香附中黄酮类成分的分离与鉴定及生物活性的研究

目的:研究香附的石油醚萃取部分的黄酮类成分,为其化学成分和药理活性的研究提供较全面的科学依据。方法:采用常规天然药物化学色谱技术进行分离纯化,进一步运用多种波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。采用MTT法检测化合物对肿瘤细胞的影响。结果:从香附的石油醚萃取部分中分离得到4个黄酮类化合物,分别是:4'-甲氧基-8-甲氧基-7-γ,γ-二甲基烯丙氧基异黄酮(Ⅰ)、7-甲氧基异黄酮(Ⅱ)、5-hydroxy-4’-methoxy-7-[(3-methyl-2-buthenyl)oxy]-isoflavone(Ⅲ)、木犀草素(Ⅳ)。结论:化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ为首次从该植物中分离得到。化合物Ⅱ和Ⅳ显示了中等强度的细胞毒活性。     

黄酮类化合物降血压及其作用机制研究现状

黄酮类化合物广泛存在于自然界中,是以C6-C3-C6的方式构成的三环天然有机化合物,多以甙类形式存在,主要包括黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷醇、异黄酮、查耳酮等。天然黄酮类化合物多为2-苯基色原酮(2-Phenylchromone)基本母核的衍生物,常见取代基有-OH基、-OCH3基以及萜类侧链。在植物体内黄酮类化合物大部分与糖结合成苷,一部分以游离形式存在。黄酮类化合物自从降压药芦丁发现以来,人们逐渐重视它在药物中的作用。黄酮类化合物具有多种生物学作用,已发现其在心血管系统、内分泌系统、免疫系统和抗肿瘤方面具有明显的药理…     

苜蓿属植物的黄酮类化学成分研究概况

 目的介绍豆科苜蓿属植物的黄酮类化学成分。方法查阅国内外资料进行分析和综述。结果苜蓿属含有80多种黄酮类化合物,结构类型有黄酮及其苷类、黄酮醇及其苷类、异黄酮类、异黄烷、查耳酮、二氢黄酮、二氢异黄酮和紫檀烷类等。结论苜蓿属植物含有大量的黄酮类成分,其结构多样,药理活性较明确,临床应用方面有待深入研究。     

玉米须中多糖及黄酮类成分的提取与抗氧化活性分析

目的:通过实验对玉米须中多糖、黄酮类化合物抗氧化活性的检测,探究以多糖或黄酮类化合物为主要成分制备绿色保鲜剂和除锈剂的可行性。方法:采用超声技术提取玉米须的主要成分多糖和黄酮类化合物,用Molish反应和HCl-Zn粉反应分别对多糖、黄酮类成分进行定量和定性检测,并简单与空气对比保鲜、与蒸馏水对比除锈效果。结果:玉米须中多糖提取率为5.3%,黄酮提取率为1.2%;黄酮及多糖都能使水果表面的氧化速度变慢,黄酮能去除铁钉上的铁锈,而多糖不能。结论:黄酮类及多糖成分有保鲜功能,可作为绿色保鲜剂的制备材料之一;黄酮类成分有除锈性质,可制备绿色除锈剂。     

射干中异黄酮成分对花生四烯酸代谢酶的分子对接研究

目的:利用分子对接的技术对射干抗炎可能的作用靶点进行预测。方法:利用PDB数据库获得与花生四烯酸代谢途径相关蛋白结构作为受体位点,对已报道的分子结构明确的50个射干异黄酮类化合物进行分子对接研究,根据评分结果模拟射干药材抗炎作用机制。结果:利用相关数据库及分子对接软件,分别模拟了射干药材所含50个黄酮类化合物的分子量、氢键给体、氢键受体及脂水分配系数,结果:射干黄酮类化合物符合"Lipinski"类药性规则。射干黄酮成分与花生四烯酸代谢通路七个抗炎靶点的打分值依次为:COX-2 5-LOX COX-1 CYP450 (5a5i) PLA2LTA4H CYP450 (2vn0),50个化合物的结合常数均大于对照分子。结论:射干黄酮类成分干预花生四烯酸炎症通路达到抗炎作用途径可能与COX和5-LOX靶点相关,根据对接位点信息可以预测该类化合物抗炎活性的作用机制。     

