大戟二萜醇酯类成分及其毒效关系研究进展

本文回顾了国内外对大戟属植物中大戟二萜醇酯类成分毒性的研究概况，分析该类成分毒效与结构之间的关系，归纳总结该类化合物在大戟属植物资源中的分布，为大戟属植物资源以及大戟二萜醇酯类成分的开发利用提供新思路，并为其临床应用的安全有效提供科学依据。     

大戟属植物Euphorbia biglandulosa中三个新的4-脱氧大戟二萜醇三酯

大戟二萜醇酯是大戟属植物中广泛含有的成分,对E.biglandulosa的浆汁具有刺激皮肤和毒鱼的作用来说,尤为相关。从该植物中分得三个具有生物活性的新成分,经纯品和化学降解产物的IR,NMR和MS解析,推定为13,20-O-二乙酰-12-O-(顺,反)-2.4-辛二烯酰-4-脱氧大戟二萜醇(Ⅰ),20-O-乙酰-12-O(顺,反)-2.4辛二烯酰-13-C-丙酰-4-脱氧大戟二萜醇(Ⅱ),20-O-乙酰-13-O-异丁酰-12-O-(顺,反)-2.4-辛     

湖北大戟中的鞣质类成分

大戟属是大戟科中最大的一个属,全世界约有2000余种,我国有80多种。大戟属植物主要含有二萜酯类、三萜、甾醇、黄酮、鞣质和酚性成分,民间主要用于除疣、抗肿瘤等[1]。湖北大戟Euphorbia hy-lonoma Hand.-Mazz.又名冷水七、九牛造、翻天印、震天雷,为大戟属植物,具有通便利水、积破瘀、止痛的功效,用于治疗二便不通、肝癌和肝硬化腹水等症[1]。前期研究表明,湖北大戟中含有萜类、甾体和鞣质等成分,包括3,3′,4-三甲基鞣花酸、β-amyrin、physcin、stigmast-4-en-3β-ol-one、β-谷甾醇和euphorhylonal A等[2,3]。对产于湖北神农架地区的湖…     

大戟属植物芳香化合物及药理活性

大戟属(Euphorbia)植物,隶属大戟科(Euphorbieceae),许多具有重要的药用价值,民间用于治疗皮肤病、水肿等。近年来,已有关于大戟属植物二萜、三萜类成分及生物活性的综述报道,本文综述了近二十年来大戟属植物中发现的161个芳香类化合物,并对其抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒和细胞增殖等活性进行了总结,对该属植物的研究进行了展望。     

大戟属植物中重排假白榄烷型二萜类化合物及其对癌细胞多药耐药性的逆转作用

大戟属植物 Euphorbia portlandica L.广泛分布于葡萄牙沿海地区。作者从该植物中分得1个新的假白榄烷(jatrophane)型四环二萜多酯 portlandicine(1)和4个已知化合物。由于假白榄烷酯类被认为是多药耐药性(MDR)强调节剂,故研究了上述化合物及从同属植物 E.segetalis 中分得的同类化合物(3)逆转 MDR 的作用。     

大戟属植物中重排假白榄烷型二萜类化合物及其对癌细胞多药耐药性的逆转作用[英]／Madureira A M…／／Planta Med

大戟属植物Euphorbia portlandica L．广泛分布于葡萄牙沿海地区。作者从该植物中分得1个新的假白榄烷(jatrophane)型四环二萜多酯portlandicine(1)和4个已知化合物。由于假白榄烷酯类被认为是多药耐药性(MDR)强调节剂，故研究了上述化合物及从同属植物E．segetalis中分得的同类化合物(3)逆转MDR的作用。     

