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1.
基于LF-NMR/MRI的维C银翘片制粒中润湿剂评价方法研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的应用低场核磁共振时域技术(low field nuclear magnetic resonance time domain technique,LF-NMR)、低场核磁成像技术(low field nuclear magnetic resonance imaging,LF-MRI)对高剪切制粒中润湿剂(乙醇)进行定性、定量分析。方法以维C银翘片高剪切湿法制粒为研究对象,采用LF-NMR建立润湿剂用量测定方法,结合横向弛豫时间(T2)和LFMRI测得的二位影像图对润湿剂分布与变化进行定性分析,探讨峰面积(A2)与颗粒得率的关系。结果润湿剂用量与A2呈现良好的相关性(R2=0.9575)。随着润湿剂用量增加,T2向右移动,A2逐渐增加,质子在增加;LF-MRI表明随着润湿剂用量增加,影像图逐渐清晰,即非结合态质子(束缚态质子及自由态质子)在颗粒中逐渐增加。当润湿剂用量增加至20%~25%时,结合态质子含量不再增加,此时颗粒得率最高。结论LF-NMR和LF-MRI能快速、准确检测制粒中润湿剂用量变化和分布状态,为阐明润湿剂对颗粒性质的影响和成型机制提供评价方法。  相似文献   
2.
3.
目的:研究叶酸受体多烯紫杉醇主动靶向脂质体(FA-PDCT-L)对S180肉瘤细胞小鼠移植瘤的抑制作用及体内毒性。方法:利用自制两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)修饰FA-PDCT-L,采用激光共聚焦显微镜检测脂质体与MCF-7细胞的结合机制;建立S180肉瘤细胞小鼠皮下移植瘤动物模型,随机分为DCT注射液(DCT-I)、未修饰DCT脂质体(DCT-L)和FA-PDCT-L和模型组(生理盐水),按10 mg·kg-1·d-1尾静脉注射给药,观察小鼠移植瘤生长变化并计算抑瘤率;采用TUNEL法测定细胞凋亡;观察各组动物肝功能及骨髓抑制血液生化指标。结果:FA-PDCTL与MCF-7细胞的结合量明显高于其他试验组。与模型相比,DCT-I,DCT-L和FA-PDCT-L组小鼠瘤体积均减少,其中FAPDCT-L的作用最为显著,抑瘤率79.03%,凋亡指数(45.7±3.4)%。FA-PDCT-L组动物的肝功能及骨髓抑制生化指标均与空白组无显著差异。结论:FA-PDCT-L通过FA-PEG-PCHL介导的细胞内化使脂质体进入细胞,显示出了比市售DCT-I更好的抗肿瘤疗效和更低的毒性。  相似文献   
4.
目的:建立LC-MS/MS测定大鼠口服两种不同穿心莲内酯喷干粉的血浆药物浓度,并比较其药代动力学差异。方法:Waters…CORTECS…C_(18)柱,流动相水(A)-乙腈(B)梯度洗脱血浆样品和雌酚(内标物),流速为0.5m L/min;ESI电喷雾离子源,负离子检测;离子源温度600℃;离子喷雾电压-4500V。结果:穿心莲内酯原料喷干粉、穿心莲内酯糊精喷干粉的t_(1/2)分别为(226.07±57.17)和(579.00±415.00)min,T_(max)分别为(13±6.708)和(31±20.736)min,C_(max)分别为(79.14±5.443)和(244.2±122.13)ng/m L,AUC_((0-t))分别为(22439.09±7299.70)和(69807±34901.01)ng·min/m L。结论:该方法简便、准确、重复性好、专属性强,可用于穿心莲内酯的药代动力学研究。  相似文献   
5.
目的:研究仙草泡腾片干法制粒最佳工艺参数。方法:考察轧轮压力和转轮频率两个工艺参数对颗粒得率及颗粒脆碎度的影响,设计两因素三水平的中心复合实验,并进行响应曲面分析优化最优参数。结果:轧轮压力2.5MPa,转轮频率6Hz为最佳工艺参数。结论:仙草泡腾片干法制粒工艺的研究为仙草泡腾片研究与生产提供技术参考。  相似文献   
6.
