磺达肝癸钠治疗非急诊血运重建急性心肌梗死的效果与安全性

目的探讨急性心肌梗死且未行急诊血运重建患者使用磺达肝癸钠的近期疗效和安全性。方法480例急性心肌梗死患者（未接受急诊再灌注治疗）按随机数随机分为依诺肝素组和磺达肝癸钠组,各240例。依诺肝素组给予依诺肝素1mg／kg（年龄〈75岁）或0．75mg／kg皮下注射（年龄≥75岁）,1次／12h;磺达肝癸钠组给予磺达肝癸钠2．5mg／kg皮下注射,1次／24h,均连用5～9d。比较2组治疗9d内主要不良心脏事件（MACE）、严重出血发生率和30d及6个月随访情况。结果治疗9d轻微出血和总出血磺达肝癸钠组均较依诺肝素组减少[19例（7．9％）比44例（18．3％）和25例（10．4％）比57例（23．7％）,风险比（HR）分别为0．412、0．413,95％置信区间（CI）0．241～0．706、0．258～0．662,P=0．001、P=0．000]。随访1个月,磺达肝癸钠组MACE发生率低于依诺肝素组[37例（15．4％）比59例（24．6％）,HR=0．600,95％CI为0．398～0．905,P=0．015],至6个月时差异无统计学意义[62例（25．8％）比77例（32．1％）,HR=0．751,95％C10．537～1．049,P=0．098]。结论磺达肝癸钠治疗早期未行血运重建急性心肌梗死患者近期疗效优于依诺肝素,且出血并发症少。     

磺达肝癸钠与依诺肝素的治疗对比分析

目的 本研究观察在接受经皮冠脉介入治疗(PCI)的非ST段抬高的急性冠脉综合征(NSTE-ACS)患者使用抗凝药物磺达肝癸钠,随访患者的不良心血管事件和出血的发生率,并与依诺肝素作对比分析.方法 入选了确诊为NSTE-ACS患者70例,均给予常规药物治疗,并随机分为两组:A组(36例),加用磺达肝癸钠(安卓)2.5 mg,每天皮下注射1次,用药7 d;B组(34例),加用依诺肝素1 mg/kg,每天皮下注射2次,用药7 d;两组此后均行PCI治疗,术中均应用常规剂量肝素(85IU/Kg),术后继续使用磺达肝癸钠或依诺肝素.观察两组患者第9 d、30 d、90 d时的不良心血管事件和出血的发生率.结果 ①磺达肝癸钠组与依诺肝素组的不良心血管事件的发生率比较差异无统计学意义(P>0.05).② 磺达肝癸钠组和依诺肝素组的出血发生率比较差异有统计学意义(P<0.05).③两组复合终点比较差异有统计学意义(χ2=12.59,P<0.05).结论 ①在NSTE-ACS患者中行PCI治疗前应用磺达肝癸钠疗效等同于依诺肝素.②磺达肝癸钠应用于NSTE-ACS患者有良好的安全性,出血不良反应少.     

磺达肝癸钠对急性ST段抬高型心肌梗死的疗效与安全性研究

目的：观察磺达肝癸钠和那曲肝素对急性ST段抬高型心肌梗死的临床疗效及安全性。方法急性ST段抬高心肌梗死患者120例,随机分为对照组和治疗组,每组60例。2组基础治疗相同,治疗组除基础治疗外,给予磺达肝癸钠2 p．5 mg/d,皮下注射,连用7 d。对照组给予低分子肝素0．1 ml/10 kg,皮下注射,每12小时1次,连用7 d。观察治疗7 d时及30 d内心脏事件发生情况。比较2组疗效及安全性。结果7d时,治疗组与对照组心血管事件（再发心绞痛、死亡、室速、室颤）及严重出血（脑出血、腹膜腔出血、呕血）的发生率比较,差异无统计学意义（ P ＞0．05）。轻度出血（皮下瘀斑、牙龈出血、血尿、便血＋＋＋以下）并发症例数均较对照组明显减少（ P ＞0．05）。30 d时,治疗组与对照组心血管事件的发生率比较,差异无统计学意义（ P ＞0．05）。严重出血及轻度出血较对照组明显减少（ P ＜0．05）。结论磺达肝癸钠治疗急性ST段抬高型心肌梗死安全有效,磺达肝癸钠出血发生率较那曲肝素明显降低。     

磺达肝癸钠治疗中国非ST段抬高急性冠状动脉综合征疗效与安全性的系统评价

目的 系统评价磺达肝癸钠对比低分子肝素(那曲肝素、依诺肝素)治疗中国非ST段抬高急性冠状动脉综合征(NSTE-ACS)患者的疗效与安全性.方法 计算机检索PubMed、Medline、Embase、EBSCO、中国知网、万方医学网、维普中文期刊全文数据库及相关临床试验注册网中关于磺达肝癸钠(试验组)与低分子肝素(那曲肝...     

