口服中药缓释制剂和控释制剂的研究进展

随着制剂技术的发展和创新,中药缓释、控释制剂的研究日益深入。本文综述了近年来国内口服中药缓释、控释制剂的研究发展概况,并对研究发展的策略和前景做了分析。     

浅谈口服缓释制剂和控释制剂的释药原理与服用要点

控释制剂与缓释制剂均具有可减少患者的用药次数及用药不良反应发生率的优点。近年来,控释制剂及缓释制剂在临床上的应用越来越广泛。本文主要分析常用口服缓释制剂和控释制剂的释药原理(包括骨架片及渗透泵片的释药原理),并简要阐述了此类药物的服用要点。     

药物新剂型进展简介

由于制剂技术的进步，许多对口服缓释及控释制剂药物的选择限制已被打破。     

新型口服缓释、控制制剂的研究及发展

缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂 ,其中药物释放主要是一级速度过程。控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放 ,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内制剂 ,其中药物主要以零级或接近零级速度释放。1　发展历史缓释、控释制剂可使人体获得平稳的有效治疗血药浓度 ,使疗效—剂量最佳化。国外是在 5 0年代开始研制口服缓释、控释制剂 ,70年代被医学界认可上市的药物品种逐渐增多。国外上市的口服缓释制剂药物品种已有 2 0 0余种 ,不同规格的商品计有 4 0 0种以上。而其中的口服缓释制剂…     

“吸收窗”现象与制剂学研究进展

在研究经胃肠道吸收药物的生物利用度时，可能会遇到“吸收窗”现象，这种现象的存在，往往给该药物的缓释、控释制剂开发带来一些困难。然而，如果能够掌握并利用人体胃肠道转运的特点，则有助于这类药物的缓释、控释制剂的研究与开发。     

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用

近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。     

口服固体缓控释制剂研究进展

近年来，口服缓控释技术发展迅速，种类繁多，其中典型的给药系统包括骨架片、渗透泵制剂、多单元给药系统等。这几类制剂是口服固体缓控释制剂的研究热点和主流，也是与实际生产应用结合最为紧密的制剂类型。本文综述了这几类口服缓控释制剞的最新研究动态。     

缓释/控释制剂的风险管理

风险管理对于缓释/控释制剂的用药安全十分重要。本文通过统计《中国药典》2010年版二部收载的缓释/控释制剂品种、规格、剂型和服用方法 ,并结合文献分析缓控/释制剂存在的风险,探讨造成此类制剂风险的原因,并为构建风险管理体系提出相应建议。建议提高缓释/控释制剂注册审批的技术要求,严格控制生产工艺及质量监测,发挥药师的药学服务作用,提高医生和患者对于缓释/控释制剂的认识。     

中药缓控释制剂的研究现状及研发思路

中药缓控释制剂研究起步较晚,发展也较慢,处在初级阶段,但近年来,中药复方缓控释制剂的研究报道逐年增加,研究广度和深度显著加强,已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。现就中药缓释制剂的研究进展情况、制剂的类型进行综述并提出研究思路,为中药缓控释制剂的研究和开发提供参考。     

缓释剂型与控释剂型

缓释剂型与控释剂型近年来许多药物新剂型进入临床使用，缓释剂型和控释剂型是其中一类。有的医生对此还比较陌生，认为缓释剂型就是控释剂型，在概念上和书写上时常混淆。现将两者的定义、特点及区别介绍如下。１控速释药剂型（ＣＲＤＤＦ，简称控释剂型）指通过制剂手段...     

控释与缓释制剂在临床的应用

控释制剂，是指在一定时间内，较普通制剂释药缓慢而平稳，避免血药峰浓度过高的不良反应和血药浓度持续时间过短、药效短暂的缺点，以减少频繁服药的剂型。通常每日1片～2片，可使药效在24小时内持久存在。控释剂型又分为两类，即缓释与控释。缓释制剂和控释制剂在药物释放方面，含义是有区别的。前者释药量先多后少，以一级速率缓慢地非恒速释放，常为一级吸收过程；后者在理论上是按零级速率恒速或接近恒速释放，其疗效更为稳定。[第一段]     

口服中药多组分同步缓释制剂的研究进展

同步缓释具有缓释和多组分同步释放的特征,是口服中药复方、单方或有效部位缓释制剂研究中的热点之一。由于中药自身成分复杂的特点,使多组分同步缓释成为当前口服中药缓释制剂研究的难点问题。对近年来口服中药多组分同步缓释制剂的研究进展进行综述,为进一步推动其发展提供参考。     

缓释与控释制剂在疼痛治疗中的临床应用

本文介绍了缓释、控释剂型的概念及临床应用意义,对缓释、控释剂型的释药原理、结构和特点予以简介,并综述常用镇痛药物缓释、控释制剂(盐酸羟可酮控释片,吗啡控释片,盐酸曲马朵缓释片、缓释胶囊,芬太尼透皮贴剂)的临床应用。     

