短叶决明的化学成分研究

目的 研究药材短叶决明的化学成分.方法 采用柱层析色谱和重结晶方法分离纯化短叶决明的化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果 分离得到了7个化合物,分别鉴定为:大黄酚(Ⅰ)、大黄素甲醚(Ⅱ)、大黄素(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、正二十七烷醇(V)、豆甾醇(Ⅵ)和肌醇(Ⅶ).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.     

秦岭大黄化学成分研究

首次从秦岭大黄（RheumqinlingenseY．K．Yang，D．K．Zhanget．J．K．Wu）根和根茎的乙醇提取物中分离并鉴定了6个化合物，即大黄酚（chrysophanol）、大黄素甲醚（physcion）、大黄素（emodin）、芦荟大黄素（aloe－emodin）、大黄酸（rhein）、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖甙（chrysophanol－8－O-β-D－glucopyranoside）：利用GC－MS－DS对其挥发性成分进行了分析，鉴定出27个化合物。     

铁刀木的蒽醌类成分

铁刀木 (ＣａｓｓｉａｓｉａｍｅａＬａｍ .)为豆科决明属木本植物 ,常用做行道树。我国云南、广西、广东、海南及台湾等地广有分布。民间主要用于消肿、抗风湿、泻下以及痞满涨痛等[1] 。国外学者[2 ] 近年发现铁刀木有抗狂躁和抗肿瘤作用。为了合理开发铁刀木的药用资源 ,我们对采自云南西双版纳的铁刀木树干粗提物的蒽醌类成分进行了化学研究。从铁刀木树干乙醇提取物中分离得到了 3个化合物 ,根据理化常数和波谱数据 ,分别鉴定为大黄酚 (Ｉ)、大黄酚 1 Ｏ β Ｄ 吡喃葡糖苷 (ＩＩ)、大黄酚 1 Ｏ β Ｄ 吡喃葡糖 (1→ 6 ) Ｏ β Ｄ …     

藏边大黄的化学成分研究

目的 研究蓼科波叶组藏边大黄的化学成分.方法 采用硅胶、聚酰胺和ODS柱层析法.结果 分离得到11个化合物,经化学方法和波谱学鉴定,确定结构分别为:大黄酚(Ⅰ)、大黄素甲醚(Ⅱ)、大黄素(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、trans-3,5,3′,4′-四羟基芪(Ⅴ)、d-儿茶素(Ⅵ)、胡萝卜苷(Ⅶ)、trans-3,5,3′,4′-四羟基芪-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ)、trans-3,5,3′,4′-四羟基芪-4′-O-β-D-(6″-O-没食子酰)-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(X)和大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅺ).结论 其中Ⅸ系首次从该植物中分得.     

3种大黄酚制剂在兔血浆中的药动学研究

目的研究大黄酚脂质体(chrysophanol liposomes)、大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊(chrysophanol loaded polybu-tylcyanoacrylate,Chry-PBCA-NC)、大黄酚羟丙基-β-环糊精包合物(chrysophanol-hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusion com-plex,Chry-HP-β-CD)在兔血浆内的药动学特征,为优选最佳的大黄酚制剂提供依据。方法将3种制剂各分为高、中、低(9、3、1 mg.kg-1)3个剂量组,分别静脉注射于家兔体内,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆中大黄酚的浓度并计算药动学参数。结果 3种大黄酚制剂的药时曲线下面积随着剂量的增加而增加。在中、高剂量下,大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊相对于另两种制剂其消除相半衰期差异有显著性。结论 3种大黄酚制剂静注后的血药浓度-时间曲线均符合二室模型,在血浆中消除过程较快,大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊的消除最为缓慢。     

3种大黄酚制剂的稳定性及体外释放度

目的比较大黄酚羟丙基-β-环糊精包合物(Chry-HP-β-CD)、聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊(Chry-PBCA-NC)、脂质体(Chry liposomes)3种制剂的稳定性和体外溶出度,从中优选适于临床应用的最佳制剂。方法将同等剂量的3种大黄酚制剂,在热、湿和光稳定性试验中分别于0,2,5,8,10 d提取样品,观测各制剂的外观和包封率及降解率的强弱。体外溶出度试验中,采用动态透析技术在0.5,1,2,4,6,8,12,24,36,48,60,72 h不同时间点,于0.5%SDS缓冲介质中取样,以累计释放百分数为考察指标,进行比较。结果观测外观和包封率,Chry-PBCA-NC长时间放置后易挂壁,尤以Chry脂质体包封率最好。3种大黄酚制剂在热、湿稳定性条件下,其含量均无明显变化,但相对光稳定性,降解率较大,以Chry-PBCA-NC稳定性最差。体外溶出试验中,以Chry-PBCA-NC在0.5%的SDS缓冲介质中溶出最缓慢。结论综合考虑,3种大黄酚制剂中选用Chry脂质体为最佳制剂以供临床应用研究。     