射干中异黄酮成分拟雌激素效应机制的分子模拟研究

目的:采用分子对接方法探索射干异黄酮化合物与人雌激素受体的分子作用机理。方法:运用计算机辅助药物设计方法中的分子对接技术,基于靶点雌激素受体alpha和beta结构对射干中所含8种异黄酮化合物进行筛选研究。结果:分子对接研究预测发现理论上射干中8种异黄酮成分能与雌激素受体alpha和beta有亲和力。结论:分子对接技术应用于射干拟雌激素效应机制的研究是可行的,其对接位点信息有助于理解中药射干的拟雌激素作用机制。     

补骨脂中两个黄酮类成分的高效液相色谱测定

目的 :同时测定补骨脂中的两个黄酮类成分。方法 :以实验室制备的补骨脂二氢黄酮和补骨脂异黄酮为对照品 ,采用反相高效液相色谱法测定含量。TechsphereODS色谱柱 (4.6mm×250mm ,5μm) ;流动相为甲醇 2 0mmol·L^-1醋酸铵缓冲液 (pH 4.0) (67∶33) ;检测波长 240nm。 结果 :补骨脂二氢黄酮和补骨脂异黄酮浓度为 1.25～20μg·mL^-1,线性关系良好 ;补骨脂二氢黄酮和补骨脂异黄酮的平均回收率分别为 94.9%和 96.2% ;RSD分别为 3.1%和 3.6%。结论 :首次建立了同时测定补骨脂中补骨脂二氢黄酮和补骨脂异黄酮的HPLC分析方法 ,本方法结果准确 ,重现性好 ,适用于补骨脂黄酮类成分的分析测定。     

黄酮类化合物的研究进展

黄酮类化合物广泛存在于自然界中，属于植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物。黄酮类化合物可以分为10多个类别，黄酮、黄烷醇、异黄酮、双氢黄酮、双氢黄酮醇、噢弄、黄烷酮、花色素、查耳酮、色原酮等，现已发现约4000余种黄酮类化合物，主要存在于植物的叶、果实、根、皮中，研究人员对其提取方法、成分测定、功能作用等进行了广泛深入的研究。     

聚酰胺色谱法联合中压液相制备色谱法提取分离镰形棘豆中活性黄酮类成分

目的:对藏药镰形棘豆中黄酮类成分进行提取分离,并将得到的黄酮化合物进行抗人肺腺癌A549细胞的活性筛选。方法:镰形棘豆药材浸提液经乙酸乙酯萃取,该萃取部位通过聚酰胺柱色谱梯度洗脱,结合中压液相制备色谱法进一步纯化分离,获得单一黄酮化合物,通过高效液相色谱法(HPLC)、质谱法(MS)及核磁共振波谱法(NMR)对化合物进行分析、鉴定;采用CCK-8法,检测黄酮化合物对人肺腺癌A549细胞的抑制作用。结果:从镰形棘豆的乙酸乙酯部位分离得到2个黄酮类单体,鉴定为7-羟基二氢黄酮及2',4'-二羟基二氢查尔酮,HPLC分析两者纯度均大于98%; CCK-8法结果显示,7-羟基二氢黄酮及2',4'-二羟基二氢查尔酮均能显著抑制A549细胞活力,并呈量效关系,48 h的IC50值分别为137. 6μg/m L和63. 83μg/m L。结论:分离得到的2个黄酮成分对A549细胞均有良好的抑制作用,为后期抗肺癌机制研究提供了实验基础。聚酰胺柱色谱法具有富集黄酮的作用,适用于分离黄酮类成分,聚酰胺色谱法联合中压制备液相色谱法,提取分离镰形棘豆中黄酮类成分,简便易行,为分离黄酮类成分提供参考。     

PPARs激动剂体外筛选模型的建立及其在泽泻活性成分筛选中的应用

利用酵母GAL4 BD-UAS反式激活分析(transactivation assay)系统在哺乳动物细胞中建立以过氧化物酶体增殖物受体的配体结合结构域(PPARs-LBD,包括PPARα,PPARβ和PPARγ)为靶点的体外筛选模型,并应用该模型对泽泻化学成分进行筛选,研究泽泻14种化学成分对PPARs的激活作用。首先构建GAL4 BD-PPARs LBD融合表达质粒p Bind-PPARs-LBD,采用Lipofectamine将表达质粒p Bind-PPARs-LBD与含有UAS:luciferase报告质粒p GL4.35共转染293T细胞。以PPARs的激动剂(PPARα:非诺贝特;PPARβ:L165041;PPARγ:罗格列酮)为阳性对照,通过测定萤火虫荧光素酶活性来验证系统是否构建成功,并用该系统来考察泽泻中14种化学成分对PPARs靶点激活的影响。PPARs的阳性激动剂结果显示系统构建成功,用该系统分析泽泻化学成分结果显示泽泻单体化合物5,6,7,8,13,14对PPARα有激活作用,化合物5,7对PPARβ有激活作用,而化合物6,7,8,12对PPARγ有激活作用,其中化合物12对PPARγ有显著激活能力。该研究在哺乳动物293T细胞中成功构建以PPARα/β/γ配体结合结构域为靶点的体外筛选细胞模型,并成功应用于泽泻PPARα/β/γ的天然激动剂的筛选。     

