-乙酰泽泻醇B的转化

目的分析泽泻中三萜类成分在炮制加工过程中的变化。方法采用超临界流体色谱分离技术(SFC)及HPLC测定方法,对泽泻加工炮制前后的三萜类成分的变化进行研究。结果在泽泻药材加工成生泽泻饮片的烘干(70℃)过程中,有少量23-乙酰泽泻醇B转化成了24-乙酰泽泻醇A和泽泻醇B;而在泽泻盐制(190~200℃)及麸制(160~170℃)过程中,23-乙酰泽泻醇B则大量转化为24-乙酰泽泻醇A和泽泻醇B,两者又进一步转化成了泽泻醇A。结论在高温炮制过程中,泽泻药材中三萜类主成分23-乙酰泽泻醇B出现两条转变途径,一条是氧环开裂并重排生成24-乙酰泽泻醇A,进一步脱乙酰基转化成泽泻醇A;另一条是先脱乙酰基生成泽泻醇B,继而氧环开裂转化成泽泻醇A。     

3种炮制方法对泽泻中4种三萜类成分的影响

目的通过HPLC法研究清炒、麸炒、盐炙对泽泻Alismatis Rhizoma中泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇B含有量的影响。方法分析采用Zorbax Eclipse C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;检测波长208 nm;柱温40℃。结果与生泽泻比较,清炒品中上述4种成分的含有量均降低,麸炒品均增加,盐炙品除23-乙酰泽泻醇B外均有所增加。其中,以23-乙酰泽泻醇B变化最显著,其次是24-乙酰泽泻醇A。结论 3种炮制方法对泽泻中23-乙酰泽泻醇B和24-乙酰泽泻醇A含有量的影响较大。     

基于均匀设计的泽泻体外抗草酸钙结晶的有效组分配伍研究

目的研究泽泻中6种主要三萜成分(泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F)及其组分配伍对体外抗草酸钙结石的作用。方法采用均匀设计法设计不同泽泻三萜组分配伍组,应用标准钙离子种晶技术分别检测不同配伍组对草酸钙结晶生长的抑制指数。结果 6种成分及其不同比例配伍组溶液均能抑制草酸钙晶体生长(P0.05),其中泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F(2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1)组分配伍时体外抑制草酸钙结石效果最佳(P0.05),抑制指数为188.29%。结论泽泻三萜成分是泽泻抑制草酸钙结晶的重要药效物质基础,泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F均具有体外抑制草酸钙结石生长的作用,且6种成分合用作用更强,其最佳组分配比为泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F(2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1)。     

梯度洗脱 HPLC法同时测定冠脉康胶囊中四种主要有效成分的含量

目的：采用高效液相梯度洗脱法建立冠脉康胶囊中24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B、橙皮苷和5,7-二甲氧基香豆素含量测定方法。方法：Hypersil C18色谱柱（4．6mm ＆#215;200mm,5μm）;体积流量：0．9mL/min;流动相A为乙腈,流动相B为0．05％冰醋酸溶液;检测波长λ1＝208nm（检测24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B）,检测波长λ2＝284nm（检测橙皮苷）,检测波长λ3＝326nm（检测5,7-二甲氧基香豆素）。结果：24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B、橙皮苷和5,7-二甲氧基香豆素分别在0．0314～0．6280（ r＝0．9997）、0．0682～1．3640μg （ r＝0．9999）、0．0208～0．4160μg （ r ＝0．9995）、0.0544～1．0880μg（r＝0．9994）范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为98.6％、97．8％、97．2％、98．4％,RSD（n＝6）分别为0．92％、0．70％、1．20％、1．31％。结论：方法简便、准确、灵敏、重复性好,可作为冠脉康胶囊的含量控制方法。     

不同炮制方法对泽泻中主要成分含量的影响

目的：考察经不同炮制方法得到的泽泻饮片中两种主要化学成分的含量变化。方法：采用RP-HPLC法对24．乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B进行含量测定。结果：泽泻麸炒后24-乙酰泽泻醇A的含量为0．04973％，23．乙酰泽泻醇B的含量为0．07771％，均高于生品，而其他炮制品，23-乙酰泽泻醇B的含量均低于生品。结论：泽泻麸炒后两种主要成分均有所增加。     

