大黄黄芩药对配伍在内毒素血症大鼠体内的药动学比较研究

目的:研究大黄、黄芩单用及配伍后水煎液中大黄酸和黄芩苷在内毒素血症大鼠体内的药动学差异。方法:采用尾静脉注射内毒素(LPS)5 mg/kg制备大鼠内毒素血症模型,单次灌胃大黄水煎液(1.54 g/kg)、黄芩水煎液(0.77 g/kg)及大黄-黄芩水煎液(2.31 g/kg)后不同时间点采血,分离血清,高效液相色谱-荧光(HPLC-FLD)法测定大黄酸血药浓度,高相液相色谱-质谱(HPLC-MS)法测定黄芩苷血药浓度,以Kinetica软件计算药动学参数并进行比较分析。结果:黄芩苷在单味药及药对中,吸收均呈现明显双峰现象。与单味药给药组比较,大黄-黄芩配伍应用后,药对中大黄酸、黄芩苷Cmax、AUC均有增加,T1/2和MRT均有所延长。结论:大黄-黄芩配伍后大黄酸与黄芩苷消除减缓,生物利用度均有所增加;配伍可能通过提高有效成分的体内含量及延长其作用时间而达到协同增效的作用。     

莱菔子抗高血压有效部位筛选实验研究

目的:筛选莱菔子抗高血压有效部位。方法:将大鼠随机分组,分别灌胃给药,采用尾动脉测压法测量大鼠收缩压。结果:给药1次和给药1周后,莱菔子正丁醇提取物能降低自发性高血压大鼠的血压,其中高剂量给药组作用明显。结论:莱菔子抗高血压的有效部位是正丁醇提取部位。     

海滩牵牛正丁醇部位抗炎活性及其机制研究

目的：研究草药海滩牵牛正丁醇部位在体内、外的抗炎活性及其机制。方法：移极性梯度溶剂萃取法制得的正丁醇部位,在巴豆油致小鼠耳肿胀实验和大鼠佐剂性关节炎实验等炎症模型上评价其在体内的抗炎活性,同时在脂多糖诱导的小鼠单核／巨噬细胞RAW264．7模型上检测正丁醇部位对炎症介质NO、前列腺素（PG）E2及肿瘤坏死因子（TNF）-a、白介素（IL）-1、白介素（IL）-6水平的影响。结果：与模型组比,正丁醇部位组能剂量．依赖地抑制巴豆油致小鼠耳肿胀,减轻大鼠佐剂性关节炎的肿胀程度（P〈0．01）,并能减少NO、PGE2等炎症介质和TNF-a、IL-1B、IL-6等的产生和释放（P〈0．01）。结论：正丁醇部位在体内、外均有良好的抗炎活性,其抗炎机制可能通过抑制N0、PGE2等和TNF-a、IL-1B、IL-6等产生和释放。     

黄芩苷磷脂复合物在动物体内的组织分布和抗肝损伤活性

目的 研究黄芩苷磷脂复合物在大鼠体内的组织分布和在小鼠体内的抗肝损伤活性.方法 建立一种新的HPLC方法,以黄芩苷及其与磷脂的物理混合物为对照,测定黄芩苷磷脂复合物在灌胃给药后不同时间在大鼠的心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脂肪、脑及血浆中的药物含量;采用四氯化碳致小鼠急性肝损伤的病理模型,设置黄芩苷和物理混合物两个给药对照组,考察黄芩苷磷脂复合物高、中、低3个剂量对小鼠血清中谷丙转氨酶(GPT)和谷草转氨酶(GOT)活性的影响.结果 黄芩苷磷脂复合物在大鼠体内的分布特性与黄芩苷类似,在各脏器组织中均有分布,但在胃、肾脏和血浆中的分布相对较多;抗肝损伤活性实验结果表明,黄芩苷磷脂复合物随剂量增加其抑制酶活性的作用增强,复合物的低剂量对GPT的活性具有显著性降低作用,中、高剂量则有非常显著的降低作用.结论 黄芩苷磷脂复合物增加了黄芩苷在胃肠中的吸收并增强了药效.     

"瑰及"乳膏中白及不同提取部位活血化瘀作用的实验研究

目的:探讨白及不同提取部位对大鼠的活血化瘀作用.方法:建立血瘀模型,测定大鼠体内血小板聚集率、血瘀大鼠全血、血浆和血清比黏度的影响.结果:白及正丁醇提取部位和水溶性部位可显著升高腺苷二磷酸(ADP)诱导的血小板最大聚集率,而乙酸乙酯提取部位可显著抑制ADP诱导的血小板聚集,石油醚提取部位对ADP诱导的血小板聚集无显著影响.结论:白及乙酸乙酯提取部位能显著降低血瘀大鼠的全血比黏度,血浆比黏度及血清比黏度,是活血作用的主要有效部位,其活血作用与其抑制血小板聚集作用有关.     

