依立雄胺联合坦东新治疗良性前列腺增生疗效观察

良性前列腺增生症(BPH)是影响中老年男性健康的主要疾病之一,目前治疗前列腺的药物很多,包括激素方面的治疗、α-受体阻滞剂方面的治疗、降胆固醇药物以及植物药等[1].为进一步了解5α-还原酶抑制剂与α-受体阻滞剂联合应用的疗效,我院收集2年内接受依立雄胺(爱普列特)与坦东新(哈乐)联合治疗资料与同期未予5α-还原酶抑制剂治疗的患者作比较,报告如下.     

良性前列腺增生门诊患者治疗用药研究

目的了解中国老年科医师对良性前列腺增生门诊患者用药情况。方法采用横断面调查的方法,对中国11个城市33个三级甲等医院老年科医师对BPH患者用药情况调查。结果在单用药物治疗中,北方城市5-α还原酶抑制剂单用采用率(28.2%)大于南方城市(22.4%);但α-受体阻滞剂(8.1%)和中药植物制剂(5.4%)低于南方城市α-受体阻滞剂(16.4%)和中药植物制剂(7.9%)。在联合药物治疗中,北方城市α-受体阻滞剂和5-α还原酶抑制剂联合采用率(55.0%)大于南方城市(41.6%);但中药植物制剂与α-受体阻滞剂或5-α还原酶抑制剂联合采用率(3.3%)小于南方城市(11.7%)。随着患者症状严重程度的增加,α-受体阻滞剂和5-α还原酶抑制剂联合采用率也增大。结论本研究对BPH患者用药情况进行了调查。研究结果可能会为BPH诊疗提供参考。     

我院先天性心脏病相关性肺动脉高压临床特点与治疗药物选择之间的关系

目的分析我院先天性心脏病相关性肺动脉高压的临床特点与药物治疗选用之间的关系。方法对我院心内科2009年1月至2011年12月确诊的98例先天性心脏病相关性肺动脉高压的临床资料以及治疗药物,结合2009年《欧洲肺动脉高压指南》进行回顾性分析。结果98例患者中选择内皮素受体拮抗剂的有59例,选择5型磷酸二酯酶抑制剂的有14例,选择吸入用伊洛前列素的有11例,联合内皮素受体拮抗剂和5型磷酸二酯酶抑制剂治疗的有7例,联合伊洛前列素和5型磷酸二酯酶抑制剂治疗的有7例。在5型磷酸二酯酶抑制剂的选用方面,心功能Ⅱ级患者选用比例（33．3％）明显高于心功能Ⅲ级患者（7．4％）。各类特异性肺动脉治疗药物在肺动脉阻力和肺动脉收缩压分组中均有分布,且分布比例也相当,差异未见统计学意义。结论先天性心脏病相关性肺动脉高压患者在选用特异性肺动脉治疗药物治疗时与心功能级别相关,与肺动脉阻力和肺动脉收缩压关系不密切。     

多靶标药物[英]／Wermuth CG／／Drug Discov Today．-2004，9（19）．-826～827

作用于单靶点的高度特异性药物显然对于单靶相关疾病具有重要意义。例如，磷酸二酯酶5抑制剂西地那非(sildenafil)、α1a-肾上腺素能受体拮抗剂坦洛新(tamsulosin)、选择性环氧合酶-2抑制剂塞来昔布(celecoxib)和激酶特异性抗肿瘤药伊马替尼(imatinib)。但是，临床越来越确信，干预多靶对于更多疾病的防治是可行的。     

平喘药酮替芬缘何“养不大”

平喘药是一类能缓解支气管平滑肌痉挛、扩张支气管的药物。临床上主要用于预防和治疗支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其它原因引起的支气管痉挛等疾病。平喘药有交感神经兴奋剂、α-受体阻滞剂、副交感神经阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、过敏介质阻     

良性前列腺增生患者的药物治疗

目的 为了解联合服用5-α还原酶抑制剂和α<,1>-受体阻滞剂在中老年良性前列腺增生(BPH)患者中的疗效.方法 60位BPH患者随机分成治疗组(30例)和对照组(30例),治疗组在接受一般治疗措施基础上,联合服用5-α还原酶抑制荆非那雄胺片和α<,1>-受体阻滞剂多沙唑嗪控释片,而对照组仅接受一般治疗措施同,3月后比...     

