左乙拉西坦片的制备工艺研究

目的 研究左乙拉西坦片的制备方法 .方法 以制剂的外观、硬度、溶出曲线为指标,筛选片剂处方和制备工艺.结果 最后确定的处方为:左乙拉西坦250g,微晶纤维素80g,乳糖80g,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)9g,5%淀粉浆适量,硬脂酸镁1.5g.制备工艺为:将处方中的原辅料皆粉碎过80目筛,称取处方量的左乙拉西坦、微晶纤维素、乳糖、低取代羟丙基纤维素,先将除左乙拉西坦及硬脂酸镁外的其它辅料混匀,按照等量递增法将左乙拉西坦与混合好的辅料混匀.加5%淀粉浆制成软材,过20目筛制粒,50~60℃烘干,18目筛整粒,加硬脂酸镁,混合均匀,测颗粒含量,计算片重,7.5 mm浅凹冲压片,即得.结论 本品处方设计合理,工艺稳定可行.     

盐酸环丙沙星片制备工艺的改进

本院制剂中心生产的盐酸环丙沙星片在制备过程中存在着粘冲、硬度、溶出度、片重差异不稳定等质量问题。为此 ,我们对配方和制备工艺方面进行改进 ,生产的产品符合部颁标准 ,现将结果报道如下。1　处方及制备工艺1.1　处方　见表 1。表 1　处方含量表 (ｍｇ)辅　料处方 1处方 2处方 3盐酸环丙沙星 2 5 0 2 5 0 2 5 0糊精 12 .5 12 .5 12 .5维晶纤维素 7.5 7.5—淀粉 5 0 5 0 5 0低取代甲基纤维素—— 13.5羧甲基淀粉钠 (内加 )—— 7.58%淀粉浆适量适量适量羧甲基淀粉钠 (外加 ) 2 2 .5 2 2 .5 15硬脂酸镁 7.5 10 5 .6 2 51.2　制备工艺　按…     

氨来呫诺口含片的处方优化和质量标准研究

目的:优化氨来呫诺口含片的处方工艺,并建立氨来呫诺口含片的质量标准。方法:以卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中所占的比例(因素A)和卡波姆与羟丙甲基纤维素的重量比(因素B)为考察因素,以颗粒的流动性和溶化性作为考察指标,采用正交试验设计法优化处方,采用高效液相色谱法测定氨来呫诺含量。结果:最佳处方为卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中占60%,卡波姆与羟丙甲基纤维素的重量比为1:3。制得的氨来呫诺含片口感好、表面光滑美观、色泽均匀、硬度适中、服用方便,质量可靠。结论:氨来呫诺含片制剂处方工艺简单合理,质量可控。     

乙酰半胱氨酸胶囊的处方筛选及含量测定

目的对乙酰半胱氨酸胶囊的处方进行筛选,制备乙酰半胱氨酸胶囊,测定其含量。方法对乙酰半胱氨酸胶囊的处方进行筛选,高效液相色谱法测定含量,流动相:0.68%磷酸氢二钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)-甲醇=95∶5;检测波长为214 nm,进样量:10μL。结果乙酰半胱氨酸200 g、微晶纤维素50 g,0.5%羟丙基甲基纤维素(75%乙醇溶)为最佳处方。乙酰半胱氨酸在0.1274⁰.4248 mg/mL之间呈良好的线性关系(r=0.9996,n=5),平均回收率为99.53%,RSD%为1.60%(n=9)。结论该制剂制备工艺合理可行,含量测定方法准确可靠。     

盐酸坦洛新缓释制剂的制备及体外释放度考察

目的研究坦洛新缓释片的处方、工艺,对其释放度进行考察。方法选用羟丙甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,湿法制粒制备盐酸坦洛新缓释片,并采用正交实验设计优化处方;小杯桨法测定其释放度。结果优化处方组成为羟丙甲基纤维素(15M)占处方量的40%,羟丙甲基纤维素/甲基纤维素为5∶1,淀粉/乳糖为2∶1,乙基纤维素的用量为2mg/pcs;优化处方的缓释片体外释放曲线符合一级动力学程,释放度符合设计要求。结论本研究所制得盐酸坦洛新骨架缓释片具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可以满足盐酸坦洛新的临床需要。     

