一种新的缓释载体──海藻酸钙凝胶小球的研究概况

海藻酸及海藻酸盐是来源于褐藻的亲水性胶态多聚糖，是由β－（1，4）－D-甘露糖醛酸（M）和α－（1，4）－L-古罗糖醛酸（G）形成的线性高分子化合物，具有与多价阳离子形成凝胶的特性，如海藻酸钠与钙离子形成海藻酸钙凝胶，电镜扫描为三维网状结构，被称为“鸡蛋箱”结构，非常形象。因此海藻酸及海藻酸盐广泛应用于药学、食品、生物技术领域，作为药物的载体或用于细胞及酶的固定［1，2］。海藻酸钙凝胶小球具有以下特点：（1）溶胀特性，可作为缓控释给药的载体。（2）其溶胀特性受pH值的影响，故可防止酸敏感性药物在胃中被降解。（…     

海带硫酸多糖的自由基降解

文章采用自由基法降解海带硫酸多糖,然后通过琼脂糖凝胶电泳来分析降解时不同维生素C浓度、降解的连续性、各种不同海带硫酸多糖,以及海藻酸、透明质酸、硫酸软骨素在自由基降解时的特点。实验发现海带硫酸多糖可以连续被自由基有效的降解,并且该方法可适用于各种多糖,这有可能为海带硫酸多糖的大规模降解提供一种很好的方法。     

海藻酸包衣的季铵化壳聚糖纳米粒用于胰岛素口服给药的研究

本研究的目的是开发海藻酸包衣的壳聚糖纳米粒口服递送胰岛素。采用三聚磷酸钠（TPP）离子交联作用将N-[（2-羟基-3-三甲基铵）丙基]壳聚糖氯化物（HTCC）制备得到季铵化壳聚糖纳米粒（HTCC-T纳米粒）,然后在温和搅拌条件下滴加入海藻酸钠溶液,进一步形成海藻酸包衣季铵化壳聚糖纳米粒（HTCC-A纳米粒）。分别采用粒度仪、透射电镜和HPLC分析对HTCC-A纳米粒进行了粒径、zeta电位、表面形态、载药量和包封率的表征。结果表明,HTCC-A纳米粒为均匀的球形颗粒,大小为（322.2±8.5）nm,表面带有正电荷（（14.1±0.6）mV）。体外释放结果表明,在不同p H值的释放介质中,HTCC-A纳米粒的释放行为与HTCC-T纳米粒（未用海藻酸包衣）有很大的不同,这表明海藻酸包衣可以显著改善纳米粒中胰岛素的释放行为。同时,体外酶解试验和圆二色散图谱进一步证实,海藻酸包衣可以显著改善纳米粒中胰岛素结构稳定性。HTCC-A纳米粒十二指肠给药的相对药理生物利用度为8.0%±2.5%。与HTCC-T纳米粒口服给药相比,HTCC-A纳米粒的相对药理生物利用度显著增加（P〈0.05）,是HTCC-T纳米粒的2.2倍。由此可见,海藻酸包衣季铵化壳聚糖纳米粒（HTCC-A纳米粒）将可能成为一种有效的口服递送载体系统用于提高胰岛素的体内口服吸收效果。     

多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球的制备与体外释放特性研究

目的：制备牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖微球（BSA-ACM）,牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球（BSA-ACAM）,牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球（BSA-ACACAM）。方法：以海藻酸钠和壳聚糖溶液为囊材,对BSA进行反复包裹,采用乳化-交联法制备BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM;采用扫描电镜测定微球粒径,Micro-BCA试剂盒测定载药量,考察包封率和24h体外释药特性,并进行Higuchi方程拟合。结果：BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM微球球形圆整,分散性好,平均粒径分别为（3.79±1.33）、（3.52±0.96）、（3.07±1.17）μm;载药量分别为（17.97±1.33）%、（16.95±0.46）%、（16.47±1.49）%;包封率分别为（65.78±4.98）%、（63.99±4.83）%、（55.00±1.50）%。微球体外释放速率与聚电解质膜包裹层数呈负相关,均符合Higuchi方程（r分别为0.9787、0.9869、0.9808）,24h内累积释放量分别为32.15%、25.59%、16.72%,无明显突释现象。结论：多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球能减少药物的突释,具有良好的缓释效果。     

