氯吡格雷在急性冠状动脉闭塞介入治疗中的疗效与安全性评价

目的：观察氯吡格雷在急性冠脉闭塞介入治疗中的疗效和安全性。方法：选择急性冠脉闭塞接受介入治疗的患92例，随机分为氯吡格雷组和噻氯匹定组，在常规治疗的基础上各试验药分别给予治疗，对比观察术后3wk血小板聚集率及临床情况、不良反应发生率。结果：两组服药后3wk血小板聚集率及治疗有效率无统计学差异，氯吡格雷组不良反应及停药率均显低于噻氯匹定组。结论：氯吡格雷在急性冠脉闭塞介入治疗中的疗效与安全性优于噻氯匹定。     

氯吡格雷的药理学,临床疗效和耐受性

氯吡格雷(clopidogrel)是一种具有不可逆抑制血小板聚集的噻吩并吡啶化合物,化学结构与噻氯匹定(ticlopidine)类似.与阿司匹林等药物不同,它产生抗血小板聚集作用不是通过花生四烯酸代谢途径,而是通过抑制ADP对血小板的诱导作用.1 药效学特征1.1 作用机制 氯吡格雷通过阻断ADP受体,抑制纤维蛋白原与它的血小板受体(即糖蛋白GP Ⅱ b-Ⅲa)结合,但不是直接干扰GP Ⅱb-Ⅲ a复合物的形成,可能是间接的减少纤维蛋白耗的结合.氯吡格雷抑制健康志愿者ADP和凝血酶诱导的血小板聚集,它选择性地减少可抑制活比腺苷酸环化酶的功能性ADP受体的数目.大鼠血小板体外实验表明,氯吡格雷与血小板表面腺苷酸环化酶偶联的ADP结合是直接的、竞争性的和不可逆的.     

选用抗血小板药物预防心脑血管疾病

作者对4种抗血小板药物——阿司匹林、噻氯匹定(ticlopidine)、双嘧达莫(潘生丁)、氯吡格雷(clopidogrel)用于预防心脑血管疾病的疗效和副作用进行了比较.     

血小板二磷酸腺苷受体阻断剂治疗急性冠脉综合征的临床评估

按照循证医学的原则,回顾分析血小板二磷酸腺苷受体阻断剂治疗急性冠脉综合征的大型随机对照临床研究,明确噻氯匹定和氯吡格雷是急性冠脉综合征患者的二级预防药物,其疗效至少与阿司匹林相当。适用于阿司匹林过敏或有胃肠道禁忌证而不能耐受阿司匹林的急性冠脉综合征患者。而且,与噻氯匹定相比,应优先选用氯吡格雷,因为后者能迅速抑制血小板,对患者可能更安全。     

五类抗血小板聚集药的安全应用

目前,噻氯匹定、氯吡格雷、双嘧达莫、曲克芦丁、阿司匹林这五类抗血小板聚集药已为临床广泛应用,因此这五类药物所引发的头晕、腹泻、肝功能异常等不良反应更应引起人们的重视。     

硫酸氯吡格雷的药理作用研究

目的：观察硫酸氯吡格雷对大鼠血小板聚集功能及动静脉血栓形成的影响。方法：大鼠腹主动脉取血观察硫酸氯吡格雷对ＡＤＰ、花生甲烯酸及胶原诱导的大鼠血小板聚集功能的影响。采用电刺激大鼠颈动脉内膜法、动静脉帝路丝线法及结扎大鼠下腔静脉造成静脉停滞法观察了该药对实验性动静脉血栓形成的抑制作用。结果：大鼠灌服硫酸氯吡格雷１,３,１０ｍｇ／ｋｇ后,明显抑制ＡＤＰ、花生甲烯酸及胶原诱导的血小板聚集,明显延长电流损伤血管内膜所致实验性动脉血栓形成时间,抑制动静脉旁路丝线上血栓的生成;０．３,１,３ｍｇ／ｋｇ时即能明显抑制静脉停滞而致的静脉血栓形成。结论：氯吡格雷能明显抑制ＡＤＰ、花在酸及胶原诱导的大鼠血小板聚集,对大鼠静脉血栓形成具有明显的抑制作用。其抗血小板聚集及抗血栓作用强于噻氯匹定。     

氯吡格雷

<正> 随着生活水平的提高和生活方式的改变,心脑血管疾病已成为人类健康的主要疾病,在我国,尤其是脑血管疾病,患病率高达490人/10万人。研究表明,此类疾病的基础病因是动脉粥样硬化,而血小板抑制剂能有效地对抗动脉粥样硬化血栓栓塞性疾病。虽然阿司匹林和噻氯匹定(抵克立得)在抑制血栓形成方面均有效,但二者都具有潜在的严重不良反应。在此基础上研究开发了新一代血小板聚集抑制剂——氯吡格雷(波立维),其为噻氯匹定的衍生物,具有对骨髓抑制作用少等优点。该产品     

