鸦胆子抗肿瘤的研究 10.鸦胆子甙A、甙B及鸦胆因E和F的分离与结构鉴定

<正> 继前报,从苦木科植物鸦胆子[Brucea javanica(L.)Merr]的种子中分离出三个单体,即鸦胆子苦醇,鸦胆因 D 和鸦胆因 B 后,又进一步从该种子的有效的丁醇提取物中分离得到四个苦木内酯类单体,经鉴定证明分别为鸦胆子甙 A(Bruceoside A),甙 B(Bruceo-side B),鸦胆因 E(Bruceine E)和 F(Bruceine F),据报导鸦胆子甙 A     

鸦胆子中的细胞毒:鸦胆子苦内酯

许多鸦胆子苦内酯,包括从B.antidy-senteriea分离到的鸦胆丁和鸦胆丁醇,对实验肿瘤系统如体外9-KB系统和体内P-388白血病,具有明显的抑制活性。本文报告对从斐济得到的鸦胆子(B.javanica(L.)Merr,异名:B.amarissima Desv.ex Gomes,B.sumatrana Boxb.)中的鸦胆子苦内酯的研究。用对小鼠TLX-5淋巴细胞的细胞毒试验,指导植物提取物中鸦胆子苦内酯的分离。根和果实中的主要鸦胆子苦内酯,通过PMR和MS鉴定是鸦胆因A,小鼠TLX-5淋巴细胞实验ID_(50)为0.031微克/毫升。还分离到一个新鸦胆子苦内酯,其结构经PMR和MS推断为去     

鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

鸦胆亭的全合成

从苦木科植物中分离到的苦木素类物质近年来受到人们的高度重视,因其有多种生理活性。其中从鸦胆子属中得到的鸦胆亭bruccantin)(1)和鸦胆亭醇(bruccantioal)(2)具有显著的抗癌活性。已有许多文献报道了合成鸦胆亭的中间体,但除了我们合成(±)15去氧鸦胆子内酯(bruccolide)(±9),将之转为(-)型,最后合成(-)鸦胆亭(1)的初步报道外,尚未见其它类似的合成路线。本文据众多文献并结合作者等自己的经验,从多方考虑决定采用作者等前曾合成过的化合物(16)为起始原料(参见Bull Chem     

鸦胆子中鸦胆因H 的分离和鉴定

<正> 近几年来,随着抗癌药物的深入研究,鸦胆子的化学成分及药理作用的研究亦有很大进展。到目前为止,已从鸦胆子(Brucea javanica)中提取分离到38个苦木内酯及其甙。鉴于临床药理研究的需要,我们继前几报报道了苦醇(Brusatal)、鸦胆因 B、D、E、F(Bruveine B、D、E、F),鸦胆子甙 A、甙 B 和甙 E 的提取分离和结构鉴定后,又从中分     

鸦胆丁及有关苦木内脂的抗肿瘤活性

近年来,从植物中寻找出一些具有显著抗肿瘤活性的新类型化合物,如具有柄型大环化合物的美登木素和具有螺环结构的酯类生物碱——三尖杉酯碱等等,展示了植物成分作为抗肿瘤药物来源的有希望的途径。1973年 S.M.Kupchan 等对产于埃塞俄比亚并在当地民间用于治疗癌症的苦木科植物抗痢鸦胆子(Brucea antidysenterica)进行抗肿瘤研究,发现其茎皮的醇提取物对人体鼻咽癌(KB)和 P-388白血病及 L_(1210)淋巴白血病有较强的抑制活性,并且从中分离出9种以上苦木内酯类成分,其中以鸦胆丁(Ⅰ)和鸦胆醇(Bruceantinol     

抗癌剂鸦胆苦醇的含量测定及结构改造

应用双波长薄层扫描法测定了鸦胆子果实中鸦胆苦醇的含量;为降低毒性,增强活性,试验合成了双鸦胆苦醇丙二酸酯。     

鸦胆子油的提取

鸦胆子为苦木科植物鸦胆子的果实，别名有鸦胆、老鸦胆、苦棒子、苦参子、鸦蛋子、鸭蛋子、解苦庆、小苦探等。含有生物碱（鸦胆子往、鸦胆宁）、糖忒（鸦胆灵、鸦胆子成）、酚性成分（鸦胆子酚）及鸦胆子苦醇、鸦胆子素等苦味成分。鸦胆子仁含脂肪油（鸦胆子抽56·23％）。现将鸦胆子油的提取方法介绍如下．鸦胆子油的提取一般常用压榨法和溶剂提取法两种，而后者所得的鸦胆子抽纯度高，本实验采用泡剂提取法。1．实验的原料、试剂：鸦胆子：市药材站出售、本省闽北产的苦木材植物的果实。石油酸：上海产，化学纯（因购不到工业用的），佛…     

