滇黄精及其活性成分群对α-糖苷酶活性抑制作用研究

目的:探讨滇黄精及其活性成分群对α-葡萄糖苷酶活性的抑制。方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,研究滇黄精不同提取成分对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:滇黄精及其不同提取物对α-葡萄糖苷酶都具有一定的抑制作用,其中小剂量的滇黄精总皂苷抑制率最明显,抑制率为34.2%;滇黄精生水提液次之,抑制率为27.7%;而其制水提液及其总多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用不明显。结论:滇黄精总皂苷具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,可能为滇黄精降糖活性的主要物质基础。     

新疆昆仑雪菊5种提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的:研究昆仑雪菊(CTF)提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:用水提法和有机溶剂萃取法制备昆仑雪菊的提取物,得到雪菊乙酸乙酯提取物、雪菊正丁醇提取物、雪菊总黄酮、雪菊水提物和雪菊中性黄酮;用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对5种雪菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较。结果:昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的活性均有较强的抑制作用,有4个提取物的抑制率高于阿卡波糖,其中雪菊中性黄酮的活性最强,在0.05 g.L-1时,其酶抑制率高达87.26%。阿卡波糖及5种提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为:阿卡波糖IC50858.0mg.L-1,雪菊乙酸乙酯提取物IC50 12.5 mg.L-1,雪菊正丁醇提取物IC50 139.5 mg.L-1,雪菊总黄酮IC50 163.5 mg.L-1,雪菊水提物IC50 367.6 mg.L-1,雪菊中性黄酮IC50 5.8 mg.L-1。结论:昆仑雪菊提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

牛蒡苷元α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:探讨牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制.方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果:牛蒡苷元具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1.结论:牛蒡苷元是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

11味中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的 观察11味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出抑制作用较强的中药.方法 以麦芽糖为底物,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,观察这11味中药醇提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 11味中药均对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中山茱萸、桑白皮、葛根3味中药对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,当浓度为1000mg/ml时,抑制率分别为84.3％,97.1％,72.7％.结论 山茱萸、桑白皮和葛根3味中药体外对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.     

十子代平方组方中药及其主要成分抑制α-葡萄糖苷酶的实验研究

目的探究十子代平方的10种组方药物以及每种药物的主要成分对α-葡萄糖苷酶活性的影响,明确该方对α-葡萄糖苷酶起抑制作用的主要成分。方法利用蔗糖为底物的体外α-葡萄糖苷酶筛选模型,以葡萄糖氧化酶法测定10种中药及主要成分对α-葡萄糖苷酶的抑制率;以阿卡波糖为阳性对照,分别计算各实验组的抑制率和半数抑制率(IC50)。结果 10种中药及10种单体成分均有一定α-葡萄糖苷酶抑制作用。其中,菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子5种中药和迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐3种成分的抑制作用较强,呈明显的浓度-效应关系。当浓度为125 mg/m L时,紫苏子、菟丝子、五味子、莱菔子、茺蔚子的抑制率分别为58.49%、55.32%、54.01%、53.13%和50.67%,同浓度阿卡波糖的抑制率为92.09%;当浓度为40 mmol/L时,迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐的抑制率分别为93.52%、87.10%、78.11%,同浓度阿卡波糖的抑制率为90.89%。菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子、迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为44.401、89.608、72.146、82.139、21.549、0.412、0.605、0.860和0.376 mg/m L。结论 10种中药及10种单体成分均可一定程度上抑制α-葡萄糖苷酶,中药菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子和单体迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐对α-葡萄糖苷酶的抑制力较强。     

桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶活性及餐后血糖的影响

目的研究桑枝水提物中降糖活性部位和化学成分。方法以α-葡萄糖苷酶为靶点,酶标仪检测分析,结合各种柱层析法对具有最强抑制作用的桑枝活性部位进行分离,确定活性成分;体内实验以正常雄性ICR及实验性糖尿病小鼠为实验对象,以阿卡波糖为阳性对照,采取鼠尾尖血测血糖值的方法进行糖耐量实验。结果桑枝水提物用AB-8型大孔吸附树脂粗分,穿透液(未被吸附)部位及硅胶柱乙酸乙酯∶无水乙醇(1∶4)洗脱部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,其抑制率分别为36.97%和59.93%;分离纯化得到的化合物(1-脱氧野尻霉素)对α-葡萄糖苷酶的抑制效果达到IC50为0.004mg/L,其对正常小鼠和糖尿病小鼠均能很好的降低其餐后血糖水平。结论桑树水提物有抑制α-葡萄糖苷酶活性及降低小鼠餐后血糖水平的作用。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

