丹参二萜醌组分及其固体分散体微丸中主要成分在大鼠体内的药动学研究

目的 建立大鼠血浆中丹参二萜醌组分中4个主要成分二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮及丹参酮ⅡA的UPLC-MS/MS测定方法,用于丹参二萜醌组分及其固体分散体微丸的药动学研究.方法 SD大鼠分别ig给予丹参二萜醌组分固体分散体微丸及其原料药后,于不同时间点采集血浆样本,UPLC-MS/MS(以多反应离子监测方式)进行正离子检测,测定二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮及丹参酮ⅡA血药浓度,DAS 2.1.1软件计算丹参二萜醌组分固体分散体微丸及其原料药在大鼠体内的主要药动学参数.结果 血浆中丹参二萜醌组分中4个主要成分日内、日间精密度(RSD)均小于14.6％,提取回收率均大于74.49％.药动学研究结果表明,与ig丹参二萜醌组分原料药相比,ig给予其固体分散体微丸后,丹参二萜醌组分中4个主要成分的Cmax和AUC0～∞均不同程度地提高(P＜0.05).结论 本方法专属性强、灵敏度高,适用于丹参二萜醌组分及其固体分散体微丸中多成分的药动学研究;固体分散体微丸技术通过增加丹参二萜醌组分的溶解性,促进其在体内的吸收,各主要成分的相对生物利用度为原料药的138％～204％.     

黑骨藤中的一个二萜醌类化合物

目的:利用硅胶柱色谱及重结晶对黑骨藤抗炎活性部位进行化学成分研究,从其活性部位(乙酸乙酯部位)分离得到1个化合物丹参酮ⅡA,该化合物为首次在萝藦科杠柳属植物中发现的二萜醌类化合物。     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液佐治不稳定性心绞痛96例临床观察

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液为唇形科植物丹参（salviamiltiorrhza）中分离的二萜醌类化合物丹参酮ⅡA,经磺化而得到的水溶性物质,具有类钙离子拮抗剂作用,临床上用于冠心病的辅助治疗。2008-06—2010-08,我们在硝酸甘油治疗基础上应用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗不稳定性心绞痛96例,并与单用硝酸甘油治疗90例对照观察,结果如下。     

超临界萃取结合水煎煮法提取丹参中有效成分的研究

丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge．的干燥根及根茎，味苦，性微寒，祛瘀止痛、活血通经、清心除烦。丹参主要含有结晶性菲醌类化合物，如丹参酮Ⅰ(tanshinoneⅠ)、丹参酮ⅡA、ⅡB(tanshinoneⅡA、ⅡB)、隐丹参酮(cryptotanshinone)、二氢丹参酮(dihydrotanshinone)；     

丹参二萜醌部位高速逆流色谱制备工艺及体外抗肿瘤活性研究

目的优选分离丹参二萜醌最佳的高速逆流色谱(HSCCC)溶剂体系,明确丹参二萜醌的体外抗肿瘤活性。方法采用CO2超临界萃取法制备丹参总二萜醌,采用UPLC测定丹参酮IIA和隐丹参酮在不同溶剂系统上下相中的峰面积,计算分配系数(K)值及K值的比值(α),确定最佳溶剂体系。CKK-8法观察丹参二萜醌对人肝癌(QGY-7703)、肺癌(PC9、A549)、胃癌(MKN-45、HGC-27)、结肠癌(HCT116)、骨髓瘤(U266、RPMI8226)、乳腺癌(MCF-7)等9种人源肿瘤细胞株的抑制作用。结果 HSCCC溶剂系统为石油醚-醋酸乙酯-甲醇-水(12∶8∶13∶7)时,丹参酮IIA和隐丹参酮能得到较好的分离,丹参二萜醌的得率为8.65%。丹参二萜醌体外对人肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、骨髓瘤、乳腺癌等9种人源肿瘤细胞均有一定的抑制作用,其中对人肺癌PC9细胞及人乳腺癌MCF-7细胞的抑制作用最为显著。结论确定的溶剂体系对丹参二萜醌有效部位的分离效果可靠,建立的HSCCC制备方法操作简单,可作为高效快速分离纯化丹参二萜醌的分离制备方法。丹参二萜醌在体外具有良好的抗肿瘤活性。     

