白芷的化学成分研究进展

综述了国内外在白芷化学成分研究方面的主要成果，为进一步研究、开发和利用白芷提供参考。     

白芷化学成分及其药理研究进展

白芷为伞形科植物白芷的干燥根，味辛、性温,始载于《神农本草经》，具有散风祛痛、排脓消肿之功效，用于风寒感冒、鼻渊头痛、风湿痹痛等症。白芷入药始见于《本经》，列为中品。近十年来，国内外学者对白芷的化学成分、活性成分及其药理等进行了多方面的研究，取得了一定的进展。     

白芷无公害规范化种植技术

目的：为了解决白芷生产过程中盲目引种、生产无序等导致的药材品质不达标、农残超标等问题，对白芷无公害规范化种植技术进行探讨。方法：利用药用植物全球产地生态适宜性区划信息系统(GMPGIS)Ⅱ对白芷栽培选地进行科学预测，得出潜在的白芷和川白芷各自生态适宜区。同时，根据白芷种质资源现状、产区考察、文献研究，建立一套无公害白芷规范化种植技术体系。结果：白芷引种栽培以黑龙江、河北、内蒙古、山西、河南一带为宜；川白芷引种栽培以湖南、江西、四川、浙江、贵州一带为宜。建立了一套从选地整地、播种、间苗定苗、施肥、田间管理、病虫害防治、采收储存、良种繁育的完整无公害白芷规范化种植体系。结论：白芷无公害规范化种植技术体系的建立为白芷无公害精细栽培奠定基础，也为现阶段中药材种植产业精细、集约、高产、高品质的种植发展方向提供参考。     

禹白芷规范化种植操作规程（讨论稿）

位于禹药之首的禹白芷，其在禹州的种植历史起自宋朝，至今将近千年，禹州有着白芷适宜生产的自然条件，逐步形成了禹白芷的种植区域，禹白芷作为禹州的道地药材被《中华人民共和国药典》所收载，也是原产地地域保护的中药材申报对象。2001年2月，“禹白芷规范化种植技术研究与示范”被列入河南省重大科研项目。     

经典名方中白芷的本草考证

通过查阅历代本草及医书典籍，结合现代相关文献资料，对白芷药材的名称、基原、产地、采收加工、炮制历史沿革及变迁情况逐一进行考证，为含该类药材经典名方的开发提供依据。白芷又称香白芷，除药用外，亦可作香料或调味辅料。经考证可知，历代白芷入药主流基原有野生白芷Angelica dahurica （Fisch. ex Hoffm.） Benth. et Hook. f.、台湾白芷A. dahurica （Fisch. ex Hoffm.） Benth. et Hook. f. var. formosana （Boiss.） Shan et Yuan及其栽培变种杭白芷A. daherica cv.‘Hangbaizhi’。宋代以前以山西、吴地（江浙皖赣交界一带）为白芷道地产区，宋代以后吴地白芷从野生转为栽培品，并于明代形成人工栽培主产区，其发展起来的栽培变种杭白芷A. daherica cv.‘Hangbaizhi’逐步成了商品主流，并被四川等地引种栽培。民国时期已形成杭、川、禹3大产区，中华人民共和国成立后又有河北安国（祁州）这一新兴产区。禹白芷和祁白芷均为原华北一带野生白芷A. daherica驯化后的栽培变种祁白芷A. dahurica cv.‘Qibaizhi’。本草中记载白芷用石灰加工处理，可防虫蛀、增白，现已不用。白芷历代炮制可分见火炒制（清炒或加醋、盐等辅料）和不见火的净制、切制两类，现前者已较少使用。5首经典名方中的白芷均建议用杭白芷A. daherica cv.‘Hangbaizhi’，且用生品。     

白芷总香豆素的药理作用研究

目的：研究白芷总香豆素（AGC）药理作用。方法：运用柱层析方法，首次从白芷中提取总香豆素，并对白芷总香豆素类成分进行了抗炎、镇痛和解痉实验。结果：首次发现总香豆素类成分具有明显的镇痛和解痉作用，能明显对抗热板、冰醋酸所致小鼠疼痛及BaCl2所致兔肠平滑肌痉挛。结论：可为白芷临床应用提供依据。     

中药白芷的基原植物研究 Ⅳ.白芷的基原植物、栽培历史以及其近缘野生植物演化的讨论

目的 :确认中药白芷的基原植物 ,探讨其栽培历史变化以及有关近缘野生植物的演化。方法 :对已取得的各项研究结果作综合分析 ,并结合历史文献、分布现状等进行讨论。结果 :各项研究结果与历史文献、分布现状等均较为一致。结论 :①中药白芷的基原植物应是台湾白芷。②建议将雾灵当归处理为兴安白芷的变种 ,定名为A .dahuricavar .porphyrocaulis。③对川 (杭 )白芷和祁 (禹 )白芷不应作分类学上的区分。同时 ,还对中药白芷的使用栽培历史和白芷的野生近缘植物兴安白芷、台湾白芷和雾灵当归的演化关系作出了推断     

