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1.
目的 测定吴茱萸水提物中的吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量.方法 采用碱性氯仿萃取处理样品,高效液相色谱(HPLC)法测定.色谱条件为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18>色谱柱(4.6mm×250mm,5 μm),流动相为乙腈-水(体积比为49:51),检测波长225 nm,流速1.0ml/min,柱温25℃,进样量20μl.结果 吴茱萸碱浓度在0.2~4.0μg/ml范围内呈良好的线性关系,r=0.999 7,平均回收率为101.50%,RSD=1.93%;吴茱萸次碱浓度在0.5~6.0 μg/ml内呈良好的线性关系,R=0.999 9,平均回收率为100.80%,RSD=0.72%.结论 该方法简便、准确、分离效果好,可以用来测定吴茱萸水提物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量.  相似文献   

2.
目的:建立同时测定吴茱萸水提物中吴茱萸碱(Evodiamine,EVO)和吴茱萸次碱(Rutaecarpine,RUT)的LC/MS方法。方法:液相色谱采用Welch Materials Xtimate-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,3μm),以甲醇-10 mmol/L乙酸铵水溶液(85∶15)为流动相,流速0.2 mL/min,柱温30℃。质谱采用正离子全扫描模式,m/z:0~1000,电喷雾离子化源(ESI)。雾化气为氮气,雾化压力为40 psi;喷雾电压4000 V,源温度为100℃;去溶剂气为氮气,温度350℃,流速为10 L/min。结果:吴茱萸碱在2.02~504 ng/mL(r=0.9992),吴茱萸次碱在1.97~493.33 ng/mL(r=0.9999)线性关系良好,回收率分别为87.8%~97.04%和86.35%~98.22%,日内、日间精密度均10%。结论:该方法简便、可靠、灵敏度高,可用于同时测定吴茱萸水提物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量及药代动力学研究。  相似文献   

3.
目的:研究有毒中药吴茱萸多基原、多产地的毒性特征变化。方法:采用小鼠急性毒性和亚急性毒性试验方法,分别给小鼠灌胃吴茱萸、疏毛吴茱萸、石虎等9个不同产地样品水提取物1次或者连续15 d,测定其对小鼠的最大耐受量(MTD)或单次最大给药量,同时观察毒性症状;亚急性毒性试验测定各组动物血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)生化指标,计算肝脏系数,并观察肝脏组织病理变化。结果:小鼠急性毒性试验中吴茱萸3个产地样品MTD分别为生药62,44.8,35.8 g.kg-1;疏毛吴茱萸3个产地样品MTD分别为生药56,44.8,35.8g.kg-1;石虎3个产地样品最大给药量分别为生药60,54,45 g.kg-1。9个样品的毒性症状基本一致,主要表现为怠动,小鼠扭体运动,呼吸急促等。吴茱萸亚急性毒性试验中,给药组小鼠ALT均有不同程度升高,小鼠肝脏指数均明显升高,肝脏病理显示给药组部分动物肝细胞胞浆显疏松,可伴中央静脉和(或)小叶下静脉充血。结论:连续或单次给小鼠灌胃吴茱萸水提物后对小鼠均有一定的毒性,肝脏为其毒性靶器官之一;吴茱萸相对毒性大小与产地关系密切,而与基原似无明显相关性。  相似文献   

4.
目的研究瑶药地菍水提物对小鼠急性肝损伤的保护作用。方法四氯化碳(CCl4)制备小鼠急性肝损伤模型,分别灌胃给予地菍水提物高(30g生药·kg-1)、中(15g生药·kg-1)、低(7.5g生药·kg-1)剂量,连续7d。检测各组小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的活性,并测定肝匀浆超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量。结果地菍水提物给药组比模型组小鼠血清ALT和AST活性明显降低(P0.01或P0.05),肝脏SOD活性升高(P0.05),MDA含量降低(P0.01或P0.05)。结论地菍水提物对CCl4致小鼠急性肝损伤有一定的保护作用。  相似文献   