丹参酮ⅡA对细胞保护作用的研究进展

目的为丹参酮ⅡA在细胞保护中的应用提供参考。方法以“丹参酮ⅡA”“药理作用”“细胞保护”“TanshinoneⅡA”“pharmacological effects”“Cell protection”等为关键词在中国知网、万方、PubMed、Medline等数据库中组合查询2010年3月—2019年3月发表的相关文献,将丹参酮ⅡA对细胞的保护作用进行综述。结果共检索到相关文献125篇,其中有效文献35篇。结论丹参酮ⅡA是从中药丹参中分离提取得到的一种脂溶性的二萜醌类成分,主要包含在根皮中。丹参酮ⅡA作为中药丹参的主要活性成分之一,有抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等多种药理作用,可对神经细胞、心肌细胞、肝细胞、内皮细胞等多种细胞发挥保护作用。但目前关于细胞保护的具体机制尚不明确,仍需进一步研究。     

丹参二萜醌对连苯三酚自氧化反应的抑制作用

目的:探讨丹参二萜醌对邻苯三酚自氧化反应产生的氧自由基的作用.方法:采用邻苯三酚自氧化法,在反应体系中加入适量丹参二萜醌类物质,于320nm下测邻苯三酚自氧化速率的变化.结果:反应体系中不加样品时,邻苯三酚自氧化速率(吸光值/秒)为0.0015;体系中样品浓度达到0.12 mmol/L时的抑制邻苯三酚自氧化速率分别是:丹参酮ⅡA为20.0%、隐丹参酮为53.3%、次甲丹参酮为40.0%.结论:一定浓度的丹参二萜醌类化合物对邻苯三酚自氧化反应有抑制作用,其抑制作用的大小与丹参二萜醌的结构有关.     

丹参酮ⅡA的检测在丹参质量控制中的应用

丹参为唇形科植物丹参ＳａｌｖｉａｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａＢｇｅ .的根。具有活血调经、凉血消痈、安神功效 ,临床应用十分广泛 ,在中成药中以丹参为君药配伍者不胜枚举。丹参的有效成分有水溶性与脂溶性两大类[1～ 2 ] 。水溶性成分主要有原儿茶醛 ,原儿茶酸 ,丹参酸甲 (丹参素 )、乙、丙等 ;脂溶性成分是非醌类化合物 ,已分离出 2 0多种 ,主要有丹参酮Ⅰ、ⅡＡ、ⅡＢ,隐丹参酮 ,异丹参酮Ⅰ、ⅡＡ,异隐丹参酮 ,羟基丹参酮ⅡＡ,丹参酸甲酯 ,二氢丹参酮Ⅰ ,丹参新醌甲、乙、丙等[3 ] 。丹参脂溶性成分以丹参酮ⅡＡ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ含…     

HPLC同时测定白花丹参中丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和二氢丹参酮Ⅰ的含量

目的:建立同时测定白花丹参中丹参酮ⅡA、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ含量的方法。方法:从白花丹参产地山东采集了10个批次白花丹参,采用HPLC测定4种主要丹参酮成分丹参酮ⅡA、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ含量。色谱条件:Zorbax Extend-C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相乙腈-0.2%乙酸水(57∶43),流速1.0mL·min-1,检测波长270nm,柱温30℃。结果:丹参酮ⅡA、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ分别在0.138~2.76(r=0.999 9),0.024 8~0.496(r=0.999 9),0.096~1.92(r=0.999 9)和0.035~0.70μg(r=0.999 9)线性关系良好。加样回收率分别为100.06%,99.60%,99.91%,100.06%。丹参酮ⅡA、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ含量范围分别是2.677~7.150,0.320~1.747,0.916~5.935,0.132~2.601 mg·g-1。结论:该法简便、准确、分离度好,能同时测定白花丹参中4种有效成分的含量。     

甘西鼠尾草根化学成分研究

目的:研究甘西鼠尾草根的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-C18等色谱方法进行分离纯化,通过核磁共振、质谱等波谱分析技术鉴定化合物结构。结果:从甘西鼠尾草根中分离鉴定了17个化合物,分别为:丹参新醌B(1)、丹参醇C(2)、异隐丹参酮(3)、1,2-二氢异二氢丹参酮Ⅰ(4)、异丹参酮ⅡA(5)、二氢丹参酮Ⅰ(6)、丹参内酯(7)、丹参醇B(8)、丹参酮Ⅰ(9)、danshenspiroketallactone(10)、铁锈醇(11)、epi-danshenspiroketallactone(12)、丹参新醌A(13)、sapriolactone(14)、12-hydroxy-6,7-secoabieta-8,11,13-trien-6,7-diol(15)、6α-hydroxysugiol(16)、hypargenin B(17)。结论:其中,化合物1~8为首次从该植物中分离得到。     

