利美尼定的药理新进展

利美尼定(Rilmenidine)是一个(?)唑啉的衍生物,具有抗高血压作用。本文综述了该药与临床应用有关的药理作用。一、对心血管的作用戊巴比妥麻醉的正常血压或自发性高血压的大鼠静脉注射利美尼定(0.1～1mg/kg)后,动脉血压呈双相变化,开始呈现短暂的血压升高,继之出现持久的、呈剂量相关性的血压下降,且均伴有剂量依赖性的心率减慢。开始出现的升压作用,易被哌唑嗪合用育享     

莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠作用的比较

目的 :比较莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠 (SHR)的作用特点。方法 :采用颈动脉直接插管测压和尾动脉间接测压法 ,一次或连续口服给药 ,分别测定清醒和麻醉SHR的血压及其心率变化。结果 :清醒SHR一次大剂量口服莫索尼定降压与心率减慢作用呈剂量依赖性 ,其 10倍剂量与可乐定作用相近 ;连续小剂量口服莫索尼定降压百分率与可乐定相仿 ,心率减慢弱而短暂 ;在麻醉SHR ,小剂量口服莫索尼定降压作用与剂量相关 ;等剂量莫索尼定与可乐定降压百分率无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :大剂量一次口服给药 ,莫索尼定 10倍可乐定剂量对SHR的作用与之相当 ,小剂量连续口服给药 ,莫索尼定和可乐定等剂量对SHR的降压作用相当。     

第二代中枢降压药物的临床应用

第二代中枢降压药通过作用于咪唑受体和肾上腺素α2受体发挥降压作用,利美尼定和莫索尼定是第二代中枢降压药中的代表药物,在高血压,室性心律失常,心力衰竭治疗中发挥重要作用。     

抗高血压新药雷米定(Rilmenidine)

雷米定(rilmenidine,简称RIL)是现有α_2受体激动剂中α_2受体选择性最高者之一。在治疗剂量时,本品具有可乐定相同的降压效果,而很少有后者的中枢神经系统及其他常见副作用。因此,RIL是目前最有希望成为一线抗高血压药的α_2受体激动剂。本文综述其药理作用、降压机理、药动学和临床评价。药理作用     

盐酸胍法新(Guanfacine Hydrochloride)

本品为抗高血压药,化学名为N-脒基-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺盐酸盐。药理本品对于患原发性高血压、DO-CA高血压、肾性高血压的大白鼠及患Gold-blatt高血压的狗在麻醉和非麻醉条件下给药的研究表明,其降压作用相当于氯压定的十分之一。本品无氯压定的反跳现象,困倦、口渴等副作用也比氯压定弱。其作用机理和氯压定相同,均为对中枢神经系统的肾上腺素α受体的直接刺激作用,但作用点的细节方     

咪唑啉类降压药研究新进展

一般认为中枢降压药可乐定(clonidine)人们是通过激动中枢α2受体而降压.80年代初发现其降压作用与中枢的咪唑啉受体有关,其后进行了一系列研究,尤其是近几年国外许多研究机构对可乐定及类似物如莫索尼定(moxonidine)和利美尼定(rilmenidine)等,进行了大量研究,并取得了一定的进展.本文对其作一简要介绍:     

可乐定药理作用的研究现状

<正> 可乐定(Clonidine)是咪唑啉类肾上腺素能α_2受体激动剂,具有广泛的药理作用,本文就其某些中枢作用及其机理作一简要综述,以促进该药的研究、开发和应用。一.降压作用无论动物实验和临床实践均证明,可乐定有较强的降压作用。许多实验表明,可乐定的降压作用可被育亨     

可乐定控释贴片降压疗效的临床观察

观察可乐定控释贴片对轻、中度原发性高血压的降压效果及不良反应。结果显示：可乐定贴睡具有确切、稳定的降压效果。经皮控释给药方法可避免多次口服给药引起的血压波动，避免药物和人体消化道之间的不良反应，应用简便，可明显提高患者的治疗依从性。     

硝苯地平,阿替洛尔合用对大鼠自发性高血压及麻醉开胸犬？…

在所择剂量范围内硝苯地平-阿替洛尔复方单次、连续灌胃给药对自发性高血压大鼠均有明显降压作用。与硝苯地平、阿替洛尔单方比较,降压作用明显,且对心率无明显影响。对麻醉开胸犬有降低平均动脉压、减轻心脏负荷作用。     

奥美沙坦:一种新的血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂

奥美沙坦 (olmesartan)是最新的血管紧张肽Ⅱ受体 (AT1)拮抗剂 ,对不同程度的高血压均有很好的降压作用 ,病人对其亦有很好的耐受性。本文对该药的药效学、药动学和临床应用等研究作一综述     

常药降压片临床总结会议

常药降压片是由上海市高血压研究所、常州制药厂协作研究选用可乐定(氯压定)、双肼苯哒嗪和双氢氯噻嗪小剂量的复方降压新药。自1976年以来,该药经过上海市高血压研究所等17个医疗单位、南京医学院及苏州医学院附院等609病例临床应用,总有效率达78.2%。     

白川降压胶囊的慢性降压作用

目的研究白川降压胶囊(BC)对清醒大鼠的慢性降压作用。方法清醒大鼠尾动脉无创血压测定法。结果BC0.6,0.3,0.15gkg3个剂量组药后收缩压和舒张压均明显降低,药后血压呈锯齿状缓慢下降,从给药d5或d7开始与对照组比较有显著性意义(P<0.05或P<0.01),以后逐渐稳定。BC的降压作用有剂量依赖关系,降压作用强度不大于硝苯地平,但降压作用比硝苯地平稳,表现为BC在1d内的降压波动比硝苯地平小。结论BC能平稳降低自发性高血压大鼠血压。     