大戟科大戟属根类中药的毒性研究进展

对大戟科大戟属根类有毒中药的毒性方面研究进行文献整理和分析。利用CNKI,PubMed,维普资讯等数据库,对近30年以内的关于京大戟、甘遂、狼毒的研究文献进行整理,共引用47篇文献。发现3种大戟属根类有毒中药其毒性成分均为萜类成分,且含有大量酯键;京大戟、甘遂中均存在巨大戟二萜醇型化合物,京大戟、狼毒中均发现松香烷内酯型化合物;临床上均可泻下逐水,治疗各类水肿;因有毒均常用醋制法对其炮制解毒。同科同属的根类有毒中药存在很多共同点,从共性毒性成分出发研究炮制解毒机制,可同时解决整个大戟科大戟属的毒性难题。     

升麻属植物环菠萝蜜烷型三萜化合物研究进展

升麻属植物在我国分布广泛,资源丰富,环菠萝蜜烷型三萜类成分是该属植物的特征性成分。根据结构特征分为升麻醇、氢化升麻醇、shengmanol、cimiacerogenin、阿克特醇、16,23-二酮、绿升麻醇及兴安升麻醇等类型。现代药理研究表明其具有细胞毒、抗骨质疏松、抗病毒、抗炎、抑制核苷转运、神经保护、抗氧化及抑菌等多种药理作用。该文对升麻属植物的资源分布、环菠萝蜜烷型三萜类化合物的骨架结构及生物活性进行了归纳,以期为该类化合物的研究开发利用提供参考。     

Synadenium grantii中的皮肤刺激素

Synadenium grantii Hook.f.系大戟科植物,产于非洲东部。临床报告指出,接触该植物的橡浆时,脸和脖子产生象火烧一样的刺激感。这种临床上的毒物学症状是否由该植物橡浆中的大戟二萜酯成分引起的?由于在相关的大戟属植物中曾发现具有刺激作用和诱发癌瘤的许多二萜类物质,本文针对这一问题进行了研究,从中得到一种新的皮肤刺激素。干燥的橡浆(19.9克),于室温用丙酮提取6次,每次100毫升。浓缩干燥之后,     

大风子科植物的化学和生物活性研究进展

综述了近10年来与我国药用资源有关的大风子科12属植物的化学成分和生物活性的研究进展。该科植物主要含有芳香苷、木脂素苷、二萜、环戊烯氰醇苷等主要成分,其生物活性包括抗菌、抗病毒、抗肿瘤、降血脂、降血糖等作用。我国的大风子科植物中山羊角属、栀子皮属和山桂花属的研究尚属空白,对这些属植物进行系统的化学及生物活性研究,对新的天然产物和新的活性成分的发现,以及对该属植物的分类均有重要意义。     

民间药鹅绒藤化学成分 药理及临床应用研究概况

从化学成分、药理及临床应用方面综述了民间药鹅绒藤的研究进展。目前已从鹅绒藤中分离的主要成分有蛋白酶、黄酮苷、萜酯及有机酸等。鹅绒藤在对心肌、免疫功能、抗惊厥等方面具有药理活性作用,在临床上具有抗病毒等确切疗效。     

