不同扩散膜对布洛芬乳膏体外经皮扩散实验研究

目的研究布洛芬乳膏在不同扩散膜上的经皮扩散情况以及氮酮(Azone)对其扩散的影响.方法使用流通扩散池对含氮酮和不含氮酮的布洛芬乳膏进行体外经皮扩散实验,测定累积渗透量,计算其经皮扩散速率.结果鼠皮的经皮扩散速率明显高于蛇蜕的经皮扩散速率(P＜0.01),不加促透剂的经皮扩散速率,鼠皮是蛇蜕的6倍;加促透剂的经皮扩散速率,鼠皮是蛇蜕的3.5倍;氮酮对蛇蜕的促透作用比鼠皮强.结论蛇蜕作为体外透皮实验的扩散膜其实验数据会更有实际意义.     

恶性肿瘤的医源性扩散及其防治

恶性肿瘤的医源性扩散是由于诊治过程中不正当的操作而引起的,今就恶性肿瘤的扩散及其防治方法等,综述如下。一、恶性肿瘤扩散的途径 (一) 向局部或邻近组织扩散向邻近组织扩散,是人们认识恶性肿瘤有扩散特性的开始。有些肿瘤局部浸润扩散较淋巴或血道为强,如鳞状细胞癌的局部浸润性,较基底细胞癌的破坏速度快,且易发生淋巴和血道转移。癌向较近组织扩散,是以近中心向周围发展,其边缘往往不规则。在显微镜下,可看到癌细胞沿邻近组织间隙生长,肉眼也看到癌在某些器官组织间隙的扩散,如食管癌沿肌层间隙或粘膜下层扩散到离原发灶数厘米之外,     

双氯芬酸钠在不同凝胶基质中透皮扩散特征的研究

目的：研究双氯芬酸钠在凝胶贮库中的扩散特征及其对双氯芬酸钠透皮扩散速率的影响。方法：以改良的 Ｆｒａｎｚ 扩散池为实验装置,回归分析双氯芬酸钠在二种凝胶基质、共十二种条件下经微孔滤膜或透过离体小鼠皮的累积透过量。结果：在亲水的高分子凝胶基质中,离子形式的双氯芬酸钠扩散速率大于分子形成的扩散速率。经皮扩散时,分子形式的双氯芬酸钠在海藻酸凝胶中的扩散速率大于离子形式的扩散速率;在卡波普凝胶中结果则相反。双氯芬酸钠从含有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率比从相应没有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率有所增加,但增加的程度不明显。特别是当卡波凝胶中是离子形式的双氯芬酸钠时,其有无促透剂的２４ ｈ 累积透过量之比值只为１ ．１７ 。     

盐酸多虑平溶液体外透皮扩散实验

目的研究盐酸多虑平在不同扩散膜上的透皮扩散情况以及透皮扩散促进剂氮酮(azone)对其扩散的影响.方法使用流通扩散池模型,分别以蛇蜕和小鼠皮为扩散膜,研究5%的盐酸多虑平在加入azone和不加azone的情况下的透皮扩散强度.结果不加azone的经皮穿透系数鼠皮是蛇蜕的8倍,azone对蛇蜕的穿透系数可提高1.7倍.对鼠皮仅增加0.3倍.结论盐酸多虑平经鼠皮的穿透系数明显高于蛇蜕(P＜0.01),azone对蛇蜕的促透作用较鼠皮更强.     

应用ECT观察体位加注气法调节硬膜外显像剂扩散范围的效果

本报告15名健康意愿应用ECT观察体位加注气法调节显像刹在硬膜外间隙扩散的范围。结果表明，头高位注气组显像刹向足扩散明显多于向头扩散(P＜0．01)．其它4组向头扩散明显多于向足扩散(P＜0．01)．头高位注气组向头扩散的距离明显少于头高位非注气组(P<0．01)．向足扩散明显多于头高位非注气组(P<0．01)．头高位注气组向足扩散的距离比平卧位非注气组明显增加(P<0．01)．头低位注气组向头扩散的距离比平卧位非注气组明显增加(P<0.05)．本观察结果提示临床可应用此法来调节硬膜外麻醉平面。     

