关木通及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化

目的考察关木通药材及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化。方法采用高效液相色谱法，色谱柱为Lichrospher-C18柱（4．6mm×200mm，5μm），流动相为甲醇-0．1％冰醋酸溶液（70：30），流速1．0mL／min，检测波长为310nm。柱温为30℃。结果3种炮制品中马兜铃酸A的含量均较生品有所降低，并且小苏打水煮后的炮制品降低率最高。结论这3种炮制方法能够降低关木通中马兜铃酸A的含量，达到降低毒性的目的。     

关木通及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化

目的 考察关木通药材及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)检测.色谱条件:色谱柱为Lichrospher-C18柱(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸溶液(70∶30),流速1.0 ml/min,检测波长310 nm,柱温为30℃.结果 炒焦、滑石粉炒、麸炒3种炮制品中的马兜铃酸A含量均较生品有所降低,并且滑石粉炒后的炮制品降低率最高.结论 这3种炮制方法能够降低关木通中马兜铃酸A的含量,达到了降低毒性的目的.     

不同炮制方法对关木通减毒存效作用的比较

目的:比较各种炮制方法对关木通减毒存效作用,选择最佳的关木通炮制方法。方法:以关木通生品及各炮制品中马兜铃酸A、齐墩果酸及常春藤皂苷元含量为指标,比较了5种炮制方法(醋炙、蜜炙、姜炙、碱制、盐炙)减毒存效效果。结果:生品、醋炙品、蜜炙品、姜炙品、碱制品、盐炙品中马兜铃酸A含量分别为0.27%,0.13%,0.15%,0.20%,0.14%,0.18%;齐墩果酸含量分别为0.21%,0.15%,0.20%,0.13%,0.01%,0.01%;常春藤皂苷元含量分别为0.11%,0.08%,0.09%,0.07%,0.01%,0.01%。结论:关木通最佳减毒存效炮制方法为蜜炙法。     

关木通不同炮制品中马兜铃酸A的含量测定及其对大鼠肾功能的急性损伤试验

目的:通过研究,探讨能显著降低关木通中马兜铃酸含量,减轻其肾毒性的炮制方法与炮制机理。方法:采用传统的炮制工艺对关木通药材进行炮制,制得29种炮制品,连同生品共30种样品,通过高效液相色谱法测定了各样品中马兜铃酸A的含量;通过大鼠急性肾损伤试验,考察了代表性样品对动物肾功能的影响。结果:石灰水煮、石灰水蒸、甘草汁煮、黑豆汁煮、小苏打水煮及滑石粉炒6种样品中马兜铃酸A的含量均有显著降低(降低幅度30%以上),其他炮制品中马兜铃酸A的含量也有一定程度的降低,但降低幅度差异较大。毒理试验结果表明,与生品相比,上述6种炮制品均能显著减轻对动物肾功能的损害,减轻程度与其中的马兜铃酸A含量似有一定的相关性。结论:以关木通为代表的含马兜铃酸中药可以通过适宜的炮制方法降低其马兜铃酸的含量,减轻其对动物肾功能的损害。     

不同炮制方法对马兜铃中马兜铃酸类物质含量的影响

目的 比较不同炮制方法对马兜铃中主要马兜铃酸类物质含量的影响.方法 借鉴传统中药炮制经验,采用高效液相色谱(HPLC)法对马兜铃及各个炮制品中马兜铃酸类物质的含量进行同时检测,以其含量变化的大小为评价指标对不同炮制方法的减毒潜力进行比较.结果 各炮制品中马兜铃酸类物质(AAs)含量下降比例按降序排列依次为:碱制-醋制、碱制、蜜炙、盐炙、姜炙、炒焦和醋制.结论 炮制后,几种主要的马兜铃酸类物质的含量均较生品有所降低,炮制能降低马兜铃的毒性.     

RP-HPLC法测定不同方法炮制关木通中马兜铃酸A的含量

目的:建立反相HPLC法测定不同方法炮制关木通中马兜铃酸A的含量。方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),具体色谱条件:柱子:Cl8色谱柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-2%冰醋酸梯度洗脱;检测波长:319nm;流速:l.0mL.min-1。结果:马兜铃酸A浓度在0.0046mg.mL-1～0.0002875mg.mL-1范围内(r=0.9999)呈良好的线性关系。结论:关木通经炮制后马兜铃酸含量均有不同程度降低(生品峰面积值:5374211,炮制品峰面积值:1632548～6027894),以碱制(峰面积值为1635145)醋炙(峰面积值为5059233),效果最为显著。同时比较浸出物含量,醋炙法保留浸出物含量效果较好,与生品相似,为最好的脱毒存效炮制方法。     