中药及其活性成分与氯吡格雷抗血小板聚集的相互作用

氯吡格雷是临床常用的抗血小板聚集药物,临床上常与中药制剂联合使用。加强中药及其活性成分与氯吡格雷相互作用机制的研究,对提高抗血小板聚集作用,协同改善氯吡格雷抵抗提供依据。笔者综述了国内外相关文献中药及其活性成分与氯吡格雷相互作用的研究进展。细胞色素P450代谢酶、肝羧酸酯酶、P糖蛋白是中药及其活性成分与氯吡格雷发生相互作用的主要环节,也有些中药及其活性成分在药效学方面与氯吡格雷有协同抗血小板聚集作用。     

质子泵抑制剂与氯吡格雷药物相互作用研究进展

对2010年Mdeline收载的关于质子泵抑制剂(PPIs)与氯吡格雷相互作用的研究文献进行综述分析,PPIs对氯吡格雷抗血小板聚集活性的影响与多个因素相关:氯吡格雷和阿司匹林合用时,PPIs与氯吡格雷之间无临床意义的药物相互作用;当单用氯吡格雷抗血小板聚集时,PPIs对其药效的影响显著,而且不同的PPIs之间的作用强度有差异;以微观指标(如ADP或花生四烯酸诱导的血小板聚集度)为标准,则氯吡格雷和PPIs之间存在不良药物相互作用,但以宏观指标(如一级事件发生率)为标准则无临床意义的不良药物相互作用;PPIs对氯吡格雷的影响与CYP2C19基因多态性有关:快代谢型患者PPIs对氯吡格雷的抗血小板聚集作用影响显著,慢代谢型无明显影响;与单用氯吡格雷相比,PPI+阿司匹林可以显著降低胃肠道出血事件,对心血管系统没有不良影响。因此,对于PCI术后短期内行氯吡格雷和阿司匹林双抗血小板聚集患者,临床可以根据情况选择任何一个PPIs;对于单用氯吡格雷抗血小板聚集的患者,应该首选与泮托拉唑合用;PPIs合用阿司匹林能有效抗血小板聚集,而且显著减少胃肠道出血事件,因此在必须应用PPIs的情况下,阿司匹林是氯吡格雷的一个有效替代药物。     

噻氯匹定抗血小板活性和长期服用的安全性

噻氯匹定(Ticlopidine)是一种新的血小板聚集抑制剂,经体外试验,它能抑制二磷酸腺苷、胶原、凝血酶、花生四烯酸和肾上腺素引起的血小板聚集作用,延长出血时间。其作用机制尚不清楚。作者研究评价了噻氯匹定对23例一过性局部缺血性脑血管疾患者的血小板功能的影响,以及长期服用本品可能引起的副作用。     

噻氯吡定和氯吡格雷的药理学特性与临床应用评价

目的 :为临床合理使用噻氯吡定和氯吡格雷提供参考。方法 :通过查阅文献 ,对噻氯吡定和氯吡格雷的作用机制、药代动力学、不良反应 (ADR)、药物相互作用和临床研究进行分析和讨论。结果与结论 :由于噻氯吡定和氯吡格雷的结构类似 ,作用模式类似 ,因此它们存在类似的药理作用和ADR。噻氯吡定和氯吡格雷为有效的抗血小板药 ,能有效预防患血管疾病者的中风、心肌梗死和血管性死亡。但在使用时一定要警惕其严重ADR。     

负荷剂量的氯吡格雷在38例急性心肌梗死直接支架术中的应用

目的 :分析负荷剂量的氯吡格雷在急性心肌梗死直接支架术中的治疗效果。方法 :采用回顾性分析临床资料的方法 ,将 74例直接支架植入的病例分为噻氯匹定组 (36例 )及氯吡格雷组 (38例 ) ,观察发病 4wk内出血、白细胞及血小板减少等并发症的发生情况 ,随访支架置入术后 6mo内临床心血管事件的发生情况。结果 :临床心血管事件总发生例次分别为氯吡格雷组 8例 (2 1% )及噻氯匹定组 16例 (4 4% ) ,P =0 .0 31。轻度出血分别为 6例(16 % )及 14例 (39% ) ,白细胞计数分别为 (5 .8±s 1.7)× 10 9·L- 1及 (4± 4 )× 10 9·L- 1,血小板计数分别为 (130± 4 2 )× 10 9·L- 1及 (89± 5 3)× 10 9·L- 1(均P <0 .0 5 )。结论 :负荷剂量的氯吡格雷对直接支架术的急性心肌梗死有良好的治疗效果 ,不良反应发生少于噻氯匹定     

