HPLC-MS/MS测定大鼠血浆中的芍药苷及 其药动学研究

目的：建立HPLC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中的芍药苷含量，并用于研究当归对赤芍主要有效成分芍药苷的药动学影响。方法：质谱检测方式：多反应离子监测，选择监测的离子为m/z 450~m/z 327 (芍药苷) 和m/z 388~m/z 225(栀子苷)。大鼠分别灌胃赤芍煎液和赤芍及当归煎液，芍药苷剂量均为294.78 mg·kg-1。HPLC-MS/MS法测定芍药苷的血药浓度，并计算芍药苷药动学参数。结果：单独服用赤芍煎液时芍药苷的主要药动学参数分别为Cmax(1.55±0.53) mg·L-1，Tmax(0.9±0.3) h，t1/2(1.51±0.63) h，MRT(3.08±0.74) h，AUC0→τ(4.68±0.85) mg·h-1·L-1。同时服用当归煎液和赤芍煎液时芍药苷的Cmax，Tmax，t1/2，MRT，AUC0→τ分别为(0.93±0.42) mg·L-1，(1.5±0.8) h，(3.08±1.79) h，(5.19±1.95) h，(3.36±0.56) mg·h-1·L-1。两组药动学参数中，MRT，Cmax和AUC0→τ具有显著性差异(P<0.05)。结论：当归能显著影响赤芍主要有效成分芍药苷的药动学。     

在体皮肤微透析分析制川乌-白芍配伍对芍药苷局部药代动力学的影响

目的:考察制川乌对白芍中芍药苷经皮转运的影响,从经皮转运角度研究制川乌-白芍配伍协同增效作用机制。方法:以昆明种清洁级小鼠为实验对象,分别经皮给予白芍凝胶、制川乌-白芍凝胶和白芍-氮酮凝胶,采用皮肤微透析取样技术,建立HPLC测定透析液中芍药苷的浓度,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(14∶86),检测波长230 nm;利用DAS 2.0软件计算局部药动学参数,采用扫描电镜考察药物对小鼠皮肤角质层的影响。结果:白芍凝胶组的药时曲线下面积(AUC_(0-t)),平均滞留时间(MRT_(0-t)),半衰期(t_(1/2)),达峰时间(T_(max))和药峰浓度(C_(max))分别为(3.28±1.01)mg·L~(-1)·h,(3.95±0.32)h,(0.92±0.44)h,(2.00±0)h和(0.72±0.24)mg·L~(-1);白芍-制川乌凝胶组MRT_(0-t),AUC_(0-t),t_(1/2),T_(max)和C_(max)分别为(3.35±0.08)h,(10.64±1.24)mg·L~(-1)·h,(1.32±0.67)h,(1.00±0)h和(3.06±0.38)mg·L~(-1),白芍-氮酮凝胶组AUC_(0-t),MRT_(0-t),t_(1/2),T_(max),C_(max)分别为(59.82±13.51)mg·L~(-1)·h,(3.67±0.08)h,(0.89±0.16)h,(2.67±0.29)h和(13.24±4.14)mg·L~(-1)。与白芍凝胶组比较,制川乌-白芍凝胶组AUC_(0-t)和C_(max)均显著增大,T_(max)明显缩短。扫描电镜观察结果表明制川乌作用皮肤后,角质层细胞间隙明显增加,且与氮酮对皮肤的作用类似。结论:制川乌-白芍配伍能显著提高芍药苷的透皮吸收,达到配伍"增效"的目的,这可能与制川乌降低角质层的屏障作用有关。     

UFLC法同时测定当归芍药散中3种活性成分的含量

目的建立超快速液相色谱法(UFLC)同时测定当归芍药散中芍药苷、芍药内酯苷和阿魏酸的含量。方法采用Shim-Pack XR-ODS柱(75 mm×3.0 mm,2.2μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(14∶86,V/V);流速为0.4 m L·min~(-1);检测波长为232 nm;柱温为35℃;进样量为5μL。结果芍药苷、芍药内酯苷、阿魏酸分别在10~500μg·m L~(-1)(r=0.999 9)、2~100μg·m L~(-1)(r=0.999 9)和0.2~10μg·m L~(-1)(r=0.999 9)浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率(n=9)分别为98.9%、97.0%和96.8%。结论该方法快速、准确、重复性好,可用于当归芍药散的质量控制研究。     