山茱萸提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:寻找山茱萸中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:用有机溶剂进行提取,在体外建立微量酶反应体系,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷PNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照,检测山茱萸不同溶剂萃取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:山茱萸石油醚萃取物[50%抑制浓度(IC50)=38.90 mg·L-1]、乙酸乙酯萃取物(IC50=2.40 mg·L-1)和正丁醇萃取物(IC50=4.26 mg·L-1),远低于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 081.27 mg·L-1)。结论:山茱萸各萃取物均具有很好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯萃取物的抑制活性最好。     

单因素考察人参黄连药对有效组分配伍对α- 萄糖苷酶的影响

目的:人参黄连药对有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较.方法:运用单因素考察方法,制备不同比例人参黄连药对有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,对体外抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50进行评价,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响.结果:各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷16:4配伍时作用最佳(IC50=1.220 9 mg/mL).结论:人参黄连药对有效组分配伍时具有协同作用,为合理开发人参黄连药对治疗糖尿病提供科学依据.     

南方红豆杉枝叶不同提取部位抑制α-葡萄糖苷酶及抗氧化活性筛选

目的:考察南方红豆杉枝叶不同提取部位体外抑制α-葡萄糖苷活性和抗氧化活性.方法:对南方红豆杉的醇提液、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型进行酶抑制活性研究,并通过其清除1,1二苯基苦基苯肼(DPPH)自由基和Fe3±还原能力(FRAP)测定南方红豆杉提取物的体外抗氧化作用.结果:南方红豆杉提取物均有不同程度抑制α-葡萄糖苷酶活性,以乙酸乙酯部位效果最佳(IC50 27.854 1 mg·L-1),其次醇提物(IC5029.215 5 mg·L-1)和正丁醇部位(IC50 38.913 0 mg·L-1),水部位(IC50 74.505 9 mg·L-1)石油醚部位(IC50 128.729 5 mg·L-1)最弱.抗氧化活性依次为醇提液(DPPH IC506.370 7 mg·L-1,FRAP 4.266 mmol·g-1)＞乙酸乙酯部位(DPPH IC50 9.535 8 mg·L-1,FRAP 3.275 mmol·g-1)＞正丁醇部位(DPPH IC50 20.461 3 mg·L-1,FRAP 1.498 mmol·g-1)＞水部位(DPPH IC5026.685 5 mg·L-1,FRAP 0.678 mmol·g-1)＞石油醚部位.结论:初步确定南方红豆杉抑制α-葡萄糖苷酶活性有效成分主要在乙酸乙酯与正丁醇部位,抗氧化及其相关成分主要在乙酸乙酯部位.     

金荞麦根茎乙醇提取物抗氧化和对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制活性。方法:采用系统溶剂法梯度萃取金荞麦乙醇提取液,以获取不同极性部位的金荞麦提取物;采用DPPH、羟自由基和ABTS自由基清除实验对金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的抗氧化活性进行研究,并以α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶为药物靶点,4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷和淀粉为底物,阿卡波糖为阳性对照,筛选对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶具有抑制作用的金荞麦根茎乙醇提取物部位。结果:在0~0.2mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位对DPPH、羟自由基和ABTS自由基具有很强的清除作用,但略低于维生素C的清除作用。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物中正丁醇萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和氯仿萃取部位对α-葡萄糖苷酶的IC50值均低于阳性对照阿卡波糖的IC50值,且抑制率均大于阿卡波糖的抑制率,乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶的抑制率大于阿卡波糖的抑制率。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物的5个不同萃取部位中,乙酸乙酯萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用最强(抑制率分别为为87.32%、84.57%)。在0~50mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用均呈剂量依赖关系。结论:金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位具有很好的抗氧化作用和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用。     

十种中药及其有效成分抑制二肽基肽酶Ⅳ作用的体外筛选研究

目的:运用二肽基肽酶-IV(DPP-4)抑制剂体外筛选模型,观察经验方中十味中药及其有效成分对DPP-4的抑制活性,明确该方具有DPP-4抑制作用的主要单味中药及其有效成分。方法:以DPP-4酶、缓冲液、底物建立DPP-4抑制剂体外筛选模型,分别应用经验方中十味中药水提物及其主要单体成分进行干预,采用发色底物法测定吸光度(OD),计算DPP-IV抑制率及IC_(50)值。结果:十味中药IC_(50)值分别为莱菔子(382.554±7.749)mg/L,菟丝子(843.391±135.230)mg/L,栀子(1027.921±104.316)mg/L;单体成分IC_(50)值分别为栀子苷(0.075±0.004)mmol/L,盐酸水苏碱(2.638±0.715)mmol/L,金丝桃苷(3.135±0.656)mmol/L,芥子碱硫氰酸盐(6.975±1.099)mmol/L,甜菜碱(60.265±29.117)mmol/L,其余中药及单体成分未达到半数抑制率。结论:莱菔子、菟丝子、栀子的DPP-4抑制作用相对明显,可能是该经验方中抑制DPP-4活性的主要药物,单体成分中栀子苷、盐酸水苏碱、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐、甜菜碱的DPP-IV抑制作用较强,其中栀子苷作用明显。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

