碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中硬膜外持续输注给药方案设计

 目的 设计碳酸利多卡因硬膜外持续输注给药方案。方法 采用荧光偏振免疫分析方法测定血清利多卡因浓度。采用先给予常规剂量,根据对碳酸利多卡因在实施硬膜外麻醉患者中的药物动力学及药效学研究结果,计算出硬膜外持续输注给药速率,实施硬膜外持续给药。结果 对16例患者在硬膜外持续输注给药后30 min,手术中期及手术后期的48份血药浓度进行监测,同时对所有患者在手术全过程中的血压及心率进行连续监测。结果表明,平均常规给药剂量为(3.72±0.55) mg·kg^-1,平均硬膜外持续输注速率为(33.80±6.74) μg·kg^-1·min^-1,平均血药浓度为(2.76±0.98) μg·ml^-1(n=48),手术过程中麻醉效果满意,患者的血压及心率正常。结论 采用先给予常规剂量,后持续硬膜外输注给药的方案,即可获得满意的麻醉效果,又克服了由于硬膜外重复给药所引起的血药浓度的较大波动及由此对药效学产生的不利影响。     

肾衰患者使用盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉的药动学研究

 目的　比较研究肾功能衰竭患者及肾功能正常患者分别使用盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉后,机体系统的吸收、分布、代谢、排泄情况。方法　 8名肾功能衰竭患者(肾移植患者)和 8名肾功能正常患者使用1.6mg·kg^-1盐酸罗哌卡因(75mg·10mL^-1)硬膜外麻醉,麻醉后于不同时间同时抽取动脉血和静脉血,用HPLC方法测定其血药浓度的数据,用3P97计算药动学参数。结果　同一组之间动脉与静脉的药动学参数均无显著差异,表明罗哌卡因硬膜外麻醉后对于动脉和静脉的药动学过程基本一致;肾衰组与肾功能正常组相比,动脉血的消除半衰期t_1/2β显著延长[分别为(173.81±41.14)和(120.14±34.79)min,P=0.02],静脉血的消除半衰期t_1/2β显著延长[分别为(182.79±59.08)和(108.37±40.09)min,P=0.005]。结论　使用罗哌卡因硬膜外麻醉后动脉和静脉的药动学过程基本一致,肾衰患者的消除半衰期明显长于肾功能正常组,肾功能衰竭影响了罗哌卡因在体内的消除,提示肾衰患者使用罗哌卡因硬膜外麻醉时的剂量应酌减。     

头孢羟氨苄在狗体内的药代动力学研究

 本文采用反相高效液相色谱法测定了头孢羟氨苄在狗体内的药物动力学参数。单剂量肌注后用PHARMA程序一室模型拟合的消除半衰期（t_{1/2(K))为1.30±0.32h，消除速率常数（K) 为0.57± 0.15h^-1,平均达峰时间（Tmax)为0.54 ± 0.24h，平均达峰浓度（Cmax)18.52 ±3,94 μg/ml，曲线下面积（AUC )46.35±12.60μg·h·m1M^-1,表观分布容积（Vd ) 0.42±0.21 L/kg。单剂量静注以二室拟合。}     

碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中的应用

剖宫产术国内多选用硬膜外麻醉，这要求局麻药要具有起效快、阻滞完善的特点。笔者比较了碳酸利多卡因和盐酸利多卡因在剖宫产术硬膜外麻醉的效果，现报道如下。     

六一散配伍规律的药动学研究

目的:研究甘草及六一散在大鼠血浆中甘草次酸药动学参数的差异,以探索六一散配伍的合理性。方法:将甘草及六一散制成水煎液,分别灌胃给予SD大鼠,采用HPLC/MS/MS法测定大鼠血浆中甘草次酸的血药浓度,并计算主要药动学参数。结果:给予六一散或甘草后大鼠血浆中甘草次酸的T_max,C_max,T_1/2,AUC_0-480:给六一散后分别为:(45.0±10.6)min,(532.8±257.7)ng·mL^-1,(72.6±36.5)min,(26568.7±7682.7)ng·mL^-1·min^-1;给甘草后分别为(240.0±30.4)min,(480.7±157.6)ng·mL^-1,(141.4±26.7)min,(100447.4±58896.2)ng·mL^-1·min。结论:相对于单用甘草,给予六一散水煎液后大鼠血浆中的甘草次酸达峰时间提前,达峰浓度提高,有利于复方快速而集中的发挥药效。     

碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中的应用

剖宫产术国内多选用硬膜外麻醉,这要求局麻药要具有起效快、阻滞完善的特点.笔者比较了碳酸利多卡因和盐酸利多卡因在剖宫产术硬膜外麻醉的效果,现报道如下.     

复方法莫替丁咀嚼片临床药动学研究

 目的研究复方法莫替丁咀嚼片在正常人体内的药动学,据此拟定临床给药方案。方法采用HPLC测定12名健康志愿受试者单剂量空腹po(低、中、高剂量,即含法莫替丁20,30,40 mg)、进食后口服以及多剂量口服复方法莫替丁咀嚼片后,法莫替丁血药浓度变化情况。结果单剂量空腹po低、中、高3个剂量法莫替丁AUC_0→12分别是:(243.39±41.10),(347.05±25.95)和(516.12±55.37)μg·h·L^-1;达峰时间分别为:(2.96±0.33),(2.50±0.30)和(2.63±0.38)h;峰浓度分别是:(67.10±5.71),(94.18±3.21)和(125.43±5.30)μg·L^-1;消除速率常数分别为:(0.18±0.02),(0.17±0.02)和(0.19±0.04)h^-1;消除半衰期分别为:(3.85±0.52),(4.12±0.59)和(3.85±0.77)h。进食后服用低剂量的供试制剂,法莫替丁AUC_0→12为(257.94±39.88)μg·h·L^-1,达峰时间为(2.83±0.39)h,峰浓度为(64.56±2.18)μg·L^-1,消除速率常数为(0.20±0.04)h^-1,消除半衰期为(3.54±0.69)h。多剂量给予20 mg供试制剂达稳态后,法莫替丁AUC_0→τ为(310.02±23.95)μg·h·L^-1,达峰时间为(2.46±0.33)h,稳态谷浓度是(7.84±1.31)μg·L^-1,稳态峰浓度为(60.78±2.13)μg·L^-1,平均稳态血药浓度是(25.83±2.00)μg·L^-1,消除速率常数为(0.20±0.03)h^-1,消除半衰期为(3.61±0.54)h,波动度(DF)为2.06,蓄积因子为0.02。结论对空腹 po 3个剂量供试制剂的AUC_0→12/剂量进行q检验,结果表明,法莫替丁在体内符合线性动力学过程;对空腹与进食后给予供试制剂的有关药动学参数进行差别检验,结果表明,食物对法莫替丁的体内过程无显著影响;多剂量试验结果表明,法莫替丁在体内无蓄积作用。     

腰—硬联合麻醉与硬膜外麻醉用于老人骨科手术麻醉效果的比较

目的:比较腰—硬联合麻醉与硬膜外麻醉用于老人骨科手术的麻醉效果。方法:将112例患者分为腰—硬联合麻醉组和硬膜外麻醉组,对两组患者的麻醉效果进行比较。结果:腰—硬联合麻醉组感觉阻滞起效时间快于硬膜外麻醉组,阻滞完善时间也明显快于硬膜外麻醉组。     

碳酸利多卡因、布比卡因联合地塞米松在臂丛阻滞中的应用

本研究拟通过大样本的调查，分析碳酸利多卡因、布比卡因联合地塞米松在臂丛阻滞中起效时间、阻滞效果、作用维持时间（即患肢麻醉起效至麻木感消失，手术区域出现疼痛时间）与盐酸利多卡因联合布比卡因及碳酸利多卡因联合布比卡因的比较，现报道如下。     