磺达肝癸钠治疗老年急性ST段抬高型心肌梗死的有效性和安全性临床研究

目的 比较磺达肝癸钠和依诺肝素治疗ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者的疗效和安全性.方法 入选65岁以上老年STEMI患者169例,所有患者均于住院期间行经皮冠状动脉介入术(PCI),术后完全随机分为观察组(n=85)和对照组(n=84).48 h普通肝素抗凝后,观察组患者给予磺达肝癸钠2.5 mg,1次/d,对照组患者给予依诺肝素钠100 AxaIU/kg,每12小时1次.2组患者均连用7d.从PCI术后即刻开始随访至出院后1个月,记录血常规、尿常规、血生化、超声心动图检查结果及主要不良心血管事件和不良反应的发生情况.结果 2组均无心源性死亡、非致死性心肌梗死发生,观察组5例(5.9％)发生反复不稳定型心绞痛(UAP),对照组4例(4.8％)发生反复UAP,2组反复UAP发生率差异无统计学意义(P＞0.05).2组抗凝疗效相似.抗凝治疗前后,2组血常规、尿常规、血生化、超声心动图指标比较,差异无统计学意义(P＞0.05).2组均无大出血及皮疹发生,对照组总的小出血发生率[7.1％(6/84)]略高于观察组[3.5％(3/85)],但差异无统计学意义(P＞0.05).结论 对于65岁以上STEMI患者,应用磺达肝癸钠抗凝治疗有效、安全,与依诺肝素相比,磺达肝癸钠的小出血事件较少,在减少出血风险方面具有潜在优势.     

利伐沙班和磺达肝癸钠在髋、膝关节置换术后预防静脉血栓有效性和安全性的meta分析

目的比较利伐沙班和磺达肝癸钠在髋、膝关节置换术后预防静脉血栓的有效性和安全性,为临床用药提供参考数据。方法通过收集利伐沙班、磺达肝癸钠与依诺肝素预防静脉血栓的随机双盲对照试验进行meta分析,采用ITC程序间接比较利伐沙班与磺达肝癸钠的有效性和安全性。结果共纳入研究文献11篇,病例总数20 217例;与依诺肝素相比,利伐沙班能降低近端DVT[RR=0.21,95%CI(0.14,0.32)]和症状性VTE[RR=0.67,95%CI(0.33,0.69)]发生的风险,差异有统计学意义;磺达肝癸钠预防近端DVT和症状性VTE效果与依诺肝素相比,差异无统计学意义(P=0.06),但能增加大出血事件[RR=1.60,95%CI(1.16,2.20)]发生风险,其差异有统计学意义;间接比较显示利伐沙班疗程<15 d疗效和安全性与磺达肝癸钠差异无统计学意义;与磺达肝癸钠相比,当利伐沙班疗程>15 d,能更有效预防近端DVT[RR=0.18,95%CI(0.05,0.61)]和症状性VTE[RR=0.22,95%CI(0.06,0.86)],在大出血事件的风险上差异无统计学意义[RR=1.47,95%CI(0.37,5.88)]。结论利伐沙班与磺达肝癸钠疗程相近时,两者疗效和安全性比较差异无统计学意义;适当延长利伐沙班疗程可能会更好地预防静脉血栓栓塞。     

磺达肝癸钠用于急性心肌梗死PCI术后的临床观察

目的：观察分析磺达肝癸钠用于急性心肌梗死经皮冠状动脉介入术（PCI）术后临床治疗的优势及重要性。方法：选取2008年9月～2010年12月本院住院患者187例,将其随机分为对照组94例和治疗组93例,两组基础治疗相同。对照组除基础治疗外,给予依诺肝素1mg/kg,皮下注射,每12小时1次,连用7d。治疗组给予磺达肝癸钠2.5mg/d皮下注射,每24小时1次,连用7d。观察治疗30d内心脏事件发生情况。结果：治疗组全因死亡例数、再发心绞痛例数均较对照组减少（P〈0.05）,而再发心肌梗死例数、心脏性死亡例数两组差异无统计学意义。结论：磺达肝癸钠治疗急性心肌梗死PCI术后较依诺肝素安全有效。     