黄芩片的制备工艺探讨

目的试制黄芩片,缩短崩解时限。方法采用正交设计,筛选出较优化的黄芩片制备条件。结果崩解剂采用5%羟丙纤维素,粘合剂为50%乙醇,干燥温度为90℃,崩解时限为38分钟以内。结论该处方合理,工艺可行。     

吲哚美辛口腔速崩片的制备及质量控制

目的:制备吲哚美辛口腔速崩片并建立其质量控制方法。方法:设计L9(34)正交试验,以处方中羧甲基淀粉钠(A)、低取代羟丙基纤维素(B)、微晶纤维素(C)、甘露醇(D)比例为因素,崩解时限为指标对其处方进行优选;采用紫外分光光度法测定其中主药含量。结果:最佳处方比例为A:B:C:D=5:5:50:5;所制制剂为白色片剂,鉴别符合2005年版《中国药典》中的相关规定;吲哚美辛检测浓度的线性范围为2.08～41.6μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为99.3%,日内RSD=0.53%、日间RSD=0.74%。结论:该制剂制备工艺简便、可行,质量可控。     

基于QbD理念的茶碱凝胶骨架缓释片处方工艺设计与优化

目的:基于"质量源于设计"(QbD)理念设计并优化茶碱亲水凝胶骨架缓释片(简称为"自制缓释片")的处方工艺。方法:确定稀释剂类型、片径、黏合剂性质(即不同黏合剂种类的占比)、黏合剂用量作为关键工艺参数(CPPs),将自制缓释片与市售参比制剂溶出曲线的相似因子以及其在不同时间点的累积释放度作为关键质量属性(CQAs),采用L_(18)(3~4)正交表进行设计和试验;对试验结果建立二次多项式回归模型,利用Modde 12.0软件通过最优模型进行计算并获得设计空间及其可接受范围(PAR),以确定自制缓释片的最优处方工艺,并对所得工艺进行验证试验和蒙特卡洛模拟验证。结果:获得吻合度、精确度、有效性、重现性均较好的最优模型,能较好地拟合CQAs和CPPs之间的关系;进一步计算获得设计空间及其PAR值[稀释剂最优值为乳糖;片径为9.07～9.33 mm,最优值为9.20 mm;羟丙基甲基纤维素(HPMC)K4M占HPMC总量的比例为0.50～0.83,最优值为0.80;HPMC总量为0.036 0～0.041 3g/片,最优值为0.038 7 g/片],并确定其优处方工艺为茶碱质量占比50%、HPMC K4M质量占比15.48%、HPMC K100M质量占比3.87%,其余部分使用乳糖作为稀释剂,制片后片径为9.20 mm。验证结果显示,所制备的茶碱缓释片与参比制剂具有相似的体外释放行为;模拟产生的95%以上的结果都在上、下限范围内。结论:基于QbD理念建立的茶碱缓释片处方工艺能够符合制剂设计要求,而且在PAR范围内调整CPPs所制备的产品能够符合CQAs的要求,表明QbD理念用于缓控释制剂处方工艺的设计和优化具有科学性和有效性。     

盐酸氨溴索口腔崩解片的处方工艺分析

目的设计制备盐酸氨溴索口腔崩解片。方法设计试验筛选崩解剂、矫味剂以确定处方,并设计试验筛选盐酸氨溴索口腔崩解片的最佳制备工艺。结果经试验最佳处方为:每千片中各原料用量为盐酸氨溴索30g、微晶纤维素50g、低取代羟丙基纤维素5g,制备工艺为直接压片法。结论使用试验所得最佳处方制备的盐酸氨溴索口腔崩解片,口感好,崩解迅速,矫味良好。     

盐酸吡格列酮缓释片处方筛选及工艺研究

目的:对盐酸吡格列酮缓释片进行处方筛选及工艺研究。方法:通过测定不同时间吡格列酮在pH6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药率,对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂的种类或规格、用量及工艺等进行考察,确立片芯处方及制备工艺。结果:片芯处方以羟丙基甲基纤维素(HPMC)(K15M)为骨架材料,微晶纤维素为填充剂,2%HPMC(E5)的70%乙醇溶液为黏合剂;制备工艺采用薄膜包衣法,以欧巴代的70%乙醇溶液作为薄膜包衣材料;所制3批样品12h的累积释药率均在90%以上。结论:本制剂工艺简单,符合缓释制剂要求。     

