野八角果实中的倍半萜和木脂素及其细胞毒活性(英文)

目的:研究野八角果实的化学成分及生物活性。方法:应用硅胶、反相、凝胶色谱及制备 HPLC 对野八角果实的乙醇提取物进行分离纯化, 并且通过光谱方法鉴定化合物结构。进一步用 MTT 法对所分离化合物进行细胞毒活性测试。结果:7 个化合物被分离并鉴定为:veranisatin F (1), anisatin (2), (1S)-minwanenone (3), honokiol (4), macranthol (5), (+)-pinoresinol (6),matairesinol (7)。结论:化合物 1 是一个新的高氧化裂-prezizaane 型倍半萜, 化合物 6 和 7 首次从野八角中分离得到。5-氟脲嘧啶作为阳性对照, 化合物 2 和 3 对人大细胞肺癌细胞株和人肝癌细胞株的增长有较强的的抑制活性, 7 则比较微弱, 其他化合物显示无细胞毒活性。     

大八角枝叶化学成分研究

目的研究大八角Illicius majus枝叶的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)、中压快速制备色谱和反相制备HPLC等技术进行化合物的分离和纯化,利用电喷雾质谱(ESI-MS)、一维和二维核磁共振等波谱数据鉴定其结构。通过MTT比色法评价化合物的细胞毒活性。结果从大八角枝叶提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为3′-甲氧基山柰酚-3-O-吡喃鼠李糖苷(1)、槲皮素-3-O-阿拉伯糖苷(2)、山柰酚-3-O-阿拉伯糖苷(3)、8′-氧代-6-羟基-二氢红花菜豆酸(4)、4-O-methylcedrusin(5)、左旋马尾松树脂醇(6)、(7S,8R)-4,9,9′-三羟基-3,3′,5-三甲氧基二氢苯并呋喃木脂素(7)、vladinol F(8)、9,9′-二羟基-3,3′-二甲氧基二氢苯并呋喃木脂素-4-O-吡喃鼠李糖苷(9)、槲皮素-3-O-吡喃鼠李糖苷(10)、山柰酚-3-O-吡喃鼠李糖苷(11)、牡荆素(12)、3,5,7-三羟基色原酮-3-O-葡萄糖苷(13)和苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)。14个化合物对人结肠癌细胞HCT-8、人肝癌细胞Bel-7402、人胃癌细胞BGC-823以及人肺癌细胞A549的IC50值均大于10μmol/L。结论 14个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、3、5、7~9和14为该属植物中首次分离得到。化合物1~14均未表现出明显的细胞毒活性。     

野八角果实中的一个新苯丙素糖苷(英文)

目的:研究野八角果实的化学成分及生物活性。方法:应用硅胶、反相及半制备HPLC色谱法对野八角果实的乙醇提取物进行分离纯化,并用MTT法对所分离化合物进行细胞毒活性测试。结果:分离鉴定了8个化合物,包括1个新的苯丙素糖苷2,4-dihydroxy-allylbenzene-2-O-β-D-glucopyranoside(1)和7个已知的倍半萜内酯oligandruminB(2),oligandruminD(3),anisatin(4),veranisatinD(5),pseudomajucin(6),1α-hydroxy-3-deoxy-pseudoanisatin(7),8α-hydroxy-10-deoxycyclomerri-llianolide(8)。结论:化合物1,2,3,58为首次从野八角果实中分离得到,所有化合物对非小细胞肺癌A549细胞株均无细胞毒活性。     

瘤背石磺中1个新的酰胺类化合物

目的研究海洋特色资源——瘤背石磺Onchidium verruculatum的化学成分。方法采用硅胶、半制备高效液相色谱、薄层色谱(TLC)检识等方法进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱方法对化合物的结构进行鉴定,并结合MTT法测定化合物对人肝癌细胞HepG-2、BEL-7042、人肺腺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒活性。结果从瘤背石磺的黏液及肌肉组织中分离出1个新的酰胺类化合物,N-(2-羟基-4-甲氧基-5-甲基苯基)甲酰胺(1),化合物1对A549和BEL-7402细胞具有一定的细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为11.5、19.4μg/mL。结论化合物1为1个新的酰胺类化合物,命名为石磺甲酰胺,且对人肿瘤细胞具有一定的细胞毒活性。     