高效液相色谱法测定复方大黄酊中大黄素和大黄酚的含量

目的:建立复方大黄酊中大黄素和大黄酚的含量测定方法,控制复方大黄酊的生产质量。方法:采用高效液相色谱法,SPHERI 5 RP-18柱。0.1％磷酸溶液-甲醇(30:70)为流动相,检测波长254nm,流速1.00ml·min~(-1)。结果:大黄素和大黄酚得到完全分离。线性范围分别为0.020～0.800μg、0.028～1.120μg。加样回收率分别为101.20％、98.20％,RSD分别为1.28％、1.86％。结论:方法简便快速,精密度和稳定性良好,能有效控制复方大黄酊的质量。     

大黄酚的分离纯化及其在兔体内药动学及组织分布

目的建立一种利用制备型高效液相色谱(PHPLC)法纯化大黄酚的方法,并研究大黄酚在兔体内的药动学及组织分布规律。方法大黄经石油醚脱脂后,稀硫酸水解总蒽醌苷,氯仿提取苷元,去除杂质,用氢氧化钠萃取氯仿提取液中的大黄酚,酸化后,沉淀析出并真空干燥,得到大黄酚粗品。在色谱柱为ZORBAX SB-C18(21.2 mm×250 mm,7μm)、流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(85∶15,V/V)、流速为20 mL.min-1、检测波长为254 nm、柱温为30℃、进样量为8 mL的条件下,对大黄酚粗品进行纯化得到大黄酚单体。利用高效液相色谱研究单体大黄酚静脉注射、肌内注射、腹腔给药在兔体内的药动学及静脉给药后组织分布。结果大黄酚纯度达到98.8%,经1H-NMR鉴定,制备得到的大黄酚单体化学位移值与标准品大黄酚化学位移值一致。大黄酚静脉给药药动学符合二室开放模型,消除半衰期(155.73±0.87)min,AUC为(103.05±3.78)μg.min.mL-1,大黄酚主要分布在兔的心、肺、肝等组织中。兔腹腔注射大黄酚后,其血药浓度在150 min达峰值,浓度为0.78μg.mL-1。兔肌内注射大黄酚15和30 mg.kg-1,血浆中均不能明确测得大黄酚浓度,未发现达峰时间。结论利用PHPLC法提取高纯度大黄酚,制备工艺稳定,适用于实验室大规模制备。静脉注射大黄酚的药动学符合二室模型,药物在兔体内分布快,以消除过程为主。     

紫菀中的3个蒽醌类化合物

目的研究紫菀Aster tataricus L.f的化学成分。方法采用色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果从紫菀根及根茎的丙酮提取物中分离鉴定出3个蒽醌类化合物，分别鉴定为大黄酚，大黄素甲醚和大黄素。结论其中大黄酚，大黄素甲醚是首次从菊科植物中分得。     

大黄酚对Aβ_(25-35)所致AD大鼠学习记忆及LTP的影响

目的研究大黄酚对Aβ25-35所致AD大鼠学习记忆障碍的作用及对AD大鼠海马齿状回(DG)突触传递活动的影响。方法将Aβ25-35在脑立体定位仪下注入大鼠侧脑室建立大鼠AD模型,连续给予不同剂量大黄酚(0.350,0.070,0.014 mg.kg-1,ip),采用Morris水迷宫方法和在体细胞外记录LTP的电生理学方法,观察大黄酚对AD大鼠空间学习记忆障碍的作用及对大鼠海马DG高频刺激(HFS)诱导LTP的影响。结果大黄酚(0.350,0.070,0.014 mg.kg-1,ip)可剂量依赖性地缩短AD大鼠寻找站台的时间,并对AD大鼠海马DG HFS诱导的LTP有增强作用。结论大黄酚可改善Aβ25-35所致AD大鼠学习记忆障碍并增强其海马DGHFS所诱导的LTP。     

鸦胆子化学成分的研究

继从中药鸦胆子Brucea javanica (L.)Merr的果实中分得一系列具抗肿瘤活性的苦木内酯成分后,又进一步分得一新生物碱和一新苦木内酯,通过理化常数和光谱(UR,IR,~1HNMR,~(13)C NMR)分析,推断其结构分别为4-乙氧甲酰基喹诺-2-酮(4-ethoxyca-     