5.
吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的HPLC分析   总被引:23,自引:0,他引:23  
目的:建立用高效液相色谱法(HPLC)测量中药吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量的方法.方法:以乙酸乙酯为溶剂用超声震荡提取法提取吴茱萸碱和吴茱萸次碱.提取液用HPLC法分析,色谱柱:YWG-C18(10μm,250mm×4.6mm).流动相:水-甲醇-乙腈(42:20:38).流速1.0ml·min-1.柱温:30℃.检测波长:260nm.结果:吴茱萸碱的回归方程为Y=56.47X 29.89,相关系数为0.9997,线性范围为5~1000μg·mL-1,回收率为99.83%,日内和日间RSD分别为0.85%和1.40%;吴茱萸次碱的回归方程为Y=49.08X 27.10,相关系数为0.9999,线性范围为4.5~900μg·mL,回收率为98.72%,日内和日间RSD分别为0.63%和1.17%.本文所用吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量分别为0.387%和0.309%.结论:方法稳定,重现性好,操作简单,耗费时间短.是检测吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱较理想的方法.  相似文献   

6.
维药菊苣对小鼠急性化学性肝损伤的保护作用   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:观察菊苣乙醇提取物和水提物对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法:用95%乙醇和蒸馏水对药材进行回流提取,用0.1%四氯化碳橄榄油溶液10m l/kg腹腔注射造模,以血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)含量为指标观察对肝损伤的保护作用。结果:菊苣水提物(1.5g/kg、3g/kg、6g/kg)、醇提物(1.6g/kg、3.2g/kg、6.4g/kg)对CC l4所致肝损伤小鼠血清升高的ALT、AST有降低作用。结论:菊苣水提物和乙醇提取物对小鼠四氯化碳所致小鼠急性肝损伤有保护作用。  相似文献   

7.
目的:研究吴茱萸碱的抗肝纤维化作用。方法:雄性C57鼠采用腹腔注射CCl4构建肝纤维化模型,同时采用吴茱萸碱(18mg/kg、9mg/kg)、扶正化瘀胶囊(750mg/kg)进行灌胃给药,干预运HE染色检测肝纤维化的变化;生化检测血清丙氨酸转移酶(ALT)和天冬氨酸转移酶(AST),以及肝组织的SOD、MDA含量;Western blot法检测转化生长因子β(TGF-β)及血小板衍生生长因子(PDGF)的蛋白表达。结果:吴茱萸碱(18mg/kg、9mg/kg)组和扶正化瘀胶囊(750mg/kg)组显著抑制CCl4诱导的小鼠肝纤维化程度,血清ALT、AST水平及肝脏组织中MDA水平明显降低,SOD显著提高;吴茱萸碱(18mg/kg、9mg/kg)组和扶正化瘀胶囊(750mg/kg)组显著抑制肝组织中TGF-1和PDGF的蛋白表达。结论:吴茱萸碱具有显著的改善肝纤维化作用。  相似文献   