连翘的苯乙醇苷类化学成分及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

采用MCI、硅胶、ODS以及半制备液相等多种色谱手段对连翘果实75%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,通过理化性质和波谱学手段(UV、1D-NMR、2D-NMR和MS等)鉴定化学结构,从中共分离鉴定出4个苯乙醇苷类化合物:forsythenside M(1)、forsythenside K(2)、连翘酯苷I(3)和连翘酯苷A(4),其中化合物1为新化合物。对化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,结果显示在40μmol·L^(-1)浓度下化合物1~4对MCF-7、A-375、SGC-7901、B16F10细胞系具有一定的细胞毒活性。     

圆叶大黄的化学成分及细胞毒活性初步研究

目的:研究圆叶大黄(Rheum Tataricum L.F.)的化学成分及主要成分的细胞毒活性。方法:采用silica gel、Sephadex LH-20、HPLC等色谱法对圆叶大黄80﹪乙醇提取物进行分离纯化,通过LC/MS,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR和薄层色谱检识等技术,结合相关文献确定化合物的结构;运用SRB法对分离得到的主要成分进行Hela细胞的细胞毒活性筛选。结果:从圆叶大黄中分离鉴定出11个化合物,分别为大黄酚(1),大黄素(2),大黄素甲醚(3),芦荟大黄素(4),Rheosmin(5),1,3,8-trihydroxyanthraquinone(6),β-谷甾醇(7),胡萝卜苷(8),大黄素-1-O-β(6-O-acety)glucopyranoside(9),大黄素甲醚-8-O-β(6-O-acety)glucopyranoside(10),大黄酚-1-O-β(6-O-acety)glucopyranoside(11);对化合物4、5、6、9、10、11进行了细胞毒活性筛选,其中化合物4、6、9、10、11均对Hela细胞具有细胞毒活性,化合物5对Hela细胞无细胞毒活性。结论:8个化合物(化合物4-11)均为首次从该植物中分离得到,5个化合物对Hela细胞有细胞毒活性,且化合物5,6,9,10,11均为首次对Hela细胞进行细胞毒活性筛选。     

苦木中3个二聚β-卡巴林生物碱及其生物活性研究

目的研究苦木科植物苦木Picrasma quassioides茎的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱以及反相HPLC等多种色谱分离手段进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱学方法鉴定化合物的结构。通过MTT法和MIC法分别评价化合物的细胞毒和抗菌活性。结果从苦木茎95%乙醇提取物中分离得到了3个β-卡巴林生物碱成分,分别鉴定为picrasidine F(1)、picrasidine G(2)和picrasidine S(3)。化合物1对人宫颈癌He La细胞有显著的细胞毒活性,且选择性较强;化合物2和3对人宫颈癌He La细胞、胃癌MKN-28细胞和小鼠黑色素瘤B-16细胞具有显著的细胞毒活性。化合物1~3对2株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和2株甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)有显著的抑菌活性。结论首次对化合物1的核磁数据进行了全归属。3个化合物表现出显著的细胞毒活性和抗菌活性。     

益母草中的1个新二萜苷

目的 研究益母草Leonurus japonicus化学成分及其活性.方法 采用硅胶、ODS、凝胶等色谱填料,半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质、MS、1D-NMR和2D-NMR等波谱数据鉴定结构.采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮(N...     