N-十二酰基-L-氨基酸甲酯类作为透皮促进剂的体外评价

合成了11个N十二酰基L氨基酸衍生物作为透皮促进剂,结构如下图所示。　　扩散池实验　扩散装置有3.14cm2扩散面积和12mL接受器容积。以雄性裸鼠背部全厚度皮肤为扩散池半透膜。以氢化可的松(HC)为被扩散模型药物。于扩散不同时间从接受器取样,测定HC浓度,并折算成每一取样时间药物累积量。皮肤存留实验　于扩散24h后从扩散池取下皮肤,匀浆后测定HC含量。提取与HPLC分析　样品加地塞米松作为内标,用甲醇和二氯甲烷提取。HPLC使用反相C18色谱柱。流动相为甲醇水(60∶40),流速1.0mL·min-1。检测波长242nm。数据分析　通透参数为通透系…     

以丁醇为润湿介质的除菌过滤器完整性测试研究

叙述了以水为介质进行的除菌过滤器的完整性测试在制药工业实际生产中的缺点;由于供应商提供的水的泡点或者扩散流值是与细菌截留试验相关的,在科学的完整性测试理论的支持下,合理的进行试验设计,通过确定丁醇与水的泡点和扩散流的比值,间接建立了丁醇泡点和扩散流与细菌截留试验的关系,最终确定了丁醇完整性测试的泡点和扩散流值,同时得出丁醇泡点和扩散流测试程序。     

磁共振扩散加权成像指标在肝细胞癌微血管侵犯中的预测分析

目的 分析磁共振扩散加权成像(Diffusion weighted imaging,DWI)表观扩散系数值(Ap-parent diffusion coefficient,ADC)与指数化表观扩散系数值(Exponential apparent diffusion coef-ficient,eADC)在肝细胞癌(Hep...     

灯盏花素微乳凝胶剂的体外释放度考察

目的 考察灯盏花素微乳凝胶剂体外释放度。方法 以pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,分别采用正向透析扩散法和反向透析扩散法进行药物体外释放度试验。结果 采用反向透析扩散法测得的药物释放速率显著高于正向透析扩散法,采用反向透析扩散法时灯盏花素微乳凝胶剂在2 h内的累积释放量>60%,10 h的累积释放量>90%,其体外释药符合一级动力学方程。结论 采用反向透析扩散法方便快捷,能较好地模拟灯盏花素微乳凝胶剂的释药行为,灯盏花素微乳凝胶剂体外释药性能良好。     

脑中风磁共振扩散成像的临床应用

1965年Stejskal和Tanner首先描述了扩散权重MR序列 ,该序列能测量某一方向上水分子的运动。由此发展而来的扩散权重MR成像能反映疾病引起的脑组织中水分子扩散的变化 ,尤其对脑缺血性中风特别敏感。 2 0世纪 90年代扩散权重的MR成像实践大量地进入临床 ,在早期发现急性脑梗死方面和与其它疾病的鉴别具有重要作用。本文对DW MRI的临床应用作了回顾。1　急性中风的扩散受限理论缺血发生后几分钟内 ,受损脑组织水分子扩散速度明显下降[1 - 3] ,其生物学机制还不完全清楚。目前的解释为 :脑缺血使细胞能量代谢发生障碍 ,导致Na+ K+ 泵和…     

新斯的明乳膏体外透皮吸收实验研究

目的 :考察新斯的明乳膏的体外透皮吸收效果。方法 :采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障 ,研究不同浓度氮酮对新斯的明渗透作用的影响。结果 :氮酮可明显提高新斯的明对皮肤的渗透作用 ,含2%和5%氮酮的新斯的明乳膏累积释放总量比空白乳膏分别增加了7 17 %和11 87%。结论 :新斯的明乳膏具有良好的皮肤渗透性 ,5%氮酮对其促渗效果最好     

月桂氮卓酮促进癣可净透皮给药

含不同月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏体内外透皮给药试验表明，月桂卓氮酮能显著增加癣可净的透皮给药量。癣可净体外进皮给药量与月桂氮卓酮浓度之间经二次抛物线拟合表明，月桂氮卓酮浓度为４．５６％时，药物透过量最大。含２％月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏与不含促进剂的软膏经兔给药后，用ＨＰＬＣ法测得的血药浓度间Ｐ＜０．０５，说明有显著差异。     

月桂氮芯卓酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。     

基质pH及促渗剂对阿昔洛韦水凝胶贴剂体外透皮性能的影响

分别制备了基质pH为5.0、6.0、7.5的不含促渗剂的阿昔洛韦水凝胶贴剂,在基质pH 6.0的处方中加入不同浓度的月桂氮革酮、Ⅳ.甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、吐温-80、聚乙二醇(PEG)400作为促渗荆,以考察基质pH及促渗剂对阿昔洛韦透过离体小鼠皮肤的影响.结果表明,基质pH升高,阿昔洛韦的透皮速率增大.与不含促渗剂的基质pH6.0处方组对照,NMP、PEG 400单用不能提高阿昔洛韦的渗透速率,4%的吐温-80、薄荷醇和月桂氮革酮均可提高阿昔洛韦的经皮渗透.     