8.
目的:研究吴茱萸碱对高脂血症小鼠脂质代谢及低密度脂蛋白-受体(LDL-R) m RNA表达的影响。方法:昆明种小鼠(n=80)随机分为正常组(n=20)和模型组(n=60)。模型组高脂饲料饲养3周后检测血脂,造模成功后随机分每5组,每组10只,模型组(等量生理盐水)、阳性药组(辛伐他汀5 mg·kg~(-1)),给药组(吴茱萸碱5. 25,10. 5,21 mg·kg~(-1)),给药3周。苏木素-伊红(HE)染色切片观察小鼠肝细胞结构及主动脉弓粥样改变程度,用酶联免疫试剂盒测试各小鼠血清中总胆固醇(TC),甘油三酯(TG),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)与血清总脂联素(ADPN)的含量。采用逆转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)的方法,检测各组小鼠肝脏LDL-R m RNA的表达。结果:HE染色切片可见模型组小鼠肝细胞肿胀并伴有脂肪变性,吴茱萸碱高、中剂量及辛伐他汀组可改善肝脏脂肪变性。模型组小鼠主动脉弓管壁有损伤、有明显内膜增厚现象、炎细胞浸润;吴茱萸碱低剂量组内膜增厚明显,高剂量组小鼠主动脉血管壁结构较清晰,少见内皮损伤。与正常组比较,模型组小鼠血清中TC,TG,LDL-C升高,HDL-C水平降低(P 0. 01);与模型组比较,吴茱萸碱中、高剂量组小鼠血清TC,TG水平降低,吴茱萸碱低、中、高剂量组LDL-C降低,HDL-C水平升高(P 0. 05,P 0. 01)。与正常组比较,模型组脂联素水平降低,与模型组比较,吴茱萸碱中、高剂量组的血清脂联素水平明显升高(P 0. 01)。与正常组比较,模型组小鼠肝脏LDL-R m RNA的表达明显降低(P 0. 01);与模型组比较,吴茱萸碱中、高剂量组LDL-R m RNA表达明显增强(P 0. 01)。结论:吴茱萸碱能改善高脂血症小鼠肝脏病变、主动脉粥样硬化趋势,可能与通过调节脂联素水平,降低小鼠血脂含量及上调小鼠肝脏LDL-R m RNA的表达有关。  相似文献   

9.
目的:观察吴茱萸碱对高脂血症小鼠血脂水平及血液黏稠度的影响。方法:将60只小鼠随机分出12只为正常组,其余48只进行造模,将造模成功的40只小鼠随机分为对照洛伐他汀组、模型组、吴茱萸碱高剂量组和吴茱萸碱低剂量组,每组各10只。给药组每天早上灌高脂饲料20 m L·(kg·d)~(-1),下午灌药:吴茱萸碱高剂量组给予吴茱萸碱溶液30 m L·(kg·d)~(-1),吴茱萸碱低剂量组给予吴茱萸碱溶液10 m L·(kg·d)~(-1);洛伐他汀组给予洛代他汀水溶液3 mg·(kg·d)~(-1),模型组给予高脂饲料20 m L·(kg·d)~(-1),正常组给予基础饲料。检测血清三酰甘油(three acyl glycerin,TG)、血清总胆固醇(total cholesterol,TC)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)含量和血液黏稠度。结果:与正常组比较,模型组TC、TG、LDL-C含量明显增高,HDL-C降低,差异具有统计学意义(P0.05);与模型组比较,洛伐他汀组和吴茱萸碱高剂量组TG、TC、LDL-C含量显著降低,HDL-C含量升高明显,差异具有统计学意义(P0.05);吴茱萸碱低剂量组TG、TC、LDL-C含量变化不明显,差异无统计学意义(P0.05)。与模型组比较,洛伐他汀组、吴茱萸碱低剂量组及吴茱萸碱高剂量组血液黏稠度明显降低,差异具有统计学意义(P0.05)。结论:吴茱萸碱具有降低高脂血症小鼠TC、TG、LDL-C及血液黏稠度,升高HDL-C的作用。  相似文献   

10.
木蹄复方水提物对小鼠化学性肝损伤的保护作用研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 观察木蹄复方水提物对四氯化碳(CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法 将雄性昆明小鼠50只随机分为正常组,模型组,木蹄复方水提物高、中、低剂量组,每组10只,连续给药10 d.腹腔注射1% CCl4植物油溶液5ml/kg造模,眼眶取血,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)含量、肝匀浆超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量,并作肝组织切片病理观察.结果 木蹄复方水提物可明显降低小鼠血清中升高的ALT水平,提高肝组织中SOD活性,抑制肝组织中上升的MDA水平,病理镜检显示有明显的保肝作用.结论 木蹄复方水提物对CCl4所致小鼠急性肝损伤具有一定的保护作用,其机制可能与其抗氧化清除自由基、抑制脂质过氧化损伤有关.  相似文献   