复方丹参方与脂质体模拟生物膜的相互作用

目的：研究复方丹参方中与脂质体有相互作用的潜在活性成分。方法：将脂质体作为模拟生物膜，采用平衡透析与高效液相色谱、质谱联用技术筛选和鉴定了复方丹参方中与脂质体有相互作用的成分，并考察了缓冲液pH值对复方丹参方与脂质体相互作用的影响。结果：复方丹参方中共有24个成分与脂质体相互作用明显，通过标准品对照及LC／TOF／MS方法鉴定了其中18个成分，包括7个丹参酚酸类成分、6个丹参二萜醌类成分和5个三七皂苷类成分。7个酚酸类成分分别是丹参素、原儿茶醛、丹酚酸E、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A；6个二萜醌类成分分别是二氢丹参酮Ⅰ、四氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、亚甲基丹参醌、丹参酮ⅡA；5个皂苷类成分分别是三七皂苷R1、人参皂苷＆1、人参皂苷Rb1、人参皂苷＆、三七皂苷K。结论：脂质体平衡透析与高效液相色谱-质谱联用法，可有效地预测复方丹参方中多种成分在体内的吸收情况，揭示该复方的潜在活性成分，为其药效物质基础的进一步研究提供依据。     

丹参的活性成分

丹参是唇形科(Liblatae)鼠尾草属植物(Salvia miltionhixa Bunge)的根,为常用中药。基于其活血化瘀及抗菌消炎的两大功效,近年来丹参的各种制剂,广泛用于临床多种病症,心血管、肝炎、伤科、皮肤科及秃发等,但尤以冠心病疗效更为显著,博得了医药界极大的重视及关注。最近陈维洲综述了其药理作用。关于丹参的化学成分,早在本世纪30年代初日人中尾萬山等就开始研究,直至1971年前后,从中分得丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、羟基丹参酮Ⅱ-A、隐丹参酮、丹参酸甲酯、异丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅱ-A、异隐丹参酮、丹参新酮等10种二萜醌类化合物和一种二萜酚类化合物。本文乃介绍近十年来丹参中两萜醌类活性成分化学研究的进展。     

滇丹参及丹参中脂溶性成分含量的对比研究

目的:对不同来源滇丹参及丹参中脂溶性成分隐丹参酮(cryptotanshinone)、丹参酮Ⅰ(tanshinoneⅠ)、丹参酮ⅡA(tanshinoneⅡA)的含量进行对比研究,研究两者脂溶性成分的相关性。方法:采用RP-HPLC法,建立含量测定方法,测定两种药材中三种脂溶性成分的含量。结果:两种药材中脂溶性成分的含量存在着较大的差异,丹参中隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA平均含量约为滇丹参的17倍、2倍、3倍。结论:滇丹参能否作为丹参的代用品还应作进一步研究。     

绒毛鼠尾草化学成分的研究

目的:研究绒毛鼠尾草的化学成分。方法:采用硅胶、反相硅胶、大孔树脂及Sephadex LH-20柱色谱分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定结构。结果:分离鉴定了19个化合物,分别为丹参酮ⅡA(1),丹参酮ⅡB(2),羟基丹参酮ⅡA(3),丹参酮Ⅰ(4),二氢丹参酮Ⅰ(5),隐丹参酮(6),丹参新醌甲(7),丹参新醌乙(8),丹参醛(9),紫丹参甲素(10),紫丹参乙素(11),柳杉酚(12),咖啡酸(13),迷迭香酸(14),迷迭香酸乙酯(15),紫草酸(16),原紫草酸(17),原儿茶醛(18),丹参素(19)。结论:化合物2,3,7～13,15～19为首次从绒毛鼠尾草中发现。     

