二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的安全性评价

β细胞胰岛素分泌缺陷和α细胞胰高糖素不适当的分泌增加是2型糖尿病发病和进展的重要原因。二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidyl-peptidaseIV,DPP-4）抑制剂具有独特的降糖机制,它可选择性抑制DPP-4的活性,阻止内源性胰高血糖素样肽1的裂解,从而通过促进β细胞分泌胰岛素、抑制仪细胞分泌胰高糖素,改善紊乱的胰岛功能,调节机体血糖水平达稳态。目前,已有西格列汀、阿格列汀、沙格列汀、维格列汀和利格列汀等DPP-4抑制剂在欧美地区、日本和我国上市。     

内科疾病处方用药解析(61)

7.1.1 2型糖尿病 [处方13] 西格列汀 100mg 每天1 次口服 适应证:生活不规律的2 型糖尿病或老年2型糖尿病. 分析:二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药包括西格列汀、沙格列汀和维格列汀,可通过抑制DPP-4 而减少胰高糖素样肽1(GLP-1)在体内的失活,增加GLP-1 在体内的水平.GLP-1 以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌.     

DPP-4抑制剂：不仅仅是一种降糖药

二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂是一类新型口服降糖药物,主要通过提高胰高血糖素样肽-1（GLP-1）浓度刺激胰岛素、抑制胰高糖素分泌而控制糖尿病患者血糖,临床应用越来越广泛。除降糖作用之外,DPP-4抑制剂还显现出调节炎症反应、降低心血管危险因素、促进伤口愈合以及改善阿尔茨海默病等降糖外作用。     

DPP-4抑制剂不良反应

糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足或胰岛素抵抗引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,严重影响患者的健康和生活质量.随着对糖尿病发病机制和病理生理的了解,新的治疗糖尿病(主要是2型糖尿病)药物逐渐被开发.二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂是近年来用于治疗2型糖尿病的新药之一.肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)等多种激素可增加葡萄糖依赖的胰岛素分泌抑制不适当的胰高血糖素分泌增多.并能增强胰岛素敏感性,延缓胃排空和抑制食欲,从而发挥降血糖作用,然而在体内其很快被DPP-4降解而起不到有效的降血糖效果.     

二肽基肽酶4抑制剂的新动态

二肽基肽酶4(DPP-4)是一种体内的酶,也就是酵素。其主要作用是分解体内的蛋白质,其中一种被DPP-4分解的蛋白质叫做胰高糖素样肽1(GLP-1)。GLP-1是由肠道细胞分泌的激素,可通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。导致DPP-4失活从而不分解GLP-1的DPP-4抑制剂,目前已成为治疗糖尿病的主攻方向之一。本文就DPP-4抑制剂的研发历程、药理学特性与临床应用     

抗糖尿病药

随着经济发展和生活水平的提高,一些不健康的生活方式和习惯导致全球糖尿病发病率逐年攀升.目前用于糖尿病治疗的药物按作用机制可分为胰岛素、磺脲类(促进胰岛素分泌)、双胍类(增加葡萄糖利用)、噻唑烷二酮类(增强机体对胰岛素的敏感度)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(抑制寡糖和多糖分解为葡萄糖,延缓糖的吸收)、胰高血糖素样肽-1( GLP-1)类似物(模拟GLP-1的胰岛素分泌增强作用及其他抗高血糖作用)和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂(通过抑制DPP-4活性延长GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽的生理活性持续时间)等.尽管可供选择的药物很多,但其亦存在诸多问题,例如对部分患者疗效不佳以及可引发严重不良反应等.     

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展

二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂通过抑制内源性的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,提高GLP-1的水平,进而促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素产生,从而控制血糖的稳定。DPP-Ⅳ抑制剂具有不影响体重和不增加低血糖风险的优势,在2型糖尿病的治疗中发挥着越来越重要的作用。从结构特点上划分,DPP-Ⅳ抑制剂可分为肽类模拟物和非肽类。本文根据DPP-Ⅳ抑制剂的结构特点对此类抑制剂的最新研究进展进行综述,并对其构效关系进行分析。     

二肽基肽酶-4抑制剂的临床疗效和安全性评价

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂的问世是21世纪药学研究的丰硕成果,其作用途径独特,迂回在胰岛13细胞和胰岛素之外,通过抑制DPP4活性延长胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的作用时间和促进胰岛素分泌,从而降低血糖水平,本文对其作用特点和临床应用进行评价。方法：通过对国内外近期文献进行分析。结果与结论：DPP-4抑制剂通过抑制内源性的GLP-1的降解,提高GLP-1的水平,进而促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素产生,从而控制血糖的稳定。DPP-IV抑制剂具有不影响体质量和不增加低血糖风险的优势,在2型糖尿病的治疗中发挥着越来越重要的作用。     

替格列汀在2型糖尿病特殊人群中用药优势的研究进展

第3代二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂替格列汀是治疗2型糖尿病的有效药物之一，能够抑制DPP-4酶活性，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）的降解，改善高血糖，修复β细胞功能。替格列汀具有独特的化学结构和药动学特征。归纳了替格列汀在2型糖尿病特殊人群中的应用，如肾功能不全者、肝功能不全者以及不同年龄、性别、种族患者，希望为患2型糖尿病特殊人群提供一种有效、安全、长效的降糖药物新选择。     

预混胰岛素比例的艺术

胰岛素是由胰岛B细胞合成分泌[1],受多因素调控,包括营养物质如葡萄糖、乳糖、核糖,神经递质和激素(胰高血糖素,胰高糖素样肽-1)等刺激而分泌的一种蛋白质激素[2-5]。胰岛素由A、B两个肽链组成[6]。人胰岛素(Insulin     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

10例狂犬病误诊原因分析

狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病２３例,其中１０例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。１临床资料１．１ 一般资料：男８例,女２例;年龄最大７８岁,最小４岁。发病季节为３月～１１月。首诊科室,儿科３例、内科３例、转院３例、急诊科１例。１．２ 临床表现：发热７例,恐风５例,恐水６例,怕光３例,流涎１０例,胸闷、气促、呼吸困难４例,烦躁不安１０例,多汗７例,恐惧６例,肢体麻木４例,抽搐４例,恶心、呕吐２例,昏厥１例。所有病例发病至死亡时间为２天～６天,死亡原因为…     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。