芍药苷大鼠在体肠吸收动力学的研究

 目的分别考察芍药苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对其的影响。方法采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC对循环液中的芍药苷进行分析。结果在4.0～40.0 mg·L^-1内芍药苷的吸收量与质量浓度成线性关系,K_a值基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异,十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为(0.019 19±0.004 53),(0.014 54±0.002 33),(0.014 72±0.001 89),(0.014 30±0.003 72)h^-1。结论芍药苷在肠道的吸收呈现一级动力学过程,且吸收机制为被动扩散;芍药苷在整个肠道均有吸收,可以将芍药苷研制成缓释制剂。     

白芍总苷在佐剂性关节炎大鼠与正常大鼠体内的药动学差异

目的:比较白芍总苷在佐剂性关节炎大鼠与正常大鼠体内药动学参数的差异,为临床合理用药提供参考。方法:采用大鼠右后足垫皮下注射完全弗氏佐剂建立大鼠佐剂性关节炎模型,应用RP-HPLC测定模型大鼠和正常大鼠灌胃给予白芍总苷后不同时间点的芍药苷的血药浓度,运用PKSolver V2.0软件计算药动学参数。结果:高、中、低剂量(1.80,0.90,0.47 g·kg~(-1))给药时,模型组大鼠体内芍药苷的药峰浓度(C_(max))分别为(7.93±1.09),(4.81±1.06),(1.02±0.82)mg·L~(-1),达峰时间(T_(max))均为180 min;在正常大鼠体内,芍药苷的半衰期(t_(1/2))分别为(215.63±5.26),(213.16±4.18),(208.55±4.94)min;C_(max)分别为(52.39±2.49),(24.52±1.69),(5.79±0.52)mg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(12 564.08±467.37),(5 839.10±380.86),(1 439.95±144.39)mg·L~(-1)·min;T_(max)均为150 min。结论:在类风湿性关节炎状态下芍药苷的吸收速率减缓,C_(max),AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)均显著减小;类风湿性关节炎能影响白芍总苷在大鼠体内的药动学行为。     

方剂配伍的临床药动学研究Ⅰ:川芎与川芎芍药汤的比较

目的：为进一步验证“复方效应成分动力学”假说提供临 床药物动力学(PK)研究依据。方法：用已建立的方法［１］,研究健康自 愿者一次口服川芎汤(1 g/kg)、川芎芍药(1∶1)汤(2 g/kg)后血清中阿魏酸(FA)的药动学。 结果：两组的血药时曲线均表现为双峰现象,属开放性一室模型。川芎汤和川芎芍药汤组 FA的主要药动学参数分别如下：Ka(L/min)=0.281 6±0.132 7 和0.120 6±0.062 1;Cmax(ng/mL)=100.084 4± 34.695 5和47.567 6±28.235 8;AUC(ng/min·mL)=15 734.88±7 063.77和5 717.92±5 590.99;Cl/F(s)(L/min)=0..002 8±0.001 4 和0.041 6±0.025 4;V/F(c)(ng/mL)=0.610 8±0.280 0和2.04 1 5±1.106 3。结论：川芎配伍芍药明显影响川芎在血清中FA的吸收、分布和排泄 等。     

RP-HPLC法测定不同煎煮方法下当归芍药汤中阿魏酸和芍药苷的含量

目的:测定当归芍药汤及汤中几种主药在单煎、合煎情况下阿魏酸和芍药苷的溶出量及变化规律。方法:采用RP-HPLC法,EuroBond-C18柱(125mm×4.0mm,5μm),以甲醇-水-磷酸(40∶60∶0.5)为流动相,流速为1mL.min-1,波长分别为313nm(阿魏酸)、243nm(芍药苷),柱温:30℃。结果:阿魏酸在0.006~0.3μg、芍药苷在0.096~1.92μg范围内线性关系良好,r分别为0.9997、0.9996。结论:该方在煎煮过程中,同煎的其他药物对阿魏酸和芍药苷的溶出产生影响,文火滚煎约47min后,药汤中阿魏酸和芍药苷含量同时达到高峰。     

