异烟肼巴布剂处方的优选

目的采用正交试验筛选异烟肼巴布剂的处方。方法以膜残留和涂展性为评价指标进行正交试验,确定最佳处方。结果异烟肼巴布剂处方组成是主药异烟肼：黏着剂（质量比是1：3的卡波姆：NP700）：保湿剂（甘油）：交联剂（甘羟铝）=3：6：30：0．1。结论异烟肼巴布剂处方设计较为合理,可进一步开发。     

复方骆驼蓬子水凝胶贴剂处方工艺研究

目的筛选复方骆驼蓬子水凝胶贴剂基质材料的种类、用量和最优处方。方法以复合黏度、涂展性及其他重要性能为评价指标,利用单因素和正交设计实验进行筛选。结果筛选出最优处方为:NP700 5g,甘羟铝0.4g,酒石酸0.4g,甘油50g,聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30)2g,水32.2g,氮酮2.5g+丙二醇2.5g,浸膏5g,处方总量100g。结论成型的复方骆驼蓬子水凝胶贴剂处方工艺稳定、合理可行。     

蓝连儿童清热巴布贴基质处方的优化研究

目的:优选蓝连儿童清热巴布贴的基质处方。方法:以黏着力、剥离强度以及感官描述评价为指标,采用正交试验方法优选巴布贴的基质骨架材料(聚丙烯酸钠-甘羟铝-酒石酸-甘油)配比;单因素试验筛选黏合剂和填充剂种类;以连翘苷体外透皮量为指标筛选促渗剂氮酮的加入量。结果:基质骨架材料的最优配比为聚丙烯酸钠-甘羟铝-酒石酸-甘油(4.0∶0.8∶0.4∶15),黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮K90,填充剂为高岭土,氮酮加入量为2.0%;验证试验显示,所制巴布贴外观质量佳,可黏住5号或6号钢球,剥离强度值为7.5 N,各指标评分的RSD均小于4%(n=3)。结论:优选出的蓝连儿童清热巴布贴基质配方简单、稳定、成型性好。     

正交试验法优选金铃子巴布剂基质的研究

目的 优选金铃子巴布剂的基质.方法 以粘着力为量化指标,结合膏体的均匀性、膜残留性、涂展性、皮肤追随性、耐热耐寒性等综合评分指标,用正交试验法,进行影响巴布剂膏体物理性状因素的实验,优选基质配比.结果 明胶:聚乙烯醇(PVA):聚乙烯吡咯烷酮(PVP):聚丙烯酸钠(PAYa)配比为20.0:4.0:3.0:12.0时最佳.制剂处方为川楝子提取物:延胡索提取物:明胶:PVA:PVP:PANa:甘油:丙二醇:高岭土配比为9.6:9.6:20.0:4.0:3.0:12.0:10.0:5.0:10.0.结论 制得金铃子巴布剂剥离性、涂展性、膏体均匀性、皮肤追随性和耐热耐寒性及粘着力良好,使用方便.     

均匀设计法优选桂龙凝胶膏剂的基质处方

目的优选桂龙凝胶膏剂的基质处方。方法以初黏力、持黏力和外观综合得分为指标进行综合考察,采用均匀设计法U24（247）优选桂龙凝胶膏剂的基质配方。结果桂龙凝胶膏剂基质的最佳配比为明胶∶卡波姆∶NP700∶丙二醇∶聚乙烯醇∶高岭土∶甘羟铝（3.50∶15.00∶7.74∶5.51∶0.5∶0.25∶0.03）。结论按最佳基质配方制备的桂龙凝胶膏剂具有良好的延展性,外观平整光滑,黏度适中,保湿性良好,与桂龙凝胶膏剂的浸膏粉的相容性良好。     

清热止痛巴布剂基质处方的优化

目的:优选清热止痛巴布剂的基质处方。方法:以持黏力和综合感官的综合评分为考察指标,选取聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、水合氯化铝和甘油的配比为考察因素,采用正交试验优选复方清热止痛巴布剂的基质处方。结果:清热止痛巴布剂的最佳基质处方配比为:聚丙烯酸钠-羧甲基纤维素钠-水合氯化铝-甘油=14∶1∶1∶120。结论:按优选的最佳基质处方制得的清热止痛巴布剂具有良好的持黏力与综合感官,工艺参数稳定可行。     

温玉散巴布剂制备工艺考察

目的：优选温玉散巴布刺的最佳刺备工艺。方法：采用L9（3^4）正交试验法对温玉散巴布剂的基质进行筛选。结果：最佳基质配比为甘羟铝：PVP K-90：聚乙烯醇：NP-700=0．1：3：2．5：4。结论：优化的处方具有良好的涂展性、保湿性,且黏着力适中。     