阿折地平片的人体药动学研究

 目的建立人血浆中阿折地平的HPLC-MS测定方法,并对其人体药动学进行评价。方法12名健康受试者分别po单剂量阿折地平片8,16 mg,受试者经清洗期后,连续po阿折地平8 mg,每日1次,连续服药8 d。采用HPLC-MS测定人血浆中阿折地平浓度,并计算单次及多次给药后的药动学参数。结果单次口服阿折地平片8及16 mg后,阿折地平的消除半衰期分别为(25.0±4.3)和(24.6±5.6)h,达峰时间分别为(2.9±1.4)和(2.6±0.8)h;达峰浓度分别为(5.13±2.20)和(9.48±3.70)μg·L^-1;AUC分别为(53.6±17.1)和(107.9±39.1)μg·h·L^-1。多次po阿折地平片8 mg后,阿折地平的消除半衰期为(25.2±5.0)h,达峰时间为(3.1±1.1)h,达峰浓度为(6.12±2.27)μg·L^-1,AUC为(53.6±18.4)μg·h·L^-1.结论本试验建立的测定方法灵敏、准确、简便。阿折地平在8～16 mg内呈线性药动学特征,多剂量给药与单剂量给药药动学参数基本一致。     

针药结合麻醉估价针麻效果及其临床意义

<正> 我们于1980年1月～10月采用针药结合施行胃大部切除及对照组共39例。现初步报告如下:方法一、观察对象:选取单纯溃疡病,手术难度大致相等的胃大部切除术的病员共39例,分成针药结合麻醉组19例,女2例,男17例;年龄最小23岁,最大55岁,硬膜外麻醉组20例,女4例,男16例;年龄最小25岁,最大60岁。     

盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶在兔眼房水内的药动学

 目的研究盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的药动学行为,考察该制剂的释药特征。方法以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星即形凝胶给药后不同时间兔眼房水中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性动力学特征,其t_1/2(ke),MRT,t_max,ρ_max,AUC_0-τ和AUC_0-∞分别为(118.76±7.21)min,(208.40±13.46)min,(34.07±5.02)min,(2.56±0.14)mg·L^-1,(432.05±13.55)mg·min·L^-1及(501.52±25.24)mg·min·L^-1。结论盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶显著延长药物在眼部的滞留时间,可用之实现长效治疗的目的。     

LC-MS/MS测定盐酸他利克索与美多芭联合用药的人体药动学

 目的建立液相色谱-串联质谱法研究盐酸他利克索与关多芭联合用药在健康志愿者体内的药动学行为。方法以盐酸克仑特罗为内标,血浆样品经乙酸乙酯提取,Lichrospher C_6H_6柱分离后电喷雾正离子化选择性反应检测。12名健康志愿者(男女各半)按随机双交叉试验设计,研究单剂量口服盐酸他利克索片(0.4 mg)及与美多芭片(0.25 g)联合用药后的药动学。结果盐酸他利克索在0.10～10.0μg·L^-1内呈现良好线性,方法回收率为80.8%～86.2%。日内、日间精密度的RSD分别为0.5%～4.8%和2.4%～8.6%。两种服药方式后盐酸他利克索的主要药动学参数ρ_max,t_max,t_1/2,MRT,AUC_0-36,AUC_0-∞,CL/F和V_d/F分别为(0.96±0.12)和(0.89±0.16)μg·L^-1,(1.4±0.9)和(1.4±0.9)h,(11.37±1.99)和(11.61±1.80)h,(15.90±2.95)和(16.35±2.60)h,(9.66±1.33)和(9.36±1.58)μg·h·L^-1,(11.07±1.72)和(10.82±1.98)μg·h·L^-1,(37.9±7.50)和(40.5±10.0)L·h^-1,(650±186)和(601±167)L。经单因素方差分析及独立样本t检验分析单剂量口服盐酸他利克索片及与美多芭片联合用药后的主要药动学参数均无显著性差异。结论建立的LC-MS/MS测定法准确、灵敏,专属。美多芭对盐酸他利克索的药动学行为没有明显影响。     