大青龙汤方中桂枝-生姜药对的超临界CO_2萃取物的血清药化学研究

目的通过大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物的血清药物化学研究,进一步诠释其药效物质基础。方法将大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物灌胃给药大鼠,采用GC/MS技术分析方法测定其含药血清的总离子流图,并与大青龙汤桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物和空白血清的总离子流图比对分析,探讨大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物的入血成分。结果大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物中的桂皮醛经体内氧化为桂皮酸入血。结论通过对大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物入血成分与其大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物比对分析,得知超临界CO2萃取物中的主要成分桂皮醛经体内氧化为桂皮酸入血进而在体内发挥药效作用,从而进一步阐释了该经典方剂抗病毒的药效物质基础。     

泻心汤抗内毒素有效部位的初步筛选

内毒素(endotoxin,ET)与临床多种疾病的发生、发展密切相关,近几十年来已发现近百种单味中药、中药复方及中药化学成分有抗内毒素作用,但目前关于中药抗内毒素作用研究主要集中在单味药及其化学成分上,尚缺乏复方有效部位(群)抗ET的相关研究[1]。在这一领域,以经方为对象的研究具有十分明显的优势,本课题组选择泻心汤作为研究对象,抓住其清热解毒的主要功效,利用其组方简单的特点,对其进行化学部位分离,采用鲎试剂动态凝胶法和内毒素发热动物模型对泻心汤不同提取部位进行内毒素作用的研究。1材料1.1药材及其极性部位制备:大黄、黄连和黄…     

薯茛醇提成分对大鼠血压的影响

目的从中草药薯莨中提取分离具有降压活性的有效成份,以期得到一种新的治疗高血压的药物或先导化合物,为开发薯莨新的药理作用提供实验依据。方法采用超声提取法得到总浸膏,石油醚相,乙酸乙酯相,正丁醇相和水相萃取物,经大鼠颈总动脉插管和尾静脉注射给药技术,以给药前后血压对照,探讨有效成份的降压活性。结果:从薯莨提取物正丁醇部位分离得到化合物A,通过大鼠颈总动脉插管测血压实验,发现该化合物A可明显降低大鼠血压。结论化合物A具有降压活性。     

调脂康胶囊不同提取部位对高血脂大鼠脂质水平的影响

目的探讨调脂康胶囊对高血脂大鼠脂质水平影响的有效部位。方法采用饮食性高血脂大鼠模型,用极性由小到大的3种有机溶剂和水依次萃取调脂康胶囊,所得各提取部位组分别给大鼠ig给药,测定血清三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和肝脏TG、TC的变化。结果大鼠灌高脂乳剂4周后,模型组大鼠血清TC、TG、LDL-C均较正常组明显升高,肝中TC、TG均明显升高;给药4周后,调脂康胶囊氯仿提取部位组、乙酸乙酯提取部位组、正丁醇提取部位组、水部位组、全方组均能显著降低血清TC、LDL-C水平（P〈0.05或P〈0.01）;正丁醇提取部位组、全方组能显著降低血清TG水平;正丁醇提取部位组能显著降低TC、TG、LDL-C,且与全方比较差异无显著性（P〉0.05）;正丁醇提取部位组、水部位组、全方组与模型组比较,肝中TC明显降低（P〈0.05或P〈0.01）,乙酸乙酯提取部位组、全方组与模型组比较,肝中TG明显降低（P〈0.05）。结论调脂康胶囊乙酸乙酯和正丁醇提取物对高血脂大鼠有降脂作用。     

大青叶抗内毒素活性部位筛选

目的 评价和比较大青叶5个化学部位的抗内毒素作用。方法 采用动态浊度法测定细菌内毒素浓度，观察大青叶不同化学部位对放线菌素D敏化小鼠内毒素致死攻击的保护作用。并以内毒素制备家兔发热模型，测定其肛温变化。结果 大青叶Ⅳ部位能直接中和降解内毒素，显著降低内毒素的致热性和致死性。结论 大青叶Ⅳ部位具有显著的体内外抗内毒素活性。     

Therapeutic effects of anti-endotoxin antibodies and antibiotics on endotoxemia in patients with severe burns

