磷脂复合物一自乳化释药系统研究进展

磷脂复合物一自乳化释药系统是一种新型的释药系统,它结合了磷脂复合物与自乳化技术,能发挥二者的协同作用,提高生物利用度。磷脂复合物一自乳化释药系统为中药剂型的研究开辟了一条新的道路。该剂型具有广阔的市场前景,现将有关此类释药系统的研究情况做一介绍。     

银杏黄酮磷脂复合物自乳化释药系统处方研究

目的:优化银杏黄酮磷脂复合物自乳化释药系统处方。方法:以银杏黄酮磷脂复合物在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选自乳化释药系统处方。结果:该处方制备的银杏黄酮磷脂复合物自乳化软胶囊能够迅速溶解并乳化,在蒸馏水、pH6.8磷酸缓冲液和0.1mol/L的HCl中,该系统中的银杏黄酮在45分钟内的溶出度均在80%以上。结论:该自乳化释药系统大大提高了银杏黄酮在水中的溶出度。     

靛玉红及其磷脂复合物和自乳化释药系统在犬体内的药动学

目的:考察靛玉红及其磷脂复合物和自乳化释药系统在犬体内的药动学过程。方法:采用三周期交叉试验设计法,取6条健康beagle犬随机分成3组,分别服用剂量为100mg的靛玉红片、靛玉红磷脂复合物和靛玉红自乳化释药系统,用高效液相色谱(HPLC)法测定靛玉红的血药浓度,利用3P97软件包和统计矩方法计算主要药动学参数和相对生物利用度。结果:以靛玉红片为对照,靛玉红磷脂复合物和自乳化释药系统的相对生物利用度分别为(157±s 10)%和(162±16)%。结论:磷脂复合物和自乳化释药系统有利于改善靛玉红口服生物利用度。     

自乳化释药系统及其新剂型的研究概况

目的介绍自乳化释药系统及其新型刺剂的研究进展。方法根据国内外文献报道,对自乳化释药系统的分类及新剂型等进行综述。结果与结论自乳化释药系统尽管还存在一些问题,但发展前景广阔。     

自乳化释药系统与液固压缩技术联合开发难溶性药物新剂型的进展

提高难溶性药物溶解度,改善难溶性口服药物的生物利用度,一直是药剂学的热点和难点。本文旨在通过对自乳化释药系统和液固压缩技术的介绍,并阐述2种技术联合开发难溶性药物新剂型的优势,说明固体自乳化释药系统可以作为液体自乳化释药系统的提高或者替代,其具有降低生产成本,简化工业生产,提高稳定性与患者耐受性等方面的优势。     

水飞蓟素高生物利用度新剂型的研究概况

介绍近年来国内外提高水飞蓟素生物利用度的新剂型。通过查阅文献,对采用制剂学新技术研制的具有高生物利用度的水飞蓟素新剂型进行综述。所介绍的水飞蓟素新剂型均能提高药物的生物利用度,其中固体分散体、磷脂复合物以及环糊精包合物由于制备方法简单以及易于工业化生产,比较受制药公司所青睐;而自微乳化释药系统以及脂质体等纳米制剂则相对难于实现工业化,并且在质量控制等方面尚需进一步的研究和完善,因此目前大都处于实验室研究阶段。通过采用制剂学新技术制备的水飞蓟素新剂型,以不同机制促进了水飞蓟素的吸收,提高了其生物利用度,对临床应用有重要意义。     

水飞蓟宾磷脂复合物自微乳给药系统研究

目的研制水飞蓟宾（SLB）磷脂复合物自微乳化胶囊并对其进行体外评价。方法通过单因素考察结合正交设计将SLB制成磷脂复合物,测定了该复合物的溶解度和油水分配系数,进一步制成自微乳给药系统。结果 SLB磷脂复合物的最佳工艺条件为,反应温度50℃,反应时间2 h,比例1∶2。按此最佳工艺条件制备SLB磷脂复合物,复合率为100%,其溶解度和油水分配系数分别为126.3μg.mL-1,166.64,其最佳自微乳给药系统（PMC）组成及比例为,复合物∶油酸乙酯∶吐温80∶丙二醇=12∶30∶45∶13。按最佳处方制备的SLB磷脂复合物-PMC在人工胃液中36 min内累积溶出百分率已达到80%。结论将水飞蓟宾制成磷脂复合物自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出度。     