SPE-HPLC测定复方吴茱萸巴布膏中吴茱萸碱和吴茱萸次碱血药浓度及药动学研究

目的:建立大鼠血浆中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的SPE-HPLC测定方法,并用于透皮给药后的药动学研究.方法:Kromasil C_(18)(4.6mm×250 mm,5μm),以乙腈-水-四氢呋喃-冰醋酸(51:48:1:0.1)为流动相,流速1 mL·min~(-1),检测波长为225 nm,柱温35℃,以氯氟舒松为内标溶液,崮相萃取后采用HPLC法测定吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血浆浓度.结果:透皮给药后,药-时曲线符合一室模型,吴茱萸碱主要药动学参数Ka 224 h~(-1),Ke0.114 h~(-1),C_(max).0.211 mg·L~(-1),L~(-1),T_(peak)6.132h,吴茱萸次碱主要药动学参数K_a0.220 h~(-1),Ke0.118 h~(-1),C_(ma)×0.272 mg·L~(-1),T_(peak)6.102 h.结论:本方法简便、准确、灵敏度高,适用于大鼠透皮给药后吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血药浓度测定及其药动学研究.     

血府逐瘀汤中桔梗、牛膝对大鼠芍药苷药代动力学的影响

目的:通过比较大鼠分别灌胃血府逐瘀汤全方、血府逐瘀汤缺桔梗和(或)牛膝方后芍药苷的药代动力学特性,初步研究桔梗和牛膝的引经作用。方法:采用HPLC测定大鼠血清中芍药苷浓度,DAS软件拟合药代动力学参数。结果:芍药苷药代动力学房室模型为一室模型。大鼠灌胃血府逐瘀汤全方、单缺桔梗方、单缺牛膝方、缺桔梗牛膝方后芍药苷的药代动力学参数Cmax=(0.363±0.080,0.065±0.020,0.099±0.033,0.099±0.020)mg/L,Tmax=(0.276±0.084,0.583±0.342,0.555±0.228,0.317±0.033)h,t1/2=(0.501±0.038,1.021±0.522,0.853±0.377,1.227±0.402)h,AUC0-∞=(0.381±0.022,0.130±0.085,0.166±0.066,0.185±0.059)mg/L·h。结论:桔梗、牛膝不影响芍药苷在大鼠体内的清除率。桔梗、牛膝配伍使用显著增大芍药苷在大鼠体内的Ka、Ke、Cmax和F;显著降低芍药苷在大鼠体内的生物半衰期和表观分布容积。桔梗、牛膝单用一味降低芍药苷在大鼠体内的Ka、Cmax、F、t1/2、V1;增加了芍药苷在大鼠体内的Ke、Tmax。     

基于UPLC-MS/MS的芍药苷及其代谢产物在大鼠体内药动学研究

目的建立快速、灵敏、简便的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法同时测定大鼠血浆中芍药苷及其代谢产物芍药内酯苷的暴露量,并研究单次ig给予大鼠低、中、高剂量(20、60、120 mg/kg)的芍药苷水溶液后,芍药苷、芍药内酯苷在大鼠体内的药动学特征。方法以栀子苷为内标,血浆样品经甲醇(含0.1%甲酸)沉淀蛋白后,通过ACQUITY UPLC BEH-C_(18)柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,色谱运行时间为4.5 min。采用电喷雾离子源(ESI),负离子扫描模式,以多反应监测方式(MRM)进行定量测定。结果芍药苷、芍药内酯苷的标准曲线的线性范围均为2.00~400 ng/m L,定量下限均为2.00 ng/m L,2者日内和日间精密度RSD均小于9.10%。芍药苷在低、中、高3个剂量给药组中的t_(max)分别为(1.56±0.62)、(1.13±0.35)、(1.28±1.92)h,Cmax分别为(85.45±47.49)、(390.75±139.26)、(1 223.5±420.15)μg/L;其中芍药苷水溶液低、中剂量组未检测到代谢产物芍药内酯苷,芍药苷水溶液高剂量组芍药内酯苷的tmax为(1.81±0.53)h,C_(max)为(19.81±8.98)μg/L。结论本方法简便、准确、专属性强,适用于芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内的药动学研究。     