参松养心胶囊及曲美他嗪联用对慢性心力衰竭合并窦性心动过缓患者心功能和HRV相关指标的影响

目的:研究参松养心胶囊与曲美他嗪联用对慢性心力衰竭合并窦性心动过缓患者心功能和HRV相关指标的影响。方法:选取2015年7月至2016年8月石景山医院收治的慢性心力衰竭合并窦性心动过缓患者94例。按照就诊顺序分为观察组与对照组,每组47例。对照组患者予以曲美他嗪治疗,观察组则在对照组的基础上加用参松养心胶囊治疗。分别比较2组临床疗效,治疗前后心功能、24 h动态心电图平均心率以及HRV相关指标变化情况。结果:观察组患者治疗总有效率为97.87%(46/47),显著高于对照组的85.11%(40/47)(P0.05)。治疗前2组患者各项心功能水平比较,差异无统计学意义,分别治疗后观察组患者LVEF、CO、SV、6 min步行距离分别为(53.6±4.1)%、(5.0±0.7)L/min、(46.1±6.9)mL/次、(394.2±60.4)m,均显著高于对照组的(49.2±3.9)%、(4.2±0.6)L/min、(41.4±5.7)mL/次、(363.6±58.2)m(均P0.05)。治疗后观察组与对照组患者24 h动态心电图平均心率分别为(66.8±6.1)次/min、(55.2±6.7)次/min,均显著高于治疗前,而观察组又显著高于对照组(均P0.05)。治疗后观察组患者SDANN、SDNN、r MSSD、PNN50水平分别为(112.6±20.1)ms、(129.2±21.5)ms、(25.2±5.7)ms、(6.0±0.8)%,均显著高于对照组的(85.7±19.2)ms、(94.1±14.5)ms、(20.1±5.8)ms、(2.8±0.7)%(均P0.05)。结论:参松养心胶囊与曲美他嗪联合治疗慢性心力衰竭合并窦性心动过缓的疗效显著,可有效改善患者心功能以及HRV相关指标,有利于促进患者早日康复。     

硬膜外利多卡因联合芬太尼在剖宫产术中的效果观察

目的:观察与分析硬膜外利多卡因联合芬太尼在剖宫产术中的麻醉效果。方法:选取80例行剖宫产产妇且利用随机数字法将其分为两组,即硬膜外利多卡因联合芬太尼麻醉组(观察组)及利多卡因麻醉组(对照组)各40例,同时对两组产妇给予相应麻醉方法且对其麻醉效果等进行观察与数据的统计、分析。结果:观察组产妇感觉阻滞完善时间、到达最高阻滞平面及感觉阻滞持续时间均优于对照组(P<0.05),而两组产妇疼痛评分在硬膜外穿刺、切皮方面无差异(P>0.05),在腹膜牵拉、胎儿娩出、关腹方面则存在明显差异(P<0.05)。结论:硬膜外利多卡因联合芬太尼在剖宫产术中的麻醉效果显著且安全性较高,是一种行之有效的麻醉方案。     

针药复合麻醉用于肾移植术的临床研究

100例终末期肾衰患者（做肾移植手术患者）随机分针药复合组（针麻取穴：主穴次■、三阴交、太溪；配穴肾俞和切口旁针或足三里；并复合小剂量硬膜外阻滞）与硬膜外阻滞组（对照组）各50例，做肾移植手术。在保持患者无痛的前提下，比较两组局麻药初量和总量，针药复合组为5．6±0、3ml和13．5±1．0ml，而对照组为14．5±0．4ml和25．4±1．2ml，两组之间有非常显著的差异（P＜0．001）。术中对照组的血流动力学变化较大，两组需用麻黄碱和阿托品的病例数分别为1和2与9和5例。移植肾开始泌尿时间，针药复合组较对照组早，分别为209±25s和410±47s（P＜0．001）。麻醉前后的免疫功能变化两组间无明显差异。针药复合组的麻醉效果根据硬膜外给药初量多少而定，优21例，良13例，优良率为88％。     

