β─环糊精与氯霉素在水溶液中的包合作用

研究β－环糊精（β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ，β－ＣＤ）与氯霉素（ｃｈｌｏｒａｍｐｈｅｎｉｃｏｌ）在水溶液中的包合反应。测定紫外吸收光谱变化值（ΔＡ），用连续递变法测定包合物组成的摩尔比。实验证明，氯霉素在β－ＣＤ水溶液中的溶解度曲线呈ＡＬ型，包合物组成摩尔比为１∶１。温度升高，氯霉素－β－ＣＤ包合物的形成常数Ｋｆ减少，包合物生成能（ΔＧ）增大，反应热（ΔＨ）为－６０．５３ＫＪ／ｍｏｌ。包合过程为放热过程。     

β—环糊精与氯霉素在水溶液中的包合作用

研究β－环糊精与氯霉素在水常识 的包合反应，测定紫外吸收光谱变化值（Ａ），用连续递变法测定包合物组成的摩尔比，实验证明：氯霉素在β－ＣＤ水溶液中的溶解度曲线呈Ａ型，包合物组成摩尔比为１：１。温度升高，氯霉素－β－ＣＤ包含物的形成常数Ｋｆ减少，包的生成能（Ｇ）增大，反应热（Ｈ）为－６０．５３ＫＪ／ｍｏｌ。包合过程为放热过程。     

抗瘤酮A10－β－环糊精包合物的制备

用饱和水溶液法制备抗瘤酮Ａ１０－β－环糊精包合物。通过显微观察、红外光谱测试、差热分析等对包合物进行了鉴定，并用紫外光谱法测定包合物的含药量。结果表明，抗瘤酮Ａ１０－β－环糊精包合物形成，β－环糊精（β－ＣＤ）对抗瘤酮Ａ１０的包封率为７５．４２％，包合物中抗瘤酮的含量为１３．４７％，抗瘤酮Ａ１０在水中的溶解度增大至７３９ｍｇ／Ｌ     

柴胡挥发油β—环糊精包合物溶液的t0.9预测

目的：预测柴胡挥发油β－环糊精包合物溶液的有效期。方法：采用经典恒温法测定柴胡挥发油与β－环糊精（β－ＣＤ）包合物溶液在不同温度条件下的浓度变化及反应速度常数。结果：柴胡挥发油β－ＣＤ包合物溶液的Ａｒｒｈｅｎｉｕｓ方程为：ｌｏｇＫ＝－４００３．２５１／Ｔ＋８．６０１０，ｔ０．９为９．９２ｍｏ；柴胡挥发油单体水溶液其方程为：ｌｏｇＫ＝－３８８６．９５１／Ｔ＋８．４７４８，ｔ０．９为５．４６ｍｏ。结论     

β－环糊精与阿斯匹林包合反应的热力学研究

利用β─环糊精（β─ＣＤ）的特性，制备了阿斯匹林─β─ＣＤ包合物，经粉末Ｘ射线衍射法进行鉴定，确证为包合物。通过测定不同浓度β─ＣＤ水溶液中阿斯匹林的溶解度，确定其溶解度相图为Ａ＿Ｌ型，进而计算其热力学参数Ｋ、△Ｇ￣ｏ、△Ｈ￣ｏ、△Ｓ￣ｏ．初步探讨了包合作用的原动力。     

羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用

目的：制备和鉴定酮洛芬（KPV）／羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物，研究KPF在不同温度、不同浓度HP-β-D水溶液中的溶解度、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法：采用溶液搅拌法制备KPF-HP-β-CD包合物，摩尔连续递变法测定包合物的组成比例，相溶解度法测定KPF在25，37，45℃恒温条件下在不同浓度HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数，差示扫描量热法（DSC）和红外光谱法（IR）对包合物进行鉴定。结果：包合物的摩尔包合比为1：2，相溶解度曲线为AN型，表观稳定常数Kc随着温度的升高而下降，表征结果表明形成了包合物，KPF与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行，且为放热反应。结论：KPF与HP-β-CD可以自发形成包合物，且低温有利于包合物的形成和稳定，形成的包合物能够显著地增加药物的溶解度和稳定性。     

正交设计优选萘普生-β-环糊精包合物的制备工艺

目的 为提高萘普生的溶出度和生物利用度,对其进行β-环糊精包合工艺研究.方法 以包合物的包合率及收得率为指标,采用L9(34)正交试验设计,优化包合工艺;并采用紫外分光光度法对包合物进行物相鉴别.结果 最佳包合条件为:萘普生与β-环糊精的投料比为1∶1,包合温度70℃,搅拌时间0.5 h.结论 该工艺简便易行,重现性好.     