小花八角枝叶中的薄荷烷型单萜

目的研究有毒药用植物小花八角Illicium micranthum枝叶的化学成分及其对韭菜迟眼蕈蚊幼虫的毒杀活性。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法对小花八角枝叶的化学成分进行系统的分离,通过质谱、核磁共振谱等波谱方法,结合理化性质分析鉴定化合物结构;采用触杀胃毒联合毒力方法测定化合物2对韭菜迟眼蕈蚊幼虫的毒杀活性。结果从小花八角枝叶甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到5个薄荷烷型单萜化合物,分别鉴定为(-)-(1R*,4S*)-1-羟甲基-2-烯基-4-异丙基-1,4-环己二醇(1)、(1R,2R,4R)-1-甲基-4-异丙基-1,2,4-环己三醇(2)、4-羟基胡椒酮(3)、乳香醇C(4)、α,α-二甲基-4-羟甲基苯甲醇(5)。其中化合物1为新化合物,命名为小花八角素A。结论化合物1为新化合物,化合物2~5为首次从该植物中分离得到。化合物2对韭菜迟眼蕈蚊幼虫的毒杀活性与浓度呈正相关,48 h后的LD50值为30.4 mg/L,72 h后的LD50值为22.5 mg/L。     

粟米草三萜类化学成分及其活性研究

目的研究粟米草Mollugo pentaphylla中的三萜类化学成分,寻找其中具有细胞毒活性化合物。方法综合运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、半制备型高效液相及SephadexLH-20凝胶柱色谱等各种色谱技术进行系统化学研究,根据其理化性质和MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构,同时对所得的三萜皂苷进行细胞毒活性测试。结果从粟米草干燥地上部分醇提取物中共分离得到6个三萜类化合物,分别鉴定为粟米草苷E(1)、3-O-[α-L-rhamnopyranosy1(1→2)-α-L-arabinopyranosyl]-28-O-[β-D-glucopyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl] oleanolic acid(2)、竹节香附皂苷R8(3)、竹节香附素A(4)、mollugogenolsA(5)、齐墩果酸(6)。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用,尤其是对人早幼粒急性白血病HL-60细胞,其IC50分别为10.21、38.43、40.28、20.59、83.16μmol/L。结论化合物1为新的齐墩果酸型三萜皂苷,2~4为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用。     

华南木姜子的1个新苯乙烯二聚体衍生物

通过正相硅胶、Sephadex LH-20和反相HPLC色谱分离方法相结合,从华南木姜子树枝乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到1个新苯乙烯二聚体衍生物(1),经IR,UV,MS和NMR(1D和2D NMR)波谱学方法鉴定为(E)-2,4-双(对-羟基苯基)-2-丁烯醇[(E)-2,4-bis(p-hydroxyphenyl)-2-butenol],命名为木姜子醇(listeanol)。在1×10-5mol·L-1浓度下,它在肿瘤细胞毒(MTT法,HCT-8,Bel-7402,BGC-823,A549,A2780细胞株)、抗氧化(Fe2+_Cys诱导大鼠肝微粒体脂质过氧化模型)、神经保护(去血清和谷氨酸损伤模型)和抗糖尿病(PTPIB酶抑制模型)体外模型上均未显示出显著药理活性。     

半夏化学成分的研究

目的:研究传统中药半夏的化学成分。方法:用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:从半夏乙醇提取物的石油醚萃取部分分离鉴定了6个化合物:豆甾4烯3酮(stigmast4en3one)(Ⅰ),环阿尔廷醇(cycloartenol)(Ⅱ),5α,8α桥二氧麦角甾6,22双烯3醇(5α,8αepidioxyergosta6,22dien3ol)(Ⅲ),β谷甾醇3OβD葡萄糖苷6′O二十烷酸酯(βsitosterol3OβD glucoside6′eicosanate)(Ⅳ),α棕榈精(αmonpalmitin)(Ⅴ),β谷甾醇(βsitosterol)(Ⅵ)。经MTT实验表明:化合物Ⅲ对人肿瘤细胞株HCT8,Bel7402,BGC823,A549,A2780具有一定抑制作用。结论:化合物Ⅰ～Ⅳ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅱ为首次从该属植物中分离得到的三萜类化合物,化合物Ⅲ可能为半夏抗肿瘤作用的有效成分之一。     