液质联用测定盐酸哌唑嗪的血药浓度及其片剂的生物等效性研究

 目的建立高效液相色谱-质谱联用方法测定人血浆中盐酸哌唑嗪的浓度,研究盐酸哌唑嗪的人体药动学及生物等效性。方法血浆样品中加入内标盐酸特拉唑嗪后,经叔丁基甲醚提取,采用高效液相色谱-质谱法,电喷雾电离源选择性正离子峰检测。用建立的方法测定18名健康男性志愿者单剂量口服盐酸哌唑嗪试验制剂或参比制剂的体内经-时过程,由血药浓度数据求得各自的药动学参数,双单侧t检验进行生物等效性判定。结果在0.5～100μg·L^-1内呈良好的线性关系,方法回收率为95%～97%,日内、日间RSD均小于10%。单次服用4 mg盐酸哌唑嗪试验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC_0→15,AUC_0→∞,ρ_max,t_max,t_1/2分别为(171.62±33.22)和(168.19±23.50)μg·h·L^-1,(177.06±34.16)和(174.40±24.36)μg·h·L^-1,(50.04±16.60)和(47.55±12.23)μg·L^-1,(1.35±0.76)和(1.24±0.75)h,(3.4±1.2)和(3.4±1.1)h。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度为(102.3±15.3)%。结论该方法准确、灵敏,无杂质干扰。测得的试验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,两种片剂为生物等效制剂。     

金思维对脑缺血再灌模型大鼠学习记忆障碍的影响

目的:观测金思维对脑缺血大鼠空间学习记忆能力的影响。方法:金思维治疗脑缺血大鼠1个月后利用Morris水迷宫检测大鼠空间学习记忆能力并与都可喜对照。结果:1个月后,Morris水迷宫定位航行试验结果显示,从第3次游泳训练开始,金思维组、都可喜组和假手术组大鼠的逃避潜伏期均较模型组大大缩短,分别为(54.1±43.94),(55.9±43.49),(50.4±34.99),(85.4±42.8)s。第6次游泳训练后,金思维组(37.8±38.69)s、都可喜组(37.4±38.03)s、假手术组(26.9±21.63)s,大鼠的逃避潜伏期较模型组大鼠(77.5±47.59)s显著缩短,P<0.05;各组大鼠游泳路径比较结果同逃避潜伏期。空间探索试验中平台象限游泳时间和路径与总游泳时间和总路径之比结果显示,金思维组、都可喜组、假手术组显著高于模型组,P<0.05。结论:金思维能明显改善脑缺血模型大鼠空间学习记忆能力,为其改善脑缺血病人学习记忆能力的临床应用提供了药效学依据。     

甘露醇脱水作用的药动学结合药效学研究

 目的:对甘露醇脱水作用的药动学结合药效学进行研究。方法:6只家兔，5名颅内高压患者iv200 g·L^-1的甘露醇后测定血清甘露醇浓度及脑脊液压，并应用溶剂扩散理论对甘露醇血清浓度-脑压下降效应的定量关来进行了分析。结果:iv 200 g· L^-1的甘露醇0.4 g·kg^-1后病人的药动学参数:A=(2.12.0)mmol·L^-1,B=(1.20±0. 45 ) mmol · L，a=(0.22±0.29 ) min^-1，β =(0.009 0±0.002 9 ) min^-1;兔A=(58.0±15.4 ) mmol · L^-1，K=(0.014±0.005)min^-1。病人药效学参数:K_w= (0.079±0.043)min^-1, K_b = (0.012 9±0.006 4);兔K_w= (0.055±0.031)min^-1,K_b=0.003 6±0.000 5。结论:甘露醇降脑压的最大效应时间比血药浓度高峰时问滞后27.6 min(兔36.1 min)，效应时I司为105.4 min(兔112.5 min)。