抗癌剂鸦胆苦醇的含量测定及结构改造

应用双波长薄层扫描法测定了鸦胆子果实中鸦胆苦醇的含量;为降低毒性,增强活性,试验合成了双鸦胆苦醇丙二酸酯。     

鸦胆子油临床应用及剂型研究进展

鸦胆子油是从苦木科植物鸦胆子中提取得到的脂肪油,临床用于多种恶性肿瘤及其他疾病的治疗。本文综述了近几年鸦胆子油的临床应用及新剂型方面的研究进展。     

中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量测定

目的建立RP HPLC法测定中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量。方法采用RP HPLC法:色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇水(体积比为41∶59),检测波长为277 nm,柱温34℃。结果鸦胆苦醇质量浓度在43.6~348.8 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9(n=5),平均回收率为100.7%,RSD为1.6%(n=9)。结论测定方法准确、可靠,为鸦胆子总苦木内酯提取物质量评价提供了可靠的依据。     

鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

Studies on pharmacologically active principles from Indonesian crude drugs. III. Toxic components from Brucea javanica (L.) Merr

During our screening of pharmacologically active principles from Indonesian medicinal plants by a hypothermic effect the methanol-extract of Brucea javanica (L.) Merr. has been found to exhibit a lethal toxicity to mice. The toxic components were isolated and identified with bruceoside A and B and yadanzioside F. Correction of 13C-nuclear magnetic resonance assignment was also mentioned.     

提取方式对鸦胆子“质量-毒性”综合评价模式的影响

目的 对不同提取方式提取的鸦胆子中油酸含量和急性毒性大小进行比较研究,探讨不同提取方式对鸦胆子“含量-毒性”综合评价模式的影响.方法 用GC法测定鸦胆子水提组分、醇提组分中油酸的含量,并进行方法学考察;经典急性毒性实验法,进行鸦胆子不同提取物的急性毒性比较研究.结果 鸦胆子水提物、醇提物中油酸的百分含量分别为1.83％、10.35％;鸦胆子水提物、醇提物的小鼠口服LD50分别为4.023g·kg-1、3.320g·kg-1,腹泻、尾部紫绀是主要的急性毒性症状.结论 提取方式不同,鸦胆子中油酸的含量和毒性各不相同,其LD50显示鸦胆子经不同方式的提取均具有毒性,其提取物对小鼠急性毒性强度为:醇提物组＞水提物组;提取物中油酸的含量依次为:醇提物组＞水提物组.说明提取方式对吴茱萸“质量-毒性”综合评价模式有一定的影响,其毒性大小可能与主要化学成分含量存在一定相关性.因此通过“质量-毒性”综合评价模式确定有毒中药的提取方式,更全面客观合理.     

GC法同时测定鸦胆子油中4种脂肪酸的含量

目的建立同时测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸4种成分含量的方法。方法采用毛细管气相色谱法,甲酯化后测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的含量。色谱柱:DB-17弹性石英毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),检测器:氢火焰离子化检测器(FID),柱温恒温:200℃(保持11 min),进样口温度:250℃,检测器温度:250℃,流速:1.0 mL.min-1,分流比:20∶1,内标物:苯甲酸苯酯。结果棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的线性分别为74～738 mg.L-1(r=0.999 6)、51～509 mg.L-1(r=0.999 1)、741～7 410 mg.L-1(r=0.999 1)和265～2 650 mg.L-1(r=0.999 1);各成分的平均回收率(n=9)分别为94.6%、94.2%、94.2%和95.3%。结论此方法可为鸦胆子油的质量评价提供依据。     

鸦胆子油乳对肺癌细胞的抑制作用

目的:探讨鸦胆子油乳在体外对肺腺癌细胞SPA-A1的抑制作用。方法:本研究通过鸦胆子油乳处理肺腺癌细胞(SPA-A1),采用MTT法观察其对细胞生长的抑制效应;DAPI染色观察肺腺癌细胞SPA-A1凋亡的形态学改变;流式细胞术测定细胞凋亡率及分析细胞周期变化。结果:鸦胆子油乳对肺腺癌细胞SPA-A1的抑制呈剂量和时间依赖性;鸦胆子油乳作用后SPA-A1细胞呈凋亡形态学改变;不同浓度的鸦胆子油乳作用SPA-A1细胞后,可以有效地引起细胞凋亡,且具有明显的剂量依赖性;并可阻滞SPA-A1细胞于G0/G1期。结论:鸦胆子油乳可抑制肺腺癌SPA-A1细胞增殖,诱导肺腺癌SPA-A1细胞凋亡,并使肺腺癌SPA-A1细胞阻滞于G0/G1期。