乙酰螺旋霉素包衣片溶出度考察

 本文报道了8批不同厂家的乙酰螺旋霉素包衣片的溶出度，其中肠溶衣片与胃溶衣片各4批。结果肠溶衣片与胃溶衣片的溶出速率存在显著差异（P<0.05)。肠溶衣片溶出较慢，最慢者100min溶出46.12%，T₅₀>100min,其中3批T₅₀～60min之间。可要求肠溶衣片60min溶出量 不低于60%。胃溶衣片溶出较快，但差异大，快者5min溶出90%以上，慢者150min溶出不到70%, 但大多数40min可溶出80%以上，可将此作为对胃溶衣片的要求。胃溶衣片虽溶出较快，但在人工胃液中的稳定性稍低于肠溶衣片。     

水飞蓟素滴丸的溶出度研究

目的:考察水飞蓟素滴丸的溶出度,并与市售水飞蓟素制剂进行比较。方法:以紫外分光光度法测定样品中水飞蓟素的含量,研究了水飞蓟素滴丸的溶出条件,并在此基础上测定比较了水飞蓟素滴丸、市售益肝灵片(薄膜衣,糖衣)及利加隆胶囊的溶出度。结果:水飞蓟素滴丸、益肝灵片(薄膜衣)、益肝灵片(糖衣)和利加隆胶囊的T₅₀和T_d分别为6.78,9.85 min;51.01,73.78 min;74 35,86.97 min;53.10,72.65 min。结论:滴丸的溶出明显优于市售片剂和胶囊。     

栀子超微粉与细粉中栀子苷的体外溶出度比较

目的: 比较栀子超微粉和细粉中栀子苷的体外溶出度。 方法: 建立HPLC测定栀子超微粉和细粉中栀子苷在不同时间点的溶出量,计算累积溶出率,采用浆法进行体外溶出试验,色谱条件为Wondasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min^-1,检测波长238 nm,柱温30 ℃,进样量10 μL。 结果: 栀子超微粉和细粉45 min时累计溶出率分别为92.82%,83.36%,T0.8分别为9.92,26.35 min,超微粉中栀子苷的溶出度和溶出速率均优于细粉。 结论: 栀子微粉化有利于有效成分的快速溶出。     

不同蒸制时间对栀子质量的影响

目的：考察和比较不同基质、不同药材粉碎度的新工艺三黄栓的体外释药性能。方法：制备水溶性基质（聚乙二醇-6000）三黄细粉栓及微粉栓,油脂性基质（混合脂肪酸甘油酯）三黄细粉栓及微粉栓。采用UV测定体外溶出度,检测波长272 nm,计算累积溶出率,通过威布尔分布模型提取溶出度参数,考察并比较各三黄栓的体外释药特性。结果：新工艺三黄栓较传统油脂性基质三黄栓的体外溶出度显著提高。三黄微粉栓（聚乙二醇-6000）的T20（药物溶出20%所用时间）,T50（药物溶出50%所用时间）,Td（药物溶出63.2%所用时间）分别为3.84,11.34,16.09 min。结论：基质及药材粉碎度对三黄栓体外溶出度均具有显著影响,水溶性基质三黄微粉栓释药迅速而充分,传统油脂性基质三黄栓中药物难以充分释放。     

雷公藤缓释片溶出度考察

采用分光光度法对研制的5批雷公藤缓释片进行体外溶出试验,结果表明5批样品均有较好的溶出度,其T₅₀,T_d无显著差异。     

满山红总黄酮固体分散体的制备工艺考察

目的: 优选满山红总黄酮固体分散体的制备工艺。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30),泊洛沙姆188(Pluronic F68)为载体,采用适合载体的熔融-溶剂法和溶剂法制备满山红总黄酮-载体不同比例(1:1,1:2,1:4,1:6)的固体分散体。以满山红总黄酮为检测指标,通过UV测定体外溶出度,计算各固体分散体的T_d值。结果: 最佳制备工艺为以4倍量PVPK30为载体,加20倍量无水乙醇溶解,于50℃旋蒸除去无水乙醇,满山红总黄酮的体外溶出率达100%。PEG6000为载体时,不同比例的固体分散体T_d分别为6.329,5.225,0.096,4.755 min;Pluronic F68为载体时,各固体分散体T_d分别为4.045,3.561,0.018,0.026 min;PVPK30为载体时,各固体分散体T_d分别为5.000,5.000,0.005,0.056 min。结论: 溶剂法可用于制备满山红总黄酮固体分散体,具有很好的增溶效果,但不适合工业生产。     

