抗抑郁药阿戈美拉汀合成综述

抑郁症的发病率逐年增高,抗抑郁药物的开发和利用也越来越受到国外跨国企业的关注。阿戈美拉汀是2009年刚在欧盟上市的第一个褪黑激素类抗抑郁药,能有效治疗抑郁症,改善睡眠参数和保持性功能。本文介绍了抗抑郁药的种类,总结了阿戈美拉汀合成路线并简要介绍了其应用前景。     

格列吡嗪缓释片的制备及工艺研究

目的 制备格列吡嗪缓释片并对释药因素进行考察.方法 采用湿法制粒工艺,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备格列吡嗪缓释片;运用正交设计法筛选确定制剂处方;对HPMC规格和用量、稀释剂种类等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方筛选.结果 格列吡嗪缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、H...     

益气化痰解毒法治疗酒精性脂肪肝30例

目的:观察中医益气化痰解毒法防治酒精性脂肪肝(AFLD)的临床疗效,探讨中医药防治酒精性肝病可能的作用机制。方法:对照组30例以复方蛋氨酸胆碱片治疗,治疗组30例采用益气化痰解毒法中药复方加复方蛋氨酸胆碱片治疗,20例健康体检人为正常对照,疗程4周。观察临床症状,检测肝功能、血脂等水平并作统计分析。结果:治疗后两组患者肝区不适、乏力、腹胀、黄疸、便溏等症状积分均明显下降(P<0.01,0.05),治疗组在改善乏力、黄疸、便溏方面及总有效率优于对照组(P<0.01,0.05)。治疗后两组各项肝酶指标(ALT、AST、ALP、γ-GT)、血脂指标(TC、TG、FFA)均较前明显下降(P<0.05,0.01)。除ALT、γ-GT外,与正常组比较差异无统计学意义(P>0.05);在改善ALT、FFA方面,治疗组优于对照组(P<0.05)。结论:益气化痰解毒法能有效改善AFL患者临床表现,降低肝酶活性,降低有关脂质水平,达到防治AFLD目的。降酶保肝、调整肝脏脂质及调节酒精(毒)代谢是其可能的作用机制。     

大鼠肺间质巨噬细胞CCK受体的结合特性

目的:观察大鼠肺间质巨噬细胞(PIMs)胆囊收缩素(CCK)受体的表达亚型和结合特性。方法:用酶消化法结合肺泡耗竭灌洗和肺循环灌洗技术分离纯化大鼠PIMs,超速离心法提取细胞膜,与标记的硫酸化CCK-8(-CCK-8S)进行放射配基结合实验,用非标记的CCK-8S、CCK-A受体(CCK-AR)特异性拮抗剂CR1409及CCK-B受体(CCK-BR)特异性拮抗剂CR2945进行竞争抑制实验,观察配体受体结合的特异性及CCK受体表达亚型,观察孵育时间和温度对特异性结合的影响。结果:正常大鼠PIMs未能检出特异性结合,静脉注射脂多糖(LPS)48h出现特异性结合,且对孵育时间与温度有依赖性。经Scatchard分析,平衡解离常数(Kd)值为:(0.68±0.28)nmol·L^-1,最大结合容量(Bmax)值为(32.50±2.70)pmol·g^-1蛋白。通过竞争抑制实验,-CCK-8S与膜的结合可被CCK-8S、CR1409、CR2945所抑制,其IC₅₀值分别为:(3.20±1.13)nmol·L^-1,(0.19±0.06)μmol·L^-1和(2.30±0.80)nmol·L^-1。结论:大鼠PIMs存在CCK-A和CCK-B两种受体亚型,为CCK对生理及病理条件下巨噬细胞发挥效应提供了直接的结构依据。     

立止血治疗33例支气管扩张症咯血病人的疗效分析

本文对33例支气管扩张症咯血病人应用立止血治疗进行统计分析。对立止血的药理作用，应用方法及疗效进行了探讨。     

银杏叶提取物对肝纤维化大鼠肝脏Smad2/3表达的影响

目的观察银杏叶提取物(GbE)对肝组织Smad2/3表达的影响,探讨GbE抗肝纤维化的作用机制。方法采用CCl4诱导大鼠肝纤维化,同时分别以200、100、50mg/(kg.d)的GbE进行干预,并设复方鳖甲软肝片为对照组,6周后取肝组织,原位杂交及免疫组化技术分别检测肝组织Smad2/3mRNA及蛋白的表达。结果模型组大鼠肝组织Smad2/3mRNA及蛋白的表达正常组明显增高,应用不同剂量的GbE及复方鳖甲软肝片干预后肝组织Smad2/3mRNA及蛋白较模型组显著下降。结论 GbE降低Smad2/3mRNA及蛋白表达可能是其抗肝纤维化作用的重要机制之一。     

脑血栓患者抗栓酶治疗的临床和血流变学观察

血液流变学和微循环检查的临床应用日益广泛,在临床疗效观察方面的作用已引起人们重视。本文应用蝮蛇抗栓酶(简称蛇毒)治疗脑血栓患者171例。通过血液流变学和微循环变化及 CT、MRI 检查情况对蛇毒应用的适应证和时机进行探讨,有关资料报告如下。1 对象与方法①病例选择:本组171例脑血栓患者系1991年12月至1992年6月住院病人。其中男     

银杏叶提取物对肝纤维化大鼠肝组织P21表达的影响

目的：观察银杏叶提取物（GbE）对CCl4诱导的肝纤维化大鼠肝组织P21蛋白表达的影响,进一步阐明银杏叶提取物抗肝纤维化的作用机制。方法：采用CCl4皮下注射建立肝纤维化大鼠模型,同时以不同剂量的GbE进行干预;6周后取肝组织,免疫组织化学法检测肝组织中P21蛋白表达,TUNEL法检测肝细胞凋亡情况。结果：模型组大鼠肝组织P21蛋白表达及肝细胞凋亡指数较正常组显著增多（P〈0.01）;应用不同剂量的GbE干预后,大鼠肝组织P21蛋白表达及肝细胞凋亡指数均较模型组显著减少（P〈0.01,P〈0.05）;相关性分析表明,大鼠肝细胞凋亡与P21蛋白呈明显正相关（r=0.624,P〈0.01）。结论：P21过表达有促进肝细胞凋亡的作用,GbE抗肝纤维化机制之一可能与其下调P21蛋白表达水平,减少肝细胞凋亡有关。     

老年慢性肺心病患者的临床分析

1 临床资料 1．1 一般资料 本组60例，其中男41例，女19例，年龄60—86岁，平均68．9岁，原发于慢性支气管炎、阻塞性肺气肿39例（占65％），支气管哮喘4例（占6．67％）。并发心率失常8例，消化道出血一例。严重电解质紊乱3例，肺心病4例，气胸2例。伴有间质性肺炎1例，冠心病2例，糖尿病3例。