三种新型膦酸类螯合剂对铀的促排作用

<正> 铀及其化合物对机体的作用,表现为化学损害和辐射损害两个方面。为了保障广大铀操作人员的安全,研究加速体内的排泄和解毒的药物是必要的。在铀的促排药物研究中,tlron和phosphicine动物试验效果较好,但未见临床报道。为得到对铀的螯合能力     

铀促排药物研究——Ⅲ.2,3-二羟基-5-烷氧羰基苄基胺羧酰胺螯合剂的合成

铀化合物在国防和国民经济建设中的重要性及其对人体的危害性日益为人们所知。为此对铀的防护和解毒药物的研究已日益引起各方面的关注,但迄今仍未见找到理想的解毒药物。文献报道钛铁试剂和phosphicine在动物试验对铀化合物的促排效果较好。另外,     

铀促排药物研究Ⅱ:邻苯二酚类胺羧酰胺螯合剂的合成

In searching for drugs against uranium intoxication a series of 2,3-dihydroxy-N, N′-dicarboxymethyl-N, N′-di (substituted phenylcarbamoylmethyl)-1, 4-benzenedimethanamine (Ⅵ) was synthesized starting with 2,3-dihydroxy-1, 4-benzenedimethanamine tetraacetic acid Their ability to enhance the elimination of uranyl nitrate from animal bodies was tested and three of them (Ⅵc, Ⅵe and Ⅵf) were found to be more effective than the reported uranium chelating agents, Tiron and phosphicine.     

铀促排药物研究——Ⅲ.2,3-二羟基-5-烷氧羰基苄基胺羧酰胺螯合剂的合成

In searching for new chelation therapy drugs against uranium intoxication, a series of N-carboxymethyl-N-(substituted carbamoylmethyl)-2, 3-dihydroxy-5-carboalkyloxybenzylamine was synthesized starting with 2, 3-dihydroxy-5-carboalkyloxybenzylamine diacetic acid. The effect on the elimination of uranium salts from animal bodies was tested. Four of them (Ⅳ_n, Ⅳ_q, Ⅳ_u and Ⅳ_v) were shown to be more effective than tiron or phosphicine in accelerating uranium excretion in rats.     

以多肽导向的靶向造影剂的研究

近年来，生物靶向造影剂的研究已从单杭和单抗片段Ｆ（ａｂ）２、Ｆａｂ深入到更小的多肽片段，即分子识别单位，包括Ｆｖ片段、抗原结合位点片段及小的生物活性肽。这些小的活性分子能够提供更理想的药代动力学性质，到达靶点和血液清除速度快，穿透能力强，本底小，质量好。现代分子工程技术已能合成出具有较好的标记位点、同时保持生物活性的各类多肽的类似物，使标记多肽成为可能。而种类繁多的功能肽以及它们与受体间高度的特异结合性，则为靶向造影剂的研究提供了广阔的天地。     

铀促排药物研究VⅢ：邻苯二酚类鳌合剂的新法合成

铀促排药物研究ＶⅢ：邻苯二酚类鳌合剂的新法合成覃兆海，谢毓元（北京农业大学应用化学系１０００９４，中国科学院上海药物研究所上海２０００３１）近几年的研究发现，含有邻苯二酚残基的螯合剂，如２，３－二羟基－４－（或－５－）烷氧羰基苄基胺羧酰胺（Ｉ）等对小...     

一种新型酰胺酸稀土配合物的合成及其抑菌活性研究

本文合成了１４种新型稀土配合物Ｌｎ２Ｌ３·４Ｈ２Ｏ［Ｌｎ＝Ｌａ，Ｃｅ，Ｐｒ，Ｎｄ，Ｓｍ，Ｅｕ，Ｇｄ，Ｔｂ，Ｄｙ，Ｈｏ，Ｅｒ，Ｙｂ，Ｓｃ，Ｙ；Ｈ２Ｌ＝Ｎ－羧甲基－Ｎ－苯基－Ｎ＇－（２－羧基苯基）－甘酰胺］，并经元素分析、红外光谱、摩尔电导，１ＨＮＭＲ，热重和差热分析表征。药理实验结果表明，所合成的稀土配合物具有一定的抑菌活性。     

药物的光学异构体与药效

药物的光学异构体与药效李全，谢毓元（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）对称性是生物界中极常见的一种现象，若从分子水平上讲，几乎所有的生物分子都有手性，因为构成机体的物质如氨基酸、糖类以及机体的代谢和调控过程中所涉及的物质（如酶、受体和载体等...     

莲子心生物碱的研究——Ⅳ.莲心碱的全合成

本文报导了莲心碱(Ⅰ)全合成的研究。(1)合成了1-(3′-溴-4′-苄氧基)苄基-2-甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅷ)和1-(4′-苄氧基)苄基-2-甲基-6-甲氧基7-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(XV).(2)1-(3′-溴-4′-苄氧基)苄基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅵ)和1-(4′-苄氧基)苄基-6-甲氧基-7-乙酰氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(ⅩⅢ)借d-和1-DPT-酒石酸各自拆分为其对映体。D-(-)-Ⅵ和L-(+)-Ⅵ以甲酸和甲醛甲基化分别生成D-(-)-Ⅷ和L-(+)-Ⅷ。D-(+)-;ⅩⅢ和L-(-)-ⅩⅢ经N-甲基化后再进行水解卽得D-(-)-ⅩⅤ和L-(+)+ⅩⅤ。(3)D-(-)-Ⅷ和D-(-)-ⅩⅤ在吡啶中有铜粉和碳酸钾存在下进行Ullmann反应,反应物经氧化鋁柱层析可分得一油状物,此油状物经盐酸水解得黄色无定形固体,后者与过氯酸生成过氯酸盐结晶,其理化性质均与天然莲心碱过氯酸盐相同。(±)-Ⅷ和(±)-ⅩⅤ在相似的条件下缩合则生成(±)-莲心碱。