川芎赤芍配伍比例对芍药苷药代动力学的影响

目的：探索中药配伍比例对中药复方药效成分药动学的影响。方法：采用反相高效液相色谱法,紫外检测。3P87药代动力学软件拟合药动学模型,统计学处理采用t检验法。结果：川芎∶赤芍1∶2 和2∶1 芎芍制剂给药组芍药苷的药代动力学模型均为一室开放模型,川芎∶赤芍1∶2 和2∶1 组的药代学参数分别为 K_a = 0.0082±0.0010和0.0088±0.0011 (min^-1-1), t_1/2Ka=86.10±12.38和79.11±18.69 (min), t_1/2Ke=119.95±27.23和98.14±10.82 (min), t_peak=169.16±21.81 和 149.39±29.51 (min), C_ma = 3845.89±716.70 和 1635.81±230.95 ( μg．L^-1P>0.05）。结论：川芎赤芍配伍对芍药苷的药动学特征无显著影响,提示中药配伍并不是必然地导致其中某一种成分的药代动力学特征的变化。     

大鼠体内大承气汤蒽醌成分的药代动力学研究

目的:阐明大承气汤经灌胃给药后,5种游离蒽醌成分在大鼠体内的药代动力学特性。方法:大鼠灌胃给药大承气汤9g/kg后,采集血浆、尿液,采用HPLC法测定血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的含量,并用DAS 2.0软件进行数据分析,计算药动学参数。结果:大鼠灌胃给予大承气汤后,血浆中检测到芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚,尿中检测到芦荟大黄素、大黄酸,血液和尿液均以芦荟大黄素和大黄酸含量最高。大鼠灌胃大承气汤后,血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的T1/2(Ka)(h)依次是0.36、1.03、1.92、1.89、0.66;T1/2(Ke)(h)依次是0.31、1.17、2.33、2.19、0.81;Cmax(mg/L)依次是48.47、21.69、10.49、5.76、38.76;Tmax(h)依次是4、4、6、4、2;AUC0-t(mg.L-1.h-1)依次是85.73、66.73、65.91、41.84、96.40。结论:大承气汤中蒽醌类成分可以吸收进入体内,其中以芦荟大黄素和大黄酸为主;体内葸醌类成分以尿排泄为主。同时建立经灌胃大承气汤后大鼠血浆中5种游离蒽醌含量的测定方法,并阐明其药动学特性;为大承气汤的体内成分研究提供实验依据。     

冠心Ⅱ号方不同制备方法对丹参素、 阿魏酸在犬体内药代动力学的影响

目的: 研究冠心Ⅱ号方不同制备方法对主要有效成分丹参素、阿魏酸在犬体内药代动力学过程的影响。方法: 比格犬分别灌服冠心Ⅱ号全方汤剂(全方混煎制备)和全方有效组分重组复方(全方中各药材有效组分提取物的混合),应用液相色谱-质谱/质谱联用的方法(LC-MS/MS),检测药前及药后不同时间点时血浆中丹参素和阿魏酸的含量。利用药代动力学软件计算药代动力学参数,并进行组间比较。结果: 对于丹参素,全方汤剂组达峰浓度(C_max)和药时曲线下面积(AUC)均显著高于全方有效组分重组复方组(均P<0.05),达峰时间(T_max)和清除半衰期(t_1/2)与全方有效组分重组复方组无显著性差异;而对于阿魏酸,则全方汤剂组的C_max显著低于全方有效组分重组复方组(P<0.05),T_max较全方有效组分重组复方组显著延长(均P<0.05),AUC和t_1/2与全方有效组分重组复方组比无统计学差异。结论: 冠心Ⅱ号全方汤剂的丹参素入血浓度高、生物利用度高,但阿魏酸入血浓度低、达峰时间长,生物利用度低。即冠心Ⅱ号不同制备方法对方中不同有效成分药代动力学过程的影响不同,应结合药效学指标确定最佳制备方法。     