八角茴香油的β—环糊精包合工艺研究

分析β－环糊精包合八角茴香油工艺过程,采用Ｌ１６（３＾４&;#215;２＾７）正交试验法。通过包合物含油率,以及包合产油率作指标,优选工艺Ａ１Ｂ３Ｃ４Ｄ２,即β－环糊精、油比例为４：１,包合温度５０℃,时间２ｈ,干燥前先混合５％淀粉。     

萘普生β—环糊精包合物的镇痛抗炎作用

目的：研究萘普生β－环糊精（Ｎａｐ·βＣＤ）包合物的抗炎镇痛效果。方法：取大鼠或小鼠随机分成对照组和实验组,采用足跖肿胀法、扭体反应法和电刺激痛阈值法测定。结果：Ｎａｐ与Ｎａｐ·β－ＣＤ包合物测定值ｔ检验,给药后３０ｍｉｎ小鼠扭体值：２５．０ｍｇ／ｋｇ组Ｐ＜００５,１２．５ｍｇ／ｋｇ组Ｐ＜００５;大鼠痛阈值（给药１５ｈ）：２５．０ｍｇ／ｋｇ组Ｐ＜００５,１２．５ｍｇ／ｋｇ组Ｐ＞００５;大鼠足跖肿胀率（给药１ｈ）：Ｐ＜００１．结论：Ｎａｐ·β－ＣＤ包合物的抗炎镇痛作用优于Ｎａｐ单体。     

β—环糊精包结宫必康冲剂中两种中药挥发油成分的研究

用正交设计方法探讨了宫必康冲剂中当归、川芎挥发油－β－环糊精包合物的制备工艺。采用饱和水溶液法，电动搅拌制备包合物的最佳工艺条件是：油与β－环糊精之比为０．５：４（ｍｌ：ｇ），包结时间１．５ｈ，搅拌速度２０００ｒ／ｍｉｎ。用显微镜观察了β－环糊精和挥发油－β环糊精包合物的结构，证明确已形成包合物。比较了包合前后挥发油在宫必康中的稳定性，结果表明，将挥发油制成包合物。能明显提高其在制剂中的稳定性。     

萘普生—聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的制备及溶出速率测定

目的：研究不同组成萘普生－聚乙烯吡咯烷酮固体分散的制备与溶出速率之间的关系。方法：采用溶剂法制备固体分散体，进行溶解度，、溶出速率测定，导数热重分析（ＤＴＧ）。结果：固体分散体可提高萘普生的解度和溶出速度。在２０ｍｉｎ时，萘普生固体分散体的溶出速度为其纯吕的６．７１倍，结论：固体２分散法是增大萘普生溶解度，溶出速度的有效方法，利于其新剂型的进一步研制开发 。     

β－环糊精包结宫必康冲剂中两种中药挥发油成分的研究

用正交设计方法探讨了宫必康冲剂中当归、川芎挥发油——β－环糊精包合物的制备工艺。采用饱和水溶液法，电动搅拌制备包合物的最佳工艺条件是：油与β－环糊精之比为０．５∶４（ｍｌ∶ｇ），包结时间１．５ｈ，搅拌速度２０００ｒ／ｍｉｎ。用显微镜观察了β－环糊精和挥发油—β－环糊精包合物的结构，证明确已形成包合物。比较了包合前后挥发油在宫必康中的稳定性，结果表明，将挥发油制成包合物，能明显提高其在制剂中的稳定性。     

聚乙烯吡咯烷酮对药物与β-环糊精包合作用的影响

研究了聚乙烯吡咯烷酮（PVP）对药物与β－ 环糊精（β－CD）包合作用的影响。测定了氯霉素、巴比妥在不同温度、不同浓度PVP和β－CD水溶液中的溶解度及其热力学参数。实验发现PVP增强了巴比妥与β－CD的包合作用,3.0g/LPVP的加入使包合物形成常数增加了67％;但却对氯霉素与β－CD的包合起阻碍作用,降低了β－CD对氯霉素的增溶效应。     