甘草属植物中异戊烯基黄酮类成分及其药理活性研究进展

异戊烯基黄酮类化合物是天然产物中一类极其重要的化合物,黄酮的异戊烯基化使其脂溶性和对生物膜的亲和力增加,肠道吸收能力增加继而提高生物利用度。通过查阅1968至2018年的文献,发现甘草属植物中的至少有105个黄酮类化合物具有异戊烯基取代,并在7种常见基本黄酮母核的A、B环均有分布。药理研究表明其具有抗炎、抗微生物、抗肿瘤等药理作用,其中尤以抗微生物活性更为显著。课题组对甘草属中的异戊烯基黄酮类化合物的结构特征及其生物活性进行总结,以期为相关中草药的临床研究和药物开发提供参考。     

毛蕊异黄酮上调过氧化物酶体增殖因子活化受体γ抑制大鼠肝星状细胞活化的研究

该研究观察了毛蕊异黄酮对大鼠原代肝星状细胞(HSC)增殖和活化的影响,并探讨其是否通过影响核因子过氧化物酶体增殖因子活化受体γ(PPARγ)和法尼酯衍生物X受体(FXR)发挥作用.结果发现毛蕊异黄酮能抑制HSC的增殖,抑制活化标志物α-平滑肌肌动蛋白和Ⅰ型胶原的表达;随着HSC活化时间的延长,FXR表达逐渐降低,但毛蕊异黄酮对FXR表达没有明显影响;毛蕊异黄酮可浓度依赖性地上调PPARγ的表达及核转位,PPARγ拮抗剂可阻断毛蕊异黄酮对HSC活化的抑制作用.因此,结论认为毛蕊异黄酮可抑制HSC增殖和活化,其作用不通过FXR而是与上调PPARγ信号通路有关.     

黄酮类化合物的药物代谢研究进展

黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1个或多个酚羟基,易和葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性较大的化合物排出体外;天然黄酮类化合物多以苷类形式存在,口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元再吸收入血。不少黄酮类化合物对CYP酶有较强的抑制作用,该作用是某些黄酮类化合物预防和抑制肿瘤的重要机制之一。该文总结了黄酮类化合物药物代谢的特点,并对黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用进行了综述。     

甘草药渣中黄酮类成分及其抗氧化活性的研究

目的研究甘草药渣中黄酮类成分及其抗氧化活性,为其资源再利用提供依据。方法甘草药渣提取液中的黄酮成分采用硅胶、C18中压反相柱色谱和重结晶进行分离纯化,波谱分析进行结构鉴定,然后其抗氧化活性采用1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除及酪氨酸酶抑制实验来测定。结果从中分离鉴定出10个黄酮类化合物,分别为甘草查尔酮甲(1)、异甘草素(2)、甘草黄酮C(3)、甘草黄酮(4)、甘草异黄酮乙(5)、光甘草酮(6)、甘草素(7)、半甘草异黄酮B(8)、甘草异黄酮甲(9)、芒柄花素(10)。其中,化合物1、2、5、6清除DPPH自由基作用相对较强,IC50分别为27.9、61.0、18.2、26.0μg/m L;化合物1~3能较显著地抑制酪氨酸酶,IC50分别为60.3、4.9、54.9μg/m L。结论甘草药渣中仍含有多种具抗氧化活性的黄酮类化合物,应进一步开发利用。     

鸡血藤的本草沿革与黄酮类成分及其药理学研究进展

鸡血藤为豆科植物密花豆的干燥藤茎,具有补血活血,调经止痛,舒筋活络的功效,在中国及东南亚国家有广泛应用。通过查阅本草及地方志文献记载,对鸡血藤基原及其药用沿革进行考证,研究不同历史时期品种的变迁情况。黄酮类化合物作为鸡血藤主要的活性成分,据文献统计,迄今已有60个黄酮类化合物被分离得到,按其基本骨架,主要分为异黄酮类、二氢黄酮类、黄烷(醇)类、二氢黄酮醇类、原花青素类、查尔酮类、紫檀烷类、异黄酮醇类、异黄烷类以及橙酮类。现代药理学研究表明,这些黄酮类成分具有调节血液系统、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、抗菌、抑制黑色素沉着等多种药理活性。通过对鸡血藤的本草沿革、黄酮类成分及其药理活性等方面进行综述,旨在为鸡血藤资源的可持续利用和产业发展提供参考。     