黄连与吴茱萸不同配比中黄连主要生物碱在家兔体内药动学研究

目的:采用LC/MS法测定家兔血浆中小檗碱、巴马汀及药根碱含量,并探讨其在家兔体内的药动学过程.方法:家兔分成3组,分别口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g·kg-1后不同时间点采血,LC-MS法测定血药浓度,并计算其药动学参数.结果:家兔口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g.kg-1后,用房室模型计算药动学参数,小檗碱的AUC0_t平均值为3 762,4 456,4 823 μg·L-1·min -;t1/2α平均值为51.33,38.93,39.02 min;t1/2β平均值为6.69×106,0.45×106,4.77 ×106min;Cmax平均值为6.47,6.65,7.64 μg·L-1;tmax均为90 min.巴马汀的AUC0_1平均值为2 291,2 635,3 069 μg·L-1·min-t;t1/2α平均值43.16,46.95,50.57 min;t1/2β平均值3440,3 598,2 788 min; Cmax平均值为3.41,4.83,5.32μg·L-1;tmax均为90 min.药根碱的AUC0-t平均值为521,429,806μg·L-1·min-1;t1/2α平均值为59.53,254.06,43.42 min;tt/2β平均值为9 700,259,1 348 min;Cmax平均值为0.78,1.16,1.51μg·L-1;Tmax均为90 min.结论:小檗碱、巴马汀药动学变化趋势较为相似,峰值血药浓度和生物利用度均随黄连配比的增加而增加,而药根碱无明确变化趋势.     

丹参滴注液中丹参素钠在 Beagle 犬体内的药代动力学研究

目的:探讨丹参滴注液中丹参素钠在Beagle犬体内的药代动力学。方法:健康Beagle犬禁食12 h后,静脉滴注丹参滴注液10 mL.kg-1,血浆样品用乙酸乙酯提取,采用HPLC测定不同时间血药浓度。结果:丹参素钠在0.225～18.000mg.L-1线性关系良好,最低检测限为0.113 mg.L-1,Beagle犬静脉滴注丹参滴注液后的药代动力学参数:tmax为30 min,Cmax为(9.574 2±2.371 5)mg.L-1,t1/2为(19.23±2.97)min,CL为(0.012 7±0.003 0)L.min-1.kg-1,AUC0-tn为(474.954±95.483)mg.min.L-1,AUC0-∞为(482.494±95.353)mg.min.L-1。结论:所建立血药浓度检测方法简便、稳定、可靠,丹参素钠在Beagle犬体内呈单室模型。     

HPLC测定血清中β-胡萝卜素及其相对生物利用度研究

 目的：测定男性健康志愿受试者po β-胡萝卜素咀嚼片和胶丸后血清中β-胡萝卜素(β-carotene)的含量，计算两种剂型的药动学参数，评价咀嚼片对胶丸的相对生物利用度。方法：采用HPLC对10名男性健康志愿者交叉β-胡萝卜素咀嚼片和胶丸150 mg后测定血药浓度。试验数据扣除人体内源性β-胡萝卜素含量的基础上经3P87软件处理。结果：咀嚼片和胶丸的药动学符合一室模型。AUC_{0h～24 h}分别为(1 888.20±155.80)μg·h·L^-1与(1536.27±128.67)μg·h·L^-1(P＜0.01)；c_max分别为(324.11±22.94)μg·L^-1与(258.21±19.11)μg·L^-1(P＜0.01)；t_peak分别为(2.76±0.10)h与(2.69±0.14)h(P＞0.05)；t_1/2Ka分别为(1.15±0.13)h与(1.21±0.15)h(P＞0.05)。咀嚼片的相对生物利用度为(122.91±10.50)%。结论：咀嚼片和胶丸两者之间AUC_{0 h～24h}和c_max两参数经t检验差别有高度显著性差异，这提示β-胡萝卜素咀嚼片口服吸收效应优于β-胡萝卜素胶丸。     