薄层色谱扫描法测定多根乌头的二萜生物碱含量

本文用薄层扫描法测定多根乌头中二萜生物碱的含量,测得生物碱含量分别为乌头碱0.64%,去氧乌头碱0.053%,松果灵0.017%。     

银杏二萜内酯葡胺注射液联合氯吡格雷治疗冠心病合并脑梗死的疗效分析

目的探究银杏二萜内酯葡胺注射液联合氯吡格雷对冠心病合并脑梗死的疗效。方法选取2018年8月—2020年8月医院收治的冠心病合并脑梗死患者214例,采用随机数字表法分为联合组和对照组各107例。对照组患者采用氯吡格雷治疗,联合组采用银杏二萜内酯葡胺注射液联合氯吡格雷治疗,持续治疗7个疗程后,评估两组总有效率,治疗前后中医证候积分、简易智力状况检查评分(MMSE)及血小板聚集率,不良反应发生率。结果联合组临床治疗总有效率显著高于对照组(P<0.05);治疗后,两组中医证候积分与治疗前比较显著下降,对照组中医证候积分明显高于联合组(P<0.05);二磷酸腺苷(ADP)诱导下,两组血小板聚集率在治疗后均显著降低(P<0.05),血小板活化因子(PAF)诱导下,联合组治疗后血小板聚集率较治疗前显著降低(P<0.05),而对照组无显著差异(P>0.05);治疗后4周、12周,两组MMSE评分较治疗前显著上升(P<0.05)且两组组间比较差异有统计学意义(P<0.05);两组均无严重不良反应发生。结论银杏二萜内酯葡胺注射液联合氯吡格雷治疗冠心病合并脑梗死疗效确切,能有效改善患者动脉粥样硬化,安全性高。     

伏毛铁棒锤根部二萜生物碱的研究

 目的研究伏毛铁棒锤根部的二萜生物碱成分。方法采用正、反相硅胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果从伏毛铁棒锤根部的乙醇提取物中分离鉴定出11个二萜生物碱,分别为3-脱氧乌头碱(Ⅰ)、3-脱氧乌头原碱-8-亚油酸酯(Ⅱ)、3-乙酰乌头碱(Ⅲ)、16,17-二氢-12β,16β-环氧欧乌头碱(Ⅳ)、尼奥灵(Ⅴ)、宋果灵(Ⅵ)、乌头原碱-8-亚油酸酯(Ⅶ)、乌头碱(Ⅷ)、12-表-欧乌头碱(Ⅸ)、欧乌头碱(Ⅹ)和6-O-去甲基尼奥灵(Ⅺ)。结论二萜生物碱是伏毛铁棒锤药材的主要化学成分,其中Ⅱ,Ⅳ～Ⅶ和Ⅺ为首次从该植物中分离得到。     

HPLC-ELSD法测定注射用银杏二萜内酯中银杏内酯A、B、C、K

目的建立测定注射用银杏二萜内酯中银杏内酯A、B、C、K的HPLC-ELSD法。方法采用HPLC-ELSD法,Phenomenex Luna C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为四氢呋喃–甲醇–水,梯度洗脱;体积流量为1.0 mL/min;柱温为30℃;漂移管温度为105℃,氮气体积流量为3.0 L/min。结果注射用银杏二萜内酯中银杏内酯A、B、C、K分别在1.70-8.50μg（r=0.999 7）、2.45-12.5μg（r=0.999 8）、0.30-1.50μg（r=0.999 7）、0.25-1.25μg（r=0.999 7）呈良好的线性关系;平均回收率分别为101.03%、100.86%、100.78%、101.02%,RSD值分别为0.87%、0.29%、1.30%、1.34%。结论该方法简便准确,重复性好,可用于注射用银杏二萜内酯中银杏内酯A、B、C、K的测定。     

昆明山海棠化学成分及药理作用和临床应用研究进展

昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum是雷公藤属植物, 民间常用于治疗跌打骨折、关节炎、肿瘤等, 具有较高的药用价值。昆明山海棠中的化学成分主要是二萜、三萜和倍半萜类生物碱, 此外还有黄酮、甾体、鞣质、糖类等成分, 其中二萜和生物碱是其主要活性成分。现代药理研究表明, 昆明山海棠具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗病毒等作用。临床上多用于治疗类风湿性关节炎、银屑病、慢性荨麻疹等疾病。对昆明山海棠的化学成分、药理作用和临床应用进行综述, 为昆明山海棠的开发利用提供参考。     

