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L-酒石酸可用作抗结核药乙胺丁醇中间体(±)-2-氨基丁醇的光学拆分剂。拆分后的(+)-2-氨基丁醇(+)-酒石酸氢盐,如用氢氧化钙解离,则有四结晶水酒石酸钙和氢氧化钙的混合副产物产生,很多生产厂(广州明兴药厂除外)均大量积压着此种副产物。因而在生产中,如何回收利用副产物中的酒石酸,以降低酒石酸单耗和生产成本,加强三废治理,已成为当务之急。 相似文献
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化学名 (±)反式-3-(n-戊氧基)苯胺基甲酸2-(1-吡咯烷基)环己基酯单盐酸盐合成本品由3-(n-戊氧基)苯基异腈酸酯与(+)-反式-2-(1-吡咯烷基)-环己醇在干燥苯或其它惰性溶剂中反应而得。其游离碱用盐酸处理即得该化合物(纯立体化学异构体)的相应的盐酸盐。 相似文献
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目前国内的混旋2-氨基丁醇[(±)1]是在甲醇中用L-(+)酒石酸[(+)2]进行拆分,得L-(+)氨基丁醇[(+)1]~[1],供生产抗结核药乙胺丁醇之用。此工艺经多年实践已臻成熟,其 相似文献
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李日照 《中国医药工业杂志》1988,(10)
将(±)-酒石酸制成其钠铵盐,在27℃以下进行诱导拆分,得(+)-和(-)-酒石酸钠铵,经转化为钙盐,再处理精制可得合格的(+)-和(-)-酒石酸。总收率为91%以上。 相似文献
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吡喹酮(praziquantel,PQT)对心肌生理特性的影响有立体选择性。(-)-PQT对离体大鼠左心房的正性肌力作用的效能和强度均比(+)-PQT和(±)-PQT小。用维拉帕米可明显减弱PQT及其对映异构体的正性肌力作用。在浓度为100μmol/1时,PQT及其对映异构体对离体大鼠右心房均有负性频率作用,而当30μmol/1时仅(+)-PQT对频率有明显影响。它们尚可诱发右心房心律失常,其发生率以(+)-PQT最高,(-)-PQT最低,(±)-PQT居中。(+)-和(±)-PQT可明显缩短左房不应期。(+)-PQT还可明显降低左房自律性,而(-)-PQT对不应期,自律性均无影响。 相似文献
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L-( )-2-氨基丁醇[( )1]为抗结核药乙胺丁醇的关键中间体。系由(±)1经拆分而得,所使用的光学拆分剂有多种,但只有L-( )酒石酸[( )2]具有实用意义。在诸多的拆分工艺中,以用甲醇为溶剂加等摩尔的(±)1和( )2,析出( )1的酸性盐的方 相似文献
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新抗真菌抗生素 FR109615通过 x-射线分析被确定是(1R,2S)-2-氨基环戊烷-1-羧酸((-)-顺式-2-ACPC,8a)。(-)-顺式-2-ACPC(8a)是经过光学拆分3a 和3b 而合成的,而3a 和3b 是由(±)-顺式-2-ACPC 的氢氯化物衍生而来的。8a 显示出有效的抗真菌活性,而它的对映体(+)-顺式-2-ACPC(8b)却没有活性。 相似文献
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氨甲喋呤对映体对ECV304细胞抑制作用及其机制 总被引:2,自引:1,他引:1
目的探讨氨甲喋呤[(±)MTX]及其对映体[(+)MTX、(-)MTX]对ECV304细胞的生长抑制作用并探讨其机制。方法采用培养的ECV304细胞,应用MTT比色法分析其活性;用光学显微镜观察细胞的形态学变化;碘化丙啶(PI)单染流式细胞术检测细胞周期。结果在0.1~150μmol·L-1范围内,(+)MTX、(-)MTX和(±)MTX作用于ECV304细胞24、48、72h,均抑制细胞ECV304增殖,但抑制强度依次为(+)MTX>(±)MTX>(-)MTX,倒置显微镜观察不同浓度(±)MTX、(+)MTX和(-)MTX作用ECV304细胞不同时间后,出现细胞体积变小、核固缩等形态学改变。用10μmol·L-1的(+)MTX、(-)MTX和(±)MTX作用ECV304细胞48h后,PI单染流式细胞术检测ECV304细胞周期的影响,表明MTX消旋体及单一体干扰ECV304细胞DNA合成。结论(+)MTX和(-)MTX对ECV304细胞的抗增殖作用具有化学结构的立体选择性,(+)MTX的抗ECV304细胞增殖作用明显强于(-)MTX。 相似文献