甘草次酸在大鼠体内药动学的RP-HPLC研究

目的：建立大鼠血浆中甘草次酸浓度的高效液相测定方法，探讨甘草次酸在大鼠体内的药动学过程。方法：大鼠按1.0 mg·kg^-1尾静脉注射甘草次酸后0.08，0.17，0.25，0.33，0.5，0.75，1，2，3，4，6 h眼底采血，乙腈沉淀血浆，HPLC测定血浆中甘草次酸浓度，以DAS软件拟合药动学参数。结果：甘草次酸血药浓度在50～2 000 ng·mL^-1线性良好，r=0.999 7，测得低中高浓度回收率分别为(105.2 ±2.23)%，(102.5±2.95)%，(98.4±2.32)%，日内、日间低中高浓度RSD均小于4%。甘草次酸在大鼠体内药-时曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：t_1/2α=(0.153±0.023) h，t_1/2β=(2.365±0.866) h，C_max =(2.074±0.100) mg·L^-1，CL=(0.715±0.082) L·h^-1·kg^-1，V_d =(2.427±0.872) L·kg^-1，AUC_{0～6 h} =(1.302±0.151) mg·h^-1·L^-1。结论：建立的RP-HPLC适用于体内甘草次酸的含量测定及药代动力学研究，甘草次酸在体内的分布迅速、广泛。     

HPLC同时测定妇康片中芍药苷和阿魏酸的含量

目的:建立同时测定妇康片中芍药苷和阿魏酸含量的测定方法.方法:采用Phenomsil C18色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸(17∶83)为流动相,流速1.0 mL· min-1,检测波长230 nm.结果:芍药苷在9.3～74.4 mg·L-1呈良好的线性关系(r =0.999 6),平均回收率98.47％,RSD 1.34％.阿魏酸在5.2 ～41.6 mg·L-1呈良好的线性关系(r=0.999 5),平均回收率97.96％,RSD 1.44％.结论:本法简便、灵敏、准确、重复性好,可用于妇康片的质量控制.     

更昔洛韦对肾移植患者环孢菌素A药代动力学的影响

 目的：观察更昔洛韦对肾移植患者环孢菌素A药代动力学参数的影响,以促进临床合理用药,提高肾移植存活率。方法：分别对10例肾移植患者单用环孢菌素A与合用更昔洛韦后环孢菌素A的药代动力学参数进行研究和评价,采用荧光偏振免疫法测定各时刻环孢菌素A血中浓度,3P87程序拟合药代动力学参数,t检验比较组间差异。结果：合用更昔洛韦后,环孢菌素AKe,t_1/2（Ka）分别由单用组的（0.16±0.04）h^-1和（1.39±0.76）h降至（0.09±0.05）h^-1和（0.50±0.32）h（P＜0.05）,t_max由（3.67±0.77）h^-1减至（2.00±0.78）h^-1（P＜0.01）,t_1-2（Ke）由（4.08±1.85）h^-1增至（10.51±6.42）h^-1,峰浓度c_max平均升高27％。结论：更昔洛韦使肾移植患者对环孢菌素A的吸收显著加快,而使环孢菌素A在体内的消除减慢,对血中环孢菌素A的峰浓度也有一定影响,揭示临床调整用药方案。     

克班宁注射剂在家兔体内的药动学研究

目的：建立血清中克班宁(crebanine,Cre)浓度的高效液相测定方法,探讨克班宁注射剂在家兔体内的药动学过程。方法：家兔按2.0 mg·kg^-1量耳缘静脉注射克班宁后5,10,20,30,50,70,90,110 min采血,用HPLC测定血清中克班宁浓度,以DAS软件拟合药动学参数。结果：克班宁平均回收率分别为(89.4±2.5)%,(105.4±4.1)%,(102.7±5.8)%；精密度分别为日内RSD 2.8%,3.9%,5.6%；日间RSD分别为8.2%,6.8%,7.2%。克班宁注射剂在家兔体内成二室模型,雌、雄兔体内的药动学参数经t检验差异无显著性意义。主要药动学参数为：t_1/2α=(3.246±0.222) min,t_1/2β=(36.675±5.525) min,C_max=(1.401±0.063) mg·L^-1,V_d=(5.928±0.877) L·kg^-1,Cl=(0.051±0.003) L·min^-1·kg^-1。结论：克班宁静注在家兔体内为超速处置类(t_1/2<1 h)药物,其在体内的分布迅速、广泛。