目前和未来良性前列腺增生的药物治疗

治疗良性前列腺增生的药物有5α-还原酶抑制剂非那雄胺和α1肾上腺素能受体拮抗剂。非选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂原作为抗高血压药，主要副作用为低血压，可用降低峰浓度如使用每天一次的阿夫唑嗪或用尿道选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂坦洛新来减轻。一般不用雄激素受体拮抗剂，因其副作用较大。正在开发的较新药物有选择性α1A-肾上腺素能受体拮抗、5α-还原酸加α-肾上腺素能受体拮抗剂和Ⅰ，Ⅱ混合型5α-还原酶抑制剂。治疗良性前列腺增生的新靶标有内皮素、生长因子、雌激素和磷酸二酯酶同工酶。     

5型磷酸二酯酶抑制药治疗肺动脉高压进展

5型磷酸二酯酶(cGMP降解酶)抑制药通过NO/cGMP通路扩张血管。由于肺血管系统表达大量的5型磷酸二酯酶,5型磷酸二酯酶抑制药在肺动脉高压中的临床疗效受到重视。西地那非、伐地那非、他达拉非是口服的、强效选择性5型磷酸二酯酶抑制药。多项临床试验证实5型磷酸二酯酶抑制药治疗肺动脉高压疗效显著,目前有关西地那非、伐地那非、他达拉非远期疗效及联合应用等仍需更多循证医学研究证实。     

磷酸二酯酶5抑制剂在心血管疾病治疗中的应用

磷酸二酯酶5抑制剂通过抑制磷酸二酯酶,延迟环磷酸鸟苷的分解,从而发挥血管平滑肌扩张作用。磷酸二酯酶5抑制剂在心力衰竭、肺动脉高压、高原肺水肿、高原肺动脉高压、高血压、雷诺综合征等的治疗中发挥重要作用。     

降压药的进展及其情报信息的电脑检索

本文通过对近年发表的大量文献资料的综合、分析、研究,阐述降压药研究进展和今后发展方向:中枢降压药研究方向是寻找选择性突触后的α受体激动剂;β-阻滞剂的研究方向是寻找心脏选择性的高效长效β-阻滞剂;α-受体阻滞剂哌唑嗪衍生物颇有发展前途;血管紧张素转化酶抑制剂是相当成功的降压药;钙拮抗剂用作降压药不影响心脏或静脉回流,也不造成重要器官组织灌注不足的现象,因此比β-肾上腺素受体阻滞剂和其它降压药更有发展前途。     

血管扩张剂治疗慢性严重心力衰竭的作用

<正> 血管扩张剂用于充血性心力衰竭病人以解除外周血管收缩。硝酸盐是最初使用的药物,以后又引入动脉扩张剂和α肾上腺素阻滞剂。最近,又提出血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、β受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂。在过去10-20yr内大约共应用40多种血管扩张剂治疗心衰。     

伐地那非合成路线图解

伐地那非(vardenafil,1),化学名为2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-5-甲基-7-丙基咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮,是德国拜耳(Bayer)与葛兰素史克(Glaxo Smith Kline)公司联合研发的高选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。2003年8月美国FDA批准1盐酸盐上市[1,2],用于治疗勃起功能障碍症(ED),其片剂商品名     

慢性阻塞性肺疾病药物研究进展

慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种常见病,在世界范围内发病率逐年上升.现对其防治药物,如支气管扩张剂、糖皮质激素、磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂、炎症介质阻滞剂、蛋白酶抑制剂、黏液调整剂等研究进展做一综述.     

良性前列腺增生治疗药物

在51-60岁男性中约有50％患有良性前列腺增生（BPH）。BPH最初临床表现为下泌尿道系统症状（LUTS），最终可发展为尿潴留、膀胱感染、膀胱结石和肾衰竭。目前正在开发的药物包括对a1受体具有更高选择性的a1受体阻断剂及其与50还原酶抑制剂联用的复方制剂，以及Ⅰ型／Ⅱ型5a还原酶抑制剂等。BPH治疗药物新的作用靶点包括内皮素、生长因子、雌激素和磷酸二酯酶。     