正交试验法筛选活血通络巴布膏的基质处方

目的筛选活血通络巴布膏的基质处方。方法采用正交试验法,以黏着力、剥离性、涂展性、膏体均匀性、皮肤追随性和赋形性为指标,各基质及其用量为因素和水平进行L16(45)试验,得出最优配比组成。结果基质最佳配比为水∶甘油∶聚丙烯酸钠(PAANa):羧甲基纤维素钠(CMC):聚乙烯吡咯烷酮(PVP)=6.0∶4.0∶1.6∶0.4∶0.3。结论筛选的基质处方经济实用可行,与活血通络药物有良好的相容性。     

星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方

目的:利用星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方。方法:以聚丙烯酸钠、甘油、甘羟铝、提取物为考察因素,以初黏力、持黏力、感官评分的总评"归一值"为评价指标,拟合二次项方程,绘制三维效应面图,选取最佳基质处方。结果:最佳基质处方为聚丙烯酸钠甘油-甘羟铝-中药浸膏-CMC-Na-微粉硅胶(0.52:2.75:0.02:2.26:0.3:0.2)。结论:星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方方法简便,预测性好。     

D-最优混料设计优化实脾消水凝胶贴膏的处方

摘要：目的:将实脾消水浸膏改制成实脾消水凝胶贴膏。方法:在单因素试验的基础上,以聚丙烯酸钠NP700、甘氨酸铝、酒石酸、甘油、聚乙烯基吡咯烷酮90F、纯化水为考察因素,以初黏力、剥离强度及胶强度为评价指标,采用D-最优混料设计筛选出实脾消水凝胶贴膏最优处方。结果:实脾消水凝胶贴膏的最优配方:聚丙烯酸钠NP700 5 g、甘氨酸铝0.3 g、酒石酸0.3 g、甘油35 g、聚乙烯基吡咯烷酮90F 5 g、纯化水36.4 g,药液18 g。结论:优选出的基质黏附力适中,膏体性状、皮肤追随性均较好,制备工艺稳定可行,可用于实脾消水凝胶贴膏的制备。     

肉桂挥发油β-环糊精包合物制备工艺优选

目的:优选肉桂挥发油β-环糊精(β-CD)包合物制备的最佳工艺条件,并考察促渗剂对药物渗透速率的影响。方法:按L_9(3~4)正交试验表进行试验,对影响饱和溶液的3个因素进行考察,以稳态透皮速率作为评价指标,优选处方组成。以SD♂大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的药物含量。结果:最佳包合工艺条件为挥发油:β-CD=1:5(mL:g),包合温度为50℃,搅拌2h。加入促渗剂二甲基亚砜、1,2-丙二醇后的增渗倍数分别为1.38、1.65倍。结论:本包合工艺简单、方便、实用,达到了改变肉桂挥发油剂型的目的。β-CD包合物有望成为肉桂新的经皮给药系统。     

Reaction behavior of N-cyanimido-dithiocarbonic acid ester and 2,2-bismethylmercapto-1-cyanacrylonitrile

Reactions of N-Cyanimido-dithiocarbonic Acid Dimethyl Ester The capacity for reaction of N-cyan-imido-dithiocarbonic-acid-dimethyl ester was tested towards different reagents. Thus treatment of 1 with β-amino-ethylmercaptan yielded N-cyano-2-imino-1,3-thiazolidine ( 3 ), with 1,3-diaminopropane 1,1-trimethylene bis (3-cyano-2-methyl)-isothiourea ( 7 ), with 1,2-bismercapto-ethane the N-cyano-2-imino-1,3-dithiolane ( 13 ); the structures of these substances have been proved. An analogous reaction between 2,2-bismethylmercapto-1-cyanacrylnitrile and o-aminothio-phenol yielded substituted dicyano-methylene-benzothiazole ( 18a , 18b ).     

正交设计优选化瘀散凝胶贴膏基质配方

目的 优选化瘀散凝胶贴膏基质配方制备工艺的最佳条件。方法 采用正交设计试验,以凝胶贴膏的初黏力、持黏力、剥离强度及追随性为考察指标,对聚丙烯酸钠、明胶、甘油和丙二醇的用量进行优选,确定基质中不同辅料的最佳配比。结果 优选出化瘀散凝胶贴膏最佳基质处方配比为聚丙烯酸钠∶明胶∶甘油∶丙二醇=4∶3∶3∶2。结论 以最优处方基质配比制备的凝胶贴膏,表面平整光滑,具有良好的黏附性和保湿性。     

丙二胺的拆分及右雷佐生的合成

目的 通过对一系列合成方法的研究，合成得到右雷佐生。方法 以1，2—丙二胺为原料，通过拆分、烷基化、环合等反应，完善了合成工艺。结果与结论 以左旋酒石酸为拆分剂，对消旋1，2-丙二胺进行拆分，得到其右旋异构体，在将1，2-丙二胺双酒石酸盐转变成盐酸盐的过程中，对文献方法进行了改进，简化了操作，合成路线具有实际应用价值。     