云芝糖肽通过调控p-糖蛋白 提高多柔比星胃癌细胞毒性的作用和机制研究

目的：探讨云芝糖肽辅助化疗药多柔比星协同增效的机制。方法：CCK-8检测云芝糖肽影响多柔比星在AGS胃癌细胞中细胞毒性的作用；LC-MS/MS法检测云芝糖肽对多柔比星在AGS细胞内累积的影响；RT-PCR检测云芝糖肽对AGS细胞P-gp的mRNA表达的影响；流式细胞术检测云芝糖肽对AGS细胞表面P-gp蛋白表达的影响。结果：云芝糖肽能显著增加多柔比星对AGS胃癌细胞的毒性；中、高浓度（0.5、1.0 mg·mL-1）的云芝糖肽显著增加多柔比星在AGS胃癌细胞内的累积；中、高浓度（0.5、1.0 mg·mL-1）的云芝糖肽显著减少AGS胃癌细胞p-gp mRNA的表达，显著减少AGS胃癌细胞表面P-gp蛋白的表达。结论：云芝糖肽能提高多柔比星在AGS细胞上的药效，其机制可能与减少细胞P-gp表达有关，减少了多柔比星在肿瘤细胞的外排，增加胞内浓度，从而提高药效。     

云芝糖肽通过调控p-糖蛋白 提高多柔比星胃癌细胞毒性的作用和机制研究

目的：探讨云芝糖肽辅助化疗药多柔比星协同增效的机制。方法：CCK-8检测云芝糖肽影响多柔比星在AGS胃癌细胞中细胞毒性的作用；LC-MS/MS法检测云芝糖肽对多柔比星在AGS细胞内累积的影响；RT-PCR检测云芝糖肽对AGS细胞P-gp的mRNA表达的影响；流式细胞术检测云芝糖肽对AGS细胞表面P-gp蛋白表达的影响。结果：云芝糖肽能显著增加多柔比星对AGS胃癌细胞的毒性；中、高浓度（0.5、1.0 mg·mL-1）的云芝糖肽显著增加多柔比星在AGS胃癌细胞内的累积；中、高浓度（0.5、1.0 mg·mL-1）的云芝糖肽显著减少AGS胃癌细胞p-gp mRNA的表达，显著减少AGS胃癌细胞表面P-gp蛋白的表达。结论：云芝糖肽能提高多柔比星在AGS细胞上的药效，其机制可能与减少细胞P-gp表达有关，减少了多柔比星在肿瘤细胞的外排，增加胞内浓度，从而提高药效。     

海藻酸钠在临床的应用

目的：对海藻酸的临床应用的纵深发展之势提起重视。方法：微机检索近几年来海藻酸临床应用的有关文献。结果：海藻酸钠可用于制备控释制剂、用作创作修复材料、治疗返流性食管炎、防治放射性损伤、恢复血容量、降血脂、降血糖、治疗习惯性便秘、增强免疫功能等，对改善水质，净化环境有一定经济价值，海藻酸钠无明显不良反应。结论：海藻酸钠的进一步开发，很有前途。     

海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸复合微球的制备及其对蛋白释放的调节

目的制备蛋白的海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸(PLGA)复合微球，以增加蛋白药物的包封率、减少突释和不完全释放。方法以牛血清白蛋白为模型药物采用修饰的乳化、醇洗法制备小粒径海藻酸微囊，再以壳聚糖孵育制得海藻酸-壳聚糖双层微囊，并进一步用PLGA包裹制得复合微球。采用微量BCA试剂盒测定蛋白浓度，考察其包封率及释放行为，改变各种制备因素调节微球的释放特性。结果复合微球粒径约30 μm，形态圆整。与单纯PLGA微球相比，包封率由60%-70%上升至80%以上。复合微球在磷酸盐缓冲液的1 h突释量由40%-50%下降至25%以下，在生理盐水中则进一步下降至5%以下。结论海藻酸-壳聚糖-PLGA复合微球提高了蛋白药物的包封率，减少了药物的突释，并可通过调节PLGA比例调节药物的释放。     

海藻酸钠在药剂应用中的研究进展

海藻酸钠（Sodium alginate，SAL）是一种从天然褐藻中提取的聚阴离子多糖（海藻酸）的钠盐，由β—D-甘露糖醛酸（M糖）和α—L-古洛糖醛酸（G糖）连结而成，因其独特的理化性质和良好的生物相容性，被广泛应用于药物制剂、组织工程、临床治疗、细胞培养、食品加工等领域。在药物制剂领域，SAL常用作增稠剂、助悬剂和崩解剂，也可用作微囊化材料和细胞的抗寒保护剂，还具有降血糖、抗氧化、增强免疫活性等作用。     