黄花紫玉盘枝、叶中的生物碱和蒽醌类化合物

目的:对黄花紫玉盘Uvaria kurzii枝、叶的化学成分进行分离鉴定,并进行体外细胞毒活性筛选.方法:以硅胶和Sephadex LH-20色谱柱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTT法对所得化合物进行5种人肿瘤细胞系的生物活性检测.结果:分离鉴定了9个化合物,分别为bidebiline A(1),annobraine(2),oxoputerine(3),atherospermidine(4),鹅掌楸碱(5),大黄素甲醚(6),大黄素-8-甲醚(7),甲基异茜草素-1-甲醚(8),大黄素(9).结论:化合物1～4,6～9为本属中首次分到.体外活性筛选结果表明3～5对A549,Bel7402,BGC823,HCT-8,A2780等多种癌细胞有生长抑制作用.     

斑蝥化学成分及体外抗肿瘤活性研究

运用MCI树脂、硅胶、高效液相反相制备色谱等技术手段从斑蝥的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过理化性质和MS,1D-NMR,2D-NMR波谱方法并结合已有的文献鉴定化合物的结构分别为5'-[(1 R*,2 R*,3 S*,6 R*)-1-甲醇羟基-2-甲基-3,6-环氧环己烷-1,2-二甲酰亚胺]-2'-甲基-2'-丁烯酸乙酯(1)、斑蝥素(2)、环-(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(4)、环-(S-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(D-脯氨酸-L-酪氨酸)(6)、吲哚-3-醛(7)、吲哚乙酸(8)、戊内酰胺(9)、4-Hydroxyphthalid(10)。其中化合物1为新化合物,化合物2~10均首次从该属动物中分离得到。采用MTT法对分离的化合物1~9进行抗肿瘤活性的测试,结果表明,化合物2对结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞Hep G2、人胃癌细胞BGC-823、人非小细胞肺癌细胞NCI-H1650、人卵巢癌细胞A2780表现明显的抑制作用,具有较强的抗肿瘤活性,其他化合物体外抗肿瘤作用不明显。     

山莨菪中1个新的降碳香根螺烷型倍半萜

目的 研究山莨菪Anisodus tanguticus的化学成分及其生物活性.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,运用多种现代波谱学手段对化合物进行结构鉴定,进一步通过X-ray单晶衍射分析和计算电子圆二色光谱(electronic circular dichroism...     

石山巴豆枝叶中1个新的降克罗烷二萜

目的研究石山巴豆Crotoneuryphyllus枝叶中的二萜成分。方法综合运用硅胶、MCI、高效液相等色谱技术进行化合物的分离纯化,根据化合物的波谱数据分析与文献比对进行结构鉴定。结果从石山巴豆枝叶95%提取物的石油醚部位中分离得到4个化合物,分别鉴定为crotoeurin D(1)、mallotucin C(2)、mallotucin D(3)、plaunotol(4)。结论化合物1为新的降克罗烷二萜,命名为石山巴豆素D;化合物2～4均为首次从该植物中分离得到。     

蒙古鸦葱抗肿瘤三萜类成分研究

 目的 系统研究蒙古鸦葱的抗肿瘤活性成分。方法 使用硅胶H、Sephadex LH-20、ODS和HPLC分离、纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物的结构。采用MTT法和SRB法进行活性跟踪和单体化合物的抗肿瘤活性筛选。结果 分离鉴定了15个三萜类化合物,分别为羽扇豆醇(1)、白桦脂醇(2)、白桦脂酸(3)、乙酰羽扇豆醇(4)、23Z-3β-acetoxyeupha-7, 23-diene-25-ol(5)、达玛二烯醇乙酸酯 (6)、齐墩果烷乙酸酯(7)、蒲公英甾醇(8)、蒲公英甾醇乙酸酯(9)、伪蒲公英甾醇(10)、伪蒲公英甾醇乙酸酯(11)、α-乙酰香树脂醇(12)、达玛-24-烯-3β-十四酰氧基-20S-醇(13)、大戟烷-8,24-二烯-3-醇乙酸酯(14)和multiflorenyl acetate (15)。结论 1～15均为首次从蒙古鸦葱中分离得到,其中2,3,5～15为首次从该属中分离得到。药理实验表明,在50 mg·L-1质量浓度下,化合物1～5对人肺癌细胞A-549、14对人肝癌细胞株Bel-7402显示有意义的细胞毒活性。     