积雪草总苷缓释片的处方设计研究

目的:设计积雪草总苷缓释片的处方并进行评价和优化.方法:以积雪草水溶性有效部位(积雪草总苷)为研究对象,采用拟水平的均匀设计表U6(66)设计缓释制剂处方,反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法直接测定制剂中反映积雪草主要药效的2个指标成分--积雪草苷和羟基积雪草苷的释放度,利用指标成分的体外释放度与各辅料之间的回归方程对处方进行优化.结果:积雪草总苷为18 mg/片,处方中各辅料的组成为羟丙基甲基纤维素(HPMC)30～50 mg/片、微晶纤维素(MCC)50 mg/片、7.5%聚维酮(PVP)醇溶液时,指标成分在水中可维持12 h缓慢释放.结论:中药成分复杂,通过处方设计和优化可对积雪草指标成分的释放进行控制,这是利用现代制剂技术研究中药缓释制剂的有效途径之一.     

正交试验优选磷酸二甲啡烷片的处方工艺

目的:优化磷酸二甲啡烷片的处方。方法:以磷酸二甲啡烷60 min的溶出度为考察指标,采用L9(34)正交表进行设计,对处方中淀粉用量、微晶纤维素用量、羟丙甲纤维素E5溶液浓度和交联羧甲基纤维素钠用量进行优化,检测最优处方所制片剂的脆碎度、硬度、60 min溶出度和主药含量;比较其与进口片剂在0.1 mol/L盐酸、p H 6.8的磷酸盐缓冲液、水、p H 4.0的醋酸盐缓冲液中溶出曲线的相似性。结果:磷酸二甲啡烷片(1 000片)的最优处方为磷酸二甲啡烷10 g、淀粉60 g、微晶纤维素40 g、10%羟丙甲纤维素E5水溶液、交联羧甲基纤维素钠25 g。按最优处方制备的3批磷酸二甲啡烷片的脆碎度为0.42%~0.58%、硬度为9.8~10.5kg、60 min溶出度为94.89%~96.21%、主药含量为99.21%~99.52%。在4种溶出介质中,自制片剂与进口片剂溶出曲线的相似因子(f2)均大于50。结论:成功制得磷酸二甲啡烷片,且处方合理;所制片剂与进口片剂的体外溶出行为相似。     

琥乙红霉素缓释片的处方工艺及其对释放度影响的研究

目的:研制琥乙红霉素缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法:采用单因素方法考察不同辅料对琥乙红霉素缓释片释放度的影响,并通过正交试验设计,优化处方工艺。结果:优选工艺为:以羟丙甲基纤维素(用量为16%)为缓释骨架材料,乳糖(用量为14%)为填充剂,5%的HPMC(50%乙醇溶液)为黏合剂。释放度研究结果表明,琥乙红霉素缓释片释放度符合规定。结论:筛选优化的制备工艺稳定可控,重复性好。     

溃疡膜贴敷治疗鼻粘膜糜烂

鼻腔内粘膜糜烂是鼻科常见体征,轻者局部干燥结痂疼痛或有渗血,严重时则可引起出血,量多时从中吐出.其原发病多为干燥性鼻炎.春天气候干燥发病率较高,多年来临床上没有特效疗法.自1993年以来,我院制剂室研制溃疡膜剂用于治疗鼻粘膜糜烂,3a多来经临床应用取得较满意效果.就有据可查的典型病例96例,有效率达89.6%.1 材料与方法1.1 处方 乳酸红霉素1g,盐酸达可罗宁1g,云南白药4g、甲基纤维素钠(基质)5g、磷酸地塞米松2.0mg,注射用水适量.1.2 配制方法 将盐酸达可罗宁、乳酸红霉素、云南白药分别溶解,用适量的注射用水浸泡甲基纤维素钠成稀糊状(基质),将上述药物依次加入基质中混匀,待泡沫消失后铺板,干燥(50℃)或自然干燥分割成2cm~2的小块500张药膜备用.     