拆方研究当归四逆汤中马兜铃酸A含量的影响

目的:观察比较关木通及当归四逆汤各拆方组中马兜铃酸A的变化趋势,探讨中药配伍对马兜铃酸A含量的影响。方法:参照当归四逆汤原方比例将供试样品分6组:关木通组、全方组、关木通+补气补血组、关木通+散寒组、关木通+甘草组、阴性对照组(全方去关木通);采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,以甲醇—水—冰乙酸(体积比74∶24∶1)为流动相,以DiamonsilTM(钻石)C18(250 mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,检测波长237 nm,测定各组中马兜铃酸A的含量。结果:与关木通组相比,当归四逆汤全方中马兜铃酸A含量最低;关木通+补血组马兜铃酸A含量也有明显降低。结论:在方剂配伍理论指导下,通过合理配伍降低关木通的毒性是可行的。     

脑灵片对关木通减毒作用的初步研究

目的本实验通过研究脑灵片对关木通中马兜铃酸A含量的影响,以初步探讨关木通的减毒问题.方法关木通与脑灵片共煎后用RP-HPLC法测定马兜铃酸A,观测其含量的变化情况.结果加入脑灵片后,关木通中马兜铃酸A的含量明显降低.结论脑灵片可显著降低关木通中马兜铃酸A的含量.     

基于“扶阳补虚”理论探讨炮附子、干姜配伍关木通的减毒存效机制

目的:研究炮附子、干姜配伍关木通对马兜铃酸A含量的影响,对大鼠利尿作用、急性肾功能损伤的影响,以及对体外肾细胞毒性的影响。方法:根据中医药理论,选取不同比例炮附子、干姜配伍关木通,通过HPLC比较配伍前后关木通中马兜铃酸A的含量变化,流动相乙腈-0.4%冰乙酸水溶液(42∶58),检测波长318 nm;通过大鼠水负荷动物模型比较配伍前后关木通的利尿作用变化;通过大鼠急性肾损伤试验比较配伍前后大鼠急性肾功能损伤的变化;通过倒置显微镜观察细胞形态,利用CCK-8检测细胞活力,比较配伍前后关木通对人肾小管上皮细胞毒性的变化。结果:炮附子-干姜-关木通(3∶2∶1)配伍使用时关木通中马兜铃酸A显著降低,降低率达19.18%,而对大鼠的利尿作用没有影响,对大鼠急性肾功能损伤明显低于关木通生品,细胞活力优于关木通生品。结论:炮附子、干姜配伍关木通可以达到一定的减毒存效作用,对解决含马兜铃酸A的中药饮片现有临床应用问题具有一定的指导意义。     

六味地黄丸对关木通减毒作用的初步研究

目的:本实验通过研究六味地黄丸对关木通中马兜铃酸A含量的影响,以初步探讨关木通的解毒问题。方法:关木通与六味地黄丸共煎后用RP-HPLC法测定马兜铃酸A的吸收值,观测其含量的变化情况。结果:加入六味地黄丸后,关木通中马兜铃酸A的含量明显降低。结论:六味地黄丸可显著降低关木通中马兜铃酸A的含量。     

木通肾毒性的临床特点及实验研究概况

关地木通的肾毒性在国内外引起了极大关注。本文对关木通进行了本草学考证，并对关木通肾脏损害的临床特点以及近年来在动物模型、毒性机理和药代动力学等方面的实验研究进行了综述。     

木通肾毒性的临床特点及实验研究概况

关地木通的肾毒性在国内外引起了极大关注。本文对关木通进行了本草学考证,并对关木通肾脏损害的临床特点以及近年来在动物模型、毒性机理和药代动力学等方面的实验研究进行了综述。     

从马兜铃酸含量影响因素探讨含马兜铃酸中药的风险控制

马兜铃酸广泛地存在于马兜铃科马兜铃属Aristolochia和细辛属Asarum等植物中,由于具有很强的肾脏毒性和对泌尿系统的致癌性而引起了广泛关注。我国于2003—2004年禁止关木通、广防己和青木香的使用,其他的含马兜铃酸中药均按照处方药管理使用。该文检索了近十年发表的有关马兜铃酸含量分析的文献,提示细辛属Asarum药材尤其是其根和根茎中的马兜铃酸含量较低,含细辛的中成药多数未检出马兜铃酸Ⅰ,个别中成药品种可检出微量马兜铃酸Ⅰ。而马兜铃属Aristolochia药材如马兜铃、朱砂莲、寻骨风等药材中的马兜铃酸含量相对较高,含这些药材的中成药马兜铃酸含量研究文献较少。影响中药材及中成药中马兜铃酸含量的因素较多,包括药材的使用部位、药材的产地、炮制方法、提取工艺等。建议重视含马兜铃酸中药尤其是马兜铃属Aristolochia中药的毒性,对相关的饮片和中成药的使用要慎重。加强含马兜铃酸中药的基础研究,选择合适的产地、炮制方法及提取工艺,同时加强相关中药材、饮片及中成药中马兜铃酸含量的监测,以降低用药风险,保证临床用药安全。     