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(1R,2S)-(-)-cis-1,2-环氧丙基膦酸(R)-(+)-α-苯乙胺盐的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
炔丙醇和三氯化磷经取代、重排、水解反应"一锅法"制得丙二烯膦酸,用Lindlar催化选择性加氢制cis-丙烯膦酸,与(+)-α-苯乙胺成盐后再经双氧水氧化成环、重结晶拆分得到磷霉素中间体(1R,2,S)-cis-1,2-环氧丙基膦酸(R)-(+)-α-苯乙胺盐,总收率约24%. 相似文献
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本文报导了莲心碱(Ⅰ)全合成的研究。(1)合成了1-(3′-溴-4′-苄氧基)苄基-2-甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅷ)和1-(4′-苄氧基)苄基-2-甲基-6-甲氧基7-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(XV).(2)1-(3′-溴-4′-苄氧基)苄基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅵ)和1-(4′-苄氧基)苄基-6-甲氧基-7-乙酰氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(ⅩⅢ)借d-和1-DPT-酒石酸各自拆分为其对映体。D-(-)-Ⅵ和L-(+)-Ⅵ以甲酸和甲醛甲基化分别生成D-(-)-Ⅷ和L-(+)-Ⅷ。D-(+)-;ⅩⅢ和L-(-)-ⅩⅢ经N-甲基化后再进行水解卽得D-(-)-ⅩⅤ和L-(+)+ⅩⅤ。(3)D-(-)-Ⅷ和D-(-)-ⅩⅤ在吡啶中有铜粉和碳酸钾存在下进行Ullmann反应,反应物经氧化鋁柱层析可分得一油状物,此油状物经盐酸水解得黄色无定形固体,后者与过氯酸生成过氯酸盐结晶,其理化性质均与天然莲心碱过氯酸盐相同。(±)-Ⅷ和(±)-ⅩⅤ在相似的条件下缩合则生成(±)-莲心碱。 相似文献
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目的观察多沙唑嗪[(±)Dox]及其对映体[(-)Dox和(+)Dox]对老年小鼠前列腺体积、湿重、细胞增殖周期与凋亡百分率的影响。方法取13月龄♂小鼠,灌胃给予(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox连续12周,采用流式细胞技术观察药物对小鼠前列腺增生的影响。结果与青年对照组相比,老年组小鼠前列腺湿重明显增加(P<0.05);与青年对照组相比,老年组小鼠前列腺体积指数差异无显著性,而(-)Dox 6.0 mg.kg-1组、(+)Dox 6.0 mg.kg-1组和(+)Dox 0.6 mg.kg-1组以及(±)Dox 6.0 mg.kg-1组小鼠前列腺体积指数明显减小(P<0.05)。与青年对照组相比,老年组小鼠前叶前列腺G0/G1期细胞周期百分率显著降低(P<0.01),G2/M期细胞周期百分率和增殖指数均显著增高(P<0.01);老年组小鼠前列腺细胞凋亡率无明显改变。与老年组相比,(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox对老年小鼠前列腺细胞的增殖指数和细胞周期无明显影响。结论长期(12周)灌胃给予(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox,可轻度降低老年小鼠前列腺细胞体积指数。 相似文献