雷公藤多苷片中雷公藤总内酯及雷公藤内酯醇的测定

建立雷公藤多苷片中雷公滕总内酯及雷公藤内酯醇的含量测定方法。方法:采用比色法,以3,5-二硝基苯甲酸显色,于540 nm 波长处测定吸收度,测得雷公藤总内酯含量;另外采用高效液相色谱法,使用 ODS 柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相 A 为甲醇,流动相 B 为甲醇-0.01mol·L~(-1)磷酸二氢钾水溶液(20∶80),采用梯度洗脱,于218 nm 处检测,测定雷公滕内酯醇的含量。结果:以比色法测定雷公藤总内酯(以雷公藤内酯醇计),浓度在8～40mg·L~(-1)范围内呈现良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率(n=9)为100.6%;以高效液相色谱法测定雷公藤内酯醇,浓度在10～100 mg·L~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=9)为99.6%。测得市售雷公藤多苷片中雷公藤总内酯含量在0.061%～0.363%范围内,雷公滕内酯醇含量在0.002%～0.200%范围内。结论:两方法均准确可靠、耐用性良好,可用于雷公藤多苷片质量分析控制。市售雷公藤多苷片中雷公藤总内酯及雷公藤内酯醇含量差异较大,应该加强其质量控制、保障用药安全与有效。     

GC法同时测定鸦胆子油中4种脂肪酸的含量

目的建立同时测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸4种成分含量的方法。方法采用毛细管气相色谱法,甲酯化后测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的含量。色谱柱:DB-17弹性石英毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),检测器:氢火焰离子化检测器(FID),柱温恒温:200℃(保持11 min),进样口温度:250℃,检测器温度:250℃,流速:1.0 mL.min-1,分流比:20∶1,内标物:苯甲酸苯酯。结果棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的线性分别为74～738 mg.L-1(r=0.999 6)、51～509 mg.L-1(r=0.999 1)、741～7 410 mg.L-1(r=0.999 1)和265～2 650 mg.L-1(r=0.999 1);各成分的平均回收率(n=9)分别为94.6%、94.2%、94.2%和95.3%。结论此方法可为鸦胆子油的质量评价提供依据。     

鸦胆子根化学成分的研究

从鸦胆子〔Brucea javanica(L.)Merr.〕根的乙醇提取物中分离得到十二个单体。经理化常数及光谱分析,鉴定了其中的六个化合物:鸦胆苦醇(Brusatol)、没食子酸乙酯(Ethylgallate)、大黄素(Emodin)、大黄酚(Chrysophanol)、大黄酚葡萄糖甙(Chrysophanein)和β-谷甾醇(β-sitosterol)。该六个化合物均系首次从鸦胆子根中得到。     

鸦胆子油临床应用及剂型研究进展

鸦胆子油是从苦木科植物鸦胆子中提取得到的脂肪油,临床用于多种恶性肿瘤及其他疾病的治疗。本文综述了近几年鸦胆子油的临床应用及新剂型方面的研究进展。     

鸦胆子化学成分的研究

继从中药鸦胆子Brucea javanica (L.)Merr的果实中分得一系列具抗肿瘤活性的苦木内酯成分后,又进一步分得一新生物碱和一新苦木内酯,通过理化常数和光谱(UR,IR,~1HNMR,~(13)C NMR)分析,推断其结构分别为4-乙氧甲酰基喹诺-2-酮(4-ethoxyca-     

提取方式对鸦胆子“质量-毒性”综合评价模式的影响

目的 对不同提取方式提取的鸦胆子中油酸含量和急性毒性大小进行比较研究,探讨不同提取方式对鸦胆子“含量-毒性”综合评价模式的影响.方法 用GC法测定鸦胆子水提组分、醇提组分中油酸的含量,并进行方法学考察;经典急性毒性实验法,进行鸦胆子不同提取物的急性毒性比较研究.结果 鸦胆子水提物、醇提物中油酸的百分含量分别为1.83％、10.35％;鸦胆子水提物、醇提物的小鼠口服LD50分别为4.023g·kg-1、3.320g·kg-1,腹泻、尾部紫绀是主要的急性毒性症状.结论 提取方式不同,鸦胆子中油酸的含量和毒性各不相同,其LD50显示鸦胆子经不同方式的提取均具有毒性,其提取物对小鼠急性毒性强度为:醇提物组＞水提物组;提取物中油酸的含量依次为:醇提物组＞水提物组.说明提取方式对吴茱萸“质量-毒性”综合评价模式有一定的影响,其毒性大小可能与主要化学成分含量存在一定相关性.因此通过“质量-毒性”综合评价模式确定有毒中药的提取方式,更全面客观合理.     

Studies on pharmacologically active principles from Indonesian crude drugs. III. Toxic components from Brucea javanica (L.) Merr

During our screening of pharmacologically active principles from Indonesian medicinal plants by a hypothermic effect the methanol-extract of Brucea javanica (L.) Merr. has been found to exhibit a lethal toxicity to mice. The toxic components were isolated and identified with bruceoside A and B and yadanzioside F. Correction of 13C-nuclear magnetic resonance assignment was also mentioned.     

RP-HPLC法测定苦参中苦参碱的含量

目的建立测定苦参中苦参碱含量的RP HPLC法。方法采用反相高效液相色谱法 ,Kro masilC18柱 (2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 水 三乙胺 (V∶V∶V =10 5 0 0∶95 0 0∶0 0 4 ) ,检测波长为 2 2 5nm ,柱温为室温。结果苦参碱质量浓度在 3 92～ 78 4mg·L-1内与峰面积呈良好线性关系 ,r =0 9998(n =6 ) ;平均回收率为 97 2 % ,RSD为 2 1% (n =9)。结论测定方法准确、可靠 ,为苦参药材质量评价提供了可靠依据