湿疹喷雾剂醇沉纯化工艺的研究

目的:研究湿疹喷雾剂水提醇沉纯化工艺最优条件。方法:以苦参碱含量为评价指标,采用正交设计试验法对湿疹喷雾剂的水提液醇沉工艺进行优化。结果:徐长卿、苦参醇沉最优工艺参数为:水提取液浓缩至药材∶溶剂(g∶mL)为1∶0.57,含醇量70%,醇沉时间12h。结论:该醇沉纯化工艺合理、可行,可为湿疹喷雾剂工业化生产中药材前处理提供依据。     

苦柏妇炎栓水提醇沉工艺优选

目的:优选苦柏妇炎栓的提取、醇沉工艺.方法:采用水提醇沉法,以苦参碱、盐酸小檗碱、蛇床子素质量为指标,通过正交试验考察料液比、提取次数及提取时间对苦柏妇炎栓水提取工艺的影响;以苦参碱、盐酸小檗碱、蛇床子素质量的综合评分为指标,通过正交试验考察浓缩液相对密度、醇沉浓度及放置时间对醇沉工艺的影响.结果:优选的提取工艺为加12倍量水提取3次,每次2h;优选的醇沉工艺为提取液浓缩至相对密度1.18(25℃),醇沉浓度60％,放置12 h.结论:优选的工艺稳定可行,为苦柏妇炎栓的临床应用提供实验依据.     

高速离心法替代醇沉法制备流浸膏研究

中药口服制剂在制备浸膏的工艺上,传统多以水提醇沉法处理以除去杂质,提高澄明度,但同时也损失了大量的有效成份,且由于醇的使用而增加成本。鉴于此,我们使用了高速离心机（20000转／分）来代替醇沉法制备流浸膏,取得了预期效果,本文主要介绍这一操作过程。     

乳核分散片纯化工艺优化研究

目的:优选乳核分散片水提液纯化的最佳工艺条件。方法:以橙皮苷、芍药苷的含量为评价指标,将醇沉法与ZTC1+1澄清剂吸附法进行比较,优选最佳纯化工艺条件。结果:最佳纯化工艺为醇沉,具体方法为:水提液浓缩至相对密度为1.20,含醇量为80%,静置12h。结论:乳核分散片的纯化工艺醇沉法优于ZTC1+1澄清剂吸附法。     

妇舒宁颗粒的水提醇沉工艺研究

目的 :优选妇舒宁颗粒水提醇沉的提取工艺条件。方法 :采用正交试验法 ,以小檗碱得率作为考核指标 ,对影响水提醇沉工艺的药材破碎度、煎煮次数、加水量、煎煮时间、醇沉浓度等因素水平进行考核。结果 :最佳工艺条件为药材切为0.2cm的薄片 ;加水煎煮3次 ;首次加水量为药材的8倍 ,其余为7倍 ;首次煎煮1.5h ,其余煎煮1.0h ;醇沉时乙醇浓度为50%。结论 :以上条件为妇舒宁颗粒水提醇沉最佳提取工艺。     

玉屏风总多糖水提醇沉工艺条件优化

目的:优化玉屏风总多糖(YTP)的水提醇沉工艺条件。方法:以玉屏风总多糖得率为考察指标,采用正交试验法对YPT水提醇沉工艺的影响因素料液比、提取时间、醇沉浓度进行优化。结果:水提醇沉提取玉屏风总多糖的最佳提取工艺为:料液比1∶12,在90℃下浸提1.5 h,90%乙醇沉淀可使YTP得率达到4.31%。结论:该提取工艺可行,实验结果为确定玉屏风总多糖的水提醇沉工艺提供了实验依据。     

阴炎净凝胶水提醇沉工艺的研究

目的:考察阴炎净凝胶的水提醇沉工艺.方法:以苦参碱和氧化苦参碱的总转移率,干膏得率作为评价指标,选用L9(34)表进行正交试验.结果:阴炎净凝胶最佳水提取工艺为药材分别加10、8倍量水,提取2次,提取时间分别为1.5、1 h;最佳醇沉工艺为浓缩药液相对密度1.15,加醇浓度为70%.结论:优选出的水提醇沉工艺科学、合理...     

不同提取方法对黄芪总皂苷含量的影响

目的：优选黄芪总皂苷的提取方法。方法：采用平行试验法,以黄芪甲苷为指标,测定用HPLC-ELSD法测试乙醇回流法和水提醇沉法提取的总皂苷中黄芪甲苷的含量。结果：乙醇回流法比水提醇沉法提取的总皂苷中黄芪甲苷含量高出约40%。结论：乙醇回流法较水提醇沉法提取率高,是黄芪总皂苷的最佳提取工艺。     