动态浊度法定量检测磺达肝癸钠注射液细菌内毒素含量的研究

目的:建立动态浊度法定量检测磺达肝癸钠注射液中细菌内毒素的含量。方法:使用两个厂家的动态浊度法鲎试剂建立细菌内毒素标准曲线,对3批供试品进行干扰试验,分析不同稀释倍数下细菌内毒素的回收率并进行验证,完成供试品溶液中内毒素含量的定量检测。结果:两个厂家鲎试剂的标准曲线均符合标准要求,3批供试品在稀释10、100、800、1 600倍时细菌内毒素回收率均在50%~200%范围内,均无干扰,符合药典要求。结论:采用动态浊度法检测磺达肝癸钠注射液中细菌内毒素含量是可行的。     

磺达肝癸钠联合替罗非班治疗急性冠脉综合征的效果观察

目的：观察磺达肝癸钠联合盐酸替罗非班治疗急性冠脉综合征的临床效果及安全性。方法收集急性冠脉综合征患者289例,其中观察组147例给予磺达肝癸钠（2.5 mg皮下注射,1次/d,3~5 d）,对照组142例给予依诺肝素（60 mg皮下注射,1次/d,3~5 d）,两组同时联合应用盐酸替罗非班,观察出血及临床效果、心脏恶性事件等情况。结果两组住院期间MACE（死亡、心肌梗死、顽固性心肌缺血、靶血管重建术）的发生率比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。对照组重度出血、轻度出血、血小板减少的发生率明显高于观察组（P〈0.05）。结论磺达肝癸钠联合替罗非班治疗急性冠脉综合征效果显著、出血风险小,是安全、有效的。     

磺达肝癸钠治疗急性心肌梗死急诊介入术后患者的疗效分析

目的高型心肌梗死（STEMI）急诊介入术后的疗效和安全性。方法 STEMI急诊介入术后的患者86例,随机分入试验组（n=43）和对照组（n=43）,两组患者基础治疗相同。实验组给予磺达肝癸钠2.5mg/d皮下注射,连用8d;对照组给予低分子肝素针5000U皮下注射,1次/12h,连用8d。观察用药期间出血事件及出院1个月内主要不良心血管事件发生情况。结果磺达肝癸钠组出血事件发生率低于对照组（P〈0.05）,住院期间和出院1个月随访两组主要不良心血管事件比较差异无统计学意义（P〈0.05）。结论磺达肝癸钠治疗STEMI急诊PCI术后的患者安全有效。     

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中奥洛他定的浓度

目的建立人血浆中奥洛他定浓度测定的液相色谱-串联质谱（LC—MS／MS）定量方法。方法以地氯雷他定为内标,血浆样品经蛋白沉淀处理后,在0．2mL·min^-1的流速下以乙腈-甲醇-0．1％甲酸水溶液（25：5：70,V／V／V）为流动相进行等度洗脱,采用CAPCELLPAKC18柱（50mm×2．1mm,3．5μm）分离。样品经电喷雾离子源（ESI）正离子化后,通过三重四极杆串联质谱仪,采用多反应离子检测方式测定奥洛他定（m／z338．2／165．2）和内标地氯雷他定（m／z311．1／259．1）的浓度。结果奥洛他定质量浓度在1～200μg·L^-1内线性良好,定量下限为1μg·L^-1,方法回收率为85％-115％,批内、批间RSD均〈10％。结论本方法专属性强、灵敏度高,操作简便、快速,符合生物样品分析要求,适用于临床药动学研究。     

RP-HPLC法测定小鼠各组织中阿糖胞苷及阿糖尿苷浓度

目的:建立在血浆、脑脊液和睾丸组织中同时测定阿糖胞苷及其代谢物阿糖尿苷浓度的反相高效液相色谱法并进行小鼠体检内测定波量长分为析28。0 n方m法,柱:色温谱为柱30为℃X,T进er样ra量C18为,流10动μ相L。为将0.0115 m只o小l.鼠L-随1磷机酸分盐成缓A冲、B液、(Cp H3组=,6分.0)别-乙腹腈腔=注9射5∶阿5,糖流胞速苷为105.09、51 m 0L0.0m、2in 0-010,mg·kg-1,30 min后测定小鼠血浆、脑脊液、睾丸组织中的阿糖胞苷及阿糖尿苷浓度。结果:阿糖胞苷、阿糖尿苷检测浓度线性范围分别为0.25～21.74、0.99～86.96 mg·L-(1r>0.998 8),检测限为0.1～0.4 mg·L-1;平均回收率均≥96%,RSD≤7.19%。阿糖胞苷及阿糖尿苷在小鼠血浆、脑脊液和睾丸组织中的药物浓度有显著性差异,低、中剂量给药组只在血浆中检测出阿糖尿苷。结论:所建立的测定方法简单、快速、准确、重复性好,可为临床上阿糖胞苷和阿糖尿苷血药浓度的监测和药动学研究提供参考。     