11.
目的 探索土木香内酯体内外的抗病毒作用,并基于Ⅰ型干扰素(type Ⅰ interferon,IFN-Ⅰ)通路探究其抗病毒作用机制。方法 CCK-8法检测土木香内酯对A549细胞活力的影响;利用表达绿色荧光蛋白的水疱性口炎病毒(vesicular stomatitis virus expressing green fluorescent protein,VSV-GFP)感染细胞模型,结合流式细胞术检测土木香内酯对病毒复制的影响;qRT-PCR检测土木香内酯对甲型流感病毒(influenza A virus,H1N1)、脑心肌炎病毒(encephalomyocarditis virus,EMCV)复制的影响;Western blotting检测土木香内酯对VSV病毒G蛋白和H1N1病毒NP蛋白表达的影响;利用生物信息学初步分析土木香内酯的抗病毒分子机制;qRT-PCR检测药物处理后干扰素α1(interferon α1,Ifna1)、干扰素β1(interferon β1,Ifnb1)、干扰素诱导蛋白1(interferon-induced protein with tetratrico...  相似文献   

12.
目的:建立α-细辛脑原位凝胶含量测定和体外释放度测定方法。方法:采用HPLC法,SHIM-PACK VP-ODS色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水(75∶25),检测波长258 nm,采用磷酸盐缓冲溶液(p H 7.4)作为释放液。结果:含量测定中α-细辛脑在10.4~104 mg·L-1与峰面积具有良好的线性关系(r=1),平均回收率100.6%,RSD 2.2%。体外释放度试验中α-细辛脑在2.06~82.4 mg·L-1线性较好(r=0.999 9),平均回收率95.83%,RSD 2.5%。结论:建立的分析方法具有专属性好、准确和可靠的特点,可为后续研究奠定基础。  相似文献   

13.
薯蓣皂苷元体内、外的抗肿瘤作用   总被引:47,自引:0,他引:47  
目的 :观察薯蓣皂苷元 (diosgenin ,Dio)的体内和体外抗肿瘤作用。方法 :体内试验采用 4种小鼠移植性肿瘤 (S 180 ,HepA ,U14和EAC)腋部皮下接种 ,于接种后次日开始给药 ,10日内每天给药 1次 ,计算各给药组瘤肿抑制率。体外试验采用 4种肿瘤细胞株 (MCF ,L92 9,A375 S2 ,HeLa) ,分别与不同浓度的药物共同培养 ,染色后计算其抑瘤率。结果 :①两种给药途径 (ig ,ip)下 ,Dio对S-180 ,HepA ,U14小鼠移植肿瘤具有抑制作用 ,抑制率在30 %~50% ,而对EAC没有抑制作用 ;②体外Dio对L929,HeLa,MCF肿瘤细胞株具有抑瘤作用 ,IC50 分别为 1.2 ,18.2 ,19.8μg·mL-1,而对A375-S2细胞则效果不明显。结论 :Dio对S180 ,HepA ,U14等小鼠移植肿瘤和L929,HeLa ,MCF肿瘤细胞株具有明显抑制作用。  相似文献   

14.
 目的观察青霉素与阿奇霉素联合用药在体外及动物体内对肺炎链球菌的疗效,以指导临床用药。方法体外试验选用3株肺炎链球菌6305、2000099-1及标准株ATCC49619,通过棋盘法测定FIC指数(fractional inhibitory concentration,分级抑菌浓度)以判断青霉素与阿奇霉素联合用药对3株肺炎链球菌的抗菌活性;体内试验选用对青霉素及阿奇霉素均敏感的肺炎链球菌2000099-1作为试验用细菌。通过向小鼠气管内注入30μL菌悬液制备肺炎模型,绘制几种不同给药方法的时间-杀菌曲线判断联合用药疗效。结果体外试验中,3株链球菌的FIC值均在1~2之间,表现为无关作用;体内试验中,青霉素与阿奇霉素联合用药组6h肺组织细菌浓度较单用最有效组即阿奇霉素组减低<2lgCFU·mL-1,可判定为无关。结论青霉素与阿奇霉素联合用药在体外及鼠链球菌肺炎模型中均表现为无关作用,可作为社区获得性肺炎经验性治疗的参考。  相似文献   