黄芪中降血糖成分计算机虚拟筛选

目的:虚拟筛选黄芪中的降血糖活性成分及黄芪可能的降血糖机制。方法:应用分子模拟软件Sybyl-x 2.0软件中的Surflex-Dock模块,以黄芪中已报道的小分子化合物作为配体,分别与糖尿病相关受体α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶(DPP-IV)、过氧化酶活化增殖受体γ(PPARγ)、蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)、醛糖还原酶进行对接,以亲和力打分判断黄芪中的降血糖活性成分。结果:黄芪皂苷Ⅰ、黄芪甲苷、5-羟基-4-甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯与α-葡萄糖苷酶的结合活性较高(总分8.0);黄芪异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯与DPP-IV的结合活性较高;黄芪紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯与PPARγ的结合活性较高;黄芪皂苷Ⅰ、大豆皂苷Ⅰ与PTP1B的结合活性较高;黄芪甲苷、黄芪皂苷Ⅷ、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯、2'-羟基-3',4'-二甲氧基-异黄烷葡萄糖苷与醛糖还原酶的结合活性较高。结论:黄芪降血糖作用具有多成分和多靶点的特点。     

不同产地黄芪药材中黄酮类成分含量分析

目的:探讨不同产地的黄芪药材中黄酮类成分的含量。方法:选取从全国不同地区采购的22批次的黄芪药材为主要研究材料,采用高效液相色谱法测定黄芪药材中黄酮类成分的含量,试验中主要选取的黄酮类成分为毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮以及芒柄花素四种,进行精密度试验、稳定性试验、以及含量试验等检测操作。结果:进行精密度试验、稳定性试验检测色谱峰面积的RSD值均低于1%,表明检测仪器与操作符合精密度的要求。在不同产地黄芪药材的黄酮类成分含量检测上,结果显示山西与内蒙古产出的黄芪药材中黄酮总量最高,其次是甘肃、吉林、安徽,陕西、山东地区产出的黄芪药材中黄酮总量最低。结论:使用高效液相色谱法具有操作简便、稳定性好以及重复性好的优势,能够测定黄芪药材中黄酮类成分的含量,可作为对不同产地生产的黄芪药材中黄酮总量检测的适用方法。     

苯安定的天然配体——chrysjn的抗惊厥作用

结构与苯安定(BZD)不同的化合物,在神经组织中总能与BZD)受体结合,二黄酮类3＇,8＇-双-4＇,5,7-三羟基黄酮(biflavonoid a-mentoflavonc)就是其中之一,作者曾对具镇静药用价值的11种无花植物及3种有花植物进行筛选,发现其中含有BZD受体及其它受休的配体,作者对西番莲Passiflora coeruleaL.进行了深入研究,从中分离纯化出5,7-二羟黄酮(chrysin),并在离体动物实验中证实chrysin对中枢BZD受体有较高的亲和力,而外周BZD受体的亲和力其小;在体动物实验     

黄酮类化合物的抗癌机制

黄酮类化合物是许多天然药物的活性成分,由于黄酮类化合物具有显著的抗癌作用而受到越来越多的重视。本文从黄酮抗癌的分子机理,就细胞凋亡通路,细胞周期,口服生物利用度等方面的研究进行了综述。     

姜黄素对人过氧化物酶体增殖物激活受体γ_1激活作用的研究

目的测定姜黄素(CUR)与人过氧化物酶体增殖物激活受体γ_1(h PPARγ_1)的亲和力和内在活性,确定CUR是否为h PPARγ_1的天然配体。方法通过放射性标记配基竞争结合实验和反式激活报告基因分别检测CUR与h PPARγ_1的结合活性和功能活性。结果 CUR与h PPARγ_1结合的半数抑制浓度(IC_(50))为(8.82±0.74)μmol/L,抑制常数(Ki)为0.72μmol/L;CUR对h PPARγ_1的半数有效浓度(EC_(50))为7.3μmol/L,最大活性倍数(E_(max))为43.3。结论 CUR不仅能与h PPARγ_1受体结合,而且能激活h PPARγ_1,可能是h PPARγ_1的天然配体。