藻酸盐凝胶用于泼尼松龙的控释

藻酸系含有β-（1-4）-D甘露糖醛酸（M）和α-（1-4）-L-古洛糖醛酸（G）残基以均聚物（MM，GG）和杂聚物（MG府列的线性共聚物，其GG部分可与金属离子形成凝胶。选用不同糖醛酸比（MM／GG）的藻酸钠配成4％溶液，加人泼尼松龙细粉，均匀分散，用喷射器或喷雾器加入缓缓搅拌的0．2mol．L‘氯化钙液中使成小球，经静置、过滤、洗涤、干燥得凝胶小球。按日本药典皿溶出度试验浆法，用500mLpHI．2和pH6．8介质，100x算37℃作释药研究。结果发现小球的释药速度在两种介质中均较纯药低，且在pHI．2溶液中，释药百分数与（t）‘／‘呈线…     

瑞替普酶(reteplase)在海带中表达的鉴定分析

为验证本实验室构建的瑞替普酶（reteplase，r-PA）基因是否成功转入海带，本文通过FAPA、PCR、Southern blotting和Western blotting等方法分别从体外纤溶活性、DNA的整合以及目的蛋白的表达等三个方面进行鉴定，并运用固定化金属离子亲和层析对表达的蛋白进行了初步分离纯化。FAPA结果表明转基因海带蛋白具有溶栓活性，PCR和Southern Blotting显示在1100bp处有特异性条带，Western blotting在39ku处有蛋白条带，证明r-PA基因已成功转入海带而且获得稳定表达，海带中表达的r-PA不需复性就具有溶栓活性，同时说明在r-PAN端设计的（His）6有助于我们利用亲和层析分离纯化目的蛋白。     

良药美食话海带

海带——生于海中,外形似宽扁带子的植物。“海带”之名,据认为首载于公元1060年宋代《嘉祐补注神农本草》,但实际上,据《本草纲目》引述,唐代文学家刘禹锡（772—842）已谈到“海带出东海水中石上,似海藻而粗,柔韧而长,今登州（按：位于山东半岛东端）人干之以束器物”。中国古代医家所称之“昆布”也是海带的一种。中国先民体验到它具有活血、化瘀、散结、利尿等作用,尤其是用于治疗瘿病（主要是缺碘单纯性甲状腺肿大）。     

两种海藻混用品的鉴别

海藻为常用中药，始载于《神农本草经》，为治疗瘿瘤、瘰疬之要药。历版《中国药典》收载海藻的来源均为马尾藻科植物海蒿子Sargassum pauidum（Turn．）．C．Ag．或羊栖菜Sargassum fusiforme（Harv．）seth．的干燥藻体。但在实际市售商品中，仍有多种同属其他植物在不同地区混作海藻使用。已有报道的有闽粤马尾藻、鼠尾藻、半叶马尾藻、海黍子、铜藻等。笔者在开展海藻快检方法研究过程中，从全国各地收集到样品16批，经鉴定，7批为正品，9批为混用品，其中除了上述混用品外，又发现了2种新的混用品，经鉴定为海带根和瓦氏马尾藻。现将其性状鉴别报道如下。     

中药材昆布炮制方法的探讨

昆布始载于《吴普本草》,又名纶布、海昆布,具软坚散结,消痰,利水之功能,用于瘿瘤,瘰疬,睾丸肿痛,痰饮水肿等。中国药典(一九八五年版)一部规定:昆布的来源为海带科植物海带 Laminaria japonicaAtesch.或翅藻科植物昆布 EckJonia kurome     

IL-17在幽门螺杆菌不同亚型菌株感染AGS细胞中的表达

目的：探讨人白介素-17（IL-17）在幽门螺杆菌（HP）不同亚型菌株感染AGS细胞中的表达情况,并探讨可能的作用机制。方法采用酶联免疫吸附法（ELISA）法检测IL-17的表达,并分析其与HP不同亚型间的关系。结果HP I型与II型分别感染AGS细胞24 h、48 h后较空白对照组差异具有统计学意义（P〈0.05）, HP I型与II型感染AGS细胞24 h后比较差异具有统计学意义（P〈0.05）, HP I型与II型感染AGS细胞48 h后比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论HP不同亚型均可诱导IL-17的表达,且HP I型更易诱导IL-17的表达。     