15.
??OBJECTIVE To study evodiamine complex nanoemulsion oil-in-water (EPBCN) in vitro and in vivo evaluation, about release in vitro and pharmacokinetics. METHODS Release in pH 1.2 hydrochloric acid and pH 6.8 PBS solutions and oral bioavailability in rats of EPBCN would be studied. The bioequivalence between evodiamine (ED) and EPBCN was judged. RESULTS In vitro release of EPBCN was about 2.61 times higher than that of ED. The oral bioavailability of EPBCN was 7.35 folds than that of ED. 90% confidence interval of area under concentration-time curve (AUC0-72 h) and peak concentration (??max) exceeded the standard range. CONCLUSION EPBCN can remarkably increase the release in vitro and oral bioavailability in rats, and they do not have bioequivalence.  相似文献   

16.
目的:观察藤黄各制剂单次大剂量ig给药后大鼠消化系统病变情况,并比较藤黄炮制前后对大鼠肠上皮细胞株IEC-6毒性差异,探讨藤黄炮制减毒机制.方法:单次ig给予藤黄生品(200 mg· kg-1)、清水制藤黄(200 mg· kg-1)和藤黄酸(50 mg· kg-1),观察给药后大鼠的活动情况,于24 h后处死并采集大鼠心、肝、肾、食管、胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠等主要脏器,观察大鼠口服给药后消化系统病变情况.以大鼠肠上皮细胞株IEC-6为研究对象,采用MTT法检测藤黄炮制前后对IEC-6细胞增殖的影响,采用倒置显微镜观察细胞形态.结果:病理切片结果显示,给药后大鼠的肝脏、肾脏、心脏、胃和食道均未见明显的毒性反应;但十二指肠、空肠有轻度至重度的毒性作用,表现为肠绒毛水肿.3种藤黄制剂均会引起给药大鼠肠道的毒性作用,生品藤黄所致的十二指肠和空肠水肿程度最严重,其次是清水制藤黄和藤黄酸.细胞的毒性结果显示,与空白组相比,藤黄生品及炮制品均可明显降低IEC-6细胞的活性(P<0.01)与形态,且呈一定的剂量相关性;与藤黄生品组相比,藤黄3种炮制品组对IEC-6细胞的增殖抑制作用(P<0.01)和形态变差的趋势均显著性降低.结论:藤黄单次大剂量ig给药后大鼠的病理变化及IEC-6细胞的毒性作用结果表明,藤黄经炮制后毒性显著降低.  相似文献   

17.
目的:通过体外肿瘤细胞抑制实验及体内抗肿瘤实验,探讨灵芝多糖体内外抗肿瘤作用,并阐明其作用机制。方法:体外实验,使用胃癌细胞株MKN45及AGS,分为空白组、顺铂组、灵芝多糖(20,10,5 g·L~(-1))组,加入药物孵育24,48 h后,使用细胞计数试剂盒(cell counting kit-8,CCK-8)检测细胞增殖,流式细胞仪检测细胞周期和凋亡的变化。体内实验,60只BALB/c裸鼠随机分为模型组、阿霉素组、灵芝多糖高、中、低剂量(200,100,50 mg·kg~(-1))组,除空白组外,其余各组使用Walker-256肿瘤细胞移植法建立胃肿瘤模型。1周后,除空白和模型组灌胃蒸馏水外,其余各组给予相应药物灌胃。4周后测量肿瘤大小,并取部分胃组织,采用实时荧光定量PCR法(Real-time PCR)检测B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax)基因的表达。结果:与空白组比较,灵芝多糖高、中、低剂量组作用24,48 h后,均可以明显抑制胃癌细胞株MKN45和AGS的生长(P0.05);灵芝多糖高、中剂量组作用24 h均可以有效促进胃癌细胞MKN45和AGS的凋亡(P0.05),可以抑制AGS胃癌细胞的细胞周期,使其停留在G1期(P0.05)。体内实验表明,灵芝多糖高、中剂量组可以有效抑制胃部肿瘤的生长,同时增加Bax基因表达量,抑制Bcl-2基因表达(P0.05)。结论:灵芝多糖具有体内外抑制胃肿瘤细胞生长的作用,其作用与增加Bax基因表达,抑制Bcl-2基因表达,从而促进肿瘤细胞凋亡有关。  相似文献   

