153Sm-EDTMP治疗多发性骨转移癌的临床观察

目的 评价放射性核素^153Sm-2乙二胺四甲基膦酸（^153Sm-EDTMP）治疗骨转移癌的疗效及其对造血功能的影响。方法 静脉注射^153Sm-EDTMP，每次0．5-1．5mCi／kg体重。观察治疗前、后患者的生活质量、病灶及血细胞的变化。结果 患者疼痛完全缓解率（CR）32．5％（13／40）；部分缓解率（PR）50％（20／40）；疾病进展（PD）17．5％（7／40）；总有效率82．5％。单一应用^153Sm-EDTMP，剂量≤1mCi的患者。对造血功能影响较小，一般于治疗后4周基本恢复。剂量〉1mCi或与化疗联合应用的患者，对造血功能影响较大，需用G-CSF或输血（包括脐血）治疗，约治疗后6周才能恢复。结论 ①^153Sm-EDTMP是比较理想的治疗多发性骨转移癌的放射性核素之一，具有控制病情发展、消除骨转移灶，改善患者生活质量的作用；②^153Sm-EDTMP治疗后可使患者血象一过性降低。剂量〉1mCi，连续治疗2次以上者可诱发全血减少；③脐血有恢复射线所致的造血功能损伤的作用。     

~(153)Sm-EDTMP:有效地治疗骨癌疼痛

~(153)Sm-EDTMP试用于转移性骨癌疼痛病人的治疗,估计65.4%的病人疼痛可得到缓解,且只有轻度和短暂的骨髓毒性。为使~(153)Sm-EDTMP获得临床应用,必须进一步研究证明其作为止痛剂的功效,以排除“配体止痛作用”。     

153Sm-EDTMP致血液学毒性的多因素分析

目的 探讨^153Sm-乙二胺四甲撑膦酸（^153Sm-EDTMP）治疗导致白细胞、血小板降低发生的相关因素。方法 回顾性地整理206例^153Sm-EDTMP治疗后患者的资料，运用Logistic回归对数据进行单因素和多因素分析，对有意义的指标进行分析。结果 单因素分析结果表明：^153Sm-EDTMP治疗后，血液学毒性的发生与患者的年龄、骨转移灶数目、治疗前化疗史、同时进行外放疗、治疗次数有关；多因素分析结果显示，治疗前化疗史、同时进行外放疗、治疗次数等因素与血液学毒性产生与否有关；治疗前靠药物维持正常血象者也易出现血液学毒性。结论 ^153Sm-EDTMP治疗后血液学毒性的发生与几个因素有关，对有这些因素的患者，应特别注意治疗后血象的变化。     

骨转移癌治疗药物^153SmEDTMP辐射剂量研究

^153Rm-EDTMP(乙二胺甲甲撑膦酸）是一种可望用于骨转移癌缓解治疗的放射性药物，注入示踪量^153Sm-EDTMP，准确计算离红骨髓的吸收剂量，是建立安全，有效的骨转移癌治疗方案的重要组成部分，本介绍了计算吸收剂量的一般原理和方法，并综述了近期在^153Sm-EDTMP辐射剂量及其效应方面的研究进展。     

153Sm-EDTMP-纳米羟基磷灰石的生物学性能

目的研究^153Sm-乙二胺四甲撑膦酸(EDTMP)-纳米羟基磷灰石(HA)的体内外生物学性能。方法采用溶胶-凝胶法合成纳米HA并用电镜和X线衍射进行鉴定，采用独立变数法研究^153Sm-EDTMP-纳米HA的最佳标记条件并对产物进行体外稳定性分析，进行^153Sm-EDTMP-纳米HA新西兰兔显像，比较纳米HA、^153Sm-EDTMP和^153Sm-EDTMP-纳米HA对肝癌SMMC-7721和乳腺癌MCF-7细胞的体外抑制作用。结果①纳米HA为针状结晶，结晶度较好，径向10～30nm，轴向70～100nm，X线衍射证明产物为HA。②^153Sm-EDTMP-纳米HA的标记率均在95％以上。体外稳定性好，在生理盐水中放置48h后放化纯仍大于95％。③正常新西兰兔^153Sm-EDTMP-纳米HA显像对比度较好，骨骼系统显示清晰，肾脏显影，血清中放射性下降较快。④^153Sm-EDTMP-纳米HA对肝癌SMMC-7721和乳腺癌MCF-7细胞的半抑制率质量浓度分别为1．98mg／L和0．075mg／L，而纳米HA分别为3．31mg／L和0．52mg／L，^153Sm-EDTMP分别为4．32mg／L和0．67mg／L，^153Sm-EDTMP-纳米HA对肿瘤生长的抑制率明显高于纳米HA和^153Sm-EDTMP。结论^153Sm-EDTMP-纳米HA的骨组织摄取好，有明显的体外抑制肿瘤生长的作用。     

