口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。     

盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨

目的：探索固体自乳化释放药系统，研制自乳化缓释片，考察体外释药行为。方法：以盐酸维拉帕米（Verpamil Hydrochloride,VH)为模型药物，以吐温80（Tween80），豆磷脂（sbpc)为乳化剂，以羟丙甲纤维素（HPMC），卡波普（carbopol)为骨架材料，制备自乳化缓释片。结果：以含吐温80和豆磷脂10％，羟丙甲纤维素和卡波普30％的处方乳化效果好，体外释药符合要求。结论：通过调节乳化剂和骨架材料的比例，可以获得理想的自乳化固体缓释制剂。     

固体自乳化释药系统的研究进展

同体自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,具有巨大的发展潜力及应用前景.本文综述固体白乳化释药系统的特点、辅料、制备方法及在新剂型中的应用.     

当归油自乳化释药系统的制备

目的 研究当归油自乳化制剂最佳处方组成和比例。方法 用溶解性实验、正交筛选和伪三相图法研究当归油自乳化释药系统的制备,通过评价当归油自乳化制剂处方的乳化效果和乳滴粒径大小,优选最佳的处方。结果 当归油自乳化释药系统的处方组成为当归油、中碳链甘油三酯、聚氧乙烯蓖麻油时,能获得较好的自乳化效果。结论 当归油自乳化释药系统的最佳处方为中碳链甘油三酯与聚氧乙烯蓖麻油的质量比为7∶3、当归油质量分数为45.5％。     

尼群地平胶囊自乳化释药系统处方优化研究

目的:优化尼群地平自乳化释药系统处方.方法:以尼群地平在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选尼群地平自乳化释药系统处方.结果:尼群地平自乳化释药系统处方为尼群地平、肉豆寇酸异丙酯、Labrasol、Tween-80、十二烷基硫酸钠,该处方所形成的微乳平均粒径为11.1 nm,在溶出介质蒸馏水、0.1 mol/L HCl、pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出度无明显差异,45 min时的溶出度均在75%以上.结论:按优化处方制得的尼群地平自乳化释药系统大大提高了尼群地平在水中的溶出度.     

Optimization of self-microemulsifying drug delivery system for puerarin by central composite design-response surface methodology

[目的]葛根素自微乳化释药系统的制备优化及评价.[方法]通过测定葛根素在各辅料中的溶解度,处方配伍实验,绘制伪三元相图筛选自微乳化释药系统组分;以葛根素在不同自微乳处方中的平衡溶解度和粒径为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方;并用透析袋扩散法对葛根素自微乳的体外释药性质进行考察研究.[结果]葛根素自微乳较优处方选择ODO为油相,Cremophor RH40为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,比例为17.5:55.0:27.5,葛根素在最优处方中的溶解度为51.27mg/g,是其蒸馏水中溶解度的9.22倍,用蒸馏水稀释后平均粒径为21.51nm;葛根素自微乳化释药系统的体外释放速度较其混悬液更快.[结论]成功制备了葛根素自微乳,可显著提高葛根素的溶解度;应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到葛根素自微乳化释药系统的较优处方.     

星点设计-效应面法优化葛根素自微乳化释药系统

目的葛根素自微乳化释药系统的制备优化及评价。方法通过测定葛根素在各辅料中的溶解度,处方配伍实验,绘制伪三元相图筛选自微乳化释药系统组分;以葛根素在不同自微乳处方中的平衡溶解度和粒径为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方;并用透析袋扩散法对葛根素自微乳的体外释药性质进行考察研究。结果葛根素自微乳较优处方选择ODO为油相,Cremophor RH40为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,比例为17.5∶55.0∶27.5,葛根素在最优处方中的溶解度为51.27 mg/g,是其蒸馏水中溶解度的9.22倍,用蒸馏水稀释后平均粒径为21.51 nm;葛根素自微乳化释药系统的体外释放速度较其混悬液更快。结论成功制备了葛根素自微乳,可显著提高葛根素的溶解度;应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到葛根素自微乳化释药系统的较优处方。     

自乳化释药系统及其在难溶性中药成分中的应用

本文通过对近10年相关文献的归纳总结,浅析了自乳化释药系统的特点,自乳化释药系统在难溶性中药成分中的应用及该系统在研究中存在的不足,并对自乳化释药系统的发展作了简单的展望。     

中药固体自乳化药物传递系统的发展及应用

将液态或半固体的自乳化(SE)组分固化而形成的固体自乳化药物传递系统(S-SEDDS),可显著提高难溶性药物的生物利用度。该文综述中药固体自乳化系统的特点、辅料选择、在难溶性中药制剂的应用及发展前景。     

中药固体自乳化药物传递系统的发展及应用简

将液态或半固体的自乳化（SE）组分固化而形成的固体自乳化药物传递系统（S-SEDDS）,可显著提高难溶性药物的生物利用度。该文综述中药固体自乳化系统的特点、辅料选择、在难溶性中药制剂的应用及发展前景。     

氯诺昔康自乳化释药系统处方优化的研究

目的：优化氯诺昔康自乳化释药系统处方。方法：通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制，以形成乳剂的乳化程度和乳化时间大小为指标，时氯诺昔康处方中的油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂进行筛选，寻找最佳处方。结果：自乳化处方中油相为Lauroglicol FCC，非离子表面活性剂为Tween-85，助表面活性剂为Pluml Oleique，其最佳比例为5：13：2。结论：按优化处方制得的氯诺昔康自乳化释药系统大大提高了氯诺昔康在水中的溶解度。     

