多沙唑嗪对映体对老年小鼠前列腺增生的影响

目的观察多沙唑嗪[(±)Dox]及其对映体[(-)Dox和(+)Dox]对老年小鼠前列腺体积、湿重、细胞增殖周期与凋亡百分率的影响。方法取13月龄♂小鼠,灌胃给予(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox连续12周,采用流式细胞技术观察药物对小鼠前列腺增生的影响。结果与青年对照组相比,老年组小鼠前列腺湿重明显增加(P<0.05);与青年对照组相比,老年组小鼠前列腺体积指数差异无显著性,而(-)Dox 6.0 mg.kg-1组、(+)Dox 6.0 mg.kg-1组和(+)Dox 0.6 mg.kg-1组以及(±)Dox 6.0 mg.kg-1组小鼠前列腺体积指数明显减小(P<0.05)。与青年对照组相比,老年组小鼠前叶前列腺G0/G1期细胞周期百分率显著降低(P<0.01),G2/M期细胞周期百分率和增殖指数均显著增高(P<0.01);老年组小鼠前列腺细胞凋亡率无明显改变。与老年组相比,(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox对老年小鼠前列腺细胞的增殖指数和细胞周期无明显影响。结论长期(12周)灌胃给予(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox,可轻度降低老年小鼠前列腺细胞体积指数。     

多沙唑嗪光学异构体对小鼠膀胱逼尿肌作用及作用机制研究

目的观察多沙唑嗪[(±)Dox]及其对映体[(-)Dox和(+)Dox]对小鼠离体膀胱逼尿肌的作用并分析其机制。方法采用小鼠离体膀胱条张力实验及电场刺激诱发小鼠离体膀胱条收缩实验。结果卡巴胆碱浓度依赖性诱发小鼠膀胱逼尿肌收缩,苯肾上腺素对小鼠膀胱逼尿肌无收缩作用。1μmol/L的(-)Dox、(+)Dox或(±)Dox对卡巴胆碱诱发的收缩反应均无显著影响(P>0.05),1μmol/L的Atr可完全阻断其收缩反应;(-)Dox、(+)Dox和(±)Dox对电场刺激诱发小鼠膀胱逼尿肌收缩反应无显著影响(P>0.05)。结论药物或电刺激诱发的小鼠膀胱逼尿肌收缩反应无去甲肾上腺素能成分的参与,多沙唑嗪及其对映体对其收缩反应无影响。     

阿魏酸哌嗪脉冲释药片的制备及其体外释药影响因素考察

目的以阿魏酸哌嗪为模型药物,考察制备脉冲给药系统的可行性。方法制备含有阿魏酸哌嗪的片芯,在外层进行乙基纤维素材料的包衣,制备脉冲释药片。通过体外释放度实验,考察片芯及包衣层处方对药物释放时滞的影响。结果片芯中崩解剂种类及用量、包衣层厚度、包衣层中致孔剂用量均对阿魏酸哌嗪脉冲释药片的释药行为有所影响。结论阿魏酸哌嗪脉冲释药片体外释放度试验中呈现良好的脉冲释药行为,并可通过调整崩解剂用量、包衣层厚度、包衣层中致孔剂用量等因素调整其释药时滞。     

脉冲释药系统及相关制剂研究进展

目的:介绍脉冲释药系统及相关制剂的研究进展。方法:整理近年来的相关文献,对脉冲释药系统的特点和类型以及各种脉冲释药制剂的研究情况进行综述。结果:脉冲释药系统的特点包括可按需定时定量释药、预防疾病发作和减少不良反应、降低产生耐药几率、避免肝脏首关效应、增加患者依从性等。脉冲释药系统的类型包括本体溶蚀系统、表面溶蚀系统、酶降解激活释药系统、渗透压激发释药系统、超声波激发释药系统等。脉冲释药制剂涵盖了口服(如包衣片剂、胶囊剂、微丸)、注射(如注射微球制剂)、外用(如透皮贴剂)等各个领域。结论:随着研究水平的提高,借助于新辅料和制剂新技术,更多的药物将被制成脉冲释药制剂,脉冲释药系统会有更大的发展。     

云南白药治疗上消化道出血的临床观察

观察云南白药在治疗上消化道出血时的临床疗效.     

乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片的制备及体外评价

目的 制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,考察其漂浮性和体外释放行为.方法 以湿法制粒压片法制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,分别考察处方中各辅料对制剂漂浮性和体外释放行为的影响.结果 处方中羟丙基甲基纤维素（hypromellose cellulose,HPMC）黏度规格、用量及十八醇、碳酸氢钠用量对制剂的漂浮性或体外释放行为均有影响,处方中HPMC K100M用量为l00mg/片、十八醇用量为40mg/片、碳酸氢钠用量为40mg/片时其漂浮性能和释放行为较好.结论 本制剂具有良好的胃漂浮和缓释效果,且工艺稳定性好.     

紫杉醇对牛血清白蛋白诱导大鼠肝纤维化的抑制作用及机制

目的:探讨紫杉醇对牛血清白蛋白(BSA)诱导大鼠肝纤维化的抑制作用及机制。方法:用BSA诱导Wistar大鼠产生免疫性肝纤维化后,分别通过尾静脉注射生理盐水(模型组)与10μg/g紫杉醇(紫杉醇处理组),另取10只正常大鼠以相同的方式注射生理盐水作为对照组。每天注射1次,28d后处死大鼠获取血与肝组织标本,行肝组织病理学观察,检测血清肝功能生化指标与血清及肝组织胶原相关指标、肝组织α-SMA、TGF-β1表达,分离肝星状细胞(HSC),检测HSC中TGF-β/Smad信号通路相关分子的蛋白及mRNA的表达。结果:与对照组比较,模型组出现明显的肝纤维化改变、血清转氨酶水平明显升高,而白蛋白水平明显降低、血清与肝组织胶原相关指标明显升高、肝组织α-SMA与TGF-β1表达率明显升高、HSC中TGF-β/Smad信号通路相关分子的蛋白及mRNA明显上调(均P0.05)。紫杉醇处理组以上指标的变化程度均明显小于模型组(均P0.05),且部分指标与对照组无明显差异(部分P0.05)。结论:紫杉醇对BSA诱导大鼠免疫性肝纤维化有抑制作用,机制可能与其抑制TGF-β/Smad信号传导通路活化有关。     

舒肝宁注射液对模型大鼠肝硬化腹水的改善作用研究

目的:研究舒肝宁注射液对大鼠肝硬化腹水的改善作用。方法:以腹腔注射四氯化碳(CCl4)复制大鼠肝硬化模型。实验分为正常对照(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)和舒肝宁注射液高、低剂量(2、0.5mL·kg-1)组。测定体重、肝指数、腹水量,检测血清肝功能指标、肝纤维化指标、心钠肽(ANP)和血管紧张素Ⅱ(ANGⅡ)含量。结果:与模型组比较,舒肝宁高剂量组大鼠腹水量显著减少(P<0.05);舒肝宁高、低剂量组大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、γ-谷酰转肽酶(GGT)活性显著减弱(P<0.01或P<0.05);舒肝宁高剂量组大鼠血清玻璃酸HA、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)、)、Ⅳ型胶原(ⅣC)、层粘连蛋白(LN)显著降低(P<0.05),ANP和ANGⅡ含量显著降低(P<0.05)。结论:舒肝宁注射液对大鼠肝硬化腹水具有治疗作用。     

盐酸乌拉地尔滴鼻剂对自发性高血压大鼠血压的影响

目的观察自制盐酸乌拉地尔滴鼻剂对自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用。方法将自发性高血压大鼠9只SHR在清醒状态下随机分成3组,实验组3只在清醒状态下予盐酸乌拉地尔滴鼻剂滴鼻给药,阳性对照组予盐酸乌拉地尔注射剂尾静脉注射给药,阴性对照组予生理盐水滴鼻。给药后即测尾动脉血压。结果实验组和阳性对照组降压作用与生理盐水组比较均有显著性差异(P<0.05)。结论自制盐酸乌拉地尔滴鼻剂能够使自发性高血压大鼠血压迅速降低。