HPLC测定人血浆中亚胺培南的浓度

目的 建立测定人血浆中亚胺培南浓度的HPLC方法。方法 以0.5 mol·L^-1尿素为稳定剂,以5-溴脲嘧啶为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,二氯甲烷2次提取去杂质,取水相进样。色谱柱为Atlantis C18（4.6 mm×150 mm,5 μm）;流动相为甲醇-10 mmol·L^-1磷酸二氢钾溶液（pH=6.0）（4∶96）;流速为1.0 mL·min^-1;柱温：25 ℃;检测波长：300 nm。结果 亚胺培南在0.5-100 mg·L^-1内线性关系良好,r=0.999 7;定量下限为0.5 mg·L^-1;平均绝对回收率 82.72%,方法回收率为87.60%-96.36%;日内、日间RSD均〈10%。结论 本方法简单、快捷、灵敏、准确,适用于亚胺培南临床血药浓度的监测。     

HPLC—MS—MS法测定人血浆中坎地沙坦的浓度

目的建立高效液相色谱电喷雾离子化质谱联用法测定人血浆中坎地沙坦的浓度。方法样品用有机溶剂（二氯甲烷乙醚-1：4）萃取后．有机层用氮气吹干，100μL流动相定容后进样。流动相为0．1％甲酸水溶液-甲醇-乙腈（15：5：80，v／v／v），内标为非那雄胺。采用二级质谱选择性离子检测坎地沙坦（441／263）和非那雄胺Fin—asteride（373．4／305．3）。结果坎地沙坦的线性范围0．78～200μg·L^-1（r^2=0．9945），平均相对回收率在94．07％～102．86％，批内和批间RSD均〈10％。坎地沙坦的最低定量限为0．78μg·L^-1，提取回收率〉88％。结论该方法准确、灵敏，可用于坎地沙坦的人体药动学研究。     

高效液相色谱法测定人血浆中莫西沙星浓度

目的：建立以高效液相色谱法测定人血浆中莫西沙星浓度的方法。方法：以Kromasil C8柱为固定相,0．05mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲液：甲醇：乙腈（65：15：20）为流动相,调节pH至3．0,流速1ml·min^-1,柱温30℃,紫外检测波长296nm,进样量20ul。沉淀剂选用8％高氯酸溶液,以峰面积外标法定量。结果：莫西沙星保留时间为6．2min,线性范围0．08—4．80mg·L^-1,最低定量限为0．08mg·L^-1;方法平均回收率为95．20％～100．85％,绝对回收率为79．98％～91．83％;高、中、低系列浓度日内RSD为4．69％-5．23％,日间RSD为6．08％～7．36％;样品在低温冷冻条件下至少可稳定保存28d。结论：本法简便、快速,灵敏度高,重复性好,适用于临床血药浓度测定及药动学研究。     

炎琥宁在大鼠体内血药浓度测定方法及其药动学研究

目的:建立以高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血浆中炎琥宁含量的方法,并对其药动学进行研究。方法:色谱柱为VP-ODS C18 Column(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-1%醋酸-三乙胺(65∶35∶0.02),内标物为安定,流速为1.0mL·min-1,检测波长为251nm,温度为40℃。用甲醇沉淀蛋白后取上清液过0.45μm微孔滤膜进样分析,采用DAS1.0软件进行药动学参数估算。结果:炎琥宁进样浓度分别在0.05～1.0μg·mL-1(r=0.9999)和1.0～10.0μg·mL-1(r=0.9998)范围内与各自峰面积积分值之比呈良好线性关系;平均回收率为90.12%,RSD=0.508%(n=3)。大鼠静脉注射4mg·kg-1炎琥宁后,其tmax、Cmax、t1/2α和AUC0～240分别为(5.03±1.2)min、(1.09±7.5)mg·L-1、(0.95±4.4)min和(18.14±1.1)mg·min·L-1。结论:炎琥宁在大鼠体内的药动学过程符合二室模型。     