个体化联合用药方案治疗高血压

在高血压的治疗中,单种抗高血压药物往往不能达到多种降压机制,只能使30％～ 60％的患者血压达标.单纯增加药物剂量虽可略增加降血压的效果,但不良反应也会显著增加,从而降低了患者治疗的依从性,因此提出了个体化联合用药的原则.采取个体化联合用药可预防抗高血压药物的不良反应.与单种药物治疗相比,联合用药具有以下特点:药物联合通过不同机制降压,可增加降压疗效;不同类降压药物的不良反应可能相互抵消,如ARB类药物与噻嗪类利尿剂联合应用时,ARB类药物可以减少利尿剂导致的低血钾的发生;不同血药峰浓度效应时间的药物联合应用有可能延长降压作用时间;联合用药一般只需小剂量,不良反应发生率低.     

盐酸特拉唑嗪的药效学观察

目的　 观察国产盐酸特拉唑嗪的降压作用。 方法 　观察单次和连续多次灌胃盐酸特拉唑嗪对自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的降压作用。 结果 　盐酸特拉唑嗪单次灌胃给药剂量依赖性 ,降低自发性高血压大鼠的收缩压 ;连续 2周灌胃给药剂量依赖性降低自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的收缩压。 结论 　盐酸特拉唑嗪具有明显的降压作用     

甲基莲心碱的降压作用

甲基莲心碱对麻醉、清醒的正常大鼠,肾性、D0CA盐型高血压大鼠,麻醉猫、清醒正常家兔都能引起快速、剂量依赖性降压作用,猫椎动脉注射及脑室内注射甲基莲心碱0.6mg/kg无明显降压作用。表明甲基莲心碱是一种有效的抗高血压药,对血管平滑肌有直接扩张作用。     

盐酸特拉唑嗪的药效学观察

目的：观察国产盐酸特拉唑嗪的降压作用。方法：观察单次和连续多次灌胃盐酸特拉唑嗪对自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的降压作用。结果：盐酸特拉唑嗪单次灌胃给药剂量依赖性，降低自发性高血压大鼠的收缩压；连续2周灌胃给药剂量依赖性降低自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的收缩压。结论：盐酸特拉唑嗪具有明显的降压作用。     

两种国产莫索尼定降压疗效的比较

目的比较两种国产抗高血压药莫索尼定降压疗效及安全性。方法采取开放实验,共入选病例60例,两种国产莫索尼定治疗组各30例。比较两组患者在服用4周试验药治疗前后血压、心率及生化指标的变化。结果两组患者治疗后1周血压开始下降,4周后血压明显下降（P<0.001）,两组间比较无差异（P>0.05）。两组药物治疗前后心率及生化指标无明显变化。药物不良反应发生率分别为20%及16.67%,均不影响继续治疗,两者比较无显著性差异。结论两种国产莫索尼定作为新型抗高血压药物,均对轻中度高血压降压效果确切,药物不良反应较少。     

藤丹胶囊对自发性高血压大鼠的降压作用

目的　观察藤丹胶囊对清醒自发性高血压大鼠 (spontaneous hypertension rats,SHR)血压和心率的影响。方法　单次及连续 1 4d每天灌服藤丹胶囊 0 .3 ,1 ,3 g· kg-1(相当于生药 ) ,并设有效药物阳性对照组 ,观察各剂量组对血压与心率的改变及恢复情况。结果　单次灌服大鼠血压呈剂量相关性降低 ,约 3 h达峰效应 ,高剂量作用维持时间超过 48h,降压同时心率无明显改变。连续 1 4d用药血压亦呈剂量相关性降低 ,每天的血压下降未见明显改变 ,表明无耐药性 ;停药后血压缓慢恢复到给药前水平 ,表明无反跳现象。结论　藤丹胶囊对SHR有明显的降压作用 ,对心率无明显影响     

非洛地平-美托洛尔复方经皮贴剂单次给药降压作用研究

目的评价非洛地平-关托洛尔复方经皮贴剂的降压作用。方法研制非洛地平-关托洛尔复方透皮给药系统，并将其应用于高血压大鼠，进行药效学评价。结果单次给药后，3个剂量组对收缩压、舒张压和心率的影响均呈剂量依赖性降低，分别与空白对照组和灌胃给药组比较，均有显著性差异（P〈0．05）。结论非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的降压效果确切，降压作用平稳，持续时间长；其降压作用强度和持续时间具有剂量依赖性，降压效果优于非洛地平和美托洛尔的口服给药。     

抗高血压药物快速调节持久改善血压

高血压的药物治疗在一般情况下首选单药治疗 ,根据临床血压情况和药物不良反应调整降压药的剂量 :从小剂量开始 ,逐渐增大剂量 ,直至产生满意的降压效果。因此 ,抗高血压药物通常在数周到数月起效 ,发挥降压作用。这种给药方式需要较长的时间才能有效控制血压 ,使用不方便。这种缓慢给药对于有效控制血压是否必要 ?如果抗高血压药物在数天内快速调节血压 ,能否持续改善血压 ?根据家庭血压测量值进行评价并在有医护监护的情况下对此进行研究。高血压病人 68例 (年龄 65± 1岁 ,男性 4 7% ) ,其中新近高血压占 13% ,已知 /控制的高血压占30 % …