153Sm-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸(HEDTMP)的动物实验研究

目的：初步探讨^153Sm-羧乙基乙二胺三甲撑膦酸（HEDTMP）的生物学性能。方法：分别以^99Tc^m-亚甲基二膦酸盐（MDP）和^153Sm-乙二胺四甲基膦酸（EDTMP）作对照，进行^153Sm-HEDTMP新西兰兔、Wistar大鼠骨显像和昆明小白鼠体内分布实验。结果：①^153Sm-HEDTMP动物骨显像提示有较高的骨摄取，颅骨、脊柱、四肢显示清晰，与^99Tc^m-MDP及^153Sm-EDTMP的骨显像效果相似。②^153Sm-HEDTMP有快速的血清除与骨摄取，注射后330min骨摄取为19.13％ID/g，3h为24.54％ID/g，24h为18.95％ID/g；示踪剂主要经肾脏排泄，非靶脏器放射性残留低。③^153Sm-HEDTMP的骨摄取和靶/非靶比值比^153Sm-EDTMP高。结论：^153Sm-HEDTMP显示出良好的生物学性能，有解雇成为新的放射性骨治疗剂。     

^89SrCl2与^153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸治疗骨转移癌的对比研究

目的对比研究^89SrCl2和^153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸（^153Sm-EDTMP）治疗骨转移癌疗效。方法120例骨转移患者随机分为SOSrCl2治疗组和^153Sm-EDTMP治疗组,分别为69例和51例,^89SrCl2剂量为1．11-2．22MBq／kg,^153Sm-EDTMP剂量为25．9～37．0MBq／kg,3-6月复查SPECT,对止痛效果、转移灶变化及不良反应进行比较分析。结果^89SrCl2组总有效率、显效、有效、无效分别为92．8％、69．6％、23．3％、7．2％;^153Sm-EDTMP组的总有效率、显效、有效、无效分别为94．2％、66．7％、27．5％、5．8％,两组比较的差异无统计学意义（χ^2=4．98,P〉0．05）;^89SrCl2治疗组骨转移病灶Ⅰ级（变淡,缩小或消失,无新增病灶出现）为56．5％,^153Sm-EDTMP组为54．9％,两组比较的差异无统计学意义（χ^2=4．81,P〉0．05）;骨髓抑制情况（白细胞和血小板中任一项降低）分别为40．8％和59．2％,两组比较的差异有统计学意义（r=7．45,P〈0．05）。结论^153sm-EDTMP和^89SrCl2控制乳腺癌、前列腺癌及大多数肺癌骨转移疼痛有效,可根据经济条件选择相应药物。^89SrCl2疗效持久,相对骨髓抑制较小,更安全可靠,可作为早期骨转移患者的首选药物。     

153Sm-EDTMP治疗转移癌性骨痛

目的 探讨影响^153Sm-乙二胺四亚甲基磷酸盐（EDTMP）治疗转移癌性骨痛疗效的相关因素。方法 按国际原子能机构区域合作计划组织中国多中心研究,3年内收集^153Sm-EDTMP治疗转移癌性骨痛234例,根据治疗响应分为有效及无效2组,比较其个人情况,临床特点,原发病种,骨转移特点及治疗方法等因素,以SAS软件进行分组与多因素分析。结果 183例治疗有效,51例治疗无效,2组间在年龄、非核素治疗、^153Sm-EDTMP用量、转移灶数目、占骨骼比重、放射性摄取程度等方面无明显差别。但无效组中男性（43例,84.3%）、肺癌（34例,66.7%）、脊柱、骨盆与下肢转移的比例明显不同于有效组。多因素分析证实患者性别、肿瘤类型和转移部位与治疗效果相关。结论 ^153Sm-EDTMP治疗对肺癌、男性和下半身转移者效果可能较差。     

