青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的制备及处方优化

目的：制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,考察凝胶骨架缓释片处方因素对青藤碱固体脂质纳米粒体外释药行为的影响。方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备青藤碱固体脂质纳米粒。以羟丙基纤维素（HPMC）为骨架材料制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,单因素考察吸附剂种类、骨架材料比例、PEG种类和骨架材料用量对缓释片体外释药的影响,正交试验进一步优化处方,并对释药模型进行拟合。结果：骨架材料比例和PEG种类是影响青藤碱固体脂质纳米凝胶骨架缓释片体外释药行为的主要影响因素,优化后的处方体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为ln（1-M_t/M_∞）=-0.187 2 t+0.071 2（r=0.991 1）,累积释放度在12 h内可达90.15%。结论：优化后的青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺简单,重复性良好,在12 h内具有良好的体外缓释特征。     

白屈菜红碱介孔二氧化硅纳米粒缓释片的制备及体外释药考察

目的：制备白屈菜红碱介孔二氧化硅纳米粒缓释片（CHE-MSNs-SRTs）,并进行体外释药考察。方法：溶剂挥发法制备CHE-MSNs,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,扫描电镜观察微观形态,X射线粉末衍射法分析晶型。羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备CHE-MSNs-SRTs。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化CHE-MSNs-SRTs处方,对释药模型和释药机理进行探讨。结果：CHE-MSNs平均包封率为（93.58±1.17）%,载药量为（23.15±0.72）%,粒径为（223.7±9.24)nm,Zeta电位为（0.74±0.06)mV,纳米粒呈球形或类球形,白屈菜红碱以无定型状态存在于CHE-MSNs中。CHE-MSNsSRTs最佳处方为：HPMC 4K和HPMC 15K比例为1.9∶1,缓释材料用量为17.8 mg/片,PEG用量为10.6 mg/片,缓释特征明显,12 h累积释放度为93.68%。体外释药符合Higuchi模型,释药机制为扩散和骨架溶蚀并存。结论：CHE-MSNs-SRTs工艺重复性良好,体外释药缓释特征明显。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的 制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法 采用HPMC K4M、K15M为凝胶骨架材料，进行了处方研究；通过测定制剂体外释放度，评价了该缓释片处方。结果 曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程，其释药速率常数Kr为0．193h^1/2。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论 缓释片具有明显的缓释作用，可缓慢释药12h。     

酒石酸美托洛尔骨架缓释片的制备及释放度测定

目的：制备酒石酸美托洛尔缓释骨架片。方法：采用亲水性高分子材料HPMC为骨架，制备酒石酸美托洛尔缓释片，采用正交试验法以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果：最佳处方为30％HPMC K4M作阻滞剂、淀粉和乳糖（1：1）为填充剂，10％PVP乙醇液为黏合剂，1％硬脂酸镁为润滑剂，采用湿法制粒，压片。结论：本品制备工艺简便，药物体外释放符合Higuchi模型，自制缓释骨架片较市售缓释片具有更好的缓释效果，能维持药物12h内缓慢释放。     

阿普唑仑缓释片的处方筛选及体外释放度考察

目的:优选阿普唑仑缓释片处方,并对制剂进行体外释放度考察。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、乳糖在处方中的用量百分比及HPMC的规格为考察因素,体外释放度为考察指标,经正交试验优化缓释片最佳处方,并对优化后处方所制制剂进行体外释放度考察。结果:优化处方中HPMC、乙基纤维素和乳糖用量百分比分别为30%、4%、15%,HPMC的规格为K4M;优化后所制制剂可持续释药24h,释药特性符合Higuchi方程。结论:所筛选的阿普唑仑缓释片处方合理并具有体外缓释性。     

大黄素固体脂质纳米粒的制备及理化性质研究

目的：制备大黄素固体脂质纳米粒,并对其理化性质进行研究。方法：用乳化一溶剂挥发法制得大黄素素固体脂质纳米粒,并对其粒径、形态、表面电位、包封率、体外释药性质等进行研究。采用全体液平衡反向透析法研究体外释药性质。结果：所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为253nm,电位为一25．4mV,包封率为（56．31±2．06）％。药物体外释放符合Weibull线性方程。结论：固体脂质纳米粒可作为大黄素新型缓释给药系统。     

愈创甘油醚缓释片的研究

目的研究1天给药2次的愈创甘油醚骨架型缓释片。方法以HPMC为骨架材料,采用正交试验设计,考察HPMC的不同型号和不同用量对释放度的影响,筛选出最佳处方。结果体外释放度实验表明,缓释片比普通片释药时间延长,其体外释放行为符合Higuchi(r=09915)方程。结论该缓释片处方工艺简单,适合工业化生产;缓释效果明显。     

别嘌醇缓释片的制备及释药机理的初步探讨

目的制备别嘌醇缓释片并探讨其释药机理。方法采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线。结果羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乳糖的用量对释药有显著性影响,别嘌醇缓释骨架片的体外释药行为符合零级释放模型。结论制备出体外释放度符合要求的别嘌醇缓释片。     

蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备及理化性质研究

目的:制备蓝萼甲素固体脂质纳米粒,并对其理化性质进行研究。方法:用乳化-溶剂挥发法制得蓝萼甲素固体脂质纳米粒,并对其粒径、形态、表面电位、包封率、体外释药性质等进行研究。结果:所得蓝萼甲素固体脂质纳米粒的粒径分布均匀,平均粒径为(190±10·3)nm,Zeta电位为—31·2mV,平均包封率为(50·45±0·804)%;药物体外释放符合Higuchi线性方程,具有显著缓释作用。结论:固体脂质纳米粒可作为蓝萼甲素新型缓释给药系统。     

盐酸二甲双胍缓释片释药因素考察及处方筛选

目的制备盐酸二甲双胍缓释片并对释药因素进行考察。方法采用HPMC为基本骨架材料制备了盐酸二甲双胍骨架片 ,对影响释药的因素 ,如HPMC规格、粘合剂的种类、润滑剂的用量、制片工艺、制片压力及释放介质 pH等进行了考察 ,并在此基础上进行处方的筛选。结果盐酸二甲双胍缓释骨架片的体外释药行为符合Higuchi方程 ,HPMC规格和制片压力对盐酸二甲双胍骨架片的释药几乎无影响 ,而粘合剂的种类 ,润滑剂的用量 ,制片工艺对药物的释放产生一定的影响 ,介质的pH对药物释放的影响较大。结论采用HPMC作为基本骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备了日服 1次的盐酸二甲双胍缓释片     

藤甲酰苷缓释片的处方优化及释药机制研究

目的：制备藤甲酰苷缓释片并探讨其药物释放机理。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料、乙基纤维素（EC）为凝胶骨架材料,以及乳糖等为填充剂制备藤甲酰苷缓释片,采用正交设计法进行处方优化。使用DDslover软件拟合释放曲线。结果：采用压片法制得的骨架型藤甲酰苷缓释片具有良好的缓释效果。藤甲酰苷缓释片的体外释药行为符合 Higuchi 模型,是扩散和溶蚀协同作用的结果,其释药过程用 Higuchi 平面扩散模式方程,相关系数 r = 0.9993（1～12小时）。结论：制备出体外释放度符合要求的藤甲酰苷缓释片。     

吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究

目的研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.     

卡维地洛凝胶骨架缓释片的处方优选与表征

目的 优选12 h内体外缓慢释药的卡维地洛凝胶骨架缓释片的处方工艺并进行表征。方法 以2种型号的HPMC为骨架材料,通过正交试验法,优选处方工艺并验证,考察制剂在4种介质中12 h内的体外释放度,利用X-射线衍射法和红外光谱法分析药物的存在状态。结果 最佳处方为卡维地洛7.5%,单硬脂酸甘油酯30%,HPMC K4M+E50占片重25%,HPMC K4M∶E50的比例为2∶1,乳糖占15%,硬度为3.5 kg;制剂在pH 1.2的介质中释药最快,12 h内达到90%以上,体外释药稳定（RSD<1.5%,n=3）,符合Higuchi动力学方程,属于骨架溶蚀型释药系统;药物在片中以部分晶体存在,原辅料之间没有新键生成。结论 该制备工艺简单,重复性良好,在12 h内具有良好的体外缓释特征。     

格列吡嗪缓释片的制备及工艺研究

目的 制备格列吡嗪缓释片并对释药因素进行考察.方法 采用湿法制粒工艺,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备格列吡嗪缓释片;运用正交设计法筛选确定制剂处方;对HPMC规格和用量、稀释剂种类等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方筛选.结果 格列吡嗪缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、H...     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

正交设计法优化布洛芬缓释骨架片的处方工艺

目的:制备布洛芬缓释骨架片并筛选其最佳工艺条件。方法:以累积释放百分率为考察指标,以羟丙甲纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)处方中用量及片剂的硬度等为考察因素,采用正交试验设计L9(34)进行处方和工艺优化。结果:优化布洛芬缓释骨架片处方工艺中HPMC、MCC处方中用量分别为12.5%、3.0%,片剂硬度为80 N;制备的3批布洛芬缓释骨架片可持续释放24 h,具有明显的缓释效果,其释放符合Higuchi方程(r>0.980 0)。结论:优化的工艺可行,可延长布洛芬的释药时间。     

响应面法优化富马酸喹硫平缓释片处方

目的:优化富马酸喹硫平缓释片处方。方法:以累积释放度综合评分作为响应值,采用3因素3水平的响应面法,确定富马酸喹硫平缓释片处方中羟丙甲纤维素(HPMC)的黏度、用量与枸橼酸钠、乳糖的用量,并探讨其体外释药机制。结果:骨架材料选择HPMC K15M,考虑到实际操作便利确定其用量为13.5%,枸橼酸钠用量为9.5%,乳糖用量为14%。缓释片体外释放符合Higuchi方程,释药机制为扩散和溶蚀并存的双重机制。结论:筛选所得的富马酸喹硫平缓释片处方工艺稳定可行,有一定的缓释作用。