重楼中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的筛选重楼中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的物质。方法采用水提醇沉,阳离子交换树脂法及系统有机溶剂萃取法对重楼进行提取分离,并通过活性抑制追踪法进行筛选。结果重楼中抑制α-葡萄糖苷酶活性最强的有效部分是其水提取物阳离子交换树脂50%乙醇(p H8)洗脱部分的正丁醇萃取物,其甲醇溶解物对α-葡萄糖苷酶的活性抑制率达61.47%。结论重楼可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂进一步研究和开发,且其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用填补了重楼药理作用的一项空白。     

几种灰兜巴提取物配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的影响

目的研究中药灰兜巴石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分、醇提萃取剩余部分和水提部分5部分对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法通过高效液相色谱法检测不同灰兜巴提取物单因素及相互配伍后对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果灰兜巴各部分提取物均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,不同比例提取物配伍后对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显升高,通过DPS数据分析可得出,灰兜巴乙酸乙酯部分对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,配伍后最优化实验的抑制率可高达98.62%。结论证明灰兜巴具有良好的降糖疗效,且相互配伍有助于增强对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。     

复方番石榴制剂对HepG2细胞胰岛素抵抗的改善及对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用北大核心CSCD

目的观察复方番石榴制剂对Hep G2细胞胰岛素抵抗(IR)的改善作用,及对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用。方法用高浓度胰岛素诱导Hep G2细胞建立胰岛素抵抗细胞模型,用葡萄糖氧化酶法检测复方番石榴制剂对IR-Hep G2细胞葡萄糖的消耗量;分别以可溶性淀粉和4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物测定复方番石榴制剂对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制率。结果与模型组比较,复方番石榴制剂(62.5,250,500μg·m L^(-1))显著增加了IR-Hep G2细胞对葡萄糖的消耗量(P<0.05,P<0.01)。在实验剂量范围内,复方番石榴制剂对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用均随浓度升高而抑制作用增加,IC50值分别为0.79 mg·m L^(-1)和0.48 mg·m L^(-1)。结论复方番石榴制剂可促进IR-Hep G2细胞对葡萄糖的消耗,改善Hep G2细胞对胰岛素的抵抗状态,并能体外抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性。     

复方番石榴制剂对HepG2细胞胰岛素抵抗的改善及对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用

目的观察复方番石榴制剂对Hep G2细胞胰岛素抵抗(IR)的改善作用,及对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用。方法用高浓度胰岛素诱导Hep G2细胞建立胰岛素抵抗细胞模型,用葡萄糖氧化酶法检测复方番石榴制剂对IR-Hep G2细胞葡萄糖的消耗量;分别以可溶性淀粉和4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物测定复方番石榴制剂对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制率。结果与模型组比较,复方番石榴制剂(62.5,250,500μg·m L~(-1))显著增加了IR-Hep G2细胞对葡萄糖的消耗量(P0.05,P0.01)。在实验剂量范围内,复方番石榴制剂对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用均随浓度升高而抑制作用增加,IC50值分别为0.79 mg·m L~(-1)和0.48 mg·m L~(-1)。结论复方番石榴制剂可促进IR-Hep G2细胞对葡萄糖的消耗,改善Hep G2细胞对胰岛素的抵抗状态,并能体外抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性。     

火绒草提取物对α-葡萄糖苷酶和胰岛素的影响

目的通过测定火绒草提取物在体外和糖尿病小鼠体内对ɑ-葡萄糖苷酶活力和胰岛素含量的影响,探讨火绒草降血糖成分的作用机制。方法以对硝基酚α-D吡喃葡萄糖苷(p NPG)为底物,分光光度测定ɑ-葡萄糖苷酶活力。酶联免疫吸附法(ELISA)测定胰岛素含量。结果火绒草的不同溶剂部位对α-葡萄糖苷酶活性均有抑制作用;不同浓度的乙醇洗脱物对α-葡萄糖苷酶活性也具有较强的抑制作用,30%乙醇洗脱物抑制率最高,并能使血清胰岛素含量显著增加。结论 30%乙醇洗脱物在体外和小鼠体内均能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,而且能显著促进小鼠胰岛β细胞分泌胰岛素。     

蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的从蕨麻中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法采用水提和水提醇沉方法得到蕨麻水提物、浸膏、粗多糖。按pNPG法测定蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶和正常ICR小鼠离体小肠α-葡萄糖苷酶活性影响。结果各蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶均有非常明显的抑制作用,其水提物、浸膏对离体小肠α-葡萄糖苷酶也有抑制作用,呈量效关系。结论蕨麻提取物有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用,有效部位可能为浸膏。