89SrCl2与153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸治疗骨转移癌的对比研究

目的 对比研究89SrCl2和153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸(153Sm-EDTMP)治疗骨转移癌疗效.方法 120例骨转移患者随机分为89SrCl2治疗组和153Sm-EDTMP治疗组,分别为69例和51例,89SrCl2剂量为1.11～2.22 MBq/Kg,153Sm-EDTMP剂量为25.9～37.0 MBq/kg,3～6月复查SPECT,对止痛效果、转移灶变化及不良反应进行比较分析.结果 89SrCl2组总有效率、显效、有效、无效分别为92.8%、69.6%、23.3%、7.2%;153Sm-EDTMP组的总有效率、显效、有效、无效分别为94.2%、66.7%、27.5%、5.8%,两组比较的差异无统计学意义(X2=4.98,P>0.05);89SrCl2治疗组骨转移病灶Ⅰ级(变淡,缩小或消失,无新增病灶出现)为56.5%,153Sm-EDTMP组为54.9%,两组比较的差异无统计学意义(X2=4.81,P>0.05);骨髓抑制情况(白细胞和血小板中任一项降低)分别为40.8%和59.2%,两组比较的差异有统计学意义(X2=7.45,P<0.05).结论 153Sm-EDTMP和89SrCl2控制乳腺癌、前列腺癌及大多数肺癌骨转移疼痛有效,可根据经济条件选择相应药物.89SrCl2疗效持久,相对骨髓抑制较小,更安全可靠,可作为早期骨转移患者的首选药物.     

骨转移癌治疗药物153Sm EDTMP辐射剂量研究

153Sm-EDTMP(乙二胺四甲撑膦酸)是一种可望用于骨转移癌缓解治疗的放射性药物。注入示踪量153Sm-EDTMP,准确计算出红骨髓的吸收剂量,是建立安全、有效的骨转移癌治疗方案的重要组成部分。本文介绍了计算吸收剂量的一般原理和方法,并综述了近期在153Sm-EDTMP辐射剂量及其效应方面的研究进展。     

153Sm-EDTMP吸收剂量的MonteCarlo和MIRD算法比较

目的以153Sm-乙二胺四甲撑膦酸(153Sm-EDTMP)治疗鼻咽癌多发性骨转移为例,分别用蒙特卡罗法(Monte Carlo,MC)和MIRD方法计算153Sm-EDTMP治疗后病灶和骨髓等靶器官的吸收剂量,探讨其临床应用之不同.方法基于病人时序性SPECT/CT扫描和累积尿液的放射性测定,利用优化的MC EGS4程序和MIRD方法分别计算病灶和其他靶器官的吸收剂量.结果MC EGS4法计算结果提示病灶内剂量分布不均匀.患者注射153Sm-EDTMP 33.6×37 MBq,左髂骨转移病灶最高吸收剂量约为5.6 Gy,病灶边缘的吸收剂量为2.0 Gy,以病灶区最高剂量点为参考点,则椎体、皮质、骨髓、脊髓和盆腔组织仅相当于最高剂量的37%、12%、13%、21%和2%;MIRD方法的计算数据仅能粗略提示全身红骨髓吸收剂量,为2.39 Gy.结论MC EGS4方法能准确计算病灶、骨髓和其他靶器官的内照射吸收剂量,故可以真正指导核素临床治疗;而MIRD仅能大致评估153Sm-EDTMP的骨髓毒性.     