HPLC测定128批丹参舒心胶囊中丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA的含量及结果分析

目的:建立HPLC法同时测定丹参舒心胶囊中丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA的含量。方法:采用Shim-pack ODS(4.6 mm×150 mm,5μm)柱,以甲醇-水(70∶30)为流动相,检测波长:266 nm,流速为1.0 mL/min;运用SPSS统计软件对测定结果进行分析。结果:丹参酮Ⅰ在0.041 75～0.417 5μg范围,隐丹参酮在0.045 252～0.452 52μg范围内,丹参酮ⅡA在0.053 964～0.539 64μg范围内与峰面积有良好的线性关系;相关系数(r)均为0.999 9(n=5);丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA的平均回收率(n=6)分别为97.4%,97.4%,100.2%,RSD分别为1.1%,1.6%,1.2%,各企业的产品中丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA的含量差异较大。结论:本方法能够准确测定丹参舒心胶囊中丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA的含量,以此控制丹参舒心胶囊的质量。     

丹参在外科临床的应用

丹参在外科临床的应用太原市人民医院（太原０３０００１）马丁，许彬，李庆璐丹参是中医临床常用药，目前已从中分离出丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ－Ａ、丹参酮Ⅱ－Ｂ、羟基丹参酮Ⅱ－Ａ、隐丹参酮、丹参酸甲脂、异丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅱ－Ａ、异隐丹参酮、丹参新酮等１０种二萜醌...     

河南鼠尾草脂溶性成分研究

目的:研究河南鼠尾草根及根茎的脂溶性化学成分。方法:采用氯仿超声提取丹参药材中的脂溶性成分。采用硅胶柱层析以及结晶、重结晶等方法进行分离纯化,并利用现代波谱技术及化合物理化性质进行结构鉴定。结果:从氯仿提取物中分离得到5个化合物,分别为:弥罗汉酚(Ⅰ)、丹参酮ⅡA(Ⅱ)、隐丹参酮(Ⅲ)、丹参酮Ⅰ(Ⅳ)、次甲基丹参酮(Ⅴ)。结论:弥罗汉酚、丹参酮Ⅰ和次甲基丹参酮首次从该植物中分离得到。     

丹参中丹参酮ⅡA的薄层层析条件改进分析

目的改进丹参中丹参酮ⅡA的薄层层析条件。方法用TLC法鉴别丹参中的丹参酮ⅡA。结果以石油醚-醋酸乙酯(8∶2)为展开剂能将丹参中丹参酮ⅡA和其他成分完全分离,展开的丹参酮ⅡA与对照品颜色一致。结论该法简便可行,重现性好,为丹参的质量控制提供了方法。     

轮叶婆婆纳的抗肿瘤活性二萜成分研究

目的 研究轮叶婆婆纳Veronica sibirica中二萜类成分及其体外抗肿瘤作用.方法 应用现代提取分离和波谱分析方法对轮叶婆婆纳进行提取、分离、纯化和结构鉴定;以SK-N-SH和BEL-7402肿瘤细胞株为研究对象,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性研究.结果 从轮叶婆婆纳中分离鉴定了一个新二萜类化合物,鉴定为1,2-去氢隐丹参酮(Ⅰ);其他7个已知化合物:轮叶婆婆纳对醌A(Ⅱ)、轮叶婆婆纳对醌B(Ⅲ)、隐丹参酮(Ⅳ)、弥罗松酚(Ⅴ)、二氢丹参酮Ⅰ(Ⅵ)、丹参酮Ⅰ(Ⅶ)、丹参酮Ⅱa(Ⅷ).体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物Ⅱ,Ⅳ～Ⅷ对SK-N-SH肿瘤细胞生长的抑制作用较强,化合物Ⅱ,Ⅳ,Ⅵ,Ⅷ对BEL-7402肿瘤细胞生长的抑制作用较强.结论 轮叶婆婆纳中的二萜类化合物对不同种肿瘤细胞具有细胞毒选择性,有一定的抗癌活性.     

昆明山海棠中具有免疫抑制活性的二萜化合物

目的研究雷公藤属植物昆明山海棠的免疫抑制活性成分。方法运用各种硅胶柱色谱、凝胶渗透色谱以及制备高效液相色谱等手段对昆明山海棠氯仿提取物进行分离纯化,以各种有机波谱法鉴定化学单体结构,并通过体外淋巴细胞转化实验进行化学成分的免疫抑制活性研究。结果从中分离鉴定出6个二萜类化合物,分别为雷酚萜酸(triptobenzene H,Ⅰ)、雷藤二萜醌A(triptoquinone A,Ⅱ)、雷藤二萜醌B(triptoquinone B,Ⅲ)、雷藤二萜醌H(triptoquinone H,Ⅳ)、雷酚萜醇(triptonediol,Ⅴ)、雷酚萜(triptonoterpene,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ~Ⅲ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅵ均具有较强的免疫抑制活性。