藻酸盐敷料治疗老年带状疱疹伴感染患者的疗效观察

目的探讨采用藻酸盐敷料换药治疗老年带状疱疹伴感染患者的疗效。方法将2013年1月～2014年4月收治的46例老年带状疱疹伴感染患者设为试验组,采用藻酸盐敷料换药治疗,与2010年1月～2012年12月的46例采用传统方法换药、喷涂阿米卡星液治疗的老年带状疱疹伴感染患者（对照组）进行对照。结果对照组患者在（23.5±1.63）d愈合。试验组患者在（14.4±0.84）d愈合,两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。结论应用藻酸盐敷料换药治疗老年带状疱疹伴感染患者疗效明显,愈合快,患者痛苦少。     

松果菊苷通过性别决定区Y框蛋白4对胃癌AGS细胞增殖和凋亡的影响研究

摘要：目的:研究松果菊苷（Echinacoside）对胃癌AGS细胞增殖和凋亡的影响。方法:胃癌AGS细胞分成对照组和Echinacoside组,对照组不用松果菊苷处理,Echinacoside组分别用5,10,20,40,80μmol·L-1的松果菊苷培养。CCK-8法检测细胞增殖,PI单染法检测细胞周期,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡,Western blot法检测Bax、Bcl-2、Cyclin D1、CDK4、性别决定区Y框蛋白4（SOX4）蛋白表达。在胃癌AGS细胞中转染SOX4过表达载体,给予松果菊苷处理,同样测定细胞增殖、周期、凋亡和Bax、Bcl-2、Cyclin D1、CDK4、SOX4蛋白表达。结果:5,10μmol·L-1的松果菊苷处理后的胃癌AGS细胞光密度（OD）值无明显变化,20,40,80μmol·L-1的松果菊苷处理后的胃癌AGS细胞OD值明显降低（P<0.05）,因此选择20,40,80μmol·L-1松果菊苷处理胃癌AGS细胞。与对照组比较,Echinacoside组(20,40,80μmol·L-1松果菊苷处理)胃癌AGS细胞G0/G1期比例升高,细胞凋亡率升高,细胞中Bax蛋白表达水平升高,Bcl-2、Cyclin D1、CDK4、SOX4蛋白表达水平下降,并且松果菊苷对胃癌AGS细胞周期和凋亡的影响随着作用浓度的升高而增加（P<0.05）。SOX4过表达载体能够逆转松果菊苷对胃癌AGS细胞增殖抑制、周期阻滞、凋亡促进、Bax蛋白表达促进和Bcl-2、Cyclin D1、CDK4、SOX4蛋白抑制作用（P<0.05）。结论:松果菊苷通过SOX4抑制胃癌AGS细胞增殖并诱导细胞凋亡。     

聚乙烯亚胺对海藻酸固定化大肠杆菌细胞的强化作用

海藻酸-CaCl_2包埋法是种常用的固定化细胞的方法。这种固定化细胞在与磷酸、柠檬酸、EDTA和乳酸等溶液接触后,海藻酸钙盐凝胶颗粒会逐步解体,影响固定化细胞的强度和稳定性,因而局限了海藻酸包埋法的应用。Veliky和Williams及Birnba-un等报道了聚乙烯亚胺对海藻酸钙凝胶的强化作用。本文就聚乙烯亚胺对海藻酸固定化大肠杆菌细胞的强化作用进行了一些初步研究。     

三唑仑的临床应用介绍

三唑仑的临床应用介绍王志纲，赵竹林（内蒙古精神卫生中心呼和浩特邮编０１００１０）三唑仑（ｔｒｉａｚｏｌａｍ）又名海乐神（ｂｕｌｌｉｏｎ）自从１９７８年上市后广泛用于治疗失眠，我国近几年在精神科、神经科、戒毒等领域使用较多。三唑仑为一种新型苯二氮类催眠...     

海带颗粒的制备与临床应用

目的提高海带颗粒工艺、质量水平，探讨其临床应用疗效。方法采用正交实验设计、高效液相色谱（HPLC）法，以干浸膏得率和海带中碘、褐藻酸钠含量为指标进行工艺设计，并观察其应用于临床的疗效。结果加水提取2次，第1次加水量为13倍，沸后煎煮时间为1.0 h，第2次加水量为11倍，沸后煎煮时间为1.0 h。降血压临床总有效率为80.0%。结论海带颗粒制备工艺方法可靠，疗效较为理想。