卡络磺钠片的处方工艺研究

目的优选卡络磺钠片的处方工艺。方法以单因素试验筛选填充剂、黏合剂和崩解剂,正交试验优化主要辅料用量,湿法制粒制备卡络磺钠片。结果优化后的处方为每片含卡络磺钠10 mg、淀粉20 mg、乳糖20 mg、微晶纤维素60 mg、羟丙甲纤维素5 mg、交联聚维酮4 mg、硬脂酸镁1 mg。优化后的工艺为,将淀粉于100℃干燥成含水量5%～8%的干淀粉,与卡络磺钠等量递加混合,粉碎,过筛;再与乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、内加交联聚维酮混合,过筛;加乙醇适量,16目筛制粒2次,湿颗粒60℃左右干燥,14目筛整粒,外加交联聚维酮和硬脂酸镁,混合,压片。结论本处方工艺制备的卡络磺钠片,质量检查符合要求,溶出度较市售卡络磺钠片高,达到了设计要求。     

格列齐特缓释片处方及工艺研究

目的:筛选和研究格列齐特缓释片处方及工艺。方法:制备不同处方的格列齐特缓释片并进行释放度测定,筛选最佳处方及制备工艺。结果:确定了以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K4M、E50处方量分别为17、35g作为基本骨架材料,磷酸氢钙91g为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂的处方;由其制备的格列齐特缓释片释放度结果与参比样品基本相似。结论:以最佳处方制备的格列齐特缓释片释放度符合《中国药典》标准。     

非那雄胺包衣分散片的制备及体外溶出度测定

目的优化非那雄胺分散片的处方及制备工艺,测定其溶出度。方法采用湿法制粒压片,正交试验优化处方工艺。结果非那雄胺片的处方组成：稀释剂为40%微晶纤维素和50%乳糖,崩解剂为5%低取代羟丙基纤维素,黏合剂为5%聚维酮K3025%的乙醇溶液,包衣液为15%的85G型欧巴代,45 min时溶出度可达90%以上。结论自制非那雄胺片质量稳定,工艺可靠,适合工业化生产要求。     

尼索地平缓释片处方工艺的研究

目的:研制尼索地平缓释片.方法:通过试验筛选合适的阻滞剂等辅料,确定处方及制备工艺,并进行质量考察.结果:确定了以羟丙基甲基纤维素为阻滞剂、羟丙基纤维素为黏合剂的处方.尼索地平缓释片在4～5h释放50%,可缓慢释放12h以上.结论:制备缓释片的工艺简便,易于控制和操作,缓释片释放度指标均符合规定.     

格列吡嗪双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的对格列吡嗪双层渗透泵的处方与工艺进行研究。方法以自制片与进口片体外释药数据 ( 2～ 1 6h)的相似因子作为评价指标 ,采用正交设计优化出格列吡嗪双层渗透泵控释片的处方。结果所得优化处方为 :氯化钠 ,1 8mg;助推层聚氧化乙烯 ,4 9mg;羟丙甲基纤维素 ,2 5mg;半透膜重量 ,2 8mg。优化处方的三批样品在 2～ 1 6h内均呈现零级释放特征 (r =0 9989) ,平均释药量为0 2 8mg/h ,与进口片相比具有良好的相似性 (f2 =70 2 )。结论自制片与进口片体外释药行为相似 ,可进一步进行体内释药行为的考察。     

咪达那新口腔崩解片的制备及处方优化

目的 研究咪达那新口腔崩解片的处方与制备工艺.方法采用粉末直压 升华干燥制备法,以崩解剂的种类与用量、助崩解剂用量、升华剂用量等为考察因素,以物料休止角、片剂润湿时间、崩解时间等为考察指标,通过单因素试验进行处方筛选,确定最优处方.在最优处方的基础上考察片剂硬度对口崩片崩解时间的影响,从而制得孔隙率较高脆碎度较好的咪达那新口腔崩解片.结果处方以甘露醇为填充剂,微晶纤维素40%、交联聚维酮5%为崩解剂,另加入10%的碳酸氢铵为升华剂,压制硬度4.0～6.0 kg的咪达那新口腔崩解片,于60 ℃真空恒温干燥箱干燥90 min.结论该优选的制备工艺简单可行.