聚维酮碘泡腾滴丸与醋酸洗必泰泡腾滴丸的制备及其稳定性考察

目的:研制泡腾滴丸并考察其稳定性。方法:选取聚维酮碘、醋酸洗必泰为模型药物,聚乙二醇为赋形剂,碳酸氢钠、酒石酸为泡腾崩解剂,制备泡腾滴丸;以制剂颜色外观、含量、溶散时限等为指标考察其在室温下贮存6个月的稳定性,并与相应制备的泡腾片及普通滴丸比较。结果:与普通滴丸(约10min)比较,泡腾滴丸的溶散时限约为1min;与泡腾片比较,泡腾滴丸外观未见起泡现象;3种制剂主药含量均变化不大。结论:新剂型泡腾滴丸的制备工艺简单,稳定性好。     

银曲软胶囊制备工艺研究

目的 通过实验,确定银曲软胶囊的制备工艺.方法 选定指标,设计处方,确定囊壳和内容物的最佳处方工艺.结果 囊皮最佳处方为明胶∶甘油:聚乙二醇(PEG)600∶水∶可可壳色素∶二氧化钛=100∶40∶5∶ 100∶0.2∶ 1.5;内容物最佳处方为主药∶大豆油∶PEG600∶CMC-Na∶1,2-丙二醇∶大豆卵磷脂∶水=54∶15∶10∶1∶8∶5∶7.结论 所确定的处方工艺稳定可靠,重复性好,适合工业生产.     

Studies of neutralizing properties of antacid preparations. Part 5: Dissolution kinetics of dihydroxyaluminum aminoacetate

The acid dissolution process of dihydroxyaluminum aminoacetate (1) has been studied by pH-stat method. The neutralization reaction was examined by monitoring the appearance of aluminum ion and aminoacetic acid in the reaction medium. The Weibull distribution function was applied to the quantitative interpretation of neutralization rate data. The mechanism of acid neutralization of 1 is discussed.     

Comparison of the metabolism of ethylene glycol and glycolic acid in vitro by precision-cut tissue slices from female rat, rabbit and human liver

1. The metabolism of [1,2-(14)C]-ethylene glycol and [1,2-(14)C]-glycolic acid was studied in vitro using precision-cut tissue slices prepared from the livers of female Sprague-Dawley rats, New Zealand white rabbits and humans. The time-course for production of metabolites formed from ethylene glycol at concentrations from 3 to 40 mM was determined to compare quantitatively the differences between species in the rates and amounts of formation of glycolic acid, the presumed developmental toxicant of ethylene glycol. The rates of metabolism of glycolic acid to glyoxylic acid at concentrations from 0.05 to 16 mM by liver tissue from the different species were also determined. The apparent V(max)/K(m) for the metabolic conversions of ethylene glycol to glycolic acid and for glycolic acid to glyoxylic acid in liver tissue from the different species were obtained. 2. There were qualitative differences in the metabolic profiles and quantitative differences in the formation of glycolic acid between the mammalian liver systems. There was an average of 10-fold less glycolic acid produced by liver slices from rabbits compared with rats. With the human liver, the formation of glycolic acid was not detectable using tissue from three of four human donors. A low level of glycolic acid was detected in one liver slice incubation from one of the four subjects, but only at one extended time point; glyoxylate was detected with liver slices from all four humans. 3. Liver slices prepared from female Sprague-Dawley rats, female New Zealand White rabbits and three female human subjects all metabolized glycolic acid to glyoxylic acid. Human liver tissue was the most effective at further metabolizing glycolic acid to glyoxylic acid. The ratios of V(max)/K(m), representing the relative clearance of glycolic acid from liver tissue, were approximately 14:9:1 for human, rat and rabbit liver, respectively. 4. Precision-cut liver slices maintained in dynamic organ culture are good predictors of metabolism by liver tissue in vivo. The results of the present study therefore indicate that levels of glycolic acid, if formed in vivo, following exposures to similar concentrations of ethylene glycol, would be lower in humans than in rabbits and rats.     

维生素C片剂的处方研究

目的比较不同处方制备的维生素C片的质量及稳定性,以筛选出本品最适宜的处方及制备方法,以制得高品质的维生素C片。方法以预胶化淀粉-乳糖(5∶4)作为稀释剂,辅以酒石酸或/和不同的抗氧剂以提高片剂的稳定性,分别以淀粉浆、乙醇溶液及聚维酮K30的稀醇溶液为粘合剂,通过普通湿法制粒方法制得维生素C片。设计不同的组方方案进行处方筛选,然后按上市包装作加速及长期稳定性考察。结果选用酒石酸与谷胱甘肽联合应用为抗氧剂,以聚维酮K30的稀醇溶液为粘合剂制备的维生素C片质量最好,且经过加速6个月及长期24个月的稳定性考察,其性状、含量及崩解时限均无明显变化,质量较为稳定。结论用所筛选的处方制备的维生素C片符合设计要求,适合临床应用。