桂枝甘草汤方药半仿生提取醇沉法最佳醇沉浓度的优选

目的优选桂枝甘草汤方药半仿生提取醇沉（SBAE）法最佳醇沉浓度。方法用优选的最佳半仿生提取工艺，最佳组合方式混煎制备提取液，对提取液分别作甘草次酸、肉桂酸、总黄酮、干浸膏的含量测定，优选最佳醇沉浓度。结果醇沉浓度为70％的SBAE液综合评价，值明显高于其他醇沉浓度的SBAE液。结论桂枝甘草汤SBAE法的醇沉浓度以70％为佳。     

微滤-超滤法精制苦参水煎液的工艺研究

目的 研究微滤与超滤联用技术精制苦参水煎液的工艺,并与醇沉法作对比.方法 采用HPLC法测定氧化苦参碱的含量,紫外分光光度法测定苦参总黄酮的含量,通过选择适宜浓度的NaOH溶液作为清洗剂清洗膜.结果 微滤与超滤联用技术处理的苦参水煎液的除杂率及有效成分得率均优于醇沉法,且微滤-超滤法常温下操作,周期短,膜的清洗方便.结论 微滤与超滤法联用技术可替代传统的醇沉法精制苦参水煎液.     

夏至草体外抗单纯疱疹病毒作用研究

目的 :探索夏至草中不同极性的粗提取物对单纯疱疹病毒I型(HSV-1)的体外抑制作用。并进一步分离纯化,为寻找分离抗HSV-1的活性组分做准备。方法:分别以水、95%乙醇、乙酸乙酯为溶剂提取药物。采用HSV-1-Hep-2细胞体外病毒感染模型,进行体外抗HSV-1作用的评价。将醇提物采用水沉法进一步纯化,分别将上清液和沉淀物进行体外抗病毒实验,通过显微镜下观察细胞病变效应(CPE),以酶标仪测定中性红染色A540值,计算治疗指数(TI)。结果:夏至草的水、乙醇、乙酸乙酯三种总提取物中,乙醇总提取物的抑毒效果最好。夏至草醇提水沉后,上清液的治疗指数TI大于46.5,沉淀物的治疗指数TI大于51.6。结论:夏至草醇总提取物具有抗HSV-1活性,醇提水沉后,其上清液和沉淀物都有显著的抗HSV-1活性。     

Critical process parameter identification of manufacturing processes of Astragali Radix extract with a weighted determination coefficient method

Objective: Critical process parameters (CPPs) identification is an important step of the implementation of quality by design (QbD) concept. There are many CPP identification methods, such as risk analysis method, sensitivity analysis method, multiple linear regression method, standard partial regression coefficient (SPRC) method, and so on. The SPRC method can consider multiple process critical quality attributes (CQAs) simultaneously, but the determination of CPP number is subjective. Therefore, new CPP identification method is still required. Methods: The manufacturing process of Astragali Radix extract, which contained water reflux extraction, concentration, and ethanol precipitation, was used as an example. First, the multiple process CQAs were determined to be the yield of pigment, dry matter, sugars, and active ingredients. Second, the potential CPPs were determined by a knowledge organization method. Plackett-Burman designed experiments were then performed. A weighted determination coefficient () method was presented to identify CPPs. In this method, the importance of different CQAs was considered. Process parameters were removed one-by-one according to their importance index. The decrease in was used to characterize the importance of the removed parameter. If the decrease of was less than a preset threshold, the removed parameter was not a CPP. Results: During the manufacturing process of Astragali Radix extract, the potential CPPs determined by the knowledge organization method were water consumption, reflux extraction time, extraction frequency, ethanol content, ethanol consumption, and concentration endpoint. Reflux extraction time, the first ethanol consumption, the second ethanol consumption, and the second ethanol precipitation refrigeration temperature were found to be CPPs using the weighted determination coefficient method with the threshold of 10%. Conclusion: Using the weighted determination coefficient method, CPPs can be determined with all the CQAs considered based on their importance. The determination of CPP number is more objective compared with the SPRC method.     

猴头菌醇提浸膏和水提浸膏甾醇类化合物的比较研究

目的 :研究猴头菌甾醇类化合物 ,探讨醇提和水提浸膏疗效差异的药化基础。方法 :利用GC-MS方法对猴头菌甾醇类物质组成进行分析 ,并采用气相色谱、反相HPLC及其他生化分析手段比较了猴头菌及其 2种方法提取物的成分。结果 :醇提浸膏较水提浸膏在粗多糖、水溶性蛋白、脂肪酸方面没有明显优势 ,但醇提与水提浸膏在甾醇类物质含量上存在显著差异。在猴头菌丝体中存在含量较高的不同双键形式的麦角甾醇类化合物、β谷甾醇和 4个双键的C₂₈甾醇化合物。结论 :猴头菌甾醇类化合物主要存在于醇提浸膏中 ,其中麦角甾醇含量最高。同时首次发现猴头菌含有麦角甾 8(14) 烯 3β-醇、β-谷甾醇和 4个双键的C₂₈甾醇化合物。     