放射性核素治疗顽固性骨疼痛：着重^89Sr

^32P作为全身放射性核素疗法用于治疗骨痛已有40多年的历史，然而通常导致严重的血相降低，限制了它的应用，亲骨性放射性药物^89Sr、^153Sm-乙二胺四甲基磷酸、^186Re-羟乙烯基磷酸盐被作为临床严重骨疼痛病人的姑息疗法，临床效果比外照射疗法好，而全身和血液学副作用较小，对具有疼痛性前列腺癌骨转移病人，在停止最补的激素治疗后，需要采用全身放射性核素治疗。此疗法对许多进展期乳腺癌骨转移的治疗亦将起作用，放射性核素对其它恶性肿瘤骨转移的治疗作用仍在继续研究之中。     

99Tc-亚甲基二膦酸盐与153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸对骨侵袭和骨质溶解抑制作用的对比研究

目的 对比观察99c-亚甲基二膦酸盐(99Tc-MDP)与153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸(153Sm-EDTMP)对Walker256癌细胞引起的大鼠骨侵袭和骨质溶解的抑制作用及二者对移植瘤细胞的影响.方法 建立Walker 256癌大鼠骨侵袭和骨质溶解模型.设空白对照组、99Tc-MDP治疗组、153Sm-EDTMP治疗组、99Tc-MDP+153Sm-EDTMP治疗组,采用99Tcm-MDP全身骨显像、骨骼X线片及胫骨病理切片方法观察两种药物单独或联合应用对荷瘤大鼠骨侵袭和骨质溶解的抑制作用,并通过流式细胞仪分析两种药物对移植瘤细胞的影响.结果 与对照组相比,99Tc-MDP治疗组、153Sm-EDTMP治疗组、99Tc-MDP+153Sm-EDTMP治疗组均能明显抑制荷瘤大鼠骨侵袭和骨质溶解(确切概率法:P<0.05).两种药物联合应用与单独应用相比未见明显差异.各治疗组移植瘤细胞的凋亡率明显高于对照组,S期的细胞比例明显下降,二者联合应用的作用更明显.结论 ①99Tc-MDP及153Sm-EDTMP对荷Walker 256癌大鼠均有抑制骨侵袭和骨质溶解的作用;②两种药物在诱导移植瘤细胞凋亡、抑制移植瘤细胞增殖方面均有一定作用,二者联合应用的作用更明显.     

^153Sm—EDTMP显像测定骨摄取率在个体化治疗剂量计算中的应用

目的 探讨^153Sm-乙二胺四甲撑膦酸（EDTMP）全身显像法在个体化给药剂量计算中的价值。方法 对20例骨转移癌患者进行^153Sm-EDTMP显像,计算骨摄取率,并与尿液收集法进行比较。结果 显像法与尿液收集法所测得的骨摄取率之间具有很好的相关性（r=0.93)。根据显像法计算的骨摄取率,给药剂量为1．40－2．27GBq(平均1．90GBq),骨髓吸收剂量为1．37－1．43Gy(平均1．40Gy)。按标准体重计算,则应给予的剂量为1．75－2．41GBq（平均2．18GBq),骨髓吸收剂量为1．37－2．27Gy(平均1．63Gy)。两种方法给药剂量之间差异有显著性（t=4.075,P=0.001),同髓吸收剂量差异也有显著性（t=4.030,P=0.001)。结论 骨转移癌患者治疗剂量按^153Sm-EDTMP显像法测定的骨摄取率进行个体化给药,在达到治疗目的同时,还可避免发生骨髓毒性反应,具有重要的临床价值。     

～(153)Sm-EDTMP骨瘤治疗剂的初步临床应用

骨肿瘤除原发性骨癌外,约1/2是由机体其他部位的恶性肿瘤引起的骨转移.其主要临床表现为疼痛、病理性骨折,患者极为痛苦.为控制病情发展,减轻痛苦,我们试用~(153)Sm-EDTMP骨瘤治疗剂治疗骨转移瘤15例,效果甚好,现报道如下.一、原理~(153)Sm-EDTMP是一种内照射治疗骨肿瘤的药物,可发射β射线,具有良好的亲骨性,半衰期为46.7 h,能量适中,可杀死癌细胞,止痛效果好.此外,还发射103kevγ射线,适于γ显像.此药由原子能研究院同位素所提供.     