自乳化释药系统的应用

目的:介绍自乳化释药系统的应用。方法:通过查阅文献,综述自乳化释药系统。结果:自乳化释药系统可提高药物吸收速度和程度,从而提高药物的生物利用度。结论:自乳化释药系统属于热力学稳定体系,克服了乳剂久置必分层的缺点,便于贮存,此外,自乳化制剂给药方便,工艺简单,因此逐渐成为药剂学研究的重要领域。     

金雀异黄素自乳化释药系统的制备及质量评价

目的:研究金雀异黄素自乳化释药系统的处方,并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验,辅料配伍选择并结合伪三元相图确定金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方;考察该释药系统经水稀释后形成微乳的外观、形态、粒径和Zeta电位,并测定载药量。结果:该自乳化释药系统中油相为油酸乙酯,乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油,助乳化剂为二乙二醇单乙基醚;最佳比例为3∶12∶5。金雀异黄素自乳化释药系统稀释1000倍后所得微乳为澄清透明液体,透射电镜下呈球形,分布均匀,粒径为(227.9±93.8)nm,Zeta电位为(-18.6±4.8)mV,载药量为5.16%。结论:确定了金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方,制得的自乳化释药系统质量稳定、可靠。     

谷维素固体自微乳的处方筛选和制备工艺研究

目的对谷维素固体自微乳释药系统的最佳处方筛选及制备工艺研究。方法以溶出度为指标,通过伪三元相图、均匀实验法,筛选谷维素自乳化制剂的处方配比,并对固体吸附剂进行考察,最终确定了固体自微乳的处方组成。结果谷维素自微乳释药系统处方比例为油酸乙酯∶OP-10∶EL-35∶Transcutol∶谷维素为19.4∶33.26∶33.26∶11.08∶3,固体吸附剂为甘露醇-微粉硅胶(1∶2)。结论得到较好实现谷维素自乳化的处方并制备相应的口服胶囊剂型,完成谷维素固体自微乳制剂的开发。     

中药和天然药物自乳化释药系统的研究进展

对自乳化释药系统在中药和天然药物中的研究和应用加以综述,阐明自乳化释药系统能有效提高疏水性药物的溶出度和生物利用度,掩盖不良刺激,降低毒性和不稳定性等优点;指出了自乳化释药系统在中药制剂的应用前景及尚待解决的问题.     

黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的鼻黏膜渗透性研究

目的:研究黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,对黄芩苷磷脂复合物温敏型鼻用原位凝胶的处方进行筛选。方法:采用Franz扩散池法进行鼻黏膜渗透试验,高效液相色谱(HPLC)法测定接受池中药物累积渗透量。以单位面积累积渗透量(Q)和稳态透膜速率(Js)为标准考察黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,从而确定三者的体外释药曲线和对黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶处方的筛选结果。结果:各个供试药物的释药符合一级释放模型;与黄芩苷溶液比较,黄芩苷磷脂复合物能明显增加释药量和释药速率。处方二的Q和Js为3种鼻用原位凝胶处方中最高值。结论:黄芩苷磷脂复合物可明显提高黄芩苷的膜渗透性。黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶为处方二最佳,可用于鼻腔给药。     

自乳化释药系统的研究进展

从自乳化释药系统的基本概念、研究方法、影响因素等方面出发,对其在药学方面应用的特点及质量要求等进行讨论,并对自乳化释药系统的发展前景作了综述。     

自乳化释药系统的研究进展

从自乳化释药系统的基本概念、研究方法、影响因素等方面出发,对其在药学方面应用的特点及质量要求等进行讨论,并对自乳化释药系统的发展前景作了综述。     

更昔洛韦自乳化释药系统处方筛选

目的:研究更昔洛韦自乳化释药系统,探究其最佳的处方配比。方法:通过溶解度实验对油相、表面活性剂、助表面活性剂进行选择,找到最佳组份;通过三元相图实验,成功地将更昔洛韦包埋于乳液中,得到相应的自乳化区域,并结合乳液粒径的测定寻找出最佳的处方配比。结果:优选的更昔洛韦自乳化释药系统处方中的油相为橄榄油,表面活性剂为聚山梨酯-80,助表面活性剂为聚乙二醇-400。最终确立更昔洛韦自乳化释药系统最优配方为橄榄油-聚山梨酯80-聚乙二醇400(5∶3∶2)。结论:初步成功地制备了更昔洛韦自乳化释药系统制剂。     

乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物及其pH敏感型脂质体的制备

目的:合成乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物,并制备其pH敏感型脂质体。方法:将乳糖化-去甲斑蝥素与磷脂聚合成药物磷脂复合物,并采用FT-IR、DSC和1H-NMR对其进行表征。逆向蒸发法制备药物磷脂复合物脂质体;利用羧甲基壳聚糖与脂质体表面的静电吸附作用,使羧甲基壳聚糖吸附在脂质体表面,制备乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体;考察了药物与磷脂的复合率,磷脂复合物脂质体的包封率,粒径大小和分布,以及体外释药特性。结果:药物磷脂复合率为(97.2±2.01)%,磷脂复合物脂质体的平均包封率为(70.00±1.30)%,平均粒径为(47.18±4.16)nm,粒径跨距为(0.70±0.07),电镜显示其形态圆整,体外释药符合Weibull方程。结论:乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合率高,制成的pH敏感型脂质体性质稳定,且具有缓释特性。     

当归油自乳化释药系统的制备

目的 研究当归油自乳化制剂最佳处方组成和比例.方法 用溶解性实验、正交筛选和伪三相图法研究当归油自乳化释药系统的制备,通过评价当归油自乳化制剂处方的乳化效果和乳滴粒径大小,优选最佳的处方.结果 当归油自乳化释药系统的处方组成为当归油、中碳链甘油三酯、聚氧乙烯蓖麻油时,能获得较好的自乳化效果.结论 当归油自乳化释药系统的最佳处方为中碳链甘油三酯与聚氧乙烯蓖麻油的质量比为7:3、当归油质量分数为45.5%.     

靛玉红自乳化释药系统的跨膜转运及其在犬体内的药动学过程

目的:考察靛玉红自乳化释药系统的跨膜转运及其在犬体内的药动学过程。方法:采用高效液相色谱法测定靛玉红的含量;通过缚管翻转肠囊实验、离体肠黏膜透过实验和Caco-2细胞透过实验考察靛玉红及其自乳化释药系统的跨膜转运作用;同时,考察靛玉红自乳化释药系统在Beagle犬体内的药动学过程。结果:靛玉红自乳化释药系统的转运速度和表观渗透系数均明显高于靛玉红(P<0.05);以靛玉红市售片为对照,靛玉红自乳化释药系统在犬体内的相对生物利用度为(162.05±15.68)%。结论:自乳化释药系统可以促进靛玉红的跨膜转运,并可提高其口服生物利用度。     

重楼总皂苷自微乳化颗粒剂的制备及体外溶出研究

摘 要 目的：制备重楼总皂苷自微乳化释药系统并固化成颗粒剂,考察其体外溶出情况。方法: 考察重楼总皂苷在不同辅料中的溶解度,并通过绘制由不同比例油相、乳化剂和助乳化剂组成的伪三元相图,确定重楼总皂苷自微乳化释药系统的最优处方,并将自微乳化释药系统固化制备成颗粒剂。评价自微乳化释药系统和自微乳化颗粒剂经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、Zeta电位。比较重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂的体外溶出情况。结果: 最终确定重楼总皂苷自微乳化释药系统的处方组成为：丙二醇单辛酸酯作为油相,吐温80作为乳化剂,丙二醇作为助乳化剂,最佳配比为7.0∶1.5∶1.5。重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂经水稀释后形成的微乳外观呈微泛蓝光的澄清、透明状液体;平均粒径分别为（58.6±16.4）nm和（68.1±12.1）nm,PdI分别为（0.183±0.04）和（0.209±0.05）,Zeta电位分别为（-20.2±1.9）mV和（-18.9±1.5）mV;透射电镜下显示微乳呈圆整、规则球状分布。重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂在45 min时药物的溶出度均超过85%。结论: 将重楼总皂苷制备成自微乳化颗粒剂可显著提高药物的体外溶出速度,制备工艺简单可行。     

固体自（微）乳化释药系统的研究进展

目的：了解固体自（微）乳化释药系统的最新进展。方法：查阅国内外文献,对固体自（微）乳化释药系统的组成、固化技术及近年来固体自（微）乳化制剂的应用新进展进行概述。结果与结论：固体自（微）乳化释药系统能够显著促进难溶性药物的溶解和吸收,提高药物的生物利用度,是一种较理想的药物载体。但是对固体自（微）乳化制剂的研究还不够透彻,尚存在不少亟待解决的问题,如新型固体载体研究、固体载体筛选方法以及其对药物体内外性质的影响、体内外相关性的研究、制剂的产业化等。