目的:建立RP-HPLC同时测定丹参注射液超声雾化液中原儿茶醛、丹酚酸B、丹参酮ⅡA的方法.方法:色谱柱Phe-nomenex Gemini 5u C18 110A(250mm×4.6mm,5μm),流动相甲醇(B)-0.1%磷酸水(A)溶液梯度洗脱,检测波长280nm,流速1.0mL/min,进样量5μL,柱温30℃.结果:原儿茶醛、丹酚酸B、丹参酮ⅡA分别在进样量范围内与峰面积线性关系良好,r> 0.9997,精密度、重复性、稳定性的RSD均<2%,回收率在98.03% ~ 101.66%,(n=6).结论:该方法快速、准确、重复性好、分离度高,可同时测定三种成分的含量,丹参注射液超声雾化前后三种成分变化不大.  相似文献   
7.
目的 探索多指标评分法用于流化制粒工艺条件优化的可行性,为流化制粒在类似黏性大、制粒困难的物料中的推广应用提供参考。方法 运用正交试验设计,测定不同工艺参数下颗粒的物性指标和压片后的片剂质量指标,采用多指标综合评分法评价颗粒和片剂的成型性,优选出最佳的工艺参数。结果 优选的最佳流化制粒的处方为进风温度为55 ℃,进气压力为8 kPa,雾化压力为45 kPa,进液体积流量为1.0~2.5 mL/min。结论 多指标综合评分法优化健胃消食片流化制粒工艺稳定、可行,为提高生产效率,改善产品质量提供了理论依据。  相似文献   
8.
目的研究杏香兔耳风提取物的小肠吸收机制,并初步考察小肠上皮细胞一元羧酸转运蛋白对提取物吸收的影响。方法采用外翻肠囊模型,以杏香兔耳风提取物中绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸为主要成分考察总酚酸在不同肠段(空肠、回肠)中的膜通透性,同时通过吸收抑制(阿魏酸、苯甲酸、布洛芬)试验,考察了一元羧酸转运蛋白对绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸吸收的影响。结果在空肠和回肠中,绿原酸比3,5-二咖啡酰基奎宁酸的小肠渗透率都要高。三种抑制剂(阿魏酸、苯甲酸、布洛芬)可使绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸在回肠的渗透率降低;对绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸在空肠的渗透率影响较小。结论绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸在小肠的吸收属于一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。但是同时还存在以一元羧酸转运蛋白介导的主动转运。  相似文献   
9.
目的:制备并鉴定α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物(BD-HP-β-CD).方法:采取饱和水溶液法制备BD-HP-β-CD,以包合物得率和包封率为指标,通过正交试验考察温度、时间和搅拌速度对包合工艺的影响;采用X-射线衍射法(XRD)及差示扫描量热法(DSC)鉴定包合物物相,相溶解度法考察HP-β-CD对α-常春藤皂苷(BD)的增溶效果.结果:最佳包合工艺为包合温度37℃,搅拌速度300 r·min-1,包合时间2h,包合物平均得率93.3%,包封率70.7%.BD-HP-β-CD在pH8.5,1.2,6.8介质中表观溶解度较BD分别约提高了4,60,200倍,XRD和DSC中BD的特征峰消失证实包合物已形成.结论:HP-β-CD对BD具有较好的增溶作用.  相似文献   
10.
目的 建立测定复方丹参片三组物质组(多指标物质组、指纹物质组、有效部位物质组)溶出度检测方法,并考察不同厂家复方丹参片物质组溶出度的情况。方法 按照《中国药典》2010年版二部附录XC溶出度测定第三法,以200 mL水为溶出介质进行溶出实验,并采用高效液相及紫外分别检测三组物质组的体外溶出度,绘制累积溶出曲线,且对各曲线进行相似因子的比较。结果 测定结果显示在60 min内除物质组一中丹参酮ⅡA的溶出仅为23.41%外,其他物质组均能溶出95%以上,且不同厂家复方丹参片物质组溶出曲线相似因子f2值大多小于50。结论 复方丹参片三组物质组的溶出度总体呈良好的相关性,故可作为质量检测的标准之一。不同厂家复方丹参片物质组的溶出度存在显著性差异,这可能是由于各厂家生产工艺不尽相同所致,因此建议中成药的质量控制应增加主成分或适宜物质组的溶出度检测。  相似文献   
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