释放度测定研究进展

固体口服制剂的释放情况通常采用考察溶出度的方式作为考量指标进行评价。随着药物控释系统（DDS）技术的迅速发展，释放度的概念随之提出。释放度是指口服药物从缓释制剂、控释制剂、迟释制剂及透皮释药系统等在规定的溶剂中释放的速度和程度。中国药典2000版有15个品种需要进行释放度测定，美国药典24版则有36个品种需做释放度的测定。理想的药物体外、体内的释药性能应符合临床要求，且不受或少受生理与食物因素的影响。     

缓释控释制剂的释药系统及其指导原则

从２０世纪８０年代末开始 ,世界上的制药业为适应临床治疗需要 ,将研究重点由原来的偏重制剂工艺及表观质量转向了新型释药系统的研究。当前 ,研究得最热门的释药系统有：①缓释／控释释药系统 ;②靶向释药系统 ;③脉冲释药系统。由于上述新的释药系统有其突出的优点 ,前些年曾有人预测 ,到１９９７年时 ,先进国家中普通制剂的１０%～１５%将由新的释药系统所取代［１］。我国９０年代以来批准生产的新药中缓释／控释制剂日渐增多。１９９１年卫生部就批准了“硝酸甘油控释口颊片”、“吲哚美辛控释微囊”等控释制剂的生产 ;１９９５年批准…     

新剂型给药系统的突出功能与临床误用分析

目的 帮助临床合理用药，特别是缓释制剂和控释制剂的正确使用。方法 通过新剂型药系统（主要包括缓释制剂和控释制剂）与普通制剂的对比，说明其突出功能；从制剂结构和有关药物的药理出发，对新剂型给药系统的临床误用进行了深入的剖析。结果 半片或2／3片给药；日服3次，饭后咀嚼；新剂型给药系统之间相互交叉，混淆等属于临床误用。结论 新剂型给药系统的结构特点及其具有突出功能的基础。     

关于缓释、控释制剂体内外相关性试验的讨论

按照中国药典(2000年版)二部中“缓释、控释制剂指导原则”,缓释、控释制剂要求进行体内外相关性的试验,“只有当体内外具有相关性,才能通过体外释放曲线预测体内情况”。事实上,体内外相关程度的高     

抗高血压药物不同缓控释剂型在鼻饲中的应用

抗高血压药物的口服固体制剂在鼻饲患者中存在许多不合理用药现象。许多固体制剂因其特殊的制药技术,不能掰开、研磨后鼻饲。本文通过查阅相关文献,阐述口服药物体内的释药过程,归纳总结了几类抗高血压药物缓控释制剂的类型和结构特点,并尝试探讨药物不同缓控释类型在鼻饲使用中的特点,为全科医生在临床工作中提供合理用药参考。缓控释制剂主要有骨架型缓控释制剂、膜控型缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、肠溶型控释制剂、微丸控释制剂几大类。目前常用的硝苯地平缓控释制剂主要为拜耳公司的进口原研药渗透泵型硝苯地平控释剂(拜新同,Adalet),国产硝苯地平缓释剂为亲水凝胶型骨架型缓释剂,控释片为渗透泵型控释剂。常用的美托洛尔为阿斯利康公司的进口原研药酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)和琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克缓释片),分别为普通片剂和骨架微丸型控释剂,国产酒石酸美托洛尔主要为基于渗透压释药原理的以羟丙甲纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)或乙基纤维素(ethyl cellulose ethoce,EC)为骨架的缓释制剂或胶囊剂。缓控释制剂因其研磨后,不同程度破坏其缓控释结构,药物快速入血,加之单片剂量为普通片剂数倍,带来极大副反应,禁止研磨鼻饲使用,尤其是渗透泵型控释片。有刻痕的骨架型缓释片可掰服,禁止研磨。      

口服缓控释制剂中骨架材料的配伍应用及发展

制备缓控释骨架片的关键是选择适宜的骨架材料.混合材料骨架片综合了各组成材料的优点,既能降低单一骨架材料的用量,从而降低成本,又可解决亲水凝胶骨架控释不足及不溶性骨架稳定性不佳的问题.本文分析了近几年不同性质的骨架材料在口服缓控释制剂中的配伍应用,为口服缓控释制剂研究提供参考.     

口服缓控释制剂中骨架材料的配伍应用及发展

制备缓控释骨架片的关键是选择适宜的骨架材料。混合材料骨架片综合了各组成材料的优点,既能降低单一骨架材料的用量,从而降低成本,又可解决亲水凝胶骨架控释不足及不溶性骨架稳定性不佳的问题。本文分析了近几年不同性质的骨架材料在口服缓控释制剂中的配伍应用,为口服缓控释制剂研究提供参考。