18.
 目的研究氯雷他定自微乳制剂自乳化能力和体内药动学特征。方法绘制三元相图,考察最优处方的粒径、Zeta电位、稳定性。比较氯雷他定自微乳制剂与市售片剂的体外溶出度。采用LC-MS/MS测定Beagle犬血药浓度,与市售片剂比较,研究氯雷他定自微乳制剂的相对生物利用度。结果氯雷他定自微乳制剂加水乳化后的平均粒径为(28.15±1.65)nm。以蒸馏水为溶出介质,15min溶出80%以上。比格犬体内药动学结果表明,自微乳制剂的最大血药浓度ρmax是片剂的9倍,并且AUC0-t是片剂的5.3倍。结论自微乳制剂可以显著提高氯雷他定的体外溶出度和体内吸收。  相似文献   

19.
??OBJECTIVE To investigate the in-vitro release behavior of venetoclax preparations, the pharmacokinetic processes and the correlations between in-vitro release and in-vivo absorption of venetoclax in Beagle dogs. METHODS The dissolution curves of venetoclax preparations in different dissolution media were studied. HPLC method was established for the determination of venetoclax in Beagle dogs, and the pharmacokinetics were studied for commercial venetoclax tablets in Beagle dogs under fed and fasted states.The IVIVC study was carried out by linear regression of cumulative in-vitro drug release and in-vivo absorption accumulation percentage data. RESULTS The in-vitro release behavior among venetoclax formulation in 4 dissolution media were significant difference. The simple, accurate and rapid analysis method for venetoclax blood samples was established. The fed group and the fasted group AUC0???? were (32.38??5.87) and (27.70??6.32) mg??h??L-1, the concentration of peak were (4.04??0.78) and (3.72 ??0.69) ??g??mL-1, the peak time were (6.01??1.04) and (4.27??0.92) h, respectively, and there was obvious difference (P<0.05) in AUC0???? and the peak time between two group. Percentage of in-vivo absorption was in good agreement with in-vitro release in pH 6.8 0.2%SDS media. CONCLUSION The study shows that food could improve the bioavailability of venetoclax formulation; 0.2%SDS pH 6.8 media (paddle, 75 r??min-1) is the in-vivo release of venetoclax associated with the in-vitro release condition.  相似文献   

20.
陈昳冰  崔元璐 《天津中医药》2017,34(11):770-774
[目的]制备一种纳米凝胶制剂以提高槲皮素及粉防己碱的生物利用度及抗氧化性。[方法]通过反相乳化法制备载槲皮素-粉防己碱纳米凝胶(QU-TE-NP);通过粒径与Zeta电位测定,透射电子显微镜(TEM),差示扫描量热分析(DSC)以及傅里叶变换红外光谱(FT-IR)进行表征分析;高效液相法测定两种药物的载药率及包封率;1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)清除实验比较槲皮素及该纳米凝胶的体外抗氧化性。[结果]该纳米凝胶通过钙离子交联,平均粒径为(38.86±1.81)nm,Zeta电位为(-15.9±4.1)m V,槲皮素和粉防己碱的载药率分别为(0.98±0.04)%和(2.75±0.07)%,包封率分别为(96.80±1.10)%和(94.80±0.90)%。纳米凝胶的抗氧化性明显优于槲皮素单体。[结论]纳米凝胶体系的制备可提高槲皮素及粉防己碱的水溶性,并增强其抗氧化能力。  相似文献   

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