新鲜黄山药中C27甾体皂苷的化学成分的研究

目的：研究黄山药(Dioscorea panthaica Prain et Burkill)的化学成分，寻找新的活性物质。结果：分离鉴定了3个C27甾体皂苷，其结构分别鉴定为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25尺)-呋甾烷-5-烯-38，22ζ，26-三醇3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(protobioside Ⅰ)，26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾烷-5-烯-38，22ξ，26-三醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(deltosideⅡ)，26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾烷-5-烯-38，22ξ，26-三醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)：结论：以上化合物均为首次从该植物中分到。与文献报道的从该植物中分到的化合物进行比较，认为文献报道的化合物可能为药材久放后的酶解产物或提取分离过程中的人工产物。     

盾叶薯蓣中甾体皂苷的分离与结构鉴定

目的 对盾叶薯蓣进行化学成分研究.方法 利用反相色谱技术分离盾叶薯蓣水相部分中的化学成分,用1H-NMR、13C-NMR、135DEPT、HMQC和HMBC等方法鉴定其结构.结果 从新鲜的盾叶薯蓣根茎分得3个甾体皂苷,分别鉴定为薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-[-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-呋甾烷-5-烯-3β,22ζ-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-毗喃葡萄糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-呋甾烷-5-烯-3β,22ζ二醇-7-羰基3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]0β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ).结论 化合物Ⅱ为一新甾体皂苷,命名为盾叶薯蓣皂苷H(zingiberenin H).     

延龄草根及根茎的化学成分研究(Ⅴ)

目的研究延龄草Trillium tschonoskii Maxim.根及根茎中的化学成分。方法采用硅胶、聚酰胺、反相硅胶C18、Sephadex LH-20柱色谱和制备高效液相等对其85%甲醇洗脱部位进行分离纯化。应用质谱、一维及二维核磁等波谱学方法确定化合物的结构。结果从延龄草的85%甲醇洗脱部位中分离并鉴定9个化合物的结构,分别为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25s)-5α-呋甾烷-△20(22)-烯-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1);26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25s)-5α-呋甾烷-△20(22)-烯-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2);26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25s)-5α-呋甾烷-△5(6),20(22)-二烯-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3);deoxytrillenoside A(4);24-acetyl-deoxytrillenoside A(5);24-methoxy-trillenoside A(6);trillenoside B(7);24-acetyl-trillenoside B(8);24-acetyl-deoxytrillenoside B(9)。结论化合物1~3首次从该属植物中分离得到,化合物5、6、8和9首次从该种植物中分离得到。     

鹿药化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究鹿药Smilacina japonica A.Gray根茎及根的的化学成分及其抗肿瘤活性。方法鹿药乙醇提取物采用大孔吸附树脂、硅胶、凝胶色谱柱和重结晶等方法分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定所得化合物的结构。然后,MTT法考察其对人结肠癌细胞株Caco-2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人胃癌细胞株BGC-823和人肺腺癌细胞株SPC-A1的抑制作用。结果从中分得3个化合物,分别鉴定为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾-5-烯-3β,12,17α,22ξ,26-五醇-12-O-乙酰基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、薯蓣皂苷(2)、(25R)-海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-[β-D-吡喃木糖基(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(3)。其中,化合物1对SPC-A1细胞、化合物3对Caco-2和MCF-7细胞增殖有较强的抑制作用,化合物2对Caco-2细胞有抑制作用。结论首次从鹿药中分离得到3个甾体皂苷均具有一定的抗肿瘤活性。     

华重楼地上部分新的甾体皂苷类成分

重楼药材的供不应求促进了对其基原植物地上部分废弃资源的综合利用与开发研究。前期基于液质联用技术明确了华重楼地上部分的化学组成,并从中分离得到一系列黄酮和甾体皂苷类成分,该研究继续针对基于液质联用技术发现的潜在新化合物进行分离和结构鉴定研究。采用硅胶、ODS、Flash快速制备等柱色谱技术,结合制备高效液相色谱,从华重楼地上部分75%乙醇提取物分离得到5个化合物,通过波谱数据结合化学转化的方法鉴定了5个化合物的结构,分别为(23S,25R)-23α,27-二羟基薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-呋甾-5-烯-3β,22α,26-三醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(25R)-27-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5-烯-3β,27-二羟基螺甾-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]-...     