Endotoxemiaanditscomplicationsareanimportantprobleminsurgicalandburnresearches.Assoonastheendotoxinenterstheblood,itrapidlyactivatesmacrophagestoreleaseaseriesofinflammatorymediators,theendothelialcells,bloodcoagulationprocessandsystem.Consequently,pyemia,shockandMOFoccurll].Theuseofcomlplementantibioticscannotdecreasethemorbidityofendotoxemiaanditscomplications.Sometimesitevenaggravatesendotoxemia[2].NoeffectiveagentsusedtoantagonizeendotoxininclinicalpracticehavebeenfoundinChina.Inthisstu…     

Actions of four organic acids in radix isatidis on endotoxin-neutralization investigated by kinetic turbidimetric assay

OBJECTIVE:To investigate anti-endotoxin action of four OAs reacted with endotoxin by the LAL assay with KTA.METHODS:Using a incubating kinetic tube reader and kinetic turbidimetric assay(KTA),the concentration-response time curve of endotoxin reacted with limulus amebocyte lysate(LAL) at 37℃ were obtained and the action of four organic acids(OAs) on it were investigated.The four OAs were benzoic acid,salicylic acid,syringic acid and 2-amino-benzoic acid from Radix isatidis.Meanwhile,the temperature variation caused by endotoxin with the four OAs was studied by the rabbit pyrogen test(RPT).RESULTS:It was showed that a low concentration(1 mg/mL) of the four OAs had a little effect of anti-endotoxin,and when the concentrations of the four OAs were 30 mg/mL,the endotoxin was neutralized completely.The relationships between the concentrations of endotoxin and the OAs were all linear with correlation coefficients of greater than 0.9995,indicating that the four OAs all had strong anti-endotoxin action,while syringic acid had the strongest action among the four OAs with IC50 of 12.84 mg/mL.CONCLUSION:The investigations of KTA agreed well with the results obtained by means of RPT.     

板蓝根不同极性部位对内毒素致小鼠死亡率的影响

为比较板蓝根氯仿提取物（Ⅰ）及其四个不同极性组份（Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ）对内毒素致小鼠死亡率的影响。以尾静脉注射卡介苗（BCG）增敏,将增敏后小鼠分别用100g/L样品液0.4ml灌胃。1.5h后尾静脉注射内毒素（2.42mg/kg）,同时设内毒素对照组和空白对照组,观察其死亡结果。内毒素对照组小鼠死亡率为70%,Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组小鼠死亡率分别为30%、50%、20%、50%、60%,其中,Ⅰ、Ⅲ组结果与内毒素组比有显著差异（P<0.05）。认为第Ⅲ组能明显拮抗内毒素毒性,延长小鼠生存时间,提高小鼠存活率,与其他组份相比,效果最佳,第Ⅲ组为板蓝根抗内毒素活性物质组。     

益聪方与增智方对老年痴呆模型作用的研究

采用口服氯化铝所制小鼠老年痴呆模型，分别用益聪方和增智方进行实验治疗，观察脑记忆功能、脑组织重量、过氧化脂质和Ｂ型单胺氧化酶等的变化。实验结果表明，增智方在改善痴呆小鼠记忆障碍和恢复脑重方面作用较强，而益聪方则在清除过氧化脂质和抑制Ｂ型单胺氧化酶活性方面作用较强。     

胡杨叶水提物不同极性部位体外抗氧化活性评价

目的:体外评价胡杨叶水提物不同极性部位的抗氧化活性,初步探究胡杨叶水提物的生物活性。方法:用乙酸乙酯和正丁醇对胡杨叶水提物进行萃取处理得到不同的极性部位并采用DPPH法测定不同极性部位样品清除自由基的能力。结果:在相同浓度下胡杨叶水提物乙酸乙酯部位抗氧化活性最强,其次是正丁醇部位,而水层样品对DPPH自由基几乎没有清除能力。结论:测定了胡杨叶水提物不同极性部位的抗氧化活性,初步确定胡杨叶中抗氧化相关活性成分主要存在于胡杨叶水提物的乙酸乙酯部位和正丁醇部位。     

蛇六谷石油醚萃取物柱层析部位抗肿瘤活性组分再筛选

[目的]对中药蛇六谷石油醚萃取物采用硅胶柱层析后的所得组分进行体外抗肿瘤活性筛选。[方法]采用硅胶吸附层析分离技术,对蛇六谷石油醚萃取物的化学成分进行分离,应用MTT法检测各组分对HepG-2、SGC-7901及C6细胞增殖的影响。[结果]蛇六谷石油醚萃取物经硅胶柱层析分离后,得到7个组分;MTT法实验结果显示石A和石B组分对HepG-2、SGC-7901及C6细胞均有较明显的抑瘤作用,其中以石B组分抑瘤作用最强。[结论]蛇六谷石油醚萃取物经硅胶柱层析分离得7个组分中石B组分抑瘤作用最强。     