毛叶香茶菜醛—β环糊精包合物的制备及分析

目的 制备行叶香茶菜醚－β－环糊精包合物。方法 采用沉淀法在水溶液中制备毛叶香茶菜醛－β－环糊精包合物,和差示扫描量热法、毗旋光度测定证明蚀合物的存在,用连续递变法测定了包合物的组成的摩尔比。结果 用沉淀法可制得毛叶香茶菜醛－β－环糊精包合物,通过连续递变法证明了包合物的组成摩尔比为１：１。结论 本实验可得到收率较高、较纯的包合物,用连续递变法可确定包合物组成的摩尔比。     

布洛芬／β-环糊精包合物的制备及体外释药性能的研究

目的为增加布洛芬的溶解度及体外溶出度,制成布洛芬,β-环糊精包合物。方法采用研磨法制备布洛芬,β-环糊精包合物,通过X射线衍射法、差示扫描量热仪验证包合物的形成。结果形成包合物后布洛芬溶解度明显增加,在布洛芬、布洛芬与β-环糊精相应比例的物理混合物、布洛芬,β-环糊精包合物3种不同形式的比较中,包合物相对于其他2种形式更适于体外的释放。结论形成布洛芬,β-环糊精包合物可明显增加布洛芬的溶解度及体外溶出度。     

人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

目的研究人参皂苷Rg_3与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法采用相溶解度法、薄层色谱法、红外光谱法、核磁共振法测定人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中热力学参数变化。结果在水溶液中人参皂苷Rg_3与HP-β-CD均可形成1∶1摩尔比可溶性包合物;人参皂苷Rg3的苷元部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中,两个葡萄糖裸露在环糊精腔外。对包合物进行了鉴定和确证,表明人参皂苷Rg_3与羟丙基-β-环糊精已经形成包合物。人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(△G<0),且为放热反应(△H<0),同时也是熵减过程(△S<0)。结论人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物,从而增加溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合作用的进行。     

尼群地平-β-环糊精包合物的制备

目的: 探讨应用β-环糊精制备尼群地平-β-环糊精包合物, 以提高尼群地平的溶解度。方法：以尼群地平利用率为指标,采用正交设计方法研究饱和溶液法制备包合物的最佳处方工艺。用紫外光谱验证包合物的形成并测定对比其溶解度。结果:最佳包合条件为尼群地平与β-环糊精摩尔比为1∶2, 包合时间为4 h, 包合温度为50℃。尼群地平经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的10.5倍。结论:β-环糊精包合技术可提高尼群地平的溶解度。     

苏合香β-环糊精包合物的理化性质考察

目的：考察苏合香β－环糊精包合物的理化性能。方法：采用薄层色谱，X射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行理化鉴别，采用HPLC法考察包合物中桂皮酸的溶解度和体外溶出度，结果；薄层色谱图谱显示，苏合香被β－环糊精包合前后的主成分没有发生变化，包合物的X射线粉末衍射图谱及红外光谱与苏合香，苏合香β－环糊精混合物的图谱具有显著性差异，包合物中桂皮酸在0．1mol/L盐酸溶液，pH6.6和pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高，结论：苏合香被β－环糊精包合后呈现出新的物相特征，与苏合香相比其理化性质有较显著的改变。     

泽兰挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的 考察泽兰挥发油β－环糊精包合的最佳工艺条件。方法 以正交试验法对泽兰挥发油的β－环糊精包合工艺条件进行了优选，并以室温留样法考察了包合物的稳定性。结果 该包合工艺的最佳条件为β－环糊精与挥发油的比例为６：１，包合温度为８０℃，包合时间为３ｈ。结论 包合物在室温下贮藏３个月挥发油含量基本不变。     

薄荷β-环糊精包合物的初步研究

β－环糊精（β－CD）能与药物形成稳定的包合物。通过对薄荷β－环糊精包合物的研究发现,β－CD对薄荷具有一定的包合作用,且随温度的升高,包合物中薄荷的释放率增加。因此,在服用药品时,随口腔温湿度的变化而释放清凉的薄荷香味。实验表明,薄荷β－环糊精包合物具有一定的抗光解法、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯薄荷。