连翘种子油的自乳化释药系统制备和体外评价研究

目的 制备连翘种子油自乳化释药系统,并进行体外评价。方法 通过溶解度试验、正交筛选和相图绘制, 以体外乳化效果、乳化平衡时间、乳剂粒径大小及分布为指标,筛选最佳处方并找出自乳化区域。通过考察该制剂的乳滴形态、粒径大小、分布、ξ电位、自乳化速度以及稳定性来进行体外评价。结果 最佳处方组成为连翘种子油-聚山梨酯80-乙醇(45∶41∶14),乳化后乳滴呈规则的圆形,分布均匀,有效粒径90.9 nm,自乳化速度快,5 min之内达到平衡,强光,低温,冷热交替放置10 d以及长时间室温放置3个月条件下稳定性良好。结论 连翘种子油自乳化释药系统制备工艺简单,性质稳定,方便吸收,易于生产。     

自乳化释药系统研究进展

自乳化释药系统（self—emulsifying drug delivery systems，SEDDS）是由油相、表面活性剂（suffactant，SA）、助表面活性剂（cosurfactant，CoSA）组成的固体或液体制剂，其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜（通常指37℃）及温和搅拌的情况下，自发乳化成粒径为5μm左右的乳剂。当含亲水性表面活性剂（HLB〉12）较高（〉40％）或同时使用助表面活性剂时，在轻微搅动下，可制得精细的乳剂（粒径〈100nm），则被称为自微乳化释药系统（self—micro—emulsifying drug delivery systems，SMEDDS）。本文就SEDDS研究进展作一综述。     

新型给药系统及其在中药现代化中的应用

本论述了近年来国际上新型给药系统——缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统、自乳化药物传递系统等的特点及其在中药制剂中的应用，并扼要介绍了一些国际上应用前景良好的最新给药系统——药物涂层支架、基因治疗载体系统、生物芯片、分子马达、纳米陷阱等，以期为中药剂型改革与中药现代化研究提供参考。     

山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的研究

目的 研究山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的处方工艺.方法 通过溶解度、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳配伍和处方配比.并以益心酮片为参比,测定山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的溶出度.结果 山楂叶的自微乳化处方中油相为乳化剂为Labrasol (35%),助乳化剂为Transcutol P (10%).自微乳化后的粒径为(39.5±5.4)nm,自微乳化时间小于1min.蒸馏水中10min累积溶出度达70%以上,而益心酮片60min的溶出度不足50%.结论 所制备的山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达到了设计要求,为山楂叶总黄酮新制剂开发提供了依据.     

川芎油自微乳化释药系统处方研究

目的研究川芎油自微乳化释药系统,探求其最佳处方配比。方法通过溶解度实验、正交筛选和三相图的绘制,以形成乳剂的乳化程度、未乳化油的体积和所得乳滴的粒径大小为指标,对川芎油处方中的药物、非离子表面活性剂、潜溶剂的用量比例进行筛选,寻找出最佳的搭配和处方配比。结果在川芎油的自微乳化制剂处方中,当非离子表面活性剂选用S1、潜溶剂选用C1时,可以获得较好的乳化效果。结论川芎油自微乳化制剂的最佳处方比例为川芎油∶S1∶C1=10∶9∶1。     

川芎油自微乳化释药系统处方研究

目的研究川芎油自微乳化释药系统，探求其最佳处方配比。方法通过溶解度实验、正交筛选和三相图的绘制，以形成乳剂的乳化程度、未乳化油的体积和所得乳滴的粒径大小为指标，对川芎油处方中的药物、非离子表面活性剂、潜溶剂的用量比例进行筛选，寻找出最佳的搭配和处方配比。结果在川芎油的自微乳化制剂处方中，当非离子表面活性剂选用S1、潜溶剂选用C1时，可以获得较好的乳化效果。结论川芎油自微乳化制剂的最佳处方比例为川芎油：S1：C1=10：9：1。     

灯盏花素自微乳化释药系统的制备及特性研究

目的 研究灯盏花素自微乳化释药系统的处方及特性。方法 通过溶解度试验、处方配伍和伪三相图的绘制,筛选油相、表面活性剂、 助表面活性剂的最佳搭配和配比。并对灯盏花素自微乳化释药系统的理化性质、体外溶出度和大鼠在体肠吸收情况进行了测定。结果 灯盏花素自微乳化最终优化处方为：Maisine 35-1、Cremophor RH40、PEG400、TEA比例为25∶40∶35∶7。灯盏花素自微乳化释药系统的粒径为88.6 nm,在1 h时体外溶出率达到97.8%,约是灯盏花素原料药的8.0倍,是灯盏花素片剂的5.1倍。大鼠在体肠吸收灯盏花素自微乳化释药系统的肠壁通透系数分别是灯盏花素原料的3.4倍,灯盏花素片剂的3.3倍。结论 所制备的灯盏花素自微乳化释药系统促进了灯盏花素的溶出和吸收,为灯盏花素的新制剂开发提供了实验依据。     

自微乳化释药系统的研究进展

自微乳化释药系统（SMEDDS）是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和药物组成的均一、澄清的液体或固体制剂,作为一种新型的制剂,目前得到研究者的广泛关注。本文就SMEDDS的机制、处方研究、影响因素、质量评价、应用作一综述。     

自微乳化释药系统的研究进展

自微乳化释药系统(SMEDDS)是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和药物组成的均一、澄清的液体或固体制剂,作为一种新型的制剂,目前得到研究者的广泛关注.本文就SMEDDS的机制、处方研究、影响因素、质量评价、应用作一综述.