以类脂A为靶点应用生物传感器技术筛选抗内毒素中草药

目的以细菌内毒素活性中心类脂A(Lipid A)为靶点,应用生物传感器技术,从42种中草药水煎液中筛选拮抗内毒素作用的中药。方法将Lipid A包被于生物传感器的疏水性样品池,通过生物传感器测定中药与Lipid A的结合能力;对具有高亲和力的中药与内毒素作用,再次测定其与Lipid A的结合能力,并通过定量的内毒素中和实验进一步的对生物传感器的测定结果进行验证。结果在筛选的42种中草药中,观察到赤芍、大黄、青果、栀子等中药能与Lipid A高亲和力结合;通过与内毒素作用后的二次检测,发现赤芍、大黄、青果等中草药含有较高Lipid A结合的有效成分,定量内毒素中和实验的测定结果与生物传感器的定性检测结果一致。结论以Lipid A为靶点,应用生物传感器技术,筛选拮抗内毒素中草药的方法,具有快速、高效、直观、准确的优点。     

壮骨止痛方提取物对去势骨质疏松症雌鼠血清E_2、BGP水平的影响

目的:观察壮骨止痛方提取物对去势骨质疏松症雌鼠血清雌激素(E2)和骨钙素(BGP)的影响。方法:60只3月龄雌性SD大鼠随机分为正常组(A组)、假手术组(B组)、模型对照组(C组)、壮骨止痛方提取物组(D组)四组,15只/组,除正常组及假手术组外,其余组去势(去卵巢)后建立绝经后骨质疏松症模型大鼠,假手术组则去除卵巢周边相应体积的脂肪。大鼠皆灌胃13周后处死取材,测定血清中E2、BGP的含量并观察股骨头病理组织形态学变化。结果:D组大鼠E2水平明显升高,同时血清BGP的水平降低,与C组比较,有显著性差异(P<0.05,P<0.01)。病理形态学镜下观察C组骨小梁稀疏、破坏,骨髓腔扩大,骨小梁密度明显下降,A组与B组骨小梁分布均匀,股骨骨小梁密度正常,D组骨小梁密度分布比较均匀,骨小梁密度基本恢复正常。结论:壮骨止痛方提取物不仅能促进雌激素分泌,而且可以通过调节BGP以降低骨转换率,减少骨量丢失,达到抗骨质疏松的目的。     

用全血细胞培养法研究内毒素与肿瘤坏死因子关系

目的 :以全血细胞培养法研究内毒素与肿瘤坏死因子 ( TNF)之间关系。方法 :体外以不同剂量内毒素刺激全血细胞 ,用酶联免疫法测定 TNF水平。结果 :全血细胞培养 2 4 h单核细胞存活率在 95%以上 ,不加内毒素的全血细胞不产生 TNF;内毒素刺激全血细胞产生 TNF呈计量依赖关系 ;重复小剂量比单次大量给予内毒素产生较高水平的 TNF。结论 :少量重复给予内毒素的体外实验造成的短期慢性内毒素血症模型更接近临床实际 ,可为研究多种炎症因子在革兰氏阴性菌( GNB)感染中关系提供研究模型     

Synergistic anticancer effect of the extracts from Polyalthia evecta caused apoptosis in human hepatoma (HepG2) cells

Objective

To evaluate the anticancer activity of the extract fraction of Polyalthia evecta (P. evecta) (Pierre) Finet & Gagnep and the synergistic anticancer effect of the extracts from P. evecta by using the ATR/FT-IR spectroscopy.

Methods

The 50% ethanol-water crude leaf extract of P. evecta (EW-L) was prepared and was further fractionated to isolate various fractions. The anticancer activity was investigated from cytotoxicity against HepG2 using a neutral red assay and apoptosis induction by evaluation of nuclei morphological changes after DAPI staining. Synergistic anticancer effects of the extracts from P. evecta were performed using the ATR/FT-IR spectroscopy.

Results

The result showed that the EW-L showed higher cytotoxicity and apoptosis induction in HepG2 cells than its fractionated extracts. The hexane extract exhibited higher cytotoxicity and apoptosis induction than the water extracts, but less than the EW-L. The combined water and hexane extracts apparently increased cytotoxicity and apoptosis induction. The %apoptotic cells induced by the extract mixture were increased about 2-fold compared to the single hexane extract.

Conclusions

The polar extract fraction is necessary for the anticancer activity of the non-polar extract fraction. The ATR/FT-IR spectra illustrates the physical interaction among the constituents in the extract mixture and reveals the presence of polyphenolic constituents in the EW-L, which might play a role for the synergistic anticancer effect.