水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物鉴定

目的:研究藏族药水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物。方法:从植物水母雪莲中分离得到内生菌Alterraria sp.,在考察培养条件后,对该菌种进行了扩大培养。运用反复硅胶柱色谱,LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、高效液相色谱等方法,并结合液质联用分析技术,对菌液的总萃取物进行分离纯化;并根据化合物的理化常数测定及光谱学(1D和2D NMR,MS等)数据分析鉴定所得化合物结构。结果:对水母雪莲中分离得到的内生真菌交链孢菌属Alterraria sp.进行次级代谢产物的研究,共得到9个化合物,分别鉴定为spirotryprostatin A(1),对羟基苯甲醛(2),4-羟基苯基-2’-羟基丙酯(3),二氢对甲氧基肉桂酸(4),4-甲氧基苯甲酸(5),对羟基苯乙酸甲酯(6),4-羟基苯乙醇(7),对羟基苯甲酸(8),3-苯基丙酸(9)。细胞毒测试结果表明,从TPXa中分离得到的化合物1对肺癌细胞株A549具有较强的增殖抑制活性,其IC50为2.0 mg·L-1。结论:以上化合物均为首次从交链孢菌属真菌中分离得到。     

青花椒生物碱类化学成分及生物活性研究

目的研究青花椒Zanthoxylum schinifolium生物碱类化学成分及其生物活性。方法采用正相硅胶、Sephadex LH-20、重结晶、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法对化合物进行细胞毒活性筛选。结果从青花椒根部的醋酸乙酯提取物中分离得到9个生物碱,分别鉴定为白藓碱(1)、茵芋碱(2)、青花椒碱(3)、6-甲氧基-呋喃喹诺酮(4)、(+)-(S)-异普拉得斯碱(5)、(+)-(S)-阿瑞罗甫碱(6)、(-)-(S)-日立宁(7)、加锡弥罗果碱(8)、(-)-(S)-丙酮基白屈菜赤碱(9)。结论化合物4为新的天然产物,化合物5～9为首次从该植物中分离得到。其中化合物9能够抑制人支气管上皮细胞的生长,对肿瘤细胞HL-60、SMMC-7721和A-549细胞株具有潜在的细胞毒活性。     

一株番荔枝内生真菌的化学成分研究

目的:研究一株来源于海南刺果番荔枝、能够抑制肿瘤细胞增殖的内生真菌F-31(黑团孢霉,Periconiasp.)的化学成分。方法:采用改良PDA培养基,对内生真菌F-31进行放大培养,通过大孔树脂吸附、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等色谱手段对其发酵液及菌丝中的化学成分进行分离,利用IR,MS,NMR等多种波谱手段鉴定获得的化合物的结构,应用MTT法评价化合物的体外抗肿瘤活性。结果:从内生真菌F-31的菌液乙酸乙酯层提取部分和菌丝部分提取物中分离并鉴定了6个化合物,分别为:5-(3-hydroxybutyl)furan-2(5H)-one(1),chloranthalactone E(2),5,7-二甲氧基-6-羟基香豆素(3),(1′R,2′R,3′S,4′R)-1,2,4-三唑核酸(4),L-亮氨酸(5),L-苯丙氨酸(6)。药理活性评价结果表明该6个化合物均无明显的体外抗肿瘤活性。结论:所得的化合物中,化合物1为新化合物。