中药来源过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂在治疗糖尿病方面的研究进展

过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator activated receptors,PPARs)是配体激活的转录因子核受体超家族成员之一,其激动剂可以用于治疗糖尿病及其并发症。一些中药提取物具有PPARs激动剂活性,已被证实可以治疗实验性糖尿病及其并发症。综述了在中药中发现的已被阐明结构的PPARs激动剂,为其研究开发及糖尿病治疗药物的设计提供参考。     

基于PPARs靶标改善胰岛素抵抗的中药活性成分研究进展

过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)是一类与糖脂代谢、胰岛素敏感性有关的核转录因子,激活PPARs靶标可以治疗由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病、肥胖、高血压等代谢性疾病。中药治疗胰岛素抵抗具有多层次且持久温和的优点,近年来有文献报道,多种中药活性成分被证明能够通过激活PPARs靶点改善胰岛素抵抗,引起国内外广泛关注。该文概述了胰岛素抵抗与PPARs的病理机制,总结了以PPARs为靶标改善胰岛素抵抗的中药活性成分,为开发中药新药提供一定参考。     

PPARs天然激动剂的研究进展

过氧化物酶体增长因子活化受体(peroxisome proliferators-activated receptors,PPARs)是核受体超家族中的配体激活转录因子,有3种亚型(α、β、γ),控制着细胞内多种代谢过程,代谢综合征等疾病的发生均可能与其异常调控有关,成为医学界和生物界热门研究的靶点。而目前市场上应用的合成类的PPARs激动剂伴随着一系列的副作用,因此,从天然产物中寻找安全、有效的PPARs激动剂成为当前研究的热点。     

中医药干预PPARs及其通路治疗冠心病的研究进展

过氧化物酶增殖物激活受体(PPARs)作为一类由配体激活的核转录因子超家族成员,属于Ⅱ型核受体超家族,控制细胞内多种代谢过程,具有广泛的生理和病理学功能。PPARs具有调节与脂代谢和葡萄糖代谢相关基因的功能,可直接下调促炎基因转录或间接影响脂代谢的转录效应来调控炎症反应。PPARs具有多效性,参与多种疾病的病理形成过程,例如肥胖、糖尿病、冠心病以及某些肿瘤疾病,因此是多种疾病的重要治疗靶点。文章就PPARs与冠心病的发生发展关系以及中药的干预作用作一概述。     

以PPARγ为靶点调节糖脂代谢的中药有效成分研究进展

过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是一种细胞核受体,是配体激活的核转录因子过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一种亚型.众多研究证实PPARγ具有多种生物效应,与脂肪细胞分化、糖脂代谢、癌症发生、动脉粥样硬化形成及炎性反应关系密切;以PPARγ为信号通路的中草药提取物的相关研究成为药物开发新热点;诸多中草药有效成分,可以作为PPARγ激动剂或是拮抗剂,影响脂肪细胞分化及糖脂代谢.文章意在探讨以PPARγ为靶点的中药有效成分对于糖脂代谢的调节及影响,为今后进一步的实验及临床研究提供理论依据和思路.     

过氧化物酶体增殖激活受体在糖尿病治疗药物研发中的重要作用

 目的综述过氧化物酶体增殖激活受体(DPARs)的结构、功能,以及3种亚型PPARα,PPARδ和PPARγ的各自配体及其在糖尿病治疗中的意义。方法以国内外相关文献为基础进行分析和归纳。结果与结论PPARs成为设计合成糖尿病等人类代谢紊乱治疗药物的有效靶点。     

过氧化物酶体增殖物激活受体β/δ的研究进展

 目的介绍过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)β/δ亚型成为药物靶标的最新研究进展。方法参阅国内外相关资料,并进行整理、汇总、分析和综述。结果PPARβ/δ在体内分布广泛,受配基激活后对细胞增殖、分化、生存,胚胎植入、发育及外周组织脂代谢都具有重要影响,与某些癌细胞的生长也密切相关。结论PPARβ/δ可望成为多种代谢性疾病特别是以脂代谢紊乱为主要特征的肥胖,2型糖尿病、动脉粥样硬化、代谢综合征等疾病潜在的治疗靶标,对新药研发具有重要指导意义。     

孕烷X受体与炎症反应及中药干预机制研究进展

孕烷X受体(Pregnane X receptor,PXR)是核受体家族成员之一,可被多种内源性和外源性物质激活。PXR通过诱导药物代谢酶和转运体,在肝脏、肠道、皮肤和血管内皮中发挥重要的解毒作用。此外,PXR还具有调节糖脂代谢、胆固醇代谢、胆红素和胆汁酸代谢、免疫炎症反应等功能。研究证实,PXR已被公认为多种炎症性疾病的有效药物干预靶点,如炎性结肠炎、坏死性肠炎、肝炎、皮炎、糖尿病等。多种中药或其活性成分可以作为PXR受体激动剂通过核因子B(NF-κB)和尾部相关同源盒转录因子2(Cdx2)通路干扰炎症反应,如虎杖、木蝴蝶、黄芩、黄连、丹参、白芷、人参、香附、五味子、高良姜等。本文综述了近年来PXR调节炎症反应的最新研究成果以及中药激活PXR干预炎症反应的机制,以期为今后的研究提供参考。     

关于心脏脂滴功能研究的新进展

过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）是与能量代谢有关的重要基因转录调控因子.脂肪甘油三酯酶（ATGL）能催化心脏脂滴水解,现在发现PPAR介导的基因调控和线粒体功能必需这种水解功能,这为治疗ATGL突变引起的中性脂质贮积病提供了新方向.     

以PPAR为靶点防治肾脏疾病药物研究进展

 目的 分析以过氧化物酶体增殖体激活受体（PPAR）为靶点防治肾脏疾病的药物研究现状和发展趋势,探讨肾脏疾病治疗药物研发途径。方法 查阅近年有关以PPAR为靶点防治肾脏疾病药物研究相关文献,通过分析、归纳和综合进行评述。结果 选择性激活PPARs对多种肾脏疾病都有良好的防治作用,以PPARα/γ为靶点的双重激动剂也有良好的发展前景。结论 PPAR激动剂具有良好的肾脏疾病治疗作用;PPAR是肾脏疾病治疗药物研发的重要靶点。