甘草的耐阴性研究

目的 :明确甘草的耐阴性 ,为甘草的林药间作提供理论依据。方法 :采用遮荫棚遮荫 ,设置了 5种遮荫处理 ,透光率分别为CK(10 0 % ) ,T₁(75 % ) ,T₂ (6 5 % ) ,T₃ (5 0 % ) ,T₄(2 5 % )。从生长特性、生理生态特性、生物量和有效成分含量等多个角度对甘草的耐阴性进行了系统的研究。结果与结论 :甘草为喜阳植物 ,其株高、地径、叶片数、芦头直径等生长指标 ,日平均光合速率 (P_n)和各项生物量指标均以CK最高 ,并随着遮荫程度的增加 ,呈不同程度的降低趋势。但甘草对遮荫也产生了一定的适应性反应 ,主要表现为增加单叶叶面积和叶绿素含量。遮荫对甘草绝对光能利用率 (E_u)和F_v/F_m 值没有产生显著影响 ,而对甘草酸含量影响显著 ,但遮荫与甘草酸含量之间未表现出明显的相关性。     

对骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮酚溶出度的实验研究

 以丹皮酚溶出度为指标，测定了骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮粉90min的累积溶出百分率，结果无显著性差异。T₅₀和T_d：片剂＞蜜丸＞胶囊剂。     

壬苯醇醚栓的研制及体外溶出度的测定

 目的：为延长避孕有效时间研制一种新型壬苯醇醚栓，对其进行理化性质、稳定性及溶出度考察，并与市售的两种壬苯醇醚栓比较。方法：参考中国药典1990年版溶出度测定法项下条件，进行3种栓的体外溶出实验。采用UV三阶导数光谱法测定样品液浓度，计算累积溶出量。HPLC测定栓中壬苯醇醚的含量。室温留样法及加速实验法进行稳定性考察。结果：研制栓的T₅₀为99．30min，6h释放75％。国内市售栓T₅₀为7．85min，Encare栓T₅₀为15．31min，两者1h释放均达90％。壬苯醇醚栓室温存放一年，或37℃、相对湿度75％存放6个月，理化性质及含量无明显变化。结论：研制的壬苯醇醚栓有较好的稳定性，在有效时间方面优于Encare栓及国产市售栓。     

复方磺胺甲噁唑片溶出度研究

 目的:建立复方磺胺甲唑片的溶出度试验方法?方法:以0.1mol·L^-1盐酸为溶出介质,采用“转篮法"进行溶出度测定,转速为100r·min^-1,温度为(37±0.5)℃,进行累积溶出度百分率测定?采用紫外分光光度法测定含量,λ_max为278nm,以0.1mol·L^-1盐酸作为参比,该方法线性关系良好,回收方程为A=0.089354c-0.138526,r=0.9990(n=5),平均回归率为100.30%,RSD为1.4%?结果:经测定45min后,市售复方新诺明片溶出度大于70%,符合中国药典1995年版附录中溶出度测定方法的结果判断标准?结论:本方法准确可靠、简便适用,可用于控制复方新诺明片溶出度,建议以此方法来控制产品的质量,保证临床疗效,修订标准时,采用此方法?     

蒙药大栀子超微粉与普通粉中栀子苷的溶出度比较

目的: 比较大栀子普通粉与超微粉中栀子苷的体外溶出情况。方法: 采用HPLC测定栀子苷含量,色谱条件为依利特C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),检测波长238 nm,流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min^-1,进样量20 μL。测定大栀子普通粉和超微粉的溶出量和溶出速率,并对体外溶出行为进行动力学分析。结果: 普通粉和超微粉中栀子苷的溶出量分别为34.019,52.638 mg·g^-1,二者中栀子苷的体外溶出曲线均符合Weibull分布,普通粉的t50,t_d,t70,t80分别为1.501,14.211,70.877,2 339.955 min,超微粉则依次为1.339,1.505,1.637,1.964 min。超微粉中栀子苷的溶出速率明显高于普通粉,最高累计溶出率较普通粉约提高了30%。结论: 超微粉碎能明显促进大栀子中栀子苷的体外溶出速率及溶出量,揭示超微粉碎技术可用于蒙药大栀子的处理。     

国产及进口格列齐特片的药物动力学特性及其生物利用度比较

 健康志愿者10人，随机、交叉、单剂量口服国产及进口格列齐特（gliclazide)片80mg ，不同时间测得的血药浓度数据在COMPAQ 计算机上用MCPKP程序进行拟合处理，符合开放性单室模型。国产和进口格列齐特的C_max ，T_max, T_1/2K和AUC分别为6.48和1.65μg/ ml ,3.01和5.66h，10.5和12.6h，177和35.0h·μg/ml。国产格列齐特片的相对生物利用度为进口片的334%。     

吡哌酸栓体外释放度试验

 本文首次报告用吡哌酸制成水溶性基质的栓剂，测定体外释放度，结果吡哌酸栓于40min时溶出率为90%，60min时溶出率为92.64%。60min内溶出率常数Kr为0.9953，T₅₀为13.04±1.55，Td为20.15±2.53，m为0.8418±0.07，β为12.5354，R为0.9948±0.0071,崩解时限与T₅₀，Td之间具有较好的相关性，各粒间无明显差异(P>0.01)。     