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多沙唑嗪以及阿夫唑嗪对映体对小鼠离体心房心率和收缩力的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的分析多沙唑嗪以及阿夫唑嗪的光学异构体及其外消旋体与药物调节小鼠离体心房心率和心肌收缩力效应的关系。方法制备小鼠离体左心房和离体右心房标本,观察消旋多沙唑嗪[(±)DOX]、左旋多沙唑嗪[(-)DOX]、右旋多沙唑嗪[(+)DOX]、消旋阿夫唑嗪[(±)ALF]、左旋阿夫唑嗪[(-)ALF]以及右旋阿夫唑嗪[(+)ALF]对小鼠离体右心房心率及左心房心肌收缩力的影响。结果 (+)DOX组的16例标本中,加入30μmol·L-1药物后,5例(31.3%)发生停搏;(±)DOX组、(-)DOX组各有1例发生停搏;其他各组标本未出现停搏反应。(+)DOX和(±)DOX各浓度均减慢小鼠右心房心率(P<0.01),并具有浓度依赖关系;(+)DOX减慢心率的作用强于同浓度(±)DOX(P<0.01)。10和30μmol·L-1浓度的(-)DOX减慢心率(P<0.01),其作用弱于同浓度(+)DOX(P<0.01)。(-)ALF、(+)ALF及(±)ALF在10和30μmol·L-1浓度时均轻度减慢小鼠右心房心率(P<0.05)。在小鼠离体左心房标本,(+)DOX(10和30μmol·L-1)抑制心肌收缩力(P<0.05);而(-)DOX(3~30μmol·L-1)增强心肌收缩力(P<0.05),其增强作用强于同浓度(±)DOX(P<0.05)。(±)ALF及其对映体(3~30μmol·L-1)对小鼠离体左心房心肌收缩力无影响。结论 DOX对小鼠离体心房的心率和心肌收缩力具有明显的影响,高浓度尚可诱发心脏停博反应;DOX的手性结构对其上述活性具有明显的影响。相反,ALF仅影响小鼠心率,ALF的手性结构对其心脏效应无明显影响。 相似文献
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目的用整体动物实验法,比较2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐(2-(4-amino-3-chloro-5-trifluoromethylphenyl)-2-tert-butylaminoethanol hydrochloride,SPFF)对映异构体抗哮喘作用的效果和作用强度。方法用豚鼠肺溢流方法观察SPFF及其对映异构体的扩张气道平滑肌作用和强度;用小鼠气管酚红排泌实验和家鸽气管纤毛运动实验考察SPFF异构体的祛痰作用。结果十二指肠给药后60 min时,(-)-SPFF(30、10、3μg.kg-1)、(±)-SPFF(100、30、10μg.kg-1)、(+)-SPFF(100、30、10μg.kg-1)对组胺诱导的豚鼠支气管收缩都具有不同程度的抑制作用,(-)-SPFF的作用强度分别是(±)-SPFF和(+)-SPFF的1.4倍和5.7倍;(±)-SPFF(10、7.5、5 mg.kg-1)及其异构体对小鼠气道黏液分泌没有影响;(-)-SPFF(0.04、0.1 mg.kg-1)、(±)-SPFF(0.1、0.25 mg.kg-1)可显著促进气管纤毛运动,而(+)-SPFF对纤毛运动没有明显的促进作用;口服或静脉给予(-)-SPFF对小鼠的急性毒性低于(+)-SPFF。结论(-)-SPFF的抗哮喘作用优于(+)-SPFF。 相似文献
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(+)-和(-)-TAPA化学名为(+)-和(-)-α-(2,4,5,7-四硝基-9-芴叉氨氧基)丙酸,结构式: 本品是一种较理想的拆分剂,可用以拆分不具有活性官能团的多环芳烃以及极难溶的或不易成盐的胺类弱碱等化合物 (+)-和(-)-TAPA的合成系采用 相似文献
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左乙拉西坦是由比利时USB公司开发的结构与吡拉西坦相关的第二代乙酰胆碱激动剂,主要用于治疗局限性及原发性全省性癫痫。该药不仅治疗指数高,而且药动学性征独特,口服吸收快且安全,生物利用度达10 0 %。因此该药前景可观,其中间体( -) - α-乙基- 2 - 氧代- 1 -吡咯烷基乙酸的也有重大意义。合成( -) - α-乙基2 - 氧代 1 吡咯烷基乙酸,由(±)- α- 乙基-2 - 氧代-1- 吡咯烷基乙酸甲酯为起始原料,经与NaOH溶液在4 0~5 0℃进行水解反应,生成(±) - α乙基- 2- 氧代-1 -吡咯烷基乙酸的钠盐,用盐酸酸化后得到(±)- α-乙基- 2- 氧代- 1- 吡咯烷基乙酸,所得固体溶于苯中,与(+)- α-苯基乙胺和三乙胺生成盐,冷却结晶,除去右旋体的三乙胺盐。其左旋苯乙胺盐与NaOH溶液进行水解反应,后经盐酸酸化生成( -) - α- 乙基- 2 -氧代- 1 -吡咯烷基乙酸,用二氯甲烷提取,蒸干后用甲苯重结晶后得到成品。 相似文献