UFLC同时测定泽泻中6种三萜类成分含量

目的:建立同时测定泽泻药材中23-乙酰泽泻醇C,泽泻醇A,24-乙酰泽泻醇A,泽泻醇G,泽泻醇B,23-乙酰泽泻醇B的UFLC含量分析方法。方法:采用Ultimate UFLC-AQ C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,3μm),流动相乙腈(A)-水(B)进行梯度洗脱,流速0.3 m L·min-1,二极管阵列检测器的检测波长为208,245 nm,柱温30℃。结果:23-乙酰泽泻醇C,泽泻醇A,24-乙酰泽泻醇A,泽泻醇G,泽泻醇B,23-乙酰泽泻醇B 6个成分的线性范围分别为0.179 0~17.88(r=0.999 8),0.500 0~100.0(r=0.999 7),0.216 0~25.20(r=0.999 6),0.295 0~12.45(r=1.000),0.653 0~65.33(r=0.999 6),0.393 0~78.32(r=0.999 8)mg·L-1;平均加样回收率分别为97.95%,96.70%,97.65%,96.01%,99.73%,100.3%。结论:建立的UFLC方法操作简便、快速、结果准确,适用于泽泻药材的质量控制。     

HPLC-DAD法同时测定参芪十一味颗粒的11种成分

目的建立HPLC-DAD法同时测定参芪十一味颗粒(SSG)中23-乙酰泽泻醇B、阿魏酸、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、天麻素、大黄酚、橙黄决明素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和金丝桃苷的方法。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为Waters XBridge-C18(250 mm×4.6 mm,5.0μm);流动相为甲醇-乙腈-水(15∶80∶5)和乙腈-0.1%磷酸水溶液(10∶90),梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min;柱温35℃,进样量10μL。结果 23-乙酰泽泻醇B、阿魏酸、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、天麻素、大黄酚、橙黄决明素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和金丝桃苷11种成分能够达到很好分离;其线性范围分别为0.4~8.0μg/m L(r=0.999 2)、0.2~4.0μg/m L(r=0.999 5)、0.2~4.0μg/m L(r=0.999 5)、0.1~2.0μg/m L(r=0.999 6)、0.1~2.0μg/m L(r=0.999 7)、0.1~2.0μg/m L(r=0.999 4)、0.5~10μg/m L(r=0.999 2)、0.6~12μg/m L(r=0.999 2)、0.4~8.0μg/m L(r=0.999 4)、1.0~20μg/m L(r=0.999 6)、0.8~16μg/m L(r=0.999 3),平均加样回收率分别为98.1%、98.1%、99.1%、98.3%、99.5%、99.9%、98.5%、100.4%、101.6%、99.7%、101.2%,RSD分别为0.9%、1.6%、1.6%、1.8%、1.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.4%、0.9%、1.1%(n=6)。9批次供试品中23-乙酰泽泻醇B、阿魏酸、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、天麻素、大黄酚、橙黄决明素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和金丝桃苷质量浓度分别为0.081~0.089、0.261~0.269、0.060~0.069、0.038~0.047、0.030~0.037、0.042~0.049、0.420~0.428、0.141~0.151、0.178~0.189、0.107~0.117、0.069~0.078 mg/g,结果表明本品各批次之间差异较小。结论本方法操作简便,测定结果准确可靠,可用于SSG的质量控制。     

HPLC-ELSD测定五苓散中2种泽泻醇的含量

 目的采用HPLC-ELSD测定五苓散中泽泻醇A24-乙酸酯、泽泻醇B23-乙酸酯的含量。方法色谱柱:大连依利特Hy-persil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水(75∶25);检测器:Alltech2000型蒸发光散射检测器;流速为0.8 mL·min^-1;柱温:室温;ELSD气体:高纯氮气;流速为2.0 L·min^-1;漂移管温度:82℃。结果在五苓散中测定出的泽泻醇A24-乙酸酯、泽泻醇B23-乙酸酯分别在0.330～1.980μg(r=0.999 5),0.624～4.680μg(r=0.999 4)内呈良好的线性关系。平均回收率分别为101.4%,99.6%,RSD分别为1.7%,3.0%(n=6)。结论采用本法测定五苓散中泽泻醇A24-乙酸酯、泽泻醇B23-乙酸酯的含量,方法简便、可靠、重复性好。     

23-乙酰泽泻醇B在大鼠体内的药代动力学研究

目的 对23-乙酰泽泻醇B进行药代动力学研究.方法 大鼠灌服23-乙酰泽泻醇B,于不同时间点采血;采用高效液相色谱法(HPLC-UV)法检测血浆中23-乙酰泽泻醇B,流动相为乙腈-水(V/V=80∶20),检测波长为210 nm,流速为1.0 ml/min;建立药代动力学模型,以矩量法计算药动学参数,梯形法计算曲线下面积(AUC).结果 主要药动学参数为:Tmax=(132±16.43) min,Cmax= 8.75±0.87 μg/ml,t1/2=(66.36±9.17) min,AUC0-t=(1 455.20±178.70 ) μg·min-1·ml-1,AUC0-∞=(1 546.20±224.63) μg·min-1·ml-1,CL/F= 1.10±0.13 ml/min.结论 23-乙酰泽泻醇B在大鼠体内吸收缓慢但较完全,消除相对较快,说明23-乙酰泽泻醇B具有良好的药代动力学特征,便于开发成临床使用方便的药物.     