硝酸甘油片在不同条件下的稳定性研究

 本文对硝酸甘油片在不同包装条件下的含量变化进行了较系统的研究，结果为：硝酸甘油片在投药纸袋中，T^18℃_0.9=4.ld、 T^25℃_0.9=1.5d;在保健盒中，T^18℃_0.9 =10.5d,T^25℃_0.9= 4.8d,T^31℃_0.9 =2.7d;在开盖情况下，T^18℃_0.9=4.4d, T^25℃_0.9=1.7d、T^31℃_0.9 =1.1d, 在玻璃瓶中T^室温_0.9 =161.6d、T^5℃_0.9 =435.9d，说明硝酸甘油片不稳定，极易受温度、湿度、包装等诸因素的影响而使含量下降，故对该药应低溫保存，并改进投药和摆药方式。建议药厂改进其制造工艺和包装。     

犬血浆中牡荆素鼠李糖苷的测定及益心酮缓释片药动学研究

目的:建立测定犬血浆中牡荆素鼠李糖苷的HPLC法,初步研究益心酮缓释片在Beagle犬体内的药动学。方法:应用自身对照设计实验法,用反相高效液相色谱法测定单剂量口服益心酮缓释片(2片×288 mg/片)和市售普通片(4片×144 mg/片)后,Beagle犬血浆中牡荆素鼠李糖苷的浓度,应用非隔室模型统计矩方法和3p87程序对药动学参数进行分析。结果:益心酮缓释片和普通片口服后在Beagle犬体内过程可分别用单室和双室模型描述;药动学参数为:口服普通片:T_1/2=8.94 h,T_max=1 h,AUC_0-∞=5 880.4 ng.h.mL^-1,MRT=6.1 h;口服缓释片:T_1/2=5.22 h,T_max=4 h,AUC_0-∞=6 792.75 ng.h.mL^-1,MRT=8.4 h,相对生物利用度为115.5%。结论:自制缓释片在犬体内表现出了缓释特性。     

氟罗沙星片人体内外相关性的研究

 目的研究5个厂家生产的氟罗沙星片体外溶出速率与人体内生物利用度的相关性。方法应用RCZ-8A智能药物溶出仪测定不同厂家氟罗沙星片的溶出速率;12名男性健康志愿受试者po400mg氟罗沙星片,以尿药浓度法测定药动学参数,并考察体内外参数之间的线性关系。结果5种不同厂家氟罗沙星片的内累积排药量达到50%时的时间t与体外溶出t₅₀二者之间呈明显的线性相关关系,回归方程为y=0.7853X+15.4946,r=0.9299。结论氟罗沙星片的体外溶出参数t_d与体内药动学参数t_max之间存在相关性。     

银杏叶提取物速释滴丸的研制

目的 :研究银杏叶提取物速释滴丸的处方和滴制工艺。方法 :分别以银杏总黄酮溶出百分量和丸重差异为评价指标 ,采用正交试验进行处方和工艺优化。结果 :优化结果表明 ,滴丸平均T₅₀ 为 3.62min ,平均丸重差异为2.80%。结论 :所研制的银杏叶提取物速释滴丸能明显提高有效成分的溶出速率 ,达到制剂目的。     

国产盐酸氯丙嗪片溶出度质量考察

 盐酸氯丙嗪片体外溶出度及其在兔体内生物相药浓度研究表明，其体内Tmax与相应的体外T₅₀相关；溶出度考察表明，国产盐酸氯丙嗪片，30min溶出量在22～95%，一般小规格片比大规格片溶出要好。     

头孢羟氨苄胶囊剂体外溶出度的比较

 目的：测定4个不同厂家的头孢羟氨苄胶囊剂的溶出度，考察产品质量。方法：按中国药典（2000年版）采用紫外分光光度法测定头孢羟氨苄胶囊剂溶出度。结果：4个厂家的头孢羟氨苄胶囊剂40 min内均溶出，溶出度参数T₅₀，T_d，T₈₀，m存在显著性差异(P＜0.01)，溶出速率常数Kr差异无显著性(P＞0.05)。结论：为保证临床用药安全有效，应严格按照药典规定控制该产品的内在质量。     

红花普通粉体与超微粉体溶出度比较试验

目的:对红花的普通粉体和不同粒径的超微粉体中有效成分羟基红花黄色素A、山柰素进行溶出度比较试验,为红花超微粉体的应用与粒径控制提供试验依据。方法:桨状搅拌法,用高效液相法测定其含量。结果:红花普通粉体与3种超微粉体(D₅₀分别为14.71、22.42、和35.33μm)羟基红花黄色素A的溶出量分别为1.99%、2.20%、2.23%和2.25%,山柰素溶出量分别为0.16%、0.20%、0.21%和0.21%。红花普通粉体与3种超微粉体羟基红花黄色素A的T₅₀、T_d为别为14.66、61.21,6.97、30.67,4.281、9.28,3.63、15.31min;红花普通粉体与3种超微粉体山柰素的T₅₀、T_d为别为36.74、670.96,17.17、417.36,12.36、200.72,10.911、60.05min。结论:3种红花超微粉体有效成分的溶出量明显高于普通粉体,溶出速度明显快于普通粉体,且随着超微粉体粒径减小,有效成份溶的出速率加快。