UPLC-QTOF/MS分析芫花诱导人肝细胞L02损伤的毒性物质基础

目的: 研究芫花提取物诱导人肝细胞L02损伤的毒性物质基础。 方法: 选取人肝细胞L02作为体外实验模型,运用MTT法测定芫花提取物对细胞增殖的影响,并且采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF/MS)对芫花提取物及与L02细胞亲和后胞内化学成分进行定性分析。 结果: 芫花提取物对L02细胞的生长抑制呈明显的剂量依赖关系,48 h的IC₅₀为(48.34±4.66)mg·L^-1。通过UPLC-QTOF/MS鉴定的黄酮类成分主要有:芹菜素、3'-羟基芫花素、芫花素、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮;二萜原酸酯类成分主要有:芫花酯戊、genkwanine L、芫花酯丙、芫花烯、芫花酯丁、芫花酯庚、芫花酯乙、芫花酯己、芫花酯甲。在芫花提取物亲和的L02细胞中鉴定出3'-羟基芫花素、芫花素、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、芫花酯戊、芫花烯、芫花酯丁、芫花酯乙、芫花酯甲。其中二萜原酸酯类成分芫花酯甲作用L02细胞48 h的IC₅₀为(29.57±2.01) mg·L^-1,黄酮类成分芫花素(0.1～100 mg·L^-1)未发现对L02有显著的细胞毒作用。 结论: 芫花提取物对人肝细胞L02具有细胞毒作用,其中二萜原酸酯类成分与细胞有明显的亲和作用,并具显著的细胞毒作用,是芫花提取物中主要的活性物质。     

铁棒锤及其炮制品中二萜生物碱化学成分研究

目的研究铁棒锤及其水煮炮制品的化学成分。方法采用硅胶柱色谱等方法对铁棒锤及水煮炮制品的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从铁棒锤及其水煮炮制品中共分离得到12个化合物,经鉴定为去氧乌头碱(1)、3-乙酰乌头碱(2)、乌头碱(3)、15α-OH-neoline(4)、8-acetyl-15-hydroxyneoline(5)、尼奥灵(6)、14-benzoyl-8-O-methylaconine(7)、苯甲酰乌头原碱(8)、多裂乌头碱D(polyschistineD,9)、苯甲酰去氧乌头碱(10)、polyschistineA(11)、乌头原碱(12)。结论二萜生物碱是铁棒锤块根的主要化学成分,其中化合物4～8为首次从该植物中分离得到。与生品相比,铁棒锤水煮炮制品中二萜生物碱成分发生了一定的变化,其中化合物9～12为炮制品新增的成分,这些成分的鉴定为铁棒锤水煮炮制法炮制原理的揭示提供了依据。     

银杏二萜内酯葡胺注射液对脑缺血再灌注大鼠行为学和脑脊液成分的影响

目的:研究银杏二萜内酯葡胺注射液及其各主要成分对脑缺血再灌注大鼠的脑保护作用和对脑脊液中氨基酸类神经递质的影响。方法:SD大鼠随机分为6组,包括正常组,模型组,银杏二萜内酯葡胺注射液组(G,20 mg·kg-1),银杏内酯B组(GB,20 mg·kg-1),银杏内酯A组(GA,20 mg·kg-1)和银杏内酯K组(GK,20 mg·kg-1)。模型组和给药组分别尾静脉注射给予生理盐水或不同药物1次后,采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,将大鼠脑缺血再灌注后进行行为学评分并测定脑脊液中Ca2+,谷氨酸(Glu),天冬氨酸(Asp)以及磷酸肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)含量的变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠神经缺损症状严重,脑脊液中Ca2+降低,Glu和Asp的含量显著升高,CK和LDH含量升高。与模型组比较,G及其各主要成分对脑缺血引起的行为变化有显著改善作用(P0.05,P0.01),能显著提高模型大鼠脑脊液Ca2+含量,并降低神经递质Glu和Asp的含量(P0.05,P0.01);G和GA能降低大鼠脑脊液中CK含量(P0.05),GB能显著降低大鼠脑脊液中LDH含量(P0.05)。结论:G及其各成分能明显改善模型动物的神经功能缺损,减少细胞外游离钙内流,降低脑脊液中兴奋性氨基酸含量,改善脑脊液生化指标的水平,对脑缺血有一定的保护作用,提示银杏二萜内酯是有效的脑保护剂。