磷酸二酯酶5抑制剂的发现和治疗用途

磷酸二酯酶5抑制剂可选择性阻断cGMP的酶水解，最终引起血管平滑肌的松驰。这一作用靶目前主要用于人类勃起功能障碍的治疗。本文综述了其作用机制，磷酸二酯酶的生物学生物化学特点，新的磷酸二酯酶5抑制剂的构效关系以及其他药理学活性。     

治疗哮喘的新药

1990年,在瑞士召开的一次国际会议上的报告表明,磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ型(cGMP抑制型)的抑制似乎可引起支气管扩张,而PDEⅣ型(cAMP 特异的)的抑制则与抗炎活性有关。两个 PDEⅡ/Ⅲ型抑制剂,zardaverine 和 AH21132在动物上具有抗炎活性,但后者不会引起与 PDE 抑制有关的呕吐。一种选择性 cGMP 特异的 PDE 抑制剂SK&F 96231具有支气管扩张作用。新的白三烯受体拮抗剂和5-脂氧化酶抑制剂对哮喘治疗的疗效及作用强度有待评价。在早期临床试验中,吸入 LTD_4后,用白三烯受体拮抗剂ICI 204219能使量一效曲线产生大于2 log 单位的位移;志愿受试者吸入过敏原后,ICI     

常用降压药物不良反应研究

目的探讨常用降压药物的不良反应,为临床选用降压药提供依据。方法通过分析临床常用的利尿剂类、β受体阻滞剂类、钙离子拮抗剂类、α受体阻滞剂类、血管紧张素转换酶抑制剂类以及复合制剂等药理特征,对上述药物引发的不良反应进行分析。结果长期服用利尿剂类药物可能导致患者电解质紊乱、代谢紊乱和肾功能问题;β受体阻滞剂类药物会引发心脏抑制、哮喘及代谢紊乱;血管紧张素转换酶抑制剂类药物会引发咳嗽、水肿、高血钾等不良反应;钙离子拮抗剂类会引发水肿、心悸等不良反应。结论临床常用的降压药物在一定程度上会对人体部分功能造成影响,引起不良反应;因此,在使用降压药物时,医生要根据患者的实际情况,指导用药以减少不良反应。     

磷酸二酯酶5抑制剂的研究进展

磷酸二酯酶5(PDE5)属超家族酶,催化第二信使c GMP转化为GMP。磷酸二酯酶5抑制剂主要用于治疗勃起功能障碍,目前已有多种药物(西地那非、伐地那非等)上市,此外,PDE5抑制剂亦可用于治疗高血压、冠心病和前列腺增生等疾病。本文重点介绍已上市、处于临床试验阶段以及文献报道的PDE5抑制剂,并对其活性及构效关系进行综述。     

磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂治疗慢性阻塞性肺疾病

磷酸二酯酶Ⅳ(PDE-4)抑制剂是一种主要的环腺苷酸3,5-环磷酸腺苷-代谢酶,选择性PDE-4抑制剂在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的临床治疗中显示了功效,因此有人预言它将取代类皮质甾体和β2肾上腺素受体激动剂,成为新一代抗炎药物。PDE-4抑制剂作用机制为:抑制各种炎症细胞内超氧化物的生成;抑制单核细胞和巨噬细胞中的肿瘤坏死因子(TNF-α)的释放;抑制巨噬细胞的吞噬和淋巴细胞的细胞毒作用;降低内皮细胞的通透性和细胞粘附分子的表达抑制胞内组胺、氯化胺甲酰胆碱和乙酰甲胆碱的生成。因而PDE-4抑制剂具有抗炎、免疫调节和舒张平滑肌的作…     

α受体阻滞剂治疗前列腺增生的评价

α受体阻滞剂用于缓解前列腺增生（BPH），最早报道于1976年。近年来，因其疗效确切而被广泛的应用。然而，这类药物的临床评价和应用仍存在许多问题。本文就．此内容评述如下。1α受体阻滞剂的选择多年来，人们曾认为选择型α1受体阻滞剂的效果优于α1和α2结合型阻滞剂，原因是：前列腺中αl受体起主要作用；α1阻滞剂的副作用较α1和α2结合型阻滞剂少。然而，在接受两种类型α阻滞剂的住院治疗病人中，结合型阻滞剂的治疗效果似乎更好。因此，优选α1阻滞剂的依据的准确性值得进一步探讨。有充分的证据说明在前列腺中al是主要的。然而…