层次分析法在优选药品中的应用研究

介绍层次分析法的基本理论、操作步骤及适用条件(即一致性检验),然后利用层次分析法进行药品的优选。在对抗血小板的3种治疗药物噻氯匹啶、氯吡格雷、阿司匹林的权重计算后,得出其权重分别为:0.1642、0.5059、0.3299。优选药物的次序为:第一选择为氯吡格雷,第二选择为阿司匹林,第三选择为噻氯匹啶。     

噻氯匹定对脑梗死病人血小板聚集的影响

目的：观察噻氯匹定对急性脑梗死的治疗效果及其对血小板聚集的影响。方法：脑梗死病人１１９例，随机分成噻氯匹定组和基础治疗（右旋糖酐＿４０，三磷腺苷二钠，辅酶Ａ，胞磷胆碱等）对照组，观察疗效，并于治疗前、治疗７ｄ和１６ｄ后检测血小板聚集率。结果：噻氯匹定组有效率达９６％；明显降低血小板聚集率，较对照组有显著性差异。结论：噻氯匹定可用于脑梗死急性期的治疗，抑制血小板聚集是其重要的治疗机制。     

噻氯匹定对冠心病病人血小板聚集的抑制作用

例，噻氯匹定组用噻氯匹定２５０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ，阿司匹林组用阿司匹林１５０ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ，共４ｗｋ。结果：２个治疗组用药后血小板聚集率均有下降（Ｐ＜０．０５），而对照组无变化。在服药后１ｗｋ内起效，１～４ｗｋ作用平稳。２组血小板聚集率下降，噻氯匹定大于阿司匹林（Ｐ＜０．０５）。结论：噻氯匹定对冠心病心绞痛病人血小板聚集的抑制作用效果肯定。     

氯吡格雷在抗血小板治疗中的临床应用

氯吡格雷属噻吩吡啶类衍生物,是新一代的血小板聚集抑制剂,可拮抗ADP所致的血小板聚集,目前已用于预防早期卒中、抗栓治疗、预防不良心脏事件、急性心梗介入治疗等方面。本篇综述从氯吡格雷药理及作用机制、临床应用等方面加以阐述。     

氯吡格雷抵抗及其对策

氯吡格雷在急性冠脉综合征和经皮冠状动脉介入治疗前后发挥重要作用。氯吡格雷是血小板膜上P2Y_(12)受体的拮抗药。氯吡格雷抵抗包括对氯吡格雷无反应和对氯吡格雷低反应。氯吡格雷抵抗者血小板聚集率高,易发生心血管事件。本文对氯吡格雷的作用机制、氯吡格雷抵抗原因及治疗对策等作一综述。     

新型噻吩吡啶类抗血小板药——普拉格雷

普拉格雷（prasugrel,CS-747,LY-640315）是继噻氯匹定（tielopidine）和氯吡格雷（clopidogrel）之后的第3代噻吩吡啶类的抗血小板药。我们对普拉格雷的研究现状作一综述。     

二磷腺苷受体拮抗药的抗血栓应用

二磷腺苷 (ＡＤＰ)是重要的血小板激动药[1] 。ＡＤＰ受体拮抗药能阻断血小板的激活反应 ,作用于凝血酶、胶原 ,从而抑制血小板聚集 ,发挥抗血栓作用。现将国内外已上市的两种ＡＤＰ受体拮抗药简要介绍如下。1　噻氯匹定 (ｔｉｃｌｏｐｉｄｉｎｅ)由法国Ｓａｎｏｆｉ公司开发上市 ,1997年ＦＤＡ批准在美国销售 ,国产噻氯匹定 1997年被批准投产 ,目前该药已在全世界 3 0多个国家批准上市。1.1　抗血小板聚集作用　在一项 14 9例血小板聚集功能≥5 0 %的患者参加的前瞻性研究中 ,试验组口服盐酸噻氯匹定2 5 0ｍｇ/ｄ ,对照组口服肠溶阿司匹林 …     

噻吩并吡啶类抗血小板聚集药物研究概况

心脑血管疾病严重威胁人类健康,抗血小板治疗已经被证明可以有效预防和改善心脑血管疾病.噻吩并吡啶类药物是以二磷酸腺苷受体为靶点的一类抗血小板药物,包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷,是目前临床上应用最为广泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓药物,极大地改善了全球心脑血管患者的健康状况.概括介绍噻吩并吡啶类药物的代谢与起效模式、作用机制、临床应用及药物相互作用等方面的研究进展.