153 Sm-EDTMP治疗癌性骨痛的影响因素

目的探讨153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸(EDTMP)治疗癌性骨痛效果的影响因素.方法对76例首次应用153Sm-EDTMP治疗的肿瘤骨转移疼痛患者,分别按主要疼痛部位、原发癌类型、病灶骨与正常骨组织(T/NT)放射性比值、骨转移灶数目、骨转移灶占全身骨骼放射性总计数的百分率以及骨转移灶占全身骨骼总面积的百分率进行分组疗效与统计检验,并对以上6种因素及性别、年龄和治疗剂量进行单因素与多因素回归分析.结果 76例患者首次治疗后疼痛缓解的总有效率为69.74%.前列腺癌和乳腺癌疗效明显好于肺癌(χ2=11.186,P<0.01);腰痛和腰痛伴其他部位疼痛疗效明显好于髋关节或下肢疼痛(χ2=18.980,P<0.01);T/NT比值为1.2～2.0时疗效明显好于T/NT<1.20时(χ2=12.894,P<0.01).多因素回归分析提示影响疗效的显著因素依次为主要疼痛部位、原发癌类型、骨转移灶占全身骨骼放射性总计数的百分率,而治疗剂量、骨转移数目、性别、年龄等对疗效的影响不显著.结论原发癌为前列腺癌与乳腺癌骨转移者、疼痛主要以腰痛或腰痛伴其他部位疼痛者及T/NT为1.2～2.0者,行153Sm-EDTMP治疗疗效更佳.     

综合治疗晚期恶性肿瘤骨转移临床研究

恶性肿瘤骨转移是骨外恶性肿瘤常见并发症,常导致顽固性疼痛、功能障碍、病理性骨折、高血钙等一系列临床症状[1],尤其是如何止痛已成为其主要的治疗问题[2]。近年来,国内外有报道应用骨膦或用153Sm-EDTMP内照射治疗骨转移癌取得较好的疗效[3,4]。1996年6月～1999年3月,我们用化疗 博宁和153Sm-EDTMP治疗骨转移癌34例,报告如下。1　对象和方法1.1　对象　骨转移癌66例中,男43例,女23例;年龄32～75岁,平均54岁。病理活检58例在原发肿痛基础上经X线片和(或)CT诊断65例。原发病种为肺癌26例(腺癌18例,磷癌8例),乳腺癌12例(乳腺腺癌6例,浸…     

~(153)Sm-EDTMP治疗多发性骨转移癌

恶性肿瘤发生骨转移,出现骨痛、病理性骨折,严重影响患者的生活质量.我们用153Sm-EDTMP治疗多发性骨转移癌65例,疗效明显,现报告如下.     

瘤内注射153Sm-树脂微球治疗肝癌的实验研究

目的：观察瘤内注射^153Sm-树脂微球（RTMS）在荷人肝癌小鼠模型体内的药代动力学和治疗作用。方法：建立荷人肝癌小鼠模型，60只为体内分布研究组，每只小鼠瘤内注射^153Sm-RTMS 18．5MBq，连续计算10d内小鼠血液、肿瘤和各脏器组织的每克组织百分注射剂量（％ID／g)。30只为治疗实验组，再分瘤内注射370 MBq ^153Sm-RTMS和0．1mL生理盐水3个亚组，计算20d内肿瘤缩小率，计数外周血细胞，并作肿瘤病理检查。结果：（1）^153Sm-RTMS瘤内注射后30min的滞留率为94．34％，第8天时仍高达62．21％。（2）少量^153Sm可弥散入血，其全身分布以肺脏为最高，肝脏次之。（3）370和555MBq治疗量均有明显疗效，尤以555MBq组更好。（4）治疗量^153Sm-RTMS对小鼠造血功能无明显影响。结论：^153Sm-RTMS标记牢固、稳定性好，瘤内注射后可长时间滞留在肿瘤组织内，全身扩散量很小，大剂量注射的疗效明显。     

放射性药物治疗恶性骨肿瘤的现状

作为治疗骨肿瘤的放射性核素,186Re和153Sm已逐步取代了89Sr、12P、131I和90Y。186Re-HEDP和153Sm-EDTMP除了具有优良的核物理性能外,还具有优良的生物学特性,亲骨性高,病变组织或骨肿瘤中的浓聚比值高。两种药物对骨肿瘤都有治疗作用。