中药白芷的基原植物研究Ⅳ.白芷的基原植物、栽培历史以及其近缘野生植物演化的讨论

目的 :确认中药白芷的基原植物 ,探讨其栽培历史变化以及有关近缘野生植物的演化。方法 :对已取得的各项研究结果作综合分析 ,并结合历史文献、分布现状等进行讨论。结果 :各项研究结果与历史文献、分布现状等均较为一致。结论 :①中药白芷的基原植物应是台湾白芷。②建议将雾灵当归处理为兴安白芷的变种 ,定名为A .dahuricavar.porphyrocaulis。③对川 (杭 )白芷和祁 (禹 )白芷不应作分类学上的区分。同时 ,还对中药白芷的使用栽培历史和白芷的野生近缘植物兴安白芷、台湾白芷和雾灵当归的演化关系作出了推断。     

牛年话白芷

白芷为多年生草本，以根入药，有祛风散湿、排脓生肌、止痛等作用。白芷别名香白芷、泽芳、芳白芷等，主产于浙江杭州、河北安国、四川遂宁、河南禹州等地。近年来，山东、安徽等地都有大面积种植。     

牛年话白芷

白芷为多年生草本，以根入药，有祛风散湿、排脓生肌、止痛等作用。白芷别名香白芷、泽芳、芳白芷等，主产于浙江杭州、河北安国、四川遂宁、河南禹州等地。近年来，山东、安徽等地都有大面积种植。     

赶黄草的转录组测序及分析

目的获得赶黄草Penthorum chinense转录基因参考序列和表达量信息,探索赶黄草药用活性成分生物合成的遗传基础,为赶黄草的重要功能基因研究提供参考。方法采用Illumina Hi Seq 2000高通量测序技术,对赶黄草进行转录组测序,对获得的数据进行过滤组装,对得到的unigene进行比对注释,同时对本研究获得赶黄草活性成分合成相关代谢通路基因进行分析。结果共获得了40 005 442条有效的短读序,通过de novo拼接得到42 306个unigene,开放阅读框(ORF)分析共计得到518个ORF,其中75个ORF具有转录因子结构域。通过KEGG分析,检测到33、32、59、68个unigene分别参与黄酮类生物合成、固醇类生物合成、萜类骨架生物合成和羧酸代谢。结论本研究发现的这些基因对赶黄草遗传改良和药用活性物质的生物合成路径相关基因研究有着重要意义。     

椪柑柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶基因的克隆、分析及表达

目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。     

白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价

目的制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率。方法选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂。用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究。结果最佳处方为1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1%白芷香豆素、3%肉豆蔻酸异丙酯、3%氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级。结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂。     

白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数。结果白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0 g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.015 4、0.010 2、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,空肠十二指肠回肠≈结肠。结论白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的最佳吸收部位分别为回肠和空肠。     

巴戟天离体再生及农杆菌介导的遗传转化

目的 :在巴戟天离体再生的基础上 ,建立一套根癌农杆菌转化的有效方法 ,为巴戟天新品种选育、引入外源目的基因奠定基础。方法 :以巴戟天带节茎为材料 ,农杆菌菌株为EHA101,含有质粒载体pGA482GG ,质粒上插入了GUS、NPTⅡ基因。结果 :MT基本培养基附加BA 1mg·L^-1,外植体出芽率最高 (97.8%) ,BA浓度升高 ,出芽率下降。外植体在培养基上的接种方式 ,以竖放为好 ,出芽所需的时间短且出芽率高。根的诱导 ,以MT附加 0.2～0.5mg·L^-1NAA效果较好 ,生根率可达 80.0%以上。巴戟天带节茎进行遗传转化 ,卡那霉素作为选择试剂 ,浓度为 50mg·L^-1。头孢霉素用作抑菌剂 ,浓度为 300mg·L^-1。经感染的外植体 ,在选择培养基上筛选 1.5个月后 ,抗性芽发生率为 14.8% ,GUS基因表达检测结果 ,抗性植株中 ,GUS反应呈阳性所占比例为 22.2%。结论 :通过探讨巴戟天的离体培养及根癌农杆菌介导的遗传转化 ,获得了较高的离体再生频率 ,建立了有效的遗传转化系统。     

复方丹参双相胶囊体内外评价研究

目的 对比研究复方丹参双相胶囊(Fufang Danshen Biphasic Capsules,FDBC)与复方丹参胶囊(Fufang Danshen Capsules,FDC),证实复方丹参双相胶囊可降低冰片挥发损失且不会影响其他有效成分的体内外释药行为。方法 采用GC法测定FDBC与FDC处于高温、高湿、光照及加速实验条件后冰片的含量;以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯水为溶出介质,采用小杯法测定FDBC和FDC中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B、三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁和人参皂苷Rb₁在不同时间点的累积溶出率,绘制溶出曲线;采用盐酸异丙肾上腺素(isoprenalinehydrochloride,ISO)制备大鼠急性心肌缺血模型,预防给药7 d后监测大鼠心电图ST段变化,HE染色观察心肌组织病理损伤,并利用试剂盒测定大鼠血清中肌酸激酶(creatine kinase,CK)、乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)、心肌肌钙蛋白-T(c...     