痔血胶囊水提物和醇提物对大鼠肝毒性的影响

目的:通过比较痔血胶囊水提物和醇提物对大鼠肝毒性的影响,探讨工艺因素对中药制剂安全性的影响。方法:Wistar大鼠80只,雌雄各半,随机分为空白组、全方水提组、全方60%醇提组、全方85%醇提组,除正常组灌服蒸馏水外,其余组按剂量4.1 g·kg~(-1)灌服对应药物,连续给药30 d。末次给药后,腹腔注射10%水合氯醛麻醉大鼠,腹主动脉取血,离心取血清,全自动生化仪检测血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP),丙氨酸氨基转移酶(ALT),总胆红素(TBIL)等血清肝功能指标;摘取肝脏,称取质量,计算脏器指数;取肝脏最大叶同一部位肝组织,10%中性甲醛固定48 h,脱水,石蜡包埋,切片,苏木素-伊红(HE)染色后,在光学显微镜下进行病理检查。结果:痔血胶囊全方醇提物存在明确的肝脏毒性,组织病理学主要表现为肝小叶周边带肝细胞小泡型脂肪变性;并且其肝毒性与提取溶剂中乙醇含量正相关;此外根据大鼠肝脏小灶状炎细胞浸润评分,发现痔血胶囊的抗炎作用,水提组明显优于醇提组,说明痔血胶囊醇提物较水提物药效降低。结论:工艺因素对中药复方制剂的安全性具有重要影响,提示今后新药研发应关注现代工艺对中药安全性的影响,过分强调成分富集存在严重的安全隐患,工艺筛选应采用毒效结合的思路。     

苍耳子4种提取物小鼠急性毒性比较研究

目的:研究苍耳子生品和炒品的水提、醇提4种提取物对小鼠的急性毒性。方法:观察小鼠灌胃给药后的毒性反应,并计算半数致死量(LD50)。结果:苍耳子水提取物组毒性反应为静卧、竖毛、尾足发绀、震颤、呼吸抑制、间歇性惊厥、翻正反射消失、后腿抽搐等,乙醇提取物组则表现为静卧、腹式呼吸、部分竖毛、震颤、严重间歇性惊厥、跳跃、后腿抽搐,部分动物出现大小便失禁等。苍耳子炒品水提取物、炒品乙醇提取物、生品水提取物、生品乙醇提取物的小鼠灌胃给药的LD50分别为生药155.93,317.80,167.60,275.41 g.kg-1。结论:苍耳子水提取物的急性毒性明显大于乙醇提取物,而炒品和生品的毒性差异不明显。     

菊花提取物对大鼠肝脏脂质过氧化作用的影响

目的探讨菊花水提取物、醇提取物对大鼠肝脏脂质过氧化作用的影响。方法配置一系列不同浓度的菊花水提取物、醇提取物溶液,运用体外TBA比色法检测MDA的含量。结果在实验条件下,菊花各提取物对大鼠肝脏MDA含量有不同程度的降低作用。结论菊花各提取物对大鼠肝脏脂质过氧化具有不同程度的抑制作用。     

复方健肾颗粒的制备工艺研究

目的优选复方健肾颗粒的提取工艺和制备工艺。方法建立总皂苷和总多糖的紫外分析方法,通过单因素和正交设计试验,确定最佳提取工艺。考察不同辅料、润湿剂用量,以成型率、溶化性及吸湿率为指标,筛选处方中加入辅料的品种、配比及最佳成型工艺。结果确定复方健肾颗粒的最佳醇提工艺为10倍量85%乙醇,提取3次,每次2 h;最佳水提工艺为14倍量的水,煎煮3次,每次30 min。复方健肾颗粒的最佳制备工艺为糊精-乳糖(4∶1),浸膏粉-辅料(1∶1),85%乙醇,用量15%。结论本实验确定的提取工艺和制备工艺稳定可行,质量可控。     

蛇床子提取物的镇静催眠作用

目的:比较蛇床子不同提取物的镇静催眠作用。方法:蛇床子用水、乙醇、石油醚分别提取制备,观察折合生药相当剂量水提物和等剂量挥发油、醇提物、总香豆素对小鼠自主活动和对戊巴比妥钠催眠剂量小鼠入睡潜伏期和睡眠时间的影响。结果:蛇床子醇提物、总香豆素能显著减少小鼠自主活动(P<0.05),延长小鼠睡眠时间(P<0.05,P<0.001),醇提物作用更为显著;蛇床子水提物、挥发油对小鼠自主活动、睡眠潜伏期和持续睡眠时间与空白对照组比较,无统计学意义。结论:初步确定蛇床子醇提物、总香豆素具有明显的镇静催眠作用,以醇提物作用较强。     

克疣纳米乳方中苦参提取工艺研究

目的:优选克疣纳米乳方中主药苦参提取工艺。方法:采用乙醇回流提取苦参总碱,HPLC法测定苦参碱和氧化苦参碱的含量,以苦参碱和氧化苦参碱的总含量为指标、正交试验设计优化提取工艺。结果:乙醇回流提取苦参碱和氧化苦参碱的最佳条件为8倍量70%的乙醇溶液提取3次,每次1.5h。结论:优化提取条件合理、可行。