百两金皂苷A的微生物转化及其产物的细胞毒活性研究

目的利用燕麦曲霉Aspergillus avenaceus AA 3.4454对百两金皂苷A进行微生物转化,并对转化产物进行细胞毒活性研究。方法将百两金皂苷A放置燕麦曲霉液体培养基中,28℃、160 r/min条件下共培养3 d后,利用多种柱色谱分离转化产物,采用核磁共振等波谱手段鉴定结构;采用MTT法测定转化产物对肿瘤细胞系的细胞毒活性。结果从百两金皂苷A的燕麦曲霉液体发酵液中分离出3个主要转化产物,其结构分别鉴定为西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(1)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(2)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-[α-D-半乳吡喃糖基-(1→3)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(3)。结论首次利用燕麦曲霉对百两金皂苷A进行微生物转化并分离得到在糖链的不同位置增加了α-D型半乳糖的转化产物,3个转化产物均为新化合物,均具有一定的细胞毒活性,且转化产物1对大细胞肺癌细胞的细胞毒活性略优于底物。     

玉簪抗炎活性部位及化学成分研究

目的研究玉簪Hosta plantaginea的抗炎活性部位及其化学成分。方法萃取法制备不同极性部位,醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性法、棉球致小鼠肉芽肿法筛选抗炎活性部位;硅胶柱色谱等方法对活性部位进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果醋酸乙酯部位能明显抑制小鼠腹腔毛细血管通透性增高以及棉球肉芽肿;从醋酸乙酯部位分离并鉴定了10个化合物,分别为二十二烷醇(1)、β-谷甾醇(2)、豆甾醇(3)、(25R)-2α,3β-二羟基-5α-螺旋甾烷-9(11)-烯-12-酮(4)、胡萝卜苷(5)、(25R)-2α,3β-二羟基-5α-螺旋甾烷-9(11)-烯-12-酮3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}(6)、山柰酚3-O-(2″-O-β-D-吡喃葡萄糖基)-β-D-芸香糖苷(7)、山柰酚3-O-β-D-芸香糖苷-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、(25R)-2α,3β,12β-三羟基-5α-螺旋甾烷3-O-[O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷](9)、(25R)-2α,3β-二羟基-5α-螺旋甾烷3-O-[O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷](10)。结论醋酸乙酯部位为玉簪抗炎的活性部位;化合物1～10均为首次从玉簪中分离得到,其中化合物10为新的天然产物。     

穿龙薯蓣中抗血栓活性成分研究

目的为进一步寻找穿龙薯蓣Dioseorea nipponica抗血栓活性成分,对其甾体皂苷类化学成分进行了系统的分离。方法采用正相、反相等色谱分离手段进行分离纯化,通过物理化学方法,根据MS、NMR谱数据,对得到的化合物进行结构鉴定。结果共分离得到9个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷元(1)、薯蓣皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(3)、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-β-D-葡萄糖苷(4)、薯蓣皂苷(5)、纤细皂苷(6)、伪原薯蓣皂苷(7)、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-O-β-D-葡萄糖苷(8)、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-O-β-D-葡萄糖苷(9)。结论化合物3、4及7～9为首次从该植物中分离得到。大鼠静脉旁路血栓形成试验表明,化合物2和5显示出一定的抗血栓活性。     

滇重楼的抗肿瘤活性成分研究

以活性追踪手段寻找滇重楼中抗肿瘤活性成分,发现螺甾烷型甾体皂苷是其主要活性部位,进一步采用色谱方法纯化得到10个化合物,经波谱分析分别鉴定为:偏诺皂苷元-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(1),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖苷(2),偏诺皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖苷(3),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖苷(4),偏诺皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(5),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(6),偏诺皂苷元-3-O-{α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]}-β-D-葡萄吡喃糖苷(7),偏诺皂苷元-3-O-α-L-木吡喃糖基(1→3)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(8),薯蓣皂苷元-3-O-{α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]}-β-D-葡萄吡喃糖苷(9),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-葡萄吡喃糖基(1→3)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(10).化合物8为首次从该属植物中分离得到。     

盾叶薯蓣鲜根茎中甾体皂苷成分研究

目的:研究盾叶薯蓣鲜根茎中的甾体皂苷成分,寻找新的生物活性物质。方法:运用正相和反相C18硅胶柱色谱对其甾体皂苷成分进行分离,用MS、NMR等光谱方法进行结构鉴定。结果:从乙醇提取物中分离鉴定了1个甾体化合物,为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3β,22α,26-三醇-25(R)-呋甾烷-5-烯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖苷。结论:该化合物为首次从薯蓣属植物中分离得到。