健康人血浆中伪麻黄碱浓度的LC-MS法测定

目的建立人血浆中伪麻黄碱的LC—MS测定法。方法血浆中加入内标格列吡嗪，用甲醇提取后，采用选择性离子检测（SIM）方法测定其血药浓度。10名健康受试者口服受试制剂后，用LC—MS测定血浆中伪麻黄碱浓度。色谱柱：XTerra MS C18（3．5μm×100mm×2．1mm）；流动相：甲醇-5mmol·L^-1的醋酸铵水溶液（90：10，v／v）；流速：0．2ml·min^-1；柱温：25℃。结果标准曲线线性范围为5．01～1002．00μg·L^-1，标准曲线线性关系良好，回归方程为：f=0．00332×C＋0．00088（r=0．9997，n=5），定量下限为（LLOQ）为5．01μg·L^-1。高、中、低三种浓度的日内和日间变异均小于10．0％，回收率在89．6％～95．1％。结论本方法操作简便，灵敏度高，样品稳定性良好，适用于伪麻黄碱的临床血药浓度检测、生物利用度和药代动力学研究。     

RP-HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的血药浓度及人体药动学研究

目的：建立高效液相色谱法测定盐酸伪麻黄碱（PSE）血药浓度的方法,研究洛芬伪麻片的人体药动学。方法：8名健康男性受试者单剂量口服洛芬伪麻片（含盐酸伪麻黄碱30mg）后,采用高效液相色谱法测定血浆中盐酸伪麻黄碱的浓度,色谱柱：Diamonsil^TM C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相：甲醇-0．02mol·L^-1磷酸二氢钠（舍0．005mol·L^-1辛烷磺酸钠,磷酸调pH3．8）（45：55）;流速：1mL·min^-1;检测波长210nm。结果：线性范围20-1000ng·mL^-1（r=0．9998）,最低检测限为1．2ng,日内精密度（RSD）小于3．26％,日间精密度（RSD）小于4．89％,绝对回收率为75．76％～86．52％,PSE的主要药动学参数为：AUC0-∞为（1．83±0．60）μg·h·mL^-1,Cmax为（279．52±92．46）ng·mL^-1,tmax为（1．32±0．24）h,t1/2为（5．37±0．92）h。结论：本方法简便、快速、准确,可用于盐酸伪麻黄碱的血药浓度测定及药代动力学研究。     

LC-MS／MS法测定右溴苯那敏的血药浓度及其药动学特征评价

目的建立液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定人血浆中右溴苯那敏的浓度,并评价右溴苯那敏在健康受试者体内的药动学特征。方法血浆经参有氯苯那敏为内标的甲醇沉淀后在Inertsil ODS-3柱（150mm×2．1mm,5μm）上分离,流动相采用含10mmol·L^-1甲酸铵的甲醇／sic／甲酸（60：40：0．1,V／V／V）溶液。串联质谱sciex API 3000采用正电喷雾离子源和多反应监测的扫描模式。结果右溴苯那敏在0．1—40μg·L^-1内线性良好,定量下限为0．1μg·L^-1。方法的准确度为87％～113％,批内、批间的RSD均〈15％。右溴苯那敏的主要药动学参数ρmax、tmax、t1/2、AUC0→t。和AUC0→∞在单剂量给药后分别为：（3．58±1．14）μg·L^-1、（9．42±2．94）h、（18．46±9．48）h、（108．4±53．97）μg·L^-1和（126．3±73．91）μg·L^-1;在多剂量给药后分别为：（14．59±6．75）μg·L^-1,（6．35±2．09）h、（21．40±7．74）h、（487．9±316．2）μg·L^-1和（578．0±437．3）μg·L^-1。稳态时的药动学参数AUC^88、ρmax、tmax和DF分别为：（153．0±74．47）μg·L^-1、（12．07±5．84）μg·L^-1、（12．75±6．21）μg·L^-1和（21．2±7．7）％。结论本方法专属性强,精确,灵敏度高,操作简单,快速。结果表明单剂量和多剂量给药后ρmax、tmax和AUC^88之间的差异有统计学意义,右溴苯那敏在体内有蓄积。     

HPLC法测定双羟萘酸曲普瑞林中残留的三氟乙酸

目的建立新型混合模式色谱柱高效液相色谱法测定双羟萘酸曲普瑞林中三氟乙酸含量,并进行样品测定。方法采用Thermo Acclaim Mixed-Mode WAX-1(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相:0.25 mol·L^-1磷酸二氢钠溶液(用6 mol·L^-1NaOH溶液调节p H值至6.0)∶乙腈(60:40);柱温:30℃;流速:1.0 mL·min^-1;检测波长:210 nm。结果空白溶剂及供试品中其他组分不干扰三氟乙酸测定,三氟乙酸在0.026~0.080 mg·mL^-1范围内线性关系良好,回归方程为:y=1104.3460x-0.6811,r=0.9998;定量下限为0.8μg;加样平均回收率为98.7%,RSD为1.1%;准确度高;具有良好的重复性;样品中未检出三氟乙酸。结论本方法准确、专属、耐用,可用于双羟萘酸曲普瑞林中三氟乙酸残留的测定。