泽泻药材的研究进展及其质量标志物的预测分析

泽泻始载于《神农本草经》,列为上品,历代本草中多有收载。泽泻主要分布于福建、四川和江西,具利水渗湿、泄热、化浊调脂之效,现代药理活性广泛,其临床研究也逐步深入。从本草考证、化学成分和药理作用等几个方面对泽泻的研究现状进行综述,在此基础上明确泽泻不同基原的差异,并根据质量标志物(Q-marker)的概念,从生源途径出发,结合药效、新药用途及炮制等的研究,预测泽泻的质量标志物,以期为泽泻有效成分的定性定量分析和新标准的制定提供科学依据。     

关于《中国药典》2020年版泽泻质量标准修订的建议

完善泽泻药材和饮片的质量标准,为《中国药典》2020年版泽泻药材和饮片质量标准的修订提供参考和建议。参照《中国药典》2015年版四部通则,对泽泻药材和饮片的水分、总灰分、重金属及有害元素、农药残留及醇溶性浸出物进行测定;以硅胶GF254板为薄层板,以二氯甲烷-甲醇(15∶1)为展开剂,建立了以23-乙酰泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇C及泽泻对照药材为对照的薄层鉴别方法;采用HPLC,以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,在208 nm和246 nm波长下分别对23-乙酰泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇C进行定量分析。采用建立的方法,对37批泽泻药材、30批泽泻饮片和19批盐泽泻的质量进行评价,根据实验结果,建立了泽泻药材和饮片的质量标准。该标准具有很好的专属性和重复性,可用于泽泻药材与饮片的质量控制。建议《中国药典》2020年版对泽泻的【来源】、【鉴别】(薄层)、【浸出物】(盐泽泻)、【含量测定】项进行相应的修订。     

泽泻调血脂活性成分及其药理和临床应用研究进展

泽泻是一味具有多种用途的中药,在中国已有很长的应用历史。早期的临床研究已初步证明泽泻提取物可能是良好的调血脂药物,现代药理学研究发现其可能具有抗动脉粥样硬化作用,已有的安全性评价实验发现泽泻提取物肝肾毒性小,适合长期用药。从已发表的泽泻有关调血脂药效的文献出发,对泽泻的作用机制、药效成分、药动学、临床疗效以及安全性进行综述。泽泻原萜烷三萜类成分泽泻醇A、泽泻醇A 24-乙酸酯等是其调血脂活性物质基础。     

不同炮制方法盐泽泻饮片的等级评价

目的:建立盐泽泻饮片的等级评价方法。方法:分别按照《中华人民共和国药典》2020年版和《江西省中药饮片炮制规范》2008年版制备盐泽泻和樟帮特色盐泽泻饮片各15批,在前期研究基础上,采用质量常数评价方法对两者进行等级评价,评价指标涉及饮片大小、饮片厚度和指标成分含量3个方面。结果:15批盐泽泻饮片的质量常数为1.50～3.62;一等盐泽泻质量常数≥2.90,二等盐泽泻质量常数≥1.81且2.90,三等泽泻质量常数1.81;15批樟帮特色盐泽泻饮片的质量常数为1.61～3.61,一等特色盐泽泻饮片质量常数≥2.89,二等特色盐泽泻饮片质量常数≥1.81且2.89,三等特色盐泽泻饮片质量常数1.81。结论:建立的评价方法具有一定的可行性,可为盐泽泻饮片的市场流通提供参考。     

泽泻饮片质量控制方法研究

目的:探讨泽泻炮制饮片的质量控制指标可行性。方法:采用高效液相色谱法测定泽泻饮片中24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B的含量;采用照相机和Adobe Photoshop软件获取饮片外观信息,评判不同产地泽泻炮制饮片的色泽差异。结果:各炮制饮片中24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B总量均大于0.08%,泽泻饮片色泽均匀性在10～2.5,泽泻饮片色度差在2～8个色度单位。结论:所选质控指标可反映泽泻饮片的内在质量,可用于中药泽泻的质量控制。     

泽泻及其炮制品化学成分和药理作用的研究进展

泽泻Alisma Rhizoma是具有着悠久使用历史的传统中药,具有利水渗湿、泄热、化浊调脂之功效。历代医书古籍中均有记载,是许多经典名方的主要组成部分。泽泻有多种炮制品,随着泽泻炮制工艺的历史变革以及使用需求的改变,目前以盐泽泻和麸泽泻最为常用。由于不同的炮制方法对泽泻的化学成分种类、含量有着不同程度的影响,其炮制品的药理作用也不尽相同。目前尚未有文献对泽泻及其炮制品的差异进行系统比较和总结。通过对泽泻及其炮制品的化学成分、药理作用、炮制机制等方面的研究进行系统梳理,为泽泻药材的合理使用、质量控制、炮制工艺研究及开发利用提供参考。