三七配伍丹参对丹参中成分提取溶出的影响

目的研究三七与丹参配伍对丹参中成分提取溶出的影响。方法采用单因素实验和正交试验,以隐丹参酮、丹参酮IIA、迷迭香酸、丹酚酸B、固含物为考察指标,优选丹参醇提及水提最佳工艺条件。在最佳提取工艺条件下,将三七与丹参配伍,采用HPLC法检测丹参中成分提取溶出情况,并进行统计分析。结果丹参醇提最佳工艺为浸泡0 h、10倍量75%乙醇提取2次,每次1.5 h。丹参水提最佳工艺为8倍量水提取3次,每次2 h。三七对丹参中主要成分丹参酮IIA和丹酚酸B的提取溶出无显著性影响,且三七对丹参中其他醇溶性成分和水溶性成分的提取溶出也无显著性影响。结论三七对丹参中成分提取溶出无明显影响。     

大黄-黄芪组分自微乳的制备及在体肠吸收特性研究

目的 研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠肠吸收特性。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价。通过大鼠在体单向肠灌流实验考察自微乳的肠吸收特性。结果 自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇。在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜（transmission electron microscopy,TEM）下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为（33.01±0.12）nm、多分散指数（polydispersion index,PDI）为0.10±0.02、电位为（-10.10±1.00）m V;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80 mg/g。自微乳中大黄总蒽醌在十二指肠、空肠段的吸收速率常数（Ka）及表观吸收系数（Papp）较回肠段均有显著提高;黄芪...     

基于毛蕊花糖苷含量分析陈皮和砂仁在熟地黄炮制中的影响性研究

[目的] 针对熟地黄的药性特点，深入研究熟地黄炮制过程中，陈皮与砂仁对其炮制过程中毛蕊花糖苷含量的影响，并建立超高压液相色谱-串联质谱（UPLC-MS）法检测熟地黄中毛蕊花糖苷含量的方法，并根据其含量变化，验证其炮制方法的科学性与合理性，为丰富熟地黄的炮制品种并建立其质量控制标准提供参考。[方法] 参考熟地黄在全国各省市《中药炮制规范》中的炮制方法，采用其中具有临床实用特色的方法，即：陈皮制熟地黄、砂仁制熟地黄（酒蒸法和拌制法），并以2015版《中华人民共和国药典》中熟地黄的质量标准为参照指标，采用UPLC-MS检测技术对其炮制过程中毛蕊花糖苷的含量变化进行研究，并结合性状评分，进行综合评价及统计学分析。[结果] 检测的线性范围为（1~1 000 ng/mL，r=1），其精密度、重复性、稳定性、准确度均较好（RSD<3%）。本实验中炮制后的熟地黄其毛蕊花糖苷的含量均超过药典标准，在炮制过程中当性状达到药典及传统标准时，其毛蕊花糖苷的含量能保持在较高水平，以陈皮制熟地黄后的毛蕊花糖苷含量最高，炮制过程中含量变化最显著。[结论] 陈皮制熟地黄可明显稳定和控制毛蕊花糖苷在熟地黄炮制过程中的下降趋势。这对通过相应的炮制方法，在有效保存熟地黄指标性成分的同时，扩大熟地黄临床使用范围有积极意义。同时UPLC-MS法由于操作简便、速度快、准确度高，可用于熟地黄炮制过程中毛蕊花糖苷含量的检测。     

苗药血人参提取物水凝胶的制备及促创面愈合体内外研究

目的 制备一种载苗药血人参Indigofera stachyodes提取物的聚乙烯醇（PVA）/木质素（Lig）/壳聚糖（CS）水凝胶并探究其促创面愈合机制。方法 在单因素考察的基础上,正交试验优选处方工艺并对其进行质量评价和体外生物评价,通过建立大鼠全层皮肤损伤模型,评价其促创愈合效果。结果 携载提取物的PVA/Lig/CS水凝胶的最优处方和制备工艺为PVA用量7.0 g、CS用量4.0 g、Lig用量0.5 g、冻融循环次数4次,每次冻结6 h。该凝胶具有多孔网状结构、良好的溶胀性、保湿性及一定的机械强度,同时具有良好的生物相容性、抑菌性以及有效抑制巨噬细胞细胞迁移,且抑制作用可能与时间呈正比。该水凝胶的体内药效学研究显示,其促创面愈合作用可能与减少创面组织炎性细胞浸润,促进巨噬细胞向M2型极化、增加毛血细管生成和纤维组织形成有关。结论 制备的载血人参提取物的PVA/Lig/CS水凝胶剂制备工艺简单、稳定可行、具有良好的缓释性能,且对全层皮肤损伤具较好的治疗效果。