不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收特性的影响

目的考察不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,考察氮酮、油酸和高良姜油等不同种类的促渗剂对蛇床子软膏的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果几种促渗剂对蛇床子软膏的透皮吸收均有较好的促进作用,其中以3%高良姜油效果最佳。结论高良姜油对蛇床子素经皮吸收具有显著的促进作用,为蛇床子经皮给药制剂处方设计和新药开发提供了依据。     

Effect of the Dispersion States of Azone in Hydroalcoholic Gels on Its Transdermal Permeation Enhancement Efficacy

The objective of this study was to investigate the effect of dispersion states of azone in gels on the transdermal permeation of levamisole hydrochloride (LH). LH hydroalcoholic gels containing azone of different dispersion states were prepared by varying the contents of azone and Tween 80, and the in vitro transdermal permeation of LH across excised rat skin was evaluated. Depending on the content of azone, mixed solvents, and solubilizer used, azone presented as dissolved molecules, solubilized in micelles, and fine or coarse emulsion droplets in gels. Dramatically increased transdermal permeation of LH within the azone contents between 0.25% and 0.75% indicated high transdermal enhancement efficiency of the molecular or micellar azone, and extra azone that existed as oil droplets did not fully exert transdermal penetration enhancement of LH. Although solubilizer (Tween 80) can greatly increase the solubility of azone, only small amount of Tween 80 (0.5%) in the gel significantly increased the steady-state flux of LH. Addition of extra amount of Tween 80 (>0.5%) reduced the amount of azone distributed in the skin, and thus decreased the transdermal drug permeation. The results partly elucidated the versatile effects of the dispersion states of azone on the transdermal permeation of hydrophilic drug from semisolid gels.     

羌活挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的研究

目的 考察羌活挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法 用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，观察不同浓度的羌活挥发油对大黄藤素的促透皮作用。以紫外分光光度法测定大黄藤素的含量。结果 不同浓度的促透剂中5％羌活油，5％氮酮的促透效果最好，5mg·mL^-1。大黄藤素24h平均累积渗透量分别为6166．96、5068．87μg·cm^-2；6h平均透皮速率常数分别为277．53、221．44μg·cm^-2·h^-1；增渗倍数分别为1．1104、1．3217。结论 5％羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用。     

促渗剂对甲睾酮透皮作用的影响

目的:考察各种促渗剂对甲睾酮喷雾剂透皮作用的影响。方法:用改良的Franz透皮扩散池,以离体鼠皮为屏障,制备包含不同种类和浓度的促渗剂的甲睾酮乙醇溶液,高效液相色谱法测定甲睾酮累积渗透量及渗透速率。结果:薄荷素油和月桂氮卓芯酮均可显著促进甲睾酮透皮吸收,其透皮效率为:月桂氮芯卓酮-薄荷油(4%~6%,v/v)>月桂氮卓芯酮-薄荷油(2%~8%,v/v)>10%薄荷素油>10%月桂氮卓芯酮>无促渗剂。结论:薄荷油和月桂氮卓芯酮体积比为6%~4%(v/v)时比使用单一促渗剂时对甲睾酮的乙醇溶液具有更佳的促渗作用。     

薄荷醇酯衍生物对压敏胶分散型贴剂中非甾体抗炎药体外经皮渗透性的影响

制备了含不同非甾体抗炎药(酮洛芬、吲哚美辛和双氯芬酸)及促透剂[月桂氮酮、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,用Duro-TAK 87-4098型压敏胶制备的贴剂中酮洛芬的稳态渗透速率和24 h累积透过量显著高于用其他两种压敏胶(Duro-TAK 87-2677和87-2852)制备的贴剂。各促透剂对酮洛芬促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>薄荷醇>月桂氮酮;对吲哚美辛的促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>月桂氮酮≈薄荷醇;M-OA和月桂氮酮对双氯芬酸有显著的促渗透效果,前者的促渗效果较强,而薄荷醇及M-HEP无促渗透作用。