马兜铃酸类成分研究进展

马兜铃酸类成分是具有硝基菲结构母核的一类化合物,主要存在于马兜铃科马兜铃属及细辛属植物中。自上世纪90年代马兜铃酸肾毒性首次报道以来,其安全性问题一直备受关注与重视,我国自2003年起已禁用马兜铃酸含量高的关木通、广防己和青木香等药材。但是,一些马兜铃酸成分含量低的许多中药品种仍在使用,鉴于马兜铃酸类成分明确的肾毒性、致癌致突变等危害,有必要进一步加强相关产品的风险评估。因此,本文对马兜铃酸类成分信息、毒性作用、检测方法、标准收载及限度规定等研究现状进行了调研、总结与分析,为其准确定性、定量以及标准规定提供了理论基础,同时也为有关产品的风险控制与安全使用提供了科学依据,有利于更好地保障人民用药安全。     

关木通水浸出物限度的研究

报道了105件商品关木通水浸出物测定结果,提出断面颜色越黄水浸出物含量越高,长期贮存或保管不当则含量下降;水浸出物含量与关木通直径及产地无关。建议关木通水浸出物用冷浸法测定,不得少于16.0%。     

10种微生物对含马兜铃酸A中药材的生物减毒研究

利用微生物对含马兜铃酸A中药材进行生物转化脱毒,筛选出合适的菌种,为后期进一步研究微生物法对含马兜铃酸类中药材的"去毒存效"奠定基础。采用UPLC对12种含马兜铃酸类中药材进行检测,其中有4种中药材检测到含有马兜铃酸A,分别是关木通、青木香、马兜铃和寻骨风,另外8种则未检测到。选取了黑曲霉、米曲霉等10个菌种,以关木通、青木香、马兜铃和寻骨风药材粉末为原料,运用液体发酵技术,在一定条件下进行生物转化脱毒,观察菌种的生长情况,采用UPLC测定发酵前后药材中马兜铃酸A的含量。结果表明有1个菌种对降低关木通、青木香、马兜铃、寻骨风中的马兜铃酸A含量均有一定的效果。     

以关木通为例探讨不同入药形式对中药中有毒成分含量的影响

目的:以关木通为例,探讨中药不同入药形式对其毒性成分含量的影响。方法:以3.7mmol·L^-1磷酸缓冲液(pH2.55)-乙腈为流动相,260nm为检测波长,采用RP-HPLC-DAD方法测定以粉末、水煎液2种形式入药的关木通中马兜铃酸Ⅰ、马兜铃酸Ⅱ、马兜铃酸Ⅳa的含量情况。结果:关木通水煎液中马兜铃酸Ⅰ,Ⅱ,Ⅳa的煎出率分别为药材粉末中含量的53.4%,75.5%,61.9%;而在水煎后的药渣中马兜铃酸Ⅰ,Ⅱ和Ⅳa的残余量分别相当于粉末中含量的22.3%,15.7%和30.3%;3种马兜铃酸其余的约10%-25%可能在水煎过程中被破坏了;马兜铃酸Ⅰ在水煎液中仍为主要的马兜铃酸类成分。结论:不同入药形式对关木通中的毒性成分含量有很大的影响;应根据毒性成分的性质而选择合适的入药形式,以此来减少中药毒性成分对人体的损害。     

马兜铃酸毒性研究进展及风险因素分析

马兜铃酸（aristolochic acids,AA）的肾毒性和致突变性,以及其对泌尿系统上尿路移行上皮的致癌性已广为人知。2003年以来,药品监管部门先后取消了青木香、关木通、广防己等含AA药材的质量标准,并对其他含AA的药材如朱砂莲、马兜铃、寻骨风等采取了加强监管、修订说明书或质量标准等措施,以控制其安全性风险。近年来,国内外对AA的研究内容主要包括AA毒性的作用机制及临床表现、早期诊断及治疗方法。该文对使用含AA药品的风险因素做了简